TH48580A3

TH48580A3 - รูปแบบขนาดยาที่ควบคุมการปลดปล่อยได้ ซึ่งประกอบรวมด้วยโซลพิเดม หรือเกลือของโซลพิเดม

Info

Publication number: TH48580A3
Application number: TH9901004537A
Authority: TH
Inventors: ลูอิส นายกาเร็ธ; อังเดร นายเฟรเดริก; อาโลซ์ นายเยราร์ด
Original assignee: ซาโนฟี ซินเธอลาโบ; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date: 1999-12-03
Publication date: 2001-12-07

Abstract

DC60 (14/11/49) การประดิษฐ์นี้สัมพันธ์กับรูปแบบขนาดยาที่ควบคุมการปลดปล่อยได้ของโซลพิเดม หรือ เกลือของโซลพิเดม ซึ่งได้รับการปรับเพื่อจะปลดปล่อยโซลพิเดมนานกว่าคาบเวลาที่กำหนดไว้ล่วง หน้าตามโพรไฟล์ 2 เฟส ของการละลาย ซึ่งเฟสที่ 1 คือ เฟสที่ปลดปล่อยทันทีและเฟสที่ 2 คือเฟสที่ ปลดปล่อยนาน และรูปลักษณะเฉพาะของรูปแบบขนาดยาที่ได้รับความตั้งใจที่จะหลีกเลี่ยงการใช้ ในทางที่ผิด การประดิษฐ์นี้สัมพันธ์กับรูปแบบขนาดยาที่ควบคุมการปลดปล่อยได้ของโซลพิเดม หรือ เกลือของโซลพิเดม ซึ่งได้รับการปรับเพื่อจะปลดปล่อยโซลพิเดมนานกว่าคาบเวลาที่กำหนดไว้ล่วง หน้าตามโพรไฟล์ 2 เฟส ของการละลาย ซึ่งเฟสที่ 1 คือ เฟสที่ปลดปล่อยทันทีและเฟสที่ 2 คือเฟสที่ ปลดปล่อยนาน และรูปลักษณะเฉพาะของรูปแบบขนาดยาที่ได้รับความตั้งใจที่จะหลีกเลี่ยงการใช้ ในทางที่ผิด สิทธิบัตรยา

Claims

สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยโซลพิเดม หรือเกลือของโซลพิเดม ซึ่งมี ลักษณะพิเศษที่ว่าสารผสมประกอบด้วยรูปแบบขนาดยาที่ควบคุมการปลดปล่อยได้ ซึ่งได้รับการ ปรับเพื่อจะปลดปล่อยโซลพิเดม หรือเกลือของโซลพิเดมนานกว่าคาบเวลาที่กำหนดไว้ล่วงหน้า ตาม โพรไฟล์ 2 เฟสของการละลายนอกกาย เมื่อวัดในเครื่องการละลายแบบชนิด II ตามเภสัชตำรับ ยู.เอส. ในกรดไฮโดรคลอริกบัฟเฟอร์ 0.01 โมลาร์ ที่ 37 ํซ. ถูกกวนที่อัตราส่วน 75 รอบต่อนาที ซึ่งเฟสที่ 1 เป็นเฟสที่ปลดปล่อยทันที ซึ่งมีช่วงเวลาสูงสุด 30 นาที และเฟสที่ 2 เป็นเฟสที่ปลดปล่อยนาน และซึ่ง 40-70% ของปริมาณโซลพิเดมทั้งหมดได้รับการปลดปล่อยระหว่างเฟสที่ปลดปล่อยทันที และเวลา สำหรับการปลดปล่อย 90% ของปริมาณโซลพิเดมทั้งหมด คือระหว่าง 2 และ 6 ชั่วโมง 2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 มีลักษณะพิเศษที่ว่าเฟสที่ 2 มีโพรไฟล์ของ การปลดปล่อยอันดับศูนย์ 3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 มีลักษณะพิเศษที่ว่าเฟสที่ 2 มีโพรไฟล์ซึ่ง การปลดปล่อยเป็นสัดส่วนกับรากกำลังสองของเวลา 4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 มีลักษณะพิเศษที่ว่าเฟสที่ 2 มีโพรไฟล์ของ การปลดปล่อยอันดับหนึ่ง 5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 มีลักษณะพิเศษที่ว่าเฟสที่ 2 มีโพรไฟล์การ ปลดปล่อยแบบซิกมอยด์ 6. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยโซลพิเดม หรือเกลือของโซลพิเดม ตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง มีลักษณะพิเศษที่ว่าสารผสมประกอบรวมด้วยส่วนแก่นแท้ที่ ปลดปล่อยทันที และส่วนแก่นแท้ที่ปลดปล่อยนาน 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 มีลักษณะพิเศษที่วาสารผสมประกอบใน รูปแบบขนาดยาที่เลือกระหว่างยาแคปซูล, ยาเม็ด, ยาเม็ดหลายชั้น, ยาเม็ดเคลือบหลายชั้น 8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ 7 มีลักษณะพิเศษที่ว่าสารผสม ประกอบเป็นยาแคปซูลซึ่งประกอบรวมด้วยยาเม็ดที่ปลดปล่อยทันที 1 หรือมากกว่า 1 เม็ด และยาเม็ด ที่ปลดปล่อยนาน 1 หรือมากกว่า 1 เม็ด 9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ 7 มีลักษณะพิเศษที่ว่าสารผสม ประกอบเป็นยาแคปซูลซึ่งประกอบรวมด้วยของผสมของเพลเลทที่ปลดปล่อยนาน และเพลเลทที่ ปลดปล่อยทันที 1 0. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ 7 มีลักษณะพิเศษที่ว่าสารผสม ประกอบเป็นยาเม็ดซึ่งประกอบรวมด้วยจำนวนของเพลเลทเคลือบที่ปลดปล่อยนาน ซึ่งประกอบรวม ด้วยยาที่ฝังในเมทริกซ์ซึ่งประกอบรวมด้วยยา เช่นกัน 1 1. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ 7 มีลักษณะพิเศษที่ว่าสารผสม ประกอบในยาเม็ดหลายชั้น ซึ่งประกอบรวมด้วยชั้นที่ปลดปล่อยทันทีอย่างน้อยหนึ่งชั้น และชั้นที่ ปลดปล่อยนานอย่างน้อยหนึ่งชั้น 1 2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6, 7 หรือ 11 ข้อใดข้อหนึ่ง มีลักษณะพิเศษที่ ว่าสารผสมประกอบเป็นยาเม็ดหลายชั้น ซึ่งประกอบรวมด้วย (i) ชั้นที่ปลดปล่อยนาน 1 หรือ 2 ชั้น ซึ่งประกอบรวมด้วยยา และไฮโดรฟิลิกพอลิเมอร์ (ที่ควรใช้คือ อนุพันธ์เซลลูโลส) (ii) ชั้นที่ปลดปล่อยทันที 1 หรือ มากกว่า 1 ชั้น ซึ่งประกอบรวมด้วยยา และอาจจะ (iii) อีกชั้นหนึ่งซึ่งไม่ประกอบรวมด้วยยา แต่ประกอบรวมด้วยไฮโดรฟิลิกพอลิเมอร์ 1 3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6, 7 หรือ 11 ข้อใดข้อหนึ่ง มีลักษณะพิเศษที่ ว่าสารผสมประกอบในยาเม็ด 2 ชั้น ซึ่งประกอบรวมด้วยชั้นที่ปลดปล่อยทันที และชั้นที่ปลดปล่อย นาน 1 4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ 7 มีลักษณะพิเศษที่ว่าสารผสม ประกอบเป็นยาเม็ดเคลือบหลายชั้น ซึ่งประกอบรวมด้วย (i) แกนซึ่งประกอบรวมด้วยยา และอย่างเป็นทางเลือกกรดอินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เพื่อจะคงระดับพีเอชให้คงที่ (ii) ชั้นการเคลือบพอลิเมอร์ซึ่งให้การปลดปล่อยของยาจากแกนนี้ช้า (iii) ชั้นการเคลือบซึ่งประกอบรวมด้วยยา ซึ่งได้รับการปลดปล่อยอย่างเร็วหรือทันที เมื่อ สัมผัสของรูปแบบขนาดยากับของไหล 1 5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 มีลักษณะพิเศษที่ว่าส่วนแก่นแท้ที่ปลด ปล่อยทันที และส่วนแก่นแท้ที่ปลดปล่อยนานได้รับการให้ยาพร้อมกันแต่อย่างแยกกัน 1 6. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง มีลักษณะพิเศษที่ว่า รูปแบบขนาดยาประกอบรวมด้วย กรดอินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งสามารถได้รับการเลือก ระหว่างกรดทาร์ทาริก, มาลิก, ฟิวมาริก, แลกทิก, ซิทริก, แอดิพิก หรือซักซินิก และเกลือกรดของกรด เหล่านี้ ในรูปแบบของเรซิเมท หรือไอโซเมอร์ 1 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง มีลักษณะพิเศษที่ว่า ส่วนแก่นแท้ที่ปลดปล่อยนานประกอบรวมด้วย กรดอินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่งสามารถได้รับ การเลือกระหว่างกรดทาร์ทาริก, มาลิก, พิวมาริก, แลกทิก, ซิทริก, แอดิพิก หรือซักซินิก และเกลือกรด ของกรดเหล่านี้ ในรูปแบบของเรซิเมท หรือไอโซเมอร์ 1 8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 17 ข้อใดข้อหนึ่ง มีลักษณะพิเศษที่ว่า สารผสมมีความสามารถในทางก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่มองเห็นได้ ถ้าสารผสมได้รับการใส่เข้า ไปในเครื่องดื่มที่ไม่ว่าจะมีหรือไม่มีแอลกอฮอล์ 1 9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 18 มีลักษณะพิเศษที่ว่าการเปลี่ยนแปลงที่ มองเห็นได้ประกอบด้วยการปลดปล่อยของส่วนเติมเนื้อยาที่มีสีที่รวมกันหรือการลอยของสารผสมที่ พื้นผิวของเครื่องดื่ม หรือการเกิดอนุภาคที่ไม่สามารถละลายได้บนผิวหน้าของเครื่องดื่ม, บนขอบของ แก้ว, ในเครื่องดื่ม และ/หรือ บนก้นแก้ว หรือการรวมของสิ่งเหล่านี้ 2 0. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 19 มีลักษณะพิเศษที่ว่าสารผสมประกอบรวม ด้วยตัวก่อกำเนิดการพลุ่งเป็นฟอง, ส่วนเติมเนื้อยาไฮโดรฟิลิก และอย่างเป็นทางเลือกส่วนเติมเนื้อยา ไลโปฟิลิก และส่วนเติมเนื้อยาที่มีสี อย่างพอที่จะเลือกใช้ซึ่งเกิดเป็นรูปแบบของยาเม็ด, ยาเม็ดหลาย ชั้น หรือแคปซูลซึ่งมีเพลเลทที่ควบคุมการปลดปล่อยได้และเพลเลทหรือแกรนูเลทที่ปลดปล่อยทันที 2

1. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 20 ข้อใดข้อหนึ่ง มีลักษณะพิเศษที่ว่า สารผสมมีโซลพิเดมจาก 4 ถึง 16 มก. เป็นโซลพิเดมเบส 2

2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง มีลักษณะพิเศษที่ว่า โซลพิเดมมีรูปแบบของโซลพิเดมเฮมิทาร์เทรท 2

3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 22 ข้อใดข้อหนึ่ง มีลักษณะพิเศษที่ว่า สารผสมมีโซลพิเดมเฮมิทาร์เทรท 12.5 มก. 2

4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 มีลักษณะพิเศษที่ว่าโพรไฟล์ของการปลด ปล่อยของเฟสที่ 2 คือ อันดับศูนย์, อันดับหนึ่ง, ซิกมอยด์, สัดส่วนกับรากกำลังสองของเวลา หรืออยู่ ระหว่างกลางระว่างโพรไฟล์ดังกล่าว