TH4651A - 3-แอซิโด-นิวคลีโอไซด์ที่ใช้รักษาโรค - Google Patents
3-แอซิโด-นิวคลีโอไซด์ที่ใช้รักษาโรคInfo
- Publication number
- TH4651A TH4651A TH8601000482A TH8601000482A TH4651A TH 4651 A TH4651 A TH 4651A TH 8601000482 A TH8601000482 A TH 8601000482A TH 8601000482 A TH8601000482 A TH 8601000482A TH 4651 A TH4651 A TH 4651A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- amino
- compound
- alkyl
- group
- Prior art date
Links
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title abstract 2
- 239000002777 nucleoside Substances 0.000 title 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 17
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 8
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 10
- -1 mercaptoamino Chemical group 0.000 claims 9
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 5
- RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N thymine Chemical compound CC1=CNC(=O)NC1=O RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 3
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DRTQHJPVMGBUCF-XVFCMESISA-N Uridine Chemical class O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C=C1 DRTQHJPVMGBUCF-XVFCMESISA-N 0.000 claims 2
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 229940113082 thymine Drugs 0.000 claims 2
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000852 azido group Chemical group *N=[N+]=[N-] 0.000 claims 1
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 claims 1
- 125000005265 dialkylamine group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000376 reactant Substances 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- PXQLVRUNWNTZOS-UHFFFAOYSA-N sulfanyl Chemical group [SH] PXQLVRUNWNTZOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M sulfonate Chemical compound [O-]S(=O)=O BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 2
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 abstract 1
- 206010038997 Retroviral infections Diseases 0.000 abstract 1
- 208000027096 gram-negative bacterial infections Diseases 0.000 abstract 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสาร 3''-แอซิโดนิล คลีโอไซด์ชนิดใหม่บางชนิดและอนุพันธ์ของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัช กรรม, การใช้สาร 3''-แอซิโดนิวคลีโอไซด์บางชนิด, อนุพันธ์ของสาร นั้น ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมและสารผสมที่ใช้รักษาโรคซึ่งประกอบ ด้วย สารนั้น, ในการรักษาโรค, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาและ ป้อง กันโรคติดเชื้อแบคทีเรียชนิดกรัมลบและการติดเชื้อรีโทร ไวรัส, โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรค AIDS; และเกี่ยวข้องกับกรรมวิธี สำหรับ เตรียมสาร 3''-แอซิโดนิวคลีโอไซด์, และยังเกี่ยวข้องกับสาร สูตร ผสมซึ่งประกอบด้วยสารนั้น สิทธิบัตรยา
Claims (8)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I)(สูตรเคมี) ซึ่ง A คือ เบสฟิวรีน หรือพิริมิดีนที่นอกเหนือจากไธมีน ซึ่งต่อไปอยู่ในตำแหน่งที่ 9-หรือตำแหน่งที่ 1-, หรือ อนุพันธ์ของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวม ด้วย (A) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง A คือหมู่ที่มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ข้างต้น และ M คือหมู่ของสารตั้งต้นที่เลือกจากหมู่ต่อไปนี้: เฮโลเจน, ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ หรือ อนุมูลออร์แกโนซัลโฟนิลอกซิสำหรับ หมู่ 3\'-แอซิโด) หรือเอสเทอร์หรือเกลือของสารนั้น กับสาร หรือในสภาวะซึ่งจะเปลี่ยนหมู่ตั้งต้นดังกล่าวให้เป็นหมู่แอ ซิโดที่พึงประสงค์ หรือ (B) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1a, R2a, R3a, R4a, R6a และ R7a ตามลำดับ คือหมู่ R1, R2, R3, R4, R6 และ R7 ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซิ (ออกโซ), เมอร์แคพโท อะมิโน, แอลคิลไธโอ, อาร์แอลคอกซิ, แอลคอกซิ, ไซแอโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, หมู่แอลคิลจะเลือก ต่อกันเป็นเฮเทอโรไซเคิล: R2 คือ ไฮโดรเจน, แอซิล, แอลคิล, แอโรอิล หรือซัลโฟเนท, R3 คือ ไฮดรอกซิ (ออกโซ), เมอร์แคพโท, อะมิโน, ไทรแอโซลิล, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, อาร์แอลคอกซิ, อาร์แอลคอก ซิ, แอลคอกซิ หรือแอลคิลไธโอ, R4 คือ แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, เฮโล, เพอร์ เฮโลเมธิล, ไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ, ไซแอโน, ไนโทร, แอลเคนิล, แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่, แอลไคนิล, แอลไคนิลซึ่งถูกแทนที่ หรือไฮโดรเจน, R6 และ R7 อาจเหมือนหรือต่างกัน และเลือกจากอะมิโน, ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, แอลคิลไธโอ, แอลคอกซิ, อาร์แอลคอกซิ, ไซแอโน หรือแอลคิลอะมิโน, หรือหมู่ตั้งต้นโดยมีเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหนึ่งของ R1a, R2a, R3a และ R4a ในสูตร (Iva) หรืออย่างน้อยหนึ่งของหมู่ R6 และ R7 ในสูตร (Ivb) คือหมู่ ตั้งต้น) กับสารหรือสภาวะซึ่งใช้เปลี่ยนหมู่ตั้งต้นดัง กล่าวเป็นหมู่ที่ตรงกับหมู่ที่พึงประสงค์, หรือ (C) การนำสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R6 และ R7 นั้นมีความหมายเหมือนกับ ที่นิยามไว้แล้ว) หรือหมู่ฟังชันแนลที่สมมูลกันของสารนั้น ไปทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งจะนำไรโบฟิวแรโนซิล ริงที่ พึงประสงค์เข้าไปตรงตำแหน่งที่ 1-ของสารประกอบของสูตร (Iva) หรือตำแหน่งที่ 9-ของสูตร (Ivb) หรือ (D) เมื่อ A ของสารประกอบของสูตร (I) คืออนุมูล ฟิวรีน, นำฟิวรีนของสูตร (Vb) ไปทำปฏิกิริยากับพิริมิดีนนิวเคลียส ของสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง Py คือหมู่ 1-พิริมิดินิล), และหลังจากนั้น, หรือใน ขณะเดียวกันนั้น, เลือกเปลี่ยนหมู่ต่อไปนี้หนึ่งหมู่หรือ มากกว่า (i) เมื่อสารประกอบของสูตร (I) เกิดขึ้นแล้วทำการเปลี่ยน สารประกอบดังกล่าวให้เป็นอนุพันธ์ของสารนั้นที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรม, และ (ii) เมื่อได้อนุพันธ์ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ของสูตร (I) แล้วทำการเปลี่ยนอนุพันธ์ดังกล่าวให้เป็นสาร ประกอบหลักของสูตร (I) หรือเปลี่ยนให้เป็นอนุพันธ์ที่ยอม รับในทางเภสัชกรรมของสารประกอบของสูตร (I) ชนิดอื่น
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง A คืออนุพันธ์ไซธิดีน, อนุพันธ์ไธมีน หรืออนุพันธ์ยูริดีน และหมู่แอซิโด และอยู่ในเอริโธร คอนฟีกิวเรชัน,
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง A คืออนุพันธ์ไธมีนหรืออนุพันธ์ยูริดีน และหมู่แอ ซิโด และอยู่ในเธรโอคอนฟีกิวเรชัน
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ของสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้น
5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิ 4 ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, C1-4 แอลคอกซิ หรืออะมิโน R2 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล, C1-2 แอลคาโนอิล หรือเบนโซอิล R3 คือ ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, อะมิโน หรืออะมิโนซึ่งถูกแทน ที่, และ R4 คือ ไฮโดรเจน ซึ่ง R3 คืออะมิโน หรืออะมิโนซึ่งถูกแทน ที่ และเฮโลเจน, เพอร์เฮโล เมธิล, C1-3 แอลคิล, C2-3 แอลเคนิล หรือเอเธนิลซึ่งถูกแทนที่ เมื่อ R3 คือหมู่ ที่นอกเหนือจากอะมิโนหรืออะมิโนซึ่งถูกแทนที่
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบ (I) ซึ่ง A คืออนุพันธ์ แอดินิน หรืออนุพันธ์ควานีน
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิ 1 หรือ 6 ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 และ R7 เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้น
8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิ 7 ซึ่ง R6 คือ อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน, เมอร์ แคพโท, ไฮดรอกซิ หรือ C1-4 แอลคอกซิ และ R7 คือ อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน หรือไฮโดรเจน (ข้อถือสิทธิ 8 ข้อ, 5 หน้า, - รูป)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH4651A true TH4651A (th) | 1988-02-01 |
| TH5417B TH5417B (th) | 1996-04-02 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Perez-Perez et al. | TSAO analogs. Stereospecific synthesis and anti-HIV-1 activity of 1-[2', 5'-bis-O-(tert-butyldimethylsilyl)-. beta.-D-ribofuranosyl]-3'-spiro-5''-(4''-amino-1'', 2''-oxathiole-2'', 2''-dioxide) pyrimidine and pyrimidine-modified nucleosides | |
| CA2090024C (en) | Phospholipid derivatives of nucleosides, their preparation, as well as their use as anti-viral medicaments | |
| Tanaka et al. | Synthesis and anti-HIV activity of 2-, 3-, and 4-substituted analogs of 1-[(2-hydroxyethoxy) methyl]-6-(phenylthio) thymine (HEPT) | |
| ATE126216T1 (de) | Pyrazolderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellung. | |
| BRPI0008128B8 (pt) | derivados de quinazolina, composições farmacêuticas contendo os mesmos, e, uso dos mesmos como inibidores de angiogênese | |
| DE69230163D1 (de) | Thiazolylbenzofuranderivate, Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen, die sie enthalten | |
| DE69010232D1 (de) | 2-(1-Piperazinyl)-4-phenylcycloalkanpyridin-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen, die sie enthalten. | |
| KR910000707A (ko) | 헤테로아릴아미노-및 헤테로아릴옥시피리딘아민 및 관련 화합물, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 | |
| ATE277020T1 (de) | Pyrimidine verbindungen | |
| ATE62676T1 (de) | Pyridinverbindungen, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimittel. | |
| BR0308146A (pt) | Composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, processo para a preparação de um composto | |
| BR0308145A (pt) | Composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, processo para a preparação de um composto | |
| FR2667068B1 (fr) | Nouvelles amines alkyl heterocycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. | |
| ATE24488T1 (de) | 3-hydroxypyrrolidin-2-on-derivate, verfahren und zwischenprodukte zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimittel. | |
| IE34765B1 (en) | Nitrofuryl-thienopyrimidines | |
| ATE73780T1 (de) | Glutaminsaeure-derivate, verfahren und zwischenprodukte zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische formulierungen. | |
| KR930701446A (ko) | 트리사이클릭 벤조디아제핀 유도체, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 | |
| Brown et al. | Inhibitors of Bacillus subtilis DNA polymerase III. 6-(arylalkylamino) uracils and 6-anilinouracils | |
| ATE325790T1 (de) | Harnstoff-verbindungen, ein verfahren zu deren herstellung und ihre verwendung | |
| CA2050858A1 (en) | Benzodiazepines | |
| TH4651A (th) | 3-แอซิโด-นิวคลีโอไซด์ที่ใช้รักษาโรค | |
| TH5417B (th) | 3-แอซิโด-นิวคลีโอไซด์ที่ใช้รักษาโรค | |
| KR890003767A (ko) | 비페닐릴 화합물 | |
| EP0004173B1 (en) | 2,3-dihydroimidazo (1,2-c) pyrimidines, their preparation, formulations containing them and their use as pharmaceuticals | |
| KR870003098A (ko) | 치환된 3-(4-페닐-1-피페라지닐)알킬퀴나졸린-2,4-(1h,3h)디온의 제조방법 |