TH4955A - สารประกอบ 4-ไนโตรเจนซับสทิทิวเทด ไอโซควิโนลินอล?ซึ่งคุณสมบัติในการขัดขวางฟอสโฟไดเอสเทอเรสส่วนที่?iiiบำรุงหัวใจ และ/หรือ มีคุณสมบัติขยายหลอดโลหิตใน?ไต - Google Patents

Abstract

สารประกอบ 3-ไอโซควโนลินอลของสูตรทั่วไป(สูตรเคมี) ซึ่งมีความว่องไวในการบำรุงหัวใจ และ/หรือ ขัดขวางฟอสโฟได เอสเทอเรส ส่วนที่ III และ/หรือ ขยายหลอดโลหิตในไต เป็นสาร ที่ว่องไวทางเภสัชวิทยา ในการใช้รักษาอาการทางโรคหัวใจ ได้อธิบายวิธีสังเคราะห์และใช้สารประกอบเหล่านั้น

Claims (2)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คืออนุมูลที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน แอลคิลขนาดเล็ก แอริลและอนุมูลของมันที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน R4 คืออนุมูลที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไนโทร ไนโทรไซ อะมิโน ไดซับสนิทิวเทคอะมิโนและอนุมูลของสูตร nhco(y)(r)n ซึ่ง y คือ o (ออกซิเจน) หรือ n(h)x และ n เป็นอิสระต่อกัน คือ ศุนย์ 1 หรือ 2 และ r คือไฮโดรเจนแอลคิลขนาดเล็ก ไซโคลแอลคิล แอริล แอแรลคิล แอแรลคิลซึ่งถูกแทนที่ แอลเคนิลขนาดเล็ก แอลไค นิลหรือแอลคอกซิขนาดเล็ก โดยมีข้อกำหนดคือ ถ้า y คือ ออกซิเจน r เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน และ n คือ 1 และเมื่อ n คือ 2, x คือศูนย์ และ R5-8 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน เฮโลเจน ไฮดรอกซิ และแอลคอกซิขนาดเล็ก และ R5 และ R6, R6 และ R7 หรือ R7 และ R8 เมื่อรวมกันแต่ละกลุ่มเกิดเป็น o-ch2-o และเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ กรรมวิธีในการเตรียมนี้ประกอบด้วย การให้ไอโซควิโนลินอล ของสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับกรดไนตริค จะได้ 4-ไนโทรไอโซควิโนลินอลของสูตร (สูตรเคมี) ให้ 4-ไนโทรไอโซควิโนลินอลทำปฏิกิริยากับรีคิวซิง เอเจนท์ จะ ได้ 4-อะมิโนไอโชควิโนลินอลของสูตร (สูตรเคมี) ให้ 4-อะมิโนไอโซควิโนลินอลทำปฏิกิริยา (A) กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (B) กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (C) กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 คือ NHCONHR และ (D) กับไซแอเนทอนินทรีย์ของสูตร MOCN ในตัวกลาง ที่เป็นกรด ซึ่ง R4 คือ NHCONH2 ซึ่ง R1 คอไฮโดรเจน,แอลคิลขนาดเล็ก,แอริล,แอริล ซึ่งถูกแทนที่,R4 คือไมโทร,ไนโทรโซ,อะมิโน,อะมิโน ซึ่งถูกแทนที่,NHCO(Y)Rซึ่ง Y คือ O หรือ (NH)X ซึ่ง x คือศูนย์หรือหนึ่งและ R คือไฮโดรเจน,แอล คิลขนาดเล็ก,แอลเดนิลขนาดเล็ก หรือแอริลซึ่งถูก แทนที่;R5,R6,R7 และ R8 เป็นอิสระต่อกันเลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน,เฮโลเจน, ไฮดรอกวิและแอลคอกซิขนาดเล็กและ R5 และ R6,R6 และ R7, และ R7 และ R8 แต่ละกลุ่มเมื่อรวมกันอาจ เป็นเมธิลีนไดอกไซด์;R9 คือ แอลดิลขนาดเล็ก,แอริล หรือแอริลซึ่งถูกแทนที่;R10 คือแอลคิลขนาดเล็ก,และ แอริลหรือแอริลที่ซึ่งูกแทนที่, R11 คือแอลคิลขนาดเล็ก, แอริลแอริลซึ่งถูกแทนที่และ M คือโลหะแอลดาไลที่เลือกจาก โซเดียม โพเทสเซียมหรือลิเธียม

2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งรีดิวซิงเอเจนท์คือไฮโดร เจน (ข้อถือสิทธิ 2 ข้อ,รูปเขียน - รูป)