TH41548A

TH41548A - อนุพันธ์ 2-(3h)-ออกซาโซโลนชนิดใหม่

Info

Publication number: TH41548A
Application number: TH9801003546A
Authority: TH
Inventors: เครสโป เครสโป นางอิซาเบล; ปูอิก ดูรัน นายคาร์ลส์; เฟซัส กราส นายโจน; เอ็ม จิเมเนซ มายอร์กา นายฮวน
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีเอนกราธา; อัลมิรอลล์ โปรเดสฟาร์มา
Filing date: 1998-09-10
Publication date: 2000-11-30

Abstract

DC60 (23/07/42) สารประกอบ 2-(3H) -ออกซาโซโลนของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดย R1 หมายถึง หมู่อัลคิล หรือหมู่อะมิโน ; R2 หมายถึง หมู่แนพทิล ; หมู่ฟีนิลไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่ฟี นิล,ถูกแทนที่โดยจาก 1-3 อะตอมฮาโลเจน หรืออัลคิล, อัลคอกซี หรือหมู่ไตรฟลูออโรเมทิล ; และ R3 หมายถึง หมู่ไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิล สารประกอบ 2-(3H) -ออกซาโซโลน ของสูตร (I) :(สูตรเคมี) โดย R1 หมายถึง หมู่อับคิล หรือหมู่อะมิโน R2 หมายถึง หมู่แนพทิล, หมู่ฟีนิลไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่ฟี นิลถูกแทนที่โดยจาก 1-3 อะตอมฮาโลเจน หรืออัลคิล, อัลคอกซี หรือหมู่ไตรฟลูออโรเมทิล; และ R3 หมายถึง หมู่ไฮโดรเจนหรือหมู่อัลคิล

Claims

1. สารประกอบ 2-(3H) -ออกซาโซโลน ของสูตร (I) :(สูตรเคมี) โดย R1 หมายถึง หมู่อับคิล หรือหมู่อะมิโน R2 หมายถึง หมู่แนพทิล, หมู่ฟีนิลไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่ฟี นิลถูกแทนที่โดยจาก 1-3 อะตอมฮาโลเจน หรืออัลคิล, อัลคอกซี หรือหมู่ไตรฟลูออโรเมทิล; และ R3 หมายถึง หมู่ไฮโดรเจนหรือหมู่อัลคิล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดย R1 หมายถึง NH2 หรือหมู่เมทิล, R2 หมายถึงหมู่แนพทิล, หมู่ฟีนิลไม่ถูกแทน ที่ หรือหมู่ฟีนิลถูกแทนที่ จาก 1-3 หมู่แทนที่ ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือต่างกันและถูกเลือกจากอะตอมคลอรีน, ฟลูออรีน, และอะตอมโบรมีน และเมทิล, เอทิล, ไอโซโพรพิล, n-โพรพิล, t-บิวทิล, เมทอกซีและหมู่ไดรฟลูออโรเมทิล; และ R3 หมายถึง หมู่ไอโดรเจนหรือหมู่เมทิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง R2 หมาย ถึง หมู่ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยอย่างน้อยที่สุดสองหมู่แทน ที่

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 โดยหมู่ฟีนิลถูกแทน ที่โดยอย่างน้อยที่สุดหมู่อับคิล อาจเหมือนกันหรือต่างกัน, หนึ่งหมู่อัลคิล และหนึ่งหมู่อัลคอกซี, หนึ่งหมู่อัลคิล และหนึ่งอะตอมฮาโลเจน, หนึ่งหมู่อัลคอกซี และหนึ่งอะตอม ฮาโลเจน, สองอะตอมฮาโลเจน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 หรือ 4 โดย R2 หมาย ถึง หมู่ฟีนิลชนิดมีหมู่แทนที่ 2 หมู่ ที่ตำแหน่ง 2 และ 4,2 และ 5, หรือ 3 และ 4

6. สารประกอบตามหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนข้อ นี้ โดย R2 หมายถึง หมู่ฟีนิลถูกแทนที่โดยหมู่เมทิล, หมู่ เอทิล, หมู่เมทอกซี หรือหมู่ไตรฟลูออโรเมทิลที่ตำแหน่ง 3 หรือ 4 และในทางเลือกอื่นถูกแทนที่ ที่ตำแหน่งใดๆ ที่เหลือ โดยหนึ่งหรือมากกว่าของคลอรีน หรือฟลูออรีนอะตอม

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 6 โดย R2 หมายถึงหมู่เฟ นิล ถูกแทนที่โดยหมู่เมทิล, หมู่เอทิล หรือหมู่ไตรฟลูออ โรเมทิล

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 6 โดย R2 หมายถึง หมู่ฟีนิลถูกแทนที่โดยหมุ่เมทอกซิและหนึ่งคลอรีน อะตอม หรือหนึ่งฟลูออรีนอะตอม

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย R2 หมายถึง หมู่ไตฟลูออโรฟีนิล

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 6-9 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย R1 หมายถึง NH2 และ R หมายถึง ไฮโดรเจน

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย R1 หมายถึง NH2,R2 หมายถึง หมู่ฟีนิลถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ สองอะตอมของฟลูออรีน หรือคลอรีน และ R3 หมายถึง หมู่เมทิล

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้อก่อนข้อนี้ ถูกเลือกจากสารประกอบของสูตร : (สูตรเคมี)

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 โดย R2 หมาย ถึง 1-แนพทิล หรือ 2-แนพทิล

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้าข้อนี้ ซึ่งมีอัตราส่วนของ (สูตรเคมี)

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้าข้อนี้ ซึ่งมี COX-2IC50 น้อยกว่า 5 um

16. กระบวนการำสหรับเตรียมสารประกอบสารประกบอของสูตร (I) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนข้อนี้ ซึ่งประกอบ ด้วย a) โดย R1 หมายถึง หมู่อัลคิล ทำปฏิกิริยากับคาร์บาเมตของ สูตร (V) : (สูตรเคมี) b) โดย R1 หมายถึง หมู่อัลคิล, ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์เ มอร์แคปโต ของสูตร (VII) : (สูตรเคมี) c) เมื่อ R1 หมายถึง หมู่อะมิโน, ทำปฏิกิริยาอนุพันธ์ คลอ โรซัลโฟนิล ของสูตร (IX): (สูตรเคมี) d) เมื่อ R1 หมายถึง หมู่อะมิโน, กำจัดเบนซิลของสารประกอบ ที่สอดคล้องกันของสูตร (XI): (สูตรเคมี)

17. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย, ส่วนผสมออกฤทธิ์, อย่างน้อยที่สุดหนึ่งสารประกอบของสูตร (I) ดังกำหนดในข้อ ถือสิทธิข้อที่ 1-15 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาที่ยอมรับทาง ได้เภสัชกรรม หรือสารช่วยเจือจาง

18. สารประกอบของสูตร (I) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1-15 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือสารผสม ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อ ที่ 17 สำหรับใช้ในการรักษาร่างกายคนหรือสัตว์โดยการบำบัด

19. สารประกอบของสูตร (I) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1-15 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือสารผสม ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อ ที่ 17 สำหรับใช้ในการรักษาอาการเจ็บปวด, เป็นไข้หรือการ อักเสบ, ต่อการยับยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ ที่เกิด จากพรอสตานอยด์ หรือสำหรับในการป้องกันมะเร็งลำไส้ และสำ ไส้ตรง

20. สารประกอบของสูตร (I) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1-15 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือสารผสม ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อ ที่ 17 ในการผลิตเวชภัณฑ์ สำหรับการรักษาอาการเจ็บปวด, ไข้ หรือการอักเสบ, จนถึงต่อการยับยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อ เรียบ ที่เกิดจากพรอสตานอยด์ หรือสำหรับการป้องกันมะเร็งลำ ไส้ และลำไส้ตรง (ข้อถือสิทธิ 20 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)