TH4955A - The compound 4-nitrogen-substituted isoquinolenol, which has the property of inhibiting phosphodiesterase part III, is cardiac-supportive and/or has vasodilating properties in the kidneys. - Google Patents

The compound 4-nitrogen-substituted isoquinolenol, which has the property of inhibiting phosphodiesterase part III, is cardiac-supportive and/or has vasodilating properties in the kidneys.

Info

Publication number
TH4955A
TH4955A TH8701000423A TH8701000423A TH4955A TH 4955 A TH4955 A TH 4955A TH 8701000423 A TH8701000423 A TH 8701000423A TH 8701000423 A TH8701000423 A TH 8701000423A TH 4955 A TH4955 A TH 4955A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
small
substituted
chemical formula
hydrogen
aryl
Prior art date
Application number
TH8701000423A
Other languages
Thai (th)
Inventor
บี เพรสส์ นายเจฟเฟอร์รี
เอ็ม คาโนเจีย นายราเมช
ฟาโลติโก นายโรเบิร์ต
เจ โตเนีย นายอังฟองโซ
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
ออร์โธ ฟาร์มาซูติคอล คอร์ปอเรชั่น
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, ออร์โธ ฟาร์มาซูติคอล คอร์ปอเรชั่น filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH4955A publication Critical patent/TH4955A/en

Links

Abstract

สารประกอบ 3-ไอโซควโนลินอลของสูตรทั่วไป(สูตรเคมี) ซึ่งมีความว่องไวในการบำรุงหัวใจ และ/หรือ ขัดขวางฟอสโฟได เอสเทอเรส ส่วนที่ III และ/หรือ ขยายหลอดโลหิตในไต เป็นสาร ที่ว่องไวทางเภสัชวิทยา ในการใช้รักษาอาการทางโรคหัวใจ ได้อธิบายวิธีสังเคราะห์และใช้สารประกอบเหล่านั้นCompounds of the generic formula 3-isoquinolenol, which exhibit cardiac activity and/or inhibit phosphodiesterase part III and/or dilate renal blood vessels, are pharmacologically active agents used in the treatment of cardiac conditions. The synthesis and uses of these compounds are described.

Claims (2)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คืออนุมูลที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน แอลคิลขนาดเล็ก แอริลและอนุมูลของมันที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน R4 คืออนุมูลที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไนโทร ไนโทรไซ อะมิโน ไดซับสนิทิวเทคอะมิโนและอนุมูลของสูตร nhco(y)(r)n ซึ่ง y คือ o (ออกซิเจน) หรือ n(h)x และ n เป็นอิสระต่อกัน คือ ศุนย์ 1 หรือ 2 และ r คือไฮโดรเจนแอลคิลขนาดเล็ก ไซโคลแอลคิล แอริล แอแรลคิล แอแรลคิลซึ่งถูกแทนที่ แอลเคนิลขนาดเล็ก แอลไค นิลหรือแอลคอกซิขนาดเล็ก โดยมีข้อกำหนดคือ ถ้า y คือ ออกซิเจน r เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน และ n คือ 1 และเมื่อ n คือ 2, x คือศูนย์ และ R5-8 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน เฮโลเจน ไฮดรอกซิ และแอลคอกซิขนาดเล็ก และ R5 และ R6, R6 และ R7 หรือ R7 และ R8 เมื่อรวมกันแต่ละกลุ่มเกิดเป็น o-ch2-o และเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ กรรมวิธีในการเตรียมนี้ประกอบด้วย การให้ไอโซควิโนลินอล ของสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับกรดไนตริค จะได้ 4-ไนโทรไอโซควิโนลินอลของสูตร (สูตรเคมี) ให้ 4-ไนโทรไอโซควิโนลินอลทำปฏิกิริยากับรีคิวซิง เอเจนท์ จะ ได้ 4-อะมิโนไอโชควิโนลินอลของสูตร (สูตรเคมี) ให้ 4-อะมิโนไอโซควิโนลินอลทำปฏิกิริยา (A) กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (B) กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (C) กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 คือ NHCONHR และ (D) กับไซแอเนทอนินทรีย์ของสูตร MOCN ในตัวกลาง ที่เป็นกรด ซึ่ง R4 คือ NHCONH2 ซึ่ง R1 คอไฮโดรเจน,แอลคิลขนาดเล็ก,แอริล,แอริล ซึ่งถูกแทนที่,R4 คือไมโทร,ไนโทรโซ,อะมิโน,อะมิโน ซึ่งถูกแทนที่,NHCO(Y)Rซึ่ง Y คือ O หรือ (NH)X ซึ่ง x คือศูนย์หรือหนึ่งและ R คือไฮโดรเจน,แอล คิลขนาดเล็ก,แอลเดนิลขนาดเล็ก หรือแอริลซึ่งถูก แทนที่;R5,R6,R7 และ R8 เป็นอิสระต่อกันเลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน,เฮโลเจน, ไฮดรอกวิและแอลคอกซิขนาดเล็กและ R5 และ R6,R6 และ R7, และ R7 และ R8 แต่ละกลุ่มเมื่อรวมกันอาจ เป็นเมธิลีนไดอกไซด์;R9 คือ แอลดิลขนาดเล็ก,แอริล หรือแอริลซึ่งถูกแทนที่;R10 คือแอลคิลขนาดเล็ก,และ แอริลหรือแอริลที่ซึ่งูกแทนที่, R11 คือแอลคิลขนาดเล็ก, แอริลแอริลซึ่งถูกแทนที่และ M คือโลหะแอลดาไลที่เลือกจาก โซเดียม โพเทสเซียมหรือลิเธียม1. Procedure for preparing compounds of the formula (chemical formula) where R1 is the radical selected from the group containing hydrogen, small alkyls, aryls and their halogen-substituted radicals; R4 is the radical selected from the group containing nitro, nitrosine, amino, disabsinite, luteteamino and radicals of the formula nhco(y)(r)n, where y is o (oxygen) or n(h)x and n is independent, i.e., zero, 1 or 2, and r is a small alkyl hydrogen, cycloalkyl, aryl, aralkyl, aralkyl, aralkyl that is substituted, small alkynyl, alkynyl or small alkoxy. The requirements are: if y is oxygen, r is a group other than hydrogen, and n is 1, and when n is 2, x is zero, and R5-8 are independent, selected from groups containing hydrogen, halogen, hydroxyl, and small alkoxy groups, and R5 and R6, R6 and R7, or R7 and R8, when combined, each group forms o-ch2-o and its pharmacologically acceptable salts. The preparation procedure involves: The reaction of isoquinolenol (chemical formula) with nitric acid yields 4-nitroisoquinolenol (chemical formula). The reaction of 4-nitroisoquinolenol with a reducing agent yields 4-aminoisoquinolenol (chemical formula). The reaction of 4-aminoisoquinolenol (chemical formula) can occur (A) with a compound of (chemical formula), (B) with a compound of (chemical formula), (C) with a compound of (chemical formula) where R4 is NHCONHR, and (D) with inorganic cyanateon of the formula MOCN in an acidic medium where R4 is NHCONH2, where R1 is hydrogen, a small alkyl, aryl, substituted aryl, R4 is mitro, nitroso, amino, substituted amino, NHCO(Y)R where Y is O or (NH)X where x is zero or one and R is hydrogen, alkyl. Small alkyls, small aldenyls, or substituted aryls; R5, R6, R7, and R8 are independently selected from groups consisting of small hydrogen, halogen, hydroxyl, and alkoxys, and R5 and R6, R6 and R7, and R7 and R8 each group when combined may form methylene dioxide; R9 is a small alkyl, aryl, or substituted aryl; R10 is a small alkyl, and aryl or substituted aryl; R11 is a small alkyl, aryl, or substituted aryl, and M is an aldali metal selected from sodium, potassium, or lithium. 2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งรีดิวซิงเอเจนท์คือไฮโดร เจน (ข้อถือสิทธิ 2 ข้อ,รูปเขียน - รูป)2. Procedure of Claim 1, where the reducing agent is hydrogen (Claim 2, drawing - picture).
TH8701000423A 1987-07-07 The compound 4-nitrogen-substituted isoquinolenol, which has the property of inhibiting phosphodiesterase part III, is cardiac-supportive and/or has vasodilating properties in the kidneys. TH4955A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH4955A true TH4955A (en) 1988-07-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ATE60761T1 (en) QUINAZOLINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
DE69817393D1 (en) NEW HETEROCYCLIC CONNECTIONS
ES8201966A1 (en) Sulfamoyl-substituted phenethylamine derivatives, their preparation, and pharmaceutical compositions, containing them.
ES482134A1 (en) 1-(3-Mercapto-2-methylpropanoyl)prolyl amino acid derivatives and salts thereof, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions containing such compounds.
DE69205327D1 (en) Urea derivatives, processes for their preparation and medicines containing them.
FI870421A0 (en) Analogous method for the preparation of 5,6-dihydro-2- (substituted phenyl) -1,2,4-triazine-3,5 (2H, 4H) -dione derivatives having protozoal activity
FI810250L (en) FRAMEWORK FOR THERAPEUTIC ACTIVATION THERAPEUTIC ACTIVE HETEROCYCLIC FOERING
RU93004675A (en) 1,2,4-Oxadiazolyl-phenoxyalkylisoxazoles, their use as antiviral agents, pharmaceutical composition
ATE51618T1 (en) IMIDAZOL DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PRODUCTION, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS.
CA2010639A1 (en) Antiviral tetrahydroimidazo [1,4] benzodiazepin-2-thiones
SE8406302L (en) NEW AMINOGUANIDE DERIVATIVES AND A PROCEDURE FOR THEIR PREPARATION
MX9603004A (en) Cyanic acid substituted guanidines, process for their preparation, their employment as medicament or diagnosis agent, as well as medicaments containing them.
GB1460980A (en) 3-substituted diphenylhydantoins
ATE78685T1 (en) PROPIOPHENONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF POLLAKIURIA (URING URGENCY).
ATE21694T1 (en) HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH PESTICIDAL ACTIVITY AND PROCESS FOR THEIR PRODUCTION.
DE60027908D1 (en) UREA COMPOUNDS, A METHOD OF PREPARING THEM AND THEIR USE
DE69007356D1 (en) Cyclic tetrapeptide and process for its preparation.
TH4856A (en) Different derivatives of Ben Chopiran
IL122141A (en) Hydroxylamine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
ES8204424A1 (en) Imidazole hydrazone derivatives
ATE93524T1 (en) MITOMYCINAL ANALOGUES, PROCESSES FOR THEIR PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS.
MY104048A (en) New allylaminoethylazoles.
SE8505534D0 (en) CHEMICAL SOCIETIES
TH21262A (en) Substuite, thiophene, sulfonylurea and thiourea Preparation process The utilization of these compounds is either for medicine or for diagnosis. And drugs containing these compounds
DK389683A (en) PROCEDURE FOR PREPARING SUBSTITUTED 1,3,4-BENZOTRIAZEPINES OR PHARMACEUTICAL ACCEPTABLE ACID ADDITION SALTS