TH45288A - อนุพันธ์ ของแมโครไลด์ (Macerolide) ซึ่งC-4 ถูกแทนที่ - Google Patents

Abstract

DC60 (10/06/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) และเกี่ยวกับเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น สารประกอบ ของสูตร 1 เป็นตัวยาที่มีพลังต่อต้านแบคทีเรีย ที่อาจจะถูกใช้ เพื่อบำบัดรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย หลากหลาย และ การผิดปกติที่เกี่ยวกับติดเชื้อดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ ยังเกี่ยวกับองค์ประกอบทาง เภสัชกรรม ซึ่งประกอบ ด้วยสารประกอบของสูตร 1 และเกี่ยวกับวิธีการของ การบำบัดรักษาการติด เชื้อแบคทีเรีย โดยการให้สาร ประกอบของสูตร 1 การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับ วิธีการของการ เตรียมของสารประกอบของสูตร 1 และเกี่ยวข้องกับสารมัธยันตร์ที่เป็นประโยชน์ใน การเตรียมดัง กล่าว การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการสารประกอบของสูตร(สูตร) และเกี่ยวกับเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น สารประกอบของสูตร 1 เป็นตัวยาที่มีพลังต่อต้านแบคทีเรีย ที่อาจจะถูกใช้ เพื่อบำบัดรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียหลากหลาย และ การผิดปกติที่เกี่ยวกับติดเชื้อดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ ยังเกี่ยวกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบ ด้วยสารประกอบของสูตร 1 และเกี่ยวกับวิธีการของ การบำบัดรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย โดยการให้สาร ประกอบของสูตร 1 การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับ วิธีการของการเตรียมของสารประกอบของสูตร 1 และเกี่ยวข้องกับสารมัธยันตร์ที่เป็นประโยชน์ใน การเตรียมดังกล่าว

Claims (6)

1.สารประกอบของสูตร(สูตรทางเคมี) หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัช กรรมของสิ่งเหล่านั้น ในที่ซึ่ง X คือ -CH(NR9R10)-,-C(O)-,-C(=NOR9) -,-CH2NR9-,หรือ-N(C1-C6อัลคีล)CH2-ในที่ซึ่ง เส้น ขีดยาวแรกของแต่ละหมู่ X ต่อไปที่ถูกติดอยู่กับคาร์ บอน C-10 ของสารประกอบของสูตร 1 และเส้นขีด ยาวสุดท้าย ของแต่ละหมู่ติดอยู่กับคาร์บอน C-8 ของ สารประกอบสูตร 1 R1 คือ H, ไฮดรอกซี หรือ เมธอกซี R2 คือ ไฮดรอกซี R3 คือ C1-C10 อัลคีล, C2-C10 อัลไคนีล, ไซยาโน, -CH2S(O)nR8ในที่ซึ่ง n คือ เลขจำนวน เต็มในช่วงจาก 0 ถึง 2, -CH2OR8,-CH2N(OR9) R8,-CH2NR8R15,-(CH2)m(C6-C10)อะรีล) หรือ -(CH2)m(เฮเทอโรอะรีล5-10สมาชิก), ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 และในที่ซึ่ง หมู่ R3 ต่อไปจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย หมู่ R 16 1 ถึง 3 หมู่ หรือ R 2 และ R3 ถูกนำมาร่วมกัน เพื่อทำ เป็นวง ออกซาโซลีล ดังแสดงข้างล่าง สูตร R4 คือ H,-C(O)R9,-C(O)OR9,-C(O)NR9R10 หรือ หมู่ป้องกันไฮดรอกซี R5 คือ -SR8,-(CH2)nC(O)R8 ในที่ซึ่ง n คือ 0หรือ 1,C1-C10 อัลคีล,C2-C10 อัลคีนีล,C2-C10 อัลไคนีล-(CH2)m(C6-C10)อะรีล), หรือ -(CH2)m (เฮเทอโรอะรีล5-10 สมาชิก) ในที่ซึ่ง m คือ เลข จำนวนเต็มในช่วงจาก0 ถึง 4 และในที่ซึ่ง หมุ่ R5 ต่อ ไปจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ R6 และ R7 แต่ละอันต่างเป็นอิสระ คือ H, ไฮดรอกซี, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 อัลคีล, C2-C6 อัลคีนีล, C2-C6 อัลไคนีล, -(CH2)m(C6-C10 อะรีล), หรือ-(CH2)m(เฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก) ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 R8 แต่ละอันต่างเป็นอิสระ คือ H, C1-C10 อัลคีล, C2-C10 อัลคีนีล, C2-C10 อัลไคนีล, -(CH2)q CR11R12(CH2)rNR13R14 ในที่ซึ่ง q และ r ต่างเป็น เลขจำนวนที่เป็นอิสระในช่วงจาก 0 ถึง 3 ยกเว้น q และ r ทั้งสองจะไม่เป็น 0, -(CH2)m(C6-C10 อะรีล) หรือ -(CH2)m(เฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก) ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 ในที่ซึ่ง หมู่ R8 ต่อไป ยกเว้น H จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย หมู่R16 1 ถึง 3 หมู่ หรือที่ซึ่ง R8 เป็นดังเช่น -CH2NR8R15, R15 และ R8 อาจถูกนำมารวมเข้าเพื่อทำเป็นวง 4-10 สมาชิก แบบโมโนไซคลิกที่อิ่มตัว หรือ โพลีไซ คลิกที่อิ่มตัว หรือวงเฮเทอโรไซคลิก 5-10 สมาชิก ในที่ซึ่งวงเฮเทอโรอะรีลที่อิ่มตัว ดังกล่าวอย่างเลือก ได้ รวมไปถึง 1 ถึง 2 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งถูกเลือก จาก O,S และ-N(R8)-, นอกเหนือจากไนโตรเจนที่ ซึ่ง ถูกติดอยู่กับR15 และ R8 แล้ว วงอิ่มตัวดังกล่าว อย่างเลือกได้ จะรวมไปถึง พันธะคู่หรือพันธะสาม ของคาร์บอน-คาร์บอน 1 หรือ 2 ชุด และ วงเฮเทอโร อะรีล และอิ่มตัวดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย หมู่ R16 1ถึง 3 หมู่ R9 และ R10 แต่ละอันต่างเป็นอิสระ คือ H หรือ C1-C6 อัลคีล R11,R12,R13และ R14 แต่ละอันต่างเป็น อิสระซึ่งถูกเลือกมาจาก H,C1-C10 อัลคีล, -(CH2)m (C6-C10 อะรีล), และ -(CH2)m(เฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก) ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มในช่วง จาก 0 ถึง 4 และในที่ซึ่งหมู่ R11,R12,R13 และ R14 ยกเว้น H จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ โดยหมู่ R16

1 ถึง 3 หมู่ หรือ R11 และ R13 ถูกนำรวมกันเพื่อทำ เป็น -(CH2)p- ในที่ซึ่ง P คือ เลขจำนวนเต็มในช่วง จาก 0 ถึง 3 ในลักษณะที่ วงอิ่มตัวมีสมาชิก 4-7 ษมา ชิกถูกทำขึ้นที่อย่างเลือกได้ รวมไปถึง พันธะคู่ หรือ พันธะสามของ คาร์บอน-คาร์บอน 1 หรือ 2ชุด หรือ R13,R14 จะถูกนำมารวมกันเพื่อทำ เป็น วง 4-10 สมาชิกที่อิ่มตัวแบบโมโนไซคลิก หรือ โพลีไซคลิก หรือ วงเฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก ใน ที่ซึ่ง วงเฮเทอโรอะรีลและอิ่มตัวดังกล่าวอย่างเลือกได้ จะรวมไปถึง 1 ถึง 2 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งถูกเลือกจาก O,S และ -N(R8)-, นอกเหนือจากไนโตรเจน ที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกติกอยู่ด้วย วงที่อิ่มตัวดังกล่าว อย่าง เลือกได้จะรวมไปถึง พันธะคู่หรือพันธะสามของ คาร์บอน-คาร์บอน 1ถึง 2 ชุด และวงเฮเทอโรอะรีล และอิ่มตัวดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วย หมู่ R16 1ถึง 3 หมู่ R15 คือ H, C1-C10 อัลคีล, C2-C10 อัลคี นีล, หรือ C2-C10 อัลไคนีล ในที่ซึ่งหมู่ R15 จะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ โดยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ อย่าง เป็นอิสระที่เลือกจากฮาโล หรือ -OR9 R16 แต่ละอันต่างเป็นอิสระซึ่งเลือกมาจาก ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, ไตรฟลูออโรเมธีล, อะซิโด, -C(O)R17,-C(O)OR17,-C(O)OR17,-OC(O)OR17, -NR6C(O)R7,-C(O)NR6R7,-NR6R7, ไฮดรอกซี, C1-C6 อัลคีล, C1-C6 อัลคอกซี, -(CH2)m(C6-C10 อะรีล), และ -(CH2)m(เฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก) ในที่ซึ่ง m เป็นเลขจำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 และ ในที่ซึ่ง หน่วยแทนที่ อะรีล และ เฮเทอโรอะรีล ดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ โดยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจาก ฮาโล,ไซยาโน, ไนโตร,ไตรฟลูออโรเมธีล,อะซิโด,-C(O)R17,-C(O) OR17,-C(O)OR17,-OC(O)OR17,-NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7,-NR6R7,ไฮดรอกซี, C1-C6 อัลคีล, และC1-C6 อัลคอกซี R17 แต่ละอันจะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระ จาก H, C1-C10 อัลคีล, C2-C10 อัลคีนีล, C2-C10 อัลไคนีล, -(CH2)m(C6-C10 อะรีล), และ -(CH2)m (เฮเทอโรอะรีล 5- 10 สมาชิก) ในที่ซึ่ง m คือ เลข จำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 ด้วยเงื่อนไขที่ว่า R8 ไม่ใช่ H ที่ซึ่ง R3 คือ -CH2S(O)nR8

2.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง R4 คือ H, อะซิทิล หรือ เบนซีลลอกซีคาร์บอนิล 3.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮ ดรอกซี,R2 คือไฮดรอกซี,R3 คือ -CH2NR15R8 หรือ-CH2 SR8 4.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 3 ในที่ซึ่ง R3 คือ -CH2 NR15R8 และ R15 และ R8 จะถูกเลือกอย่างอิสระจาก H, C1-C10 อัลคีล,C1-C10 อัลคีนีล และ C2-C10 อัลไคนีล ในที่ซึ่งหมู่ R15 และ R8 ต่อไป ยกเว้น H จะถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ โดยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งถูกเลือกมาจากไฮ ดรอกซี,ฮาโล และC1-C6 อัลคอกซี 5.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 4 ในที่ซึ่ง R15 และ R8 จะถูกเลือกอย่างอิสระจาก H,เมธีล,เอธีล,อัลลีล,n-บิวทีล, ไอโซบิวทีล,2-เมธอกซีเอธีล,ไซโคลเพนทีล,3-เมธอกซีโพร พีล,3-เอธอกซีโพรพีล,n-โพรพีล,ไอโซโพรพีล,2-ไฮดรอกซี เอธีล,ไซโคลโพรพีล,2,2,2-ไตรฟลูออโรเอธีล,2-โพรไพนีล, sec-บิวทีล,tert-บิวทีล,และn-เฮกซีล 6.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอก ซี,R3 คือ -CH2HR15R8 คือ (CH2)m(C6-C10อะรีล)ในที่ซึ่ง m คือเลขจำนวนเต็มอยู่ในช่วงจาก 0 ถึง 4 7.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 6 ในที่ซึ่ง R8 คือ เฟนีล หรือเบนซีล 8.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอก ซี,R2 คือ ไฮดรอกซี,R3 คือ -CH2NR15R8 และR15 และ R8 จะถูกนำมารวมกันเพื่อทำเป็นวงอิ่มตัว 4-7 สมาชิก 9.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 ในที่ซึ่ง R15 และR8 จะถูกนำมารวมกันเพื่อทำวงแหวนไพเรอริดิโน,ไตรเมธีลีน อิมิโน หรือ มอร์โฟลิโน 10.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮ ดรอกซี,R3 คือ -CH2NR15R8 และ R15 และ R8 จะถูกนำ มารวมกันเพื่อทำเป็นวงเฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก ซึ่งถูก แทนที่อย่างเลือกไม่ได้ โดยหมู่ C1-C6 อัลคีล 1-2 หมู่ 11.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ในที่ซึ่ง R15 และ R8 จะถูกนำมารวมกันเพื่อทำวงไพรโรลิดิโน,ไตรอะซิลีล, หรือ อิมิดาโซลีล ในที่ซึ่ง หมู่เฮเทอโรอะรีลดังกล่าว จะถูก แทนที่อย่างเลือกไม่ได้จากหมู่เมธีล 1 หรือ 2 หมู่ 12.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮ ดรอกซี,R2 คือ ไฮดรอกซี,R3 คือ -CH2SR8 และ R8 จะ ถูกเลือกมาจาก C1-C10 อัลคีล,C2-C10 อัลคีนีล และ C2-C10 อัลไคนีล ในที่ซึ่ง หมู่ R8 ดังกล่าว จะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ โดยที่หมู่แทนที่ 1-2 หมู่ ซึ่งถูกเลือกอย่าง อิสระจาก ไฮดรอกซี ฮาโล และ C1-C10 อัลคอกซี 13.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 12 ในที่ซึ่ง R8 คือ เมธีล,เอธีล, หรือ 2-ไฮดรอกซีเอธีล 14.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี,R2 คือ ไฮดรอกซี,R3 จะถูกเลือกมาจาก C1-C10 อัลคีล,C2-C10 อัลคีนีลและC2-C10 อัลไคนีล ในที่วึ่ง หมู่ R3 ดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ โดย หมู่แทนที่ 1-2 หมู่ ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซี -C(O)R17,NR6R7,ฮาโล,ไซยาโน,อะซิโด,เฮเทอโรอะนีล 5-10 สมาชิก และ C1-C6 อัลคอกซี 15.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 14 ในที่ซึ่ง R3 คือ เมธีล,อัลลีล,ไวนีล,เอไธนีล,1-เมธีล-1-โพรพีนีล,3-โพร ไพนีล,3-ไดเมธีลอะมีโน-1-โพรไพนีล,2-ไพรดีลเอไธนีล,

3-ไฮดรอกซี-1-โพรไพนีล,3-ไฮดรอกซี-1-โพรไพนีล,3-ไฮ ดรอกซีโพรพีล,3-เมธอกซี-1-โพรพีนีล,3-เมธอกซีโพรพีล, 1-โพรไพนีล,n-บิวทิล,เอธีล,โพรพีล,2-ไฮดรอกซีเอธีล, อะซีโดเมธีล,ฟอร์มีลเอธีล,6-ไซยาโน-1-เพนไทนีล,3-ได เมธีลอะมิโน-1-โพรพีนีล,หรือ3-ไดเมธีลอะมิโนโพรพีล 16.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี,R2 คือ ไฮดรอกซี,R3 คือ -(CH2)m(เฮเทอโร อะรีล 5-10 สมาชิก)ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มอยู่ใน ช่วงจาก 0 ถึง 4 17.สารประกอบของข้อถือสิทธิขือ 16 ในที่ซึ่ง R3 คือ 2-ไธอีนีล,2-ไพริคีล,1-เมธีล-2-อิมิดาโซลีล,2-ฟูรีล หรือ 1-เมธีล-2-ไพรโรลีล 18.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮ ดรอกซี R2 คือ ไฮดรอกซี,R3 คือ -(CH)m(C6-C10 อะรีล) ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มอยู่ในช่วงจาก 0 ถึง 4 19.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 18 ในที่ซึ่ง R3 คือ เฟนีล 20.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R2 และ R3 ถูกนำเข้ามารวมกันเพื่อทำวงออกวาโซลีล ดังแสดงข้างล่าง (สูตร) 21.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R2 จะถูกเลือก จากต่อไปนี้ (สูตร) ในที่ซึ่ง X3 คือ O,S หรือ -N(R15)-,R9 และR15 เป็นดังที่นิยาม ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และหมู่ -OR9 อาจจะถูกติดอยู่ที่คาร์บอนใดๆ ที่หาได้บนหมู่เฟนีล 22.องค์ประกอบทางเภสัชกรรม สำหรับการบำบัดรักษา การตติดเชื้อแบคทีเรียหรือการติดเชื้อโปรโตซัว ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ปลาและนก ที่ซึ่งประกอบด้วย ปริมาณที่มี ผลทางเภสัชกรรมของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 และ นำพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 23.วิธีการของการเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตร) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น ในที่ซึ่ง X คือ -CH(NR9R10)-,-C(O)-,-C(=NOR9)-,CH2NR9-, หรือ -N(C1-C6 อัลคีล)CH2- ในที่ซึ่ง เส้นขีดยาวแรกของหมู่ X ต่อไป ที่ถูกติดอยู่กับคาร์บอน C-10 ของสารประกอบของสูตร 1 และเส้นขีดยาวสุดท้าย ของแต่ละหมู่ติดอยู่กับ คาร์บอน C-8 ของสารประกอบสูตร 1 R1 คือ H,ไฮดรอกซี หรือ เมธอกซี R2 คือ ไฮดรอกซี R3 คือ C1-C10 อัลคีล,C2-C10 อัลคีนีล,C2-C10 อัลไค นีล,ไซยาโน,-CH2S(O)nR8 ในที่ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็ม ในช่วงจาก 0 ถึง 2,-CH2OR8,-CH2N(OR9)R8,-CH2NR8 R15,-(CH2)m(C6-C10 อะรีล) หรือ -(CH2)m(เฮเทอโร อะรีล 5-10 สมาชิก),ในที่ซึ่ง m เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง

4 และในที่ซึ่ง หมู่ R3 ต่อไปจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย หมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ หรือ R2 และ R3 ถูกนำมารวมกัน เพื่อทำเป็นวงออกซา โซลีล ดังแสดงข้างล่าง (สูตร) R4 คือ H,-C(O)R9,-C(O)R9,C(O)NR9R10 หรือ หมู่ ป้องกันไฮดรอกซี R5 คือ -SR8,-(CH2)nC(O)R8 ในที่ซึ่ง n คือ 1,C1- C10 อัลคีล,C2-C10 อัลคีนีล,C2-C10 อัลไคนีล,-(CH2)m C6-C10 อะรีล ,หรือ -(CH2)m(เฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก)ในที่ซึ่ง m คือเลขจำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 และในที่ซึ่ง หมู่ R5 ต่อไปจะถูกแทนที่ได้โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ R6 และ R7 แต่ละอันต่างเป็นอิสระ คือ H,ไฮดรอกซี, C1-C10 อัลคอกซี,C1-C6 อัลคีล,C2-C6 อัลคีนีล,C2-C6 อัลไคนีล,-(CH2)m(C6-C10 อะรีล) หรือ -(CH2)m (เฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก)ในที่ซึ่ง m คือเลขจำนวน เต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 R8 แต่ละอันต่างเป็นอิสระ คือ H,C1-C10 อัลคีล,C2-C10 อัลไคนีล,-(CH2)qCR11R12(CH2)rNR13R14 ในที่ซึ่ง q และ r ต่างเป็นเลขจำนวนที่เป็นอิสระในช่วงจาก 0 ถึง 3 ยกเว้น q และ r ทั้งสองจะไม่เป็น 0,-(CH2)m(C6-C10 อะรีล) หรือ -(CH2)m (เฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก) ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 ในที่ ซึ่ง หมู่ R8 ต่อไป ยกเว้น H จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย หมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ หรือที่ซึ่ง R8 เป็นดังเช่น -CH2NR8R15,R15 และ R8 อาจถูกนำมารวมกันเพื่อทำเป็นวง 4-10 สมาชิก แบบโมโน ไซคลิกที่อิ่มตัว หรือ โพลีไซคลิกที่อิ่มตัว หรือวงเฮเทอโรไซ คลิก 5-10 สมาชิก ในที่ซึ่ง วงเฮเทอโรอะรีลที่อิ่มตัว ดังกล่าว อย่างเลือกได้ รวมไปถึง 1 ถึง 2 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งถูกเลือก จาก O,S และ -N(R8)-,นอกเหนือจากไนโตรเจนที่ซึ่ง ถูกติด อยู่กับ R15 และ R8 แล้ว วงอิ่มตัวดังกล่าวอย่างเลือกได้ จะรวม ไปถึง พันธะคู่หรือพันธะสามของคาร์บอน-คาร์บอน 1 ถึง 2 ชุด และวงเฮเทอโรอะรีล และอิ่มตัวดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่าง เลือกได้โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ R9 และ R10 แต่ละอันต่างเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C6 อัลคีล R11,R12,R13 และ R14 แต่ละอันต่างเป็นอิสระ ซึ่งถูก เลือกมาจาก H,C1-C10 อัลคีล,-(CH2)m(C6-C10 อะรีล) และ -(CH2)m(เฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก)ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 และในที่ซึ่ง หมู่ R11 R12,R13 และ R14 ยกเว้น H จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ หรือ R11 และ R13 ถูกนำมารวมกันเพื่อทำเป็น -(CH2)p- ในที่ซึ่ง P คือเลขจำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 3 ในลักษณะ ที่ วงอิ่มตัวมีสมาชิก 4-7 สมาชิกถูกทำขึ้นที่อย่างเลือกได้ รวมถึง พันธะคู่ หรือ พันธะสามของ คาร์บอน-คาร์บอน 1 หรือ 2 ชุด หรือ R13,R14 จะถูกนำมารวมกันเพื่อทำเป็นวง 4-10 สมาชิกที่อิ่มตัวแบบโมโนไซคลิก หรือ โพลีไซคลิก หรือ วง เฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก ในที่ซึ่ง วงเฮเทอโรอะรีลและ อิ่มตัวดังกล่าวอย่างเลือกได้จะรวมไปถึง 1 ถึง 2 เฮเทอโร อะตอม ซึ่งถูกเลือกจาก O,S และ -N(R8)-,นอกเหนือจาก ไนโตรเจน ที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกติดอยู่ด้วย วงที่อิ่มตัว ดังกล่าว อย่างเลือกได้รวมไปถึง พันธะคู่หรือพันธะสามของ คาร์บอน-คาร์บอน 1 ถึง 2 ชุด และวงเฮเทอโรอะรีล และ อิ่มตัวดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วย หมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ R15 คือ H,C1-C10 อัลคีล,C2-C10 อัลคีนีล,หรือ C2-C10 อัลไคนีล ในที่ซึ่ง หมู่ R15 จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ โดยหมู่ แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ อย่างเป็นอิสระที่เลือกจากฮาโล หรือ -OR9 R16 แต่ละอันต่างเป็นอิสระซึ่งเลือกมาจาก ฮาโล,ไวยาโน, ไนโตร,ไตรฟลูออโรเมธีล,อะซิโด,-C(O)R17,-C(O)OR17 -C(O)OR17,-OC(O)OR17,-NR6C(O)R7,-C(O)NR6R7 -NR6R7,ไฮดรอกซี,C1-C6 อัลคีล,C1-C6 อัลคอกซี, -(CH2)m(C6-C10 อะรีล) และ (CH2)m (เฮเทอโรอะรีล

5-10 สมาชิก)ในที่ซึ่ง m เป็นเลขจำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 และในที่ซึ่ง หน่วยแทนที่ อะรีล และเฮเทอโรอะรีล ดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ โดยหน่วยแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจาก ฮาโล,ไซยาโน,ไนโตร,ไตรฟลู ออโรเมธีล,อะซิโด,-C(O)R17,-C(O)OR17,-C(O)OR17, -OC(O)OR17,-NR6C(O)R7,-C(O)NR6R7,-NR6R7,ไฮดรอก ซี,C1-C6 อัลคีล,และ C1-C6 อัลคอกซี R17 แต่ละอันจะถูกเลือกอบ่างเป็นอิสระจาก H,C1-C10 อัลคีล,C2-C10 อัลคีนีล,C2-C10 อัลไคนีล,-(CH2)m(C

6- C10 อะรีล)และ -(CH2)m (เฮเทอโรอะรีล 5-10 สมาชิก) ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มในช่วงจาก 0 ถึง 4 ด้วยเลงื่อนไขที่ว่า R8 ไม่ใช่ H ที่ซึ่ง R3 คือ -CH2S(O)n R8 ที่ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตร) ในที่ซึ่ง X,R1 และ R4 เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้น กับสาร ประกอบสูตร HOR8,HSR8 หรือ HNR15R8 ในที่ซึ่ง n,R15 และ R8 เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้น ในที่ซึ่ง ถ้าสารประกอบ ดังกล่าวของสูตร HSR8 จะถูกใช้ ผลลัพธ์หมู่ R3 ของสูตร -CH2SR8 จะถูกออกซิไดด์อย่างเลือกได้เป็น -CH2S(O)R8 หรือ -CH2S(O)R8 24.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 23 ในที่ซึ่ง สารประกอบ ของสูตร 3 จะถูกเตรียมโดยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบ ของสูตร (สูตร) ในที่ซึ่ง X,R1 และ R4 เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 24 โดยมี (CH3)3S(O)nX2 ในที่ซึ่ง n คือ 0 หรือ 1 และ X2 คือ ฮาโล,-BF4 หรือ -PF6 25.วิธีการของข้อถือสิทธิข้อ 24 ในที่ซึ่ง X2 คือ ไอโอโด หรือ BF4 และด่างดังกล่าวจะถูกเลือกมาจาก โปแตสเซียม tert-บิวทอกไซด์,โซเดียมเอธอกไซด์,โซเดียมไฮไดร์ด,1, 1,3,3-เตตระเมธีลกัวนิดีน,1,8-ไดอะซาไบไซโคล[5.4.0] อันเดก-7อีน,1,5-ไดอะซาไบไซโคล[4.3.0]โนน-5-อีน, โปแตสเซียมเฮกซาเมธีลไดไซลาไซด์(KHMDS),โปแตสเซียม เอธอกไซด์และโซเดียมเมธอกไซด์ 26.สารประกอบของสูตร (สูตร) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเห่านั้น ในที่ซึ่ง X คือ -CH(NR9R10)-,-C(O)-,-C(=NOR9)-,-CH2 NR9- หรือ -N(C1-C6 อัลคีล) CH2- ในที่ซึ่ง เส้นขีดยาว อันแรกของ แต่ละหมู่ Xต่อไป จะถูกติดกับ C-10 คาร์บอน ของสารประกอบของสูตร 3 และเส้นขีดยาวสุดท้ายของแต่ละ หมู่ จะติดอยู่กับ C-8 คาร์บอนของสารประกอบของสูตร 3 R1 คือ H ไฮดรอกวี หรือ เมธอกซี R4 คือ H,-C(O)R9,-C(O)OR9,-C9o0NR9R10 หรือ หมู่ป้องกันไฮดรอกซี R9 และ R10 แต่ละอันจะเป็นอิสระ H หรือ C1-C6 อัลคีล 27.สารประกอบของสูตร (สูตร) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น ในที่ซึ่ง X คือ -CH(NR9R10)-,-C(O)-,-C(=NOR9)-,-CH2 NR9- หรือ -N(C1-C6 อัลคีล) CH2-ในที่ซึ่ง เส้นขีดยาว อันแรกของ แต่ละหมู่ X ต่อไป จะติดอยู่กับ C-10 คาร์บอน ของสารประกอบของสูตร 2 และเส้นขีดยาวสุดท้ายของแต่ละ หมู่ จะติดกับ C-8 คาร์บอนของสารประกอบของสูตร 2 ด้วย ข้อแม้ที่ว่า X ไม่ใช่ -CH2N(CH3)- หรือ -N(CH3)CH2- R1 คือ H ไฮดรอกซี หรือ เมธอกซี R4 คือ H,-C(O)R9,-C(O)OR9,-C(O)NR9R10 หรือ หมู่ป้องกันไฮดรอกซี R9 และ R10 แต่ละหมู่จะเป็น H หรือ C1-C6 อัลคีล อิสระ (ข้อสิทธิ 27 ข้อ,รูปเขียน - รูป)