Claims (9)
1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ พิริโดนคาร์บอกซิลิคแอซิดซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรทางเคมี) และเกลือของสารนั้น โดยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่สูตร II ต่อไปนี้ (สูตรทางเคมี) กับอนุพันธ์ พิร์โรลิดีน ที่มีสูตร III ต่อไปนี้ (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R3 แต่ละหมู่ แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6แอลคิล, R2 และ R3 เป็นอย่างใดอย่างหนึ่ง เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ และ R2 และ R3 ไม่เป็นไฮโดรเจนในเวลาเดียวกัน, R1อาจเกิดเป็นเมธิลีนเชนที่มีสูตร -(CH2)n ซึ่ง n คือ 2 ถึง 4พร้อมกับมี R2 หรือ R3 รวมอยู่ด้วย, หรือ R2 และ R3 อาจรวมกันเกิดเป็นเมธิลีนเชนที่มีสูตร -(CH2)m ซึ่ง m คือ 2 ซึ่ง 5, R4แทนหมู่เอธิล 2-ฟลูออโรเอธิล, ไวนิล, ไอโซโพรฟิล,ไอโซโพรพีนิลหรือไซโคลโพรพิล, X แทน C-F, C-C1 หรือ N; และY แทนเฮโลเจน1. Process for the preparation of the derivative Pyridon carboxylic acid, which can be selected from a group containing generic formulas (Chemical formula) and its salts By reacting the following compounds at formula II (chemical formula) with perrolidine derivatives having the following formula III (chemical formula) where R1, R2 and R3 each group represents hydrogen or group C1- C6 alkyls, R2 and R3 are either. The same or different, and R2 and R3 are not hydrogen at the same time, R1 may form a methylene chain with the formula - (CH2) n, where n is 2 to 4 with R2 or R3 included. , Or R2 and R3 can be combined to form a methylene chain with the formula - (CH2) m, where m is 2, where 5, R4 represents the ethyl group. 2- fluoroethyl, vinyl, isopropyl, isopropyl or cyclopropyl, X instead of C-F, C-C1 or N; And Y for helogen.
2.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งดำเนินการทำปฏิกิริยาให้สำเร็จได้ที่อุณหภูมิ 20 ถึง 150 ซํ ในตัวทำละลายที่เฉื่อย ซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอซิโทไนทริล, เททราไฮโดรฟิวราน, เอธานอล,คลอโรฟอร์ม, ไดเมธิลซัลฟอกไซด์ N,N ? ไดเมธิลฟอร์มามีด, พิริดีน, พิโคลีนและน้ำ2. The process described in claim 1, which is carried out at a temperature of 20 to 150 c in an inert solvent. Which can be selected from the group containing acetone nitrile, tetrahydrofuran, ethanol, chloroform, dimethyl sulfoxide N, N? Dimethyl formate, Pyridine, Picholine and Water
3.กรรมวิธีตามที่ซึ่งแจงในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งอาจป้องกันหมู่อะมิโนของอนุพันธ์พิร์ลิดีนได้ด้วยหมู่ป้องกัน ซึ่งถือได้ว่าทำให้สารประกอบนี้เฉื่อยชาต่อสภาพของการทำปฏิกิริยา3.Processes as described in claim 1, which may prevent amino groups of perlidine derivatives with a protective group. Which can be considered inert to the state of the reaction.
4.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งเลือกหมู่ป้องนี้ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ แอซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม, แอริลออกซิคาร์บอนิล, ซิลิล, หมู่ไทรทิล, เททราไฮโดรพิรานิล, ไวนิลออกซิคาร์บอนิล, ออร์โธ-ไนโทรเฟนิลซัลเฟนิล, ไดเฟนิลฟอสไฟนิล, พารา-ทอลูอีนซัลโฟนิลและเบนซิล4. The process described in claim 3, where this protection class can be selected from the group consisting of azyl group, alkoxiccarbonyl with 2 to 6 carbon atoms, aeryl oxide. Boril, silyl, trityl group, tetrahydropyranyl, vinyloxyccarbonyl, ortho-nitrophenylsulfenyl, diphenylphosphere Onyx, para-tluene, sulfonyl and benzyl.
5.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และ R3 คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม5. The method described in claim 1, where R2 is a hydrogen or alkyl group with 1 to 3 carbon atoms and R3 is an alkyl group with 1 to 3 carbon atoms.
6.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม6. The process described in claim 1, where R1 is a hydrogen or an alkyl group with 1 to 3 carbon atoms.
7.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R2 และ R3 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นเมธิลีนเซนที่มีคาร์บอน 2 ถึง อะตอม7. The process described in claim 1, in which R2 and R3 combine to form a methylene sen with carbon 2 to atoms.
8.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1 และ R2 หรือ R3 หมู่ใดหมู่หนึ่งหนึ่งรวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นเมธิลีนเซนที่มีคาร์บอน 2 ถึง อะตอม8. The process described in claim 1, in which one group of R1 and R2 or R3 combine to form a 2 to atomic carbon methylene sen.
9.กรรมวิธีตามที่ชี้ในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R4 คือ เอธิลหรือไซโคลโพรพิล 19. Process as indicated in claim 1, in which R4 is ethyl or cyclopropyl 1.
0.กรรมวิธีตามที่ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง X คือ CF หรือ N0. Process as described in claim 1, where X is CF or N.