TH4135A - อนุพันธ์ต่าง ๆ ของพิริโดนคาร์บอกซิลิคแอซิค - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้จัดทำอนุพันธ์ พิริโดนคาร์บอกซิลิค แอซิดชนิดใหม่ที่มีการออกฤทธิ์ต่อต้านการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ได้สูงที่เดี่ยว อนุพันธ์มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R3 แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6 แอลคิล, R4 แทนหมู่เอธิล, 2-ฟลูออโรเอธิล, ไวนิล, ไอโซโพรพิล,ไอโซโพรพีนิลหรือไซโคลโพรพิล, และ X แทน CH, C-F,C-C1 หรือN,1 บ่งลักษณะเฉพาะที่ว่า R2 และ R3 ไม่ใช่ไฮโดรเจนในเวลาเดียวกัน

Claims (10)

1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ พิริโดนคาร์บอกซิลิคแอซิดซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรทางเคมี) และเกลือของสารนั้น โดยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่สูตร II ต่อไปนี้ (สูตรทางเคมี) กับอนุพันธ์ พิร์โรลิดีน ที่มีสูตร III ต่อไปนี้ (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R3 แต่ละหมู่ แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6แอลคิล, R2 และ R3 เป็นอย่างใดอย่างหนึ่ง เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ และ R2 และ R3 ไม่เป็นไฮโดรเจนในเวลาเดียวกัน, R1อาจเกิดเป็นเมธิลีนเชนที่มีสูตร -(CH2)n ซึ่ง n คือ 2 ถึง 4พร้อมกับมี R2 หรือ R3 รวมอยู่ด้วย, หรือ R2 และ R3 อาจรวมกันเกิดเป็นเมธิลีนเชนที่มีสูตร -(CH2)m ซึ่ง m คือ 2 ซึ่ง 5, R4แทนหมู่เอธิล 2-ฟลูออโรเอธิล, ไวนิล, ไอโซโพรฟิล,ไอโซโพรพีนิลหรือไซโคลโพรพิล, X แทน C-F, C-C1 หรือ N; และY แทนเฮโลเจน

2.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งดำเนินการทำปฏิกิริยาให้สำเร็จได้ที่อุณหภูมิ 20 ถึง 150 ซํ ในตัวทำละลายที่เฉื่อย ซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอซิโทไนทริล, เททราไฮโดรฟิวราน, เอธานอล,คลอโรฟอร์ม, ไดเมธิลซัลฟอกไซด์ N,N ? ไดเมธิลฟอร์มามีด, พิริดีน, พิโคลีนและน้ำ

3.กรรมวิธีตามที่ซึ่งแจงในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งอาจป้องกันหมู่อะมิโนของอนุพันธ์พิร์ลิดีนได้ด้วยหมู่ป้องกัน ซึ่งถือได้ว่าทำให้สารประกอบนี้เฉื่อยชาต่อสภาพของการทำปฏิกิริยา

4.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งเลือกหมู่ป้องนี้ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ แอซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม, แอริลออกซิคาร์บอนิล, ซิลิล, หมู่ไทรทิล, เททราไฮโดรพิรานิล, ไวนิลออกซิคาร์บอนิล, ออร์โธ-ไนโทรเฟนิลซัลเฟนิล, ไดเฟนิลฟอสไฟนิล, พารา-ทอลูอีนซัลโฟนิลและเบนซิล

5.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และ R3 คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม

6.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม

7.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R2 และ R3 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นเมธิลีนเซนที่มีคาร์บอน 2 ถึง อะตอม

8.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1 และ R2 หรือ R3 หมู่ใดหมู่หนึ่งหนึ่งรวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นเมธิลีนเซนที่มีคาร์บอน 2 ถึง อะตอม

9.กรรมวิธีตามที่ชี้ในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R4 คือ เอธิลหรือไซโคลโพรพิล

10.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง X คือ CF หรือ N