TH46392A - รูปผลึกชนิดใหม่ของเกลือไดโซเดียม n-[4-[2-(2-อะมิโน 4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3h-ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-l-กลูตามิก แอซิด และกรรมวิธีของมัน - Google Patents
รูปผลึกชนิดใหม่ของเกลือไดโซเดียม n-[4-[2-(2-อะมิโน 4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3h-ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-l-กลูตามิก แอซิด และกรรมวิธีของมันInfo
- Publication number
- TH46392A TH46392A TH1003126A TH0001003126A TH46392A TH 46392 A TH46392 A TH 46392A TH 1003126 A TH1003126 A TH 1003126A TH 0001003126 A TH0001003126 A TH 0001003126A TH 46392 A TH46392 A TH 46392A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- pyrolo
- ethyl
- pyrimidin
- dihydro
- benzoyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (02/11/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องต่อขอบข่ายสาขาของเคมีอินทรีย์และเคมีเภสัช และให้ผลเป็นกรรม วิธีที่ปรับปรุงขึ้นสำหรับการเตรียม แอนตี้โฟเลทที่ใช้ได้กับหลายเป้าหมาย ชนิด N-[4-[2-(2-อะมิโน- 4,7-ไดไฮโดร-4- ออกโซ-3H- ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-L-กลูทามิก แอซิด และผลึกของมัน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องต่อขอบข่ายสาขาของเคมีอินทรีย์และเคมีเภสัช และให้ผลเป็นกรรม วิธีที่ปรับปรุงขึ้นสำหรับการเตรียม แอนตี้โฟเลทที่ใช้ได้กับหลายเป้าหมาย ชนิด N-[4-[2-(2-อะมิโน- 4,7-ไดไฮโดร-4- ออกโซ-3H- ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-L-กลูทามิก แอซิต และผลึกของมัน
Claims (23)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I : (สูตร) I. อันประกอบด้วยการทำปฏิกิริยา 5-สับสติติวทด์ ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน ที่มีสูตร III, โดยที่ R คือหมู่ ป้องกันคาร์บอกซี : (สูตร) III. กับโซเดียม ไฮดรอกไซด์
2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ 5-สับสติติวทด์ ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน คือเกลือกรดที่มีสูตร V: (สูตร) III. และ X' คือแอนไอออน
3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, โดยที่หมู่ป้องกันคาร์บอกซีถูกเลือกมาจาก C1-C6 อัลคิล เอสเทอร์
4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิ 3 โดยที่ C1-C6 อัลคิล เอสเทอร์ ถูกเลือกมาจากเมทธิล เอสเทอร์ หรือเอทธิล เอสเทอร์
5. กรรมวิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1, ข้อถือสิทธิ 2, ข้อถือสิทธิ 3, หรือข้อถือสิทธิ 4 โดยที่ เกลือ 5-สับสติติวทด์ ไพโรโล[2,3-d]ไพริดีน แอซิด คือ (สูตร) -pTsOH
6. รูปผลึกไฮเดรทชนิดใหม่ของเกลือไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H- ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-L-กลูทามิก แอซิด("ไดโซเดียม MTA ไฮเดรท รูป I"), ที่มีรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์, ซึ่งประกอบด้วยพีคต่อไปนี้ที่สัมพันธ์ต่อ d-สเปซซิ่ง : 18.66 บวกลบ 0.04 เมื่อได้มาที่ 22 บวกลบ 2 องศาเซลเซียส และ %ความชื้นสัมพัทธ์ปกติ จากแหล่งแผ่รังสี- คอปเปอร์
7. รูปผลึกไฮเดรทชนิดใหม่ของเกลือไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H- ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-L-กลูทามิก แอซิด("ไดโซเดียม MTA ไฮเดรท รูป I"), ที่มีรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์, ซึ่งประกอบด้วยพีคต่อไปนี้ที่สัมพันธ์ต่อ d-สเปซซิ่ง : 9.33 บวกลบ 0.04 เมื่อได้มาที่ 22 บวกลบ 2 องศาเซลเซียส และ %ความชื้นสัมพัทธ์ปกติ จากแหล่งแผ่รังสีคอปเปอร์
8. รูปผลึกไฮเดรทชนิดใหม่ของเกลือไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H- ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-L-กลูทามิก แอซิด("ไดโซเดียม MTA ไฮเดรท รูป I"), ที่มีรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์, ซึ่งประกอบด้วยพีคต่อไปนี้ที่สัมพันธ์ต่อ d-สเปซซิ่ง : 18.66 บวกลบ 0.04 และ 9.33 บวกลบ 0.04 เมื่อได้มาที่ 22 บวกลบ 2 องศาเซลเซียส และ %ความชื้นสัมพัทธ์ปกติ จาก แหล่งแผ่รังสีคอปเปอร์
9. รูปผลึกไฮเดรทชนิดใหม่ของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 6-8 ซึ่งยังประกอบด้วยค่า d-สเปซซิ่ง 4.29 บวกลบ 0.04
10. วิธีการใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 6, ข้อถือสิทธิ 7, ข้อถือสิทธิ 8, หรือข้อถือสิทธิ 9 ข้อใดข้อ หนึ่งเพื่อการผลิตยารักษาโรคสำหรับบำบัดรักษามะเร็ง
11. วิธีการใช้ของข้อถือสิทธิ 10 โดยที่มะเร็งคือเนื้องอกเซลบุผิวของเยื่อหุ้มปอดเยื่อบุช่องท้อง
12. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมยารักษาโรคอันประกอบด้วยการผสมผลึกของเกลือไดโซเดียม N-[4- [2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H- ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-L- กลูทามิก แอซิด กับบัฟเพอร์ในสารละลายแอเควียส
13. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิ 12 โดยที่รูปผลิต คือสารประกอบของข้อถือสิทธิ 6, ข้อถือสิทธิ 7, ข้อถือสิทธิ 8, หรือข้อถือสิทธิ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง
14.สูตรส่วนผสมที่ประกอบด้วยผลึกของเกลือไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4- ออกโซ-3H-ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-L-กลูทามิก แอซิด ในการผสมร่วม กับตัวนำพาที่สามารถยอมรับใช้ได้ทางเภสัช
15. สูตรส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 14 โดยที่รูปผลิต คือสารประกอบของข้อถือสิทธิ 6, ข้อถือสิทธิ 7, ข้อถือสิทธิ 8, หรือข้อถือสิทธิ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง
16. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิ 6, ข้อถือสิทธิ 7, ข้อถือสิทธิ 8, หรือ ข้อถือสิทธิ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง อันประกอบด้วยการตกผลึกของเกลือไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7- ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H- ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-L-กลูทามิก แอซิด จาก ตัวทำละลายที่เหมาะสม
17. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งประกอบด้วยการปรับค่า pH ของสารละลายเอเควียสของเกลือ- ไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4- ออกโซ-3H- ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)- เอทธิล]เบนโซอิล]-L-กลูทามิก แอซิด จากประมาณ 6.5 ถึงประมาณ 9.5 และตกตะกอนไดโซเดียม MTA ไฮเดรท รูป I จากสารละลายเอเควียส ที่ถูกปรับค่า pH นั้น
18. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งนอกจากนี้ยังประกอบด้วยการทำสูตรส่วนผสมไดโซเดียม MTA ไฮเดรท รูป I กับตัวทำให้เจือจางเพื่อทำเป็นยารักษาโรค
19. กรรมวิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 17 ถึง 18 โดยที่ค่า pH ได้ถูกปรับให้เท่ากับจาก ประมาณ 7.5 ถึงประมาณ 8.5
20. กรรมวิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 17 ถึง 19 โดยที่ค่า pH ได้ถูกปรับให้เท่ากับประมาณ 8.0
21. ผลิตภัณฑ์จากการผลิตซึ่งประกอบด้วยวัสดุบรรจุภัณฑ์ และสารผสมที่ประกอบด้วยผลึกของ เกลือไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4- ออกโซ-3H- ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5- อิล)เอทธิล]เบนโซอิล]-L-กลูทามิก แอซิด ที่ถูกบรรจุอยู่ภายในวัสดุบรรจุภัณฑ์ดังกล่าว, โดยที่ผลึก เกลือดังกล่าวมีประสิทธิภาพในการบำบัดรักษามะเร็ง และโดยที่วัสดุบรรจุภัณฑ์ดังกล่าวประกอบด้วย ฉลากซึ่งระบุว่าผลึกเกลือดังกล่าวสามารถใช้เพื่อบำบัดรักษามะเร็ง
22. ผลิตภัณฑ์จากการผลิตของข้อถือสิทธิ 21 โดยที่รูปผลึกคือสารประกอบของข้อถือสิทธิ 6, ข้อถือสิทธิ 7, ข้อถือสิทธิ 8, หรือข้อถือสิทธิ 9
23. ผลิตภัณฑ์จากการผลิตของข้อถือสิทธิ 21 หรือข้อถือสิทธิ 22 โดยที่มะเร็งคือเนื้องอกเซลบุผิวของ เยื่อหุ้มปอดเยื่อบุช่องท้อง(mesothelioma)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH46392A true TH46392A (th) | 2001-07-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2018275277B2 (en) | Pharmaceutically acceptable salt of EGFR inhibitor, crystal form thereof, preparation method therefor and application thereof | |
| RU2236404C2 (ru) | Кристаллическая гидратированная форма кальциевой соли бис[(е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]-пири мидин-5-ил]-(3r,5s)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты], способ ее получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения и способ лечения | |
| JP6158811B2 (ja) | ４−［５−（ピリジン−４−イル）−１ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］ピリジン−２−カルボニトリルの結晶多形およびその製造方法 | |
| JP2012131824A (ja) | ｏ−アセチルサリチル酸と塩基性アミノ酸との安定塩 | |
| AU2014295143B2 (en) | Salts of Dasatinib in amorphous form | |
| JP2020533292A (ja) | コパンリシブの製剤 | |
| EP2805952B1 (en) | Crystal form of (6s)-5-methyltetrahydrofolate salt and method for preparing same | |
| CN105408329A (zh) | 呈晶体形式的达沙替尼的盐 | |
| CN101472879A (zh) | 5-氨基乙酰丙酸磷酸盐的新型晶体及其制备方法 | |
| Chi et al. | Sodium salts and solvate of rebamipide: Synthesis, structure, and pharmacokinetic study | |
| JPH0153266B2 (th) | ||
| RU2515557C1 (ru) | Фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли | |
| EP4077325B1 (en) | Selective cdk4/6 inhibitor cancer therapeutics | |
| EP1667985A1 (en) | Substituted pyrimidines as ligands of adenosine receptors | |
| US5002968A (en) | Activator for osteoblasts | |
| JPH0476995B2 (th) | ||
| CN109485599A (zh) | 一种Src酪氨酸激酶抑制剂晶型、其制备方法及药物组合物 | |
| WO2005033085A1 (en) | Pyrimidines derivatives as adenosine receptors ligands | |
| WO2026086730A1 (zh) | 恩美他唑巴坦的晶型及其制备方法 | |
| Fernandez-Stefanuto et al. | New API-ILs derived from Indomethacin and Mebendazole | |
| CN104250225A (zh) | 阿扎那韦磷酸盐及其制备和应用 | |
| CN104250224A (zh) | 阿扎那韦富马酸盐及其制备和应用 | |
| JP2002535361A (ja) | サイクリックｇｍｐｐｄｅインヒビターの投与による、座瘡を有する患者の治療法 | |
| CN111170887A (zh) | 硝碘酚腈晶型及其制备方法与应用 | |
| TH35915B (th) | รูปผลึกแบบใหม่ของกรด N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ได?ไฮโดร-4-ออกโซ-3H-ไพร์โรโล[2,3-d]ไพริมิ?ดิน-5-อิล)เอทิล]เบนโซอิล]-L-กลูตามิก และกระบวน?การสำหรับสารดังกล่าว |