TH41748A - การสร้างสูตรไซพราไซโดน - Google Patents
การสร้างสูตรไซพราไซโดนInfo
- Publication number
- TH41748A TH41748A TH9901001912A TH9901001912A TH41748A TH 41748 A TH41748 A TH 41748A TH 9901001912 A TH9901001912 A TH 9901001912A TH 9901001912 A TH9901001912 A TH 9901001912A TH 41748 A TH41748 A TH 41748A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- particle size
- composition
- average particle
- cypracidone
- less
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (27/08/42) องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วย อนุภาคของด่างอิสระของไซพราไซโดนซึ่งเป็นผลึก หรือ ไซพราไซโดน ไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเป็นผลึกซึ่งมีขนาดของอนุภาคเฉลี่ยน้อยกว่า 85 ไมครอน และ สารพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมจะเท่าเทียมทางชีวะภาพ โดยส่วนใหญ่ และสามารถจะถูกใช้เพื่อบำบัดรักษาโรคจิต เช่น สคิโซฟรีเนีย. องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วย อนุภาคของด่างอิสระของไซพราไซโดนซึ่งเป็นผลึก หรือ ไซพราไซโดน ไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเป็นผลึกซึ่งมีขนาดของอนุภาคเฉลี่ยน้อยกว่า 85 (มิว)m และ สารพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมจะเท่าเทียมทางชีวะภาพ โดยส่วนใหญ่ และสามารถจะถูกใช้เพื่อบำบัดรักษาโรคจิต เช่น สคิโซฟรีเนีย
Claims (34)
1. องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยอนุภาคของ ด่างอิสระของไซพราไซโดน ที่เป็นผลึก หรือ ไซพราไซโดน ไฮโดรคลอไรด์ ที่เป็นผลึก ซึ่งมีขนาดอนุภาคเฉลี่ยเท่ากับ หรือน้อย กว่าประมาณ 85 (มิว)m และ สารเจือจางหรือ สารพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
2. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง องค์ประกอบดังกล่าวจะ ประกอบด้วย ไซพราไซโดน ไฮโดรคลอไรด์ โมโนไฮเดรท
3. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดัง กล่าวจะเท่ากับ หรือน้อยกว่า 50 (มิว)m
4. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 3 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดัง กล่าวคือจาก 5 ถึง 50 (มิว)m
5. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 4 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดัง กล่าว คือ จาก 5 ถึง 40 (มิว)m
6. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 5 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดัง กล่าวคือ จาก 5 ถึง 30 (มิว)m
7. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแสดง AUC และ/ หรือ Cmax ที่เป็นอย่างน้อย 80% ของ AUC และ/หรือ Cmax เฉลี่ยที่ถูกสังเกต สำหรับการเตรียม สูตรที่เท่าเทียมกันซึ่งแตกต่างเฉพาะในลักษณะที่ว่าขนาดของอนุภาคเฉลี่ย ของ ไซพราไซ โดน ไฮโดรคลอไรด์เป็น 20 (มิว)
8. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง เมื่อปริมาณของรูปแบบ ของปริมาณการให้ยาดังกล่าวเท่ากับ 100 mgA หรือ น้อยกว่าของไซพราไซโดนจะถูกวางอยู่ ใน อุปกรณ์ USP-2 ซึ่งมี 900 มล. ของ NaH2 PO4 บัฟเฟอร์ซึ่งมีน้ำอยู่ pH7.5 ซึ่งมี 2% (W/ V) โซเดียมโดเดซีล ซัลเฟต และถูกประกอบด้วย การกวนของใบพายที่ 75 รอบต่อ นาที อย่างน้อย 70% ไซพราไซโดน ในสิ่งเหล่านี้จะละลายภายใน 45 นาที
9. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการบำบัดโรคจิต
10. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 9 ในที่ซึ่ง องค์ประกอบดังกล่าวจะประกอบ ด้วยไซพราไซโคน ไฮโดรคลอไรด์ โมโนไฮเดรท
11. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 9 ในที่ซึ่ง ขนาดของอนุภาคเฉลี่ยเท่ากับหรือ น้อยกว่า 50 (มิว)m
12. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 11 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดังกล่าวจะ เป็นจาก 5 ถึง 50 (มิว)m
13. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 12 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดังกล่าวจะ เป็นจาก 5 ถึง 40 (มิว)m
14. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 13 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดังกล่าวจะ เป็นจาก 5 ถึง 30 (มิว)
15. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 9 ในที่ซึ่งองค์ประกอบดังกล่าวจะแสดง AUC และ/ หรือ Cmax ที่เป็นอย่างน้อย 80% ของ AUC และ/หรือ Cmax เฉลี่ยที่ถูกสังเกต สำหรับองค์ ประกอบที่เท่าเทียม ซึ่งแตกต่างเฉพาะในลักษณะที่ว่าขนาดของอนุภาคของไซพราไซโดน ไฮโดร คลอไรด์จะเป็น 20 (มิว)m
16. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิ 9 ในที่ซึ่งเมื่อปริมาณขององค์ประกอบ ดังกล่าวเท่าเทียมกับ 100 mgA หรือน้อยกว่าของไซพราไซโดน ถูกวางในอุปกรณ์ USP-2 ซึ่งมี 900 มล. ของ NaH2 PO4 บัฟเฟอร์ซึ่งมีน้ำอยู่ pH7.5 ซึ่งมี 2%(W/ V) โซเดียมโดเด ซีลซัลเฟตและถูกประกอบด้วยการกวนของใบพายที่ 75 rpm ที่อย่างน้อย 70% ของไซพราไซ โดนในที่นั้น จะละลายภายใน 45 นาที
17. องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยอนุภาคของ ด่างอิสระของไซพราไซโคนซึ่งเป็น ผลึก หรือไซพราไซโดนไฮโดรคลอไรด์ที่เป็นผลึก ซึ่งมีขนาดของอนุภาคเฉลี่ยเท่ากับ หรือ น้อยกว่าประมาณ 85 (มิว)m ตามที่ถูกวัดโดยการกระเจิงแสง ของ Malvern และสารพาหะที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม องค์ประกอบดังกล่าวซึ่งแสดง AUC และ/หรือ Cmax เฉลี่ยที่ซึ่งจะเป็นอย่างน้อย 80% ของ AUC เฉลี่ยที่แสดงโดยองค์ประกอบที่เท่าเทียมกับสิ่ง นั้นแต่ ซึ่งแตกต่าง เพียงในลักษณะที่ว่ามันมีขนาดของอนุภาคเฉลี่ยของไซพราไซโดน ไฮโดรคลอไรด์ ที่เป็นผลึกที่ 20(มิว)m
18. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 17 ที่ซึ่งประกอบด้วยผลึกไซพรา ไซโคนไฮโดรคลอไรด์ โมโนไฮเดรท
19. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 17 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ย ดังกล่าวเท่ากับ หรือน้อยกว่า 50 (มิว)m
20. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 19 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ย ดังกล่าวเป็นจาก 5 ถึง 50 (มิว)m
21. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 20 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ย ดังกล่าวเป็นจาก 5 ถึง 40 (มิว)m
22. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 21 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ย ดังกล่าวเป็นจาก 5 ถึง 30 (มิว)m
23. องค์ประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 17 ในที่ซึ่งเมื่อปริมาณขององค์ ประกอบดังกล่าวเท่ากับ 100 mgA หรือน้อยกว่าของไซพราไซโดนจะถูกวางในอุปกรณ์ USP-2 ซึ่งมี 900 มล. ของ NaH2 PO4 บัฟเฟอร์ซึ่งมีน้ำอยู่ pH 7.5 ซึ่งมี 2% (W/V) โซเดียมโดเดซีล ซัลเฟต และถูกประกอบด้วยการกวนของใบพายที่ 75 รอบต่อนาที ที่อย่างน้อย 70% ของไซพราไซโดน ในที่นั้นจะละลายภายใน 45 นาที
24. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 17 สำหรับการบำบัดโรคจิต
25. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 24 ที่ประกอบด้วย ไซพราไซโดน ไฮโดรคลอ ไรด์ โมโนไฮเดรท
26. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 24 ในที่ซึ่ง ขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดังกล่าวจะ เท่ากับหรือน้อยกว่า 50 (มิว)m
27. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 26 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดังกล่าวจะ เป็นจาก 5 ถึง 50 (มิว)m
28. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 27 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดังกล่าวจะ เป็นจาก 5 ถึง 40 (มิว)m
29. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 28 ในที่ซึ่งขนาดของอนุภาคเฉลี่ยดังกล่าว เป็นจาก 5 ถึง 30 (มิว)m
30. องค์ประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 24 ในที่ซึ่งเมื่อปริมาณขององค์ประกอบ ดังกล่าวจะเท่าเทียมกับ 100 mgA หรือน้อยกว่าของ ไซพราไซโดน ถูกวางในอุปกรณ์ USP-2 ซึ่งมี 900 มล. ของ NaH2 PO4 บัฟเฟอร์ซึ่งมีน้ำอยู่ pH7.5 ซึ่งมี 2% (W/V) โซเดียมโดเดซีล ซัลเฟต และถูกประกอบด้วย การกวงของใบพายที่ 75 รอบต่อนาที อย่างน้อย 70% ไซพราไซโดน ในสิ่ง เหล่านี้จะละลายภายใน 45 นาที
31. กระบวนการของการเตรียมผลึกใหญ่ของ ไซพราไซโดน ไฮโดรคลอไรด์ โมโน ไฮเดรท ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ 1) การละลายด่างอิสระของไซพราไซโดนลงในตัวทำละลายซึ่งประกอบด้วย THF และในน้ำอัตราส่วนของปริมาตร ที่ประมาณ 25-35 หน่วยปริมาตร THF ถึงประมาณ 1.5 -8 ปริมาตรของน้ำ 2) การให้ความร้อน สารละลายซึ่งได้รับจากขั้นตอนที่ (1) 3) การเติม HCL ไปยังสารละลายซึ่งได้รับจากขั้นตอนที่ (2) และ 4) การทำให้สารละลายซึ่งได้รับจากขั้นตอนที่ (3) เย็นลง
32. กระบวนการตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 31 ในที่ซึ่งอัตราส่วนของปริมาตร ของ THF ต่อน้ำในตัวทำละลายดังกล่าวคือ 24-30 ถึง 2-6
33. กระบวนการตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 31 ในที่ซึ่งในขั้นตอนที่ (3) ดัง กล่าว อุณหภูมิของสารละลายดังกล่าวถูกรักษาไว้ต่ำกว่ารีฟลักซ์
34. กระบวนการตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 33 ในที่ซึ่งอุณหภูมิดังกล่าวคือ 60- 64 ํC
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH41748A true TH41748A (th) | 2000-12-12 |
| TH41748A3 TH41748A3 (th) | 2000-12-12 |
| TH11406B TH11406B (th) | 2001-12-12 |
| TH11406C3 TH11406C3 (th) | 2001-12-12 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW442295B (en) | Stable freeze-dried pharmaceutical composition | |
| Friggeri et al. | Entrapment and release of quinoline derivatives using a hydrogel of a low molecular weight gelator | |
| DE3783163T2 (de) | Arzneimittelzubereitungen mit verzoegerter freisetzung. | |
| JP3162390B2 (ja) | ５−メチル−テトラヒドロ葉酸の分割方法 | |
| JP2005530822A5 (th) | ||
| CA2036283C (en) | Effervescent composition, its production and use | |
| IL145950A (en) | Suspension of ziprasidone | |
| EP0479777B1 (en) | Spironolactone composition | |
| Badawy et al. | 3 Salt Selection for Pharmaceutical Compounds | |
| JPS6327402A (ja) | 安定な水性懸濁濃厚組成物 | |
| BRPI0609003A2 (pt) | composição espessante com propriedades produtoras de viscosidade melhorada, produto alimentìcio e uso da referida composição espessante | |
| RU2123998C1 (ru) | (±)-сложный этиловый эфир транс-2-диметиламино-1-фенил-3-циклогексен- транс-1-карбоновой кислоты в виде первичной ортофосфата и твердая фармацевтическая композиция, проявляющая обезболивающую активность | |
| JP4848575B2 (ja) | アラントインを配合した安定な液剤 | |
| TH11406B (th) | การสร้างสูตรไซพราไซโดน | |
| Yu et al. | Mitigating the adverse effect of spray drying on the supersaturation generation capability of amorphous nanopharmaceutical powders | |
| SK100998A3 (en) | Pharmaceutical compositions of cilansetron stabilized against racemisation | |
| HU229075B1 (hu) | Eljárás telithromycin szférikus agglomerátumai elõállítására és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények elõállítására | |
| JP4564749B2 (ja) | 新規乾燥及び水性エピナスチン−シロップ製剤 | |
| JPS62111927A (ja) | 安定な水性医薬懸濁液 | |
| JP4807687B2 (ja) | 塩基性疎水性医薬化合物の医薬組成物の製造法 | |
| TH41748A3 (th) | การสร้างสูตรไซพราไซโดน | |
| TH11406C3 (th) | การสร้างสูตรไซพราไซโดน | |
| JPWO2000061109A1 (ja) | 塩基性疎水性医薬化合物の医薬組成物の製造法 | |
| US20070134323A1 (en) | Ziprasidone suspension | |
| JP2871776B2 (ja) | スピロノラクトン組成物 |