TH40575A - อนุพันธ์ 5H -ไธอะโซโล [3,2-3a] พิริมิดิน - Google Patents

Abstract

DC60 (05/08/41) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตร) (I) ที่ซึ่ง R1 หมายถึง ไฮโดรเจน, อัลคิลขนาดเล็ก, ฟีนิล หรือเบนซิล, R2 หมายถึง อัลคิลขนาดเล็ก, อัลคอกซี ขนาดเล็ก,-O(CH2)nN(R13)(R14), -(CH2)nN (R13)(R14), หรือ -N(R15)(CH2)nN(R13)(R14), R3-R12 หมายถึง ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมธิล, อัลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลอัลคิล, อัลคอกซีขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, -N(R13)2, ฟีนิล, ฟีนิลออกซี,เบนซิล หรือเบนซิล ออกซี, หรือ R6 และ R7 ร่วมกัน หมายถึง วงเบนซีน, R13-R15 หมายถึง ไฮโดรเจน, อัลคิล ขนาดเล็ก หรือไซโคลอัลคิล และ n หมายถึง 1-5, รวมถึงเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของมัน สารประกอบเหล่านี้เหมาะสมสำหรับการ ควบคุม หรือการป้องกันของความผิดปกติ ทางระบบ ประสาทที่เรื้อรัง และ/หรือ ที่เฉียบพลัน เช่น การ กระทำที่สมองที่ถูกควบคุมก่อให้เกิด โดยการปฏิบัติ ทางอ้อม หรือการปลูกถ่าย, เลือดที่ขาดแคลนจัดส่ง ไปสู่สมอง, ความบาดเจ็บที่ไข สันหลัง, ความบาดเจ็บ ที่ศรีษะ, ประมาณออกซิเจนต่ำก่อให้เกิดโดยการตั้งครรภ์ หัวใจหยุดเต้น ทันที, โลหิตมีปริมาณกลูโคสน้อยกว่า ปกติ, โรคอัลไซเมอร์, โรคประสาทชักกระตุกที่ไม่ หยุดของ Huntington, ALS, โรควิกลจริตซึ่งมีจิต เสื่อมที่ก่อให้เกิดโดยเอดส์, ความบาดเจ็บที่ตา, โรค ของเรตินา, ความผิดปกติซึ่งเกี่ยวกับความรู้ความ เข้าใจ, โรคประสาทที่มีอาการสั่น หรือ โรคประสาท ที่มีอาการสั่นที่เกิดขึ้นเอง ก่อให้เกิดโดยเวชภัณฑ์ รวมถึงเงื่อนไขซึ่งนำสู่การกระทำที่ บกพร่องกลูตาเมท, เช่น ตัวอย่าง การหดเกร็งของกล้ามเนื้อ, การชัก, ไมเกรน, การกลั้นไว้ ไม่อยู่ที่เกี่ยวกับการปัสสาวะ, การติดสิ่งเสพติดนิโคติน, โรคจิต, การติดสิ่งเสพติด ที่เตรียมจาก ฝิ่น, ความวิตกกังวล, การอาเจียน, อาการ เจ็บปวดเรื้อรัง, ดิสโคนีเซีย และความซึมเศร้า การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตร) ที่ซึ่ง R1 หมายถึง ไฮโดรเจน, อัลคิลขนาดเล็ก, ฟีนิล หรือเบนซิล, R2 หมายถึง อัลคิลขนาดเล็ก, อัลคอกซี ขนาดเล็ก,-O(CH2)nN(R13)(R14),-(CH2)nN (R13)(R14), หรือ -N(R15)(CH2)nN(R13)(R14), R3-R12 หมายถึง ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมธิล, อัลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลอัลคิล, อัลคอกซีขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, -N(R13)2, ฟีนิล,ฟีนิลออกซี,เบนซิล หรือเบนซิล ออกซี, หรือ R6 และ R7 ร่วมกัน หมายถึง วงเบนซีน, R13-R15 หมายถึง ไฮโดรเจน, อัลคิล ขนาดเล็ก หรือไซโคลอัลคิล และ สารประกอบเหล่านี้เหมาะสมสำหรับการ ควบคุม หรือการป้องกันของความผิดปกติทางระบบ ประสาทที่เรื้องรัง และ/หรือ ที่เฉียบพลันเช่น การ กระทำที่สมองที่ถูกควบคุมก่อให้เกิดโดยการปฏิบัติ ทางอ้อม หรือการปลูกถ่าย, เลือดที่ขาดแคลนจัดส่ง ไปสู่สมอง, ความบาดเจ็บที่ไขสันหลัง, ความบาดเจ็บ ศรีษะ, ประมาณออกซิเจนต่ำก่อให้เกิดโดยการตั้งครรภ์ หัวใจหยุดเต้นทันที, โลหิตมีปริมาณกลูโคสน้อยกว่า ปกติ, โรคอัลไซเมอร์, โรคประสาทชักกระตุกที่ไม่ หยุดของ Huntington, ALS, โรควิกลจริตซึ่งมีจิต เสื่อมที่ก่อให้เกิดโดยเอดส์, ความบาดเจ็บที่ตา, โรค ของเรตินา, ความผิดปกติซึ่งเกี่ยวกับความรู้ความ เข้าใจ, โรคประสาทที่มีอาการสั่น หรือโรคประสาท ที่มีอาการสั่นที่เกิดขึ้นเอง ก่อให้เกิดโดยเวชภัณฑ์ รวมถึงเงื่อนไขซึ่งนำสู่การกระทำที่บกพร่องกลูตาเมท, เช่น ตัวอย่าง การหดเกร็งของกล้ามเนื้อ, การชัก, ไมเกรน, การกลั้นไว้ไม่อยู่ที่เกี่ยวกับการปัสสาวะ, การติดสิ่งเสพติดนิโคติน, โรคจิต, การติดสิ่งเสพติด ที่เตรียมจากฝิ่น, ความวิตกกังวล, การอาเจียน, อาการ เจ็บปวดเรื้อรัง, ดิสโคนีเซีย และความซึมเศร้า

Claims (11)

1.สารประกอบของสูตรทั่วไป(สูตร) ที่ซึ่ง R1 หมายถึง ไฮโดรเจน, อัลคิลขนาดเล็ก, ฟีนิล หรือเบนซิล, R2 หมายถึง อัลคิลขนาดเล็ก, อัลคอกซี ขนาดเล็ก,-O(CH2)nN(R13)(R14),-(CH2)nN (R13)(R14), หรือ -N(R15)(CH2)nN(R13)(R14), R3-R12 หมายถึง ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมธิล, อัลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลอัลคิล, อัลคอกซีขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, -N(R13)2, ฟีนิล,ฟีนิลออกซี,เบนซิล หรือเบนซิล ออกซี, หรือ R6 และ R7 ร่วมกัน หมายถึง วงเบนซีน, R13-R15 หมายถึง ไฮโดรเจน, อัลคิล ขนาดเล็ก หรือไซโคลอัลคิล และ n หมายถึง 1-5, รวมถึงเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของมัน

2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง R1 หมายถึง อัลคิลขนาดเล็ก หรือเบนซิล; R2 หมายถึง อัลคิลขนาดเล็ก, อัลคอกซีขนาดเล็ก,-O (CH2) 2N(CH3)2,-O(CH2)3N(CH3)2,-NH(CH2) 2N(CH3)2 หรือ -N(CH3) (CH2) 2N(CH3)2; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน, อัลคอกซีขนาดเล็ก, ฮาโล เจน หรือเบนซิลออกซี; R4 หมายถึง ไฮโดรเจน หรืออัลคอกซีขนาดเล็ก; R5 หมายถึง ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน หรืออัลคอกซี ขนาด เล็ก; R6 หมายถึง ไฮโดรเจน; R7 หมายถึง ไฮโดรเจน หรืออัลคอกซีขนาดเล็ก; หรือ R6 และ R7 ร่วมกันหมายถึง วงเบนซีน; และ R8-R12 หมายถึง ไฮโดรเจน หรือฮาโลเจน

3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ในที่ซึ่ง R1 หมายถึง เมธิล หรือเอธิล; R2 หมายถึง -O(CH2)2N (CH3)2; R3 หมายถึง เมธอกซี, คลอรีน หรือ i-โพรพอกซี; R4-R7 หมายถึง ไฮโดรเจน; และ R8-R12 หมายถึง ไฮโดรเจน หรือคลอรีน

4.สารประกบต่อไปนี้ ตามข้อถือสิทธิ 3: 2-ไดเมธิลอะมิโน-เอธิล (RS) -2-(2,6-ไดคลอโร ฟินิล)-5-(2-เมธอกซิฟีนิล)-7-เมธิล-5H-ไธอะโซโล [3,2-a] พิริมิดิน -6- คาร์บอกซีเลท, 2-ไดเมธิลอะมิโน-เอธิล (RS)-2-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล) -5-(2-เมธอกซีฟีนิล)-7-เมธิล-5H-ไธอะโซโล [3,2-a] พิริมิดิน-6-คาร์บอกซีเลท, 2-ไดเมธิลอะมิโน-เอธิล (RS)-2-(2,6-ไดคลอโรฟีนิล) -5-(2-คลอโรฟีนิล)-7-เมธิล-5H-ไธอะโซโล[3,2-a] พิริมิดิน-6-คาร์บอกซีเลท, 2-ไดเมธิลอะมิโน-เอธิล (RS)-2-(2,6-ไดคลอโรฟีนิล) -5-(2-เมธอกซีฟีนิล)-7-เอธิล-5H-ไธอะโซโล [3,2-a] พิริมิดิน-6-คาร์บอกซีเลท, 2-ไดเมธิลอะมิโน-เอธิล (RS)-2-(2,6-ไดคลอโรฟินิล -5-(2-ไอโซโพรพิลออกซีฟีนิล)-7-เมธิล-5H-ไธอะโซ โล [3,2-a] พิริมิดีน -6- คาร์บอกซีเลท และ 2-ไดเมธิลอะมิโน-เอธิล (RS) -2-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล -5-(2-เมธอกซีฟีนิล)-7-เอธิล-5H-ไธอะโซโล [3,2-a] พิริมิดิน -6- คาร์บอกซีเลท

5.สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1-R7 มีความหมายตามที่กล่าวข้างต้นในข้อถือสิทธิ 1

6.เวชภัณฑ์ที่มีสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-4 และเอ็กซิพเพียนท์เฉื่อยที่เกี่ยวกับการรักษา

7.เวชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 6 สำหรับควบคุม และป้องกันของ ความผิดปกติทางระบบประสาทที่เรื้อรัง และ/หรือ เฉียบพลัน เช่น การกระทำที่สมองที่ถูกควบคุม ก่อให้เกิดโดยการปฎิบัติ ทางอ้อม หรือการปลูกถ่าย,เลือดที่ขาดแคลนจัดส่งไปสู่สมอง, ความบาดเจ็บที่ไขสันหลัง,ความบาดเจ็บที่ศีรษะ, ปริมาณออก ซิเจนต่ำ ก่อให้เกิดโดยการตั้งครรภ์, หัวใจหยุดเต้นทันที, โลหิตมีปริมาณกลูโคสน้อนกว่าปกติ, โรคอัลไซเมอร์,โรคประ สาทชักกระตุกที่ไม่หยุดของ Hutington, ALS, โรควิกลจริต ซึ่งมีจิตเลื่อม ก่อสให้เกิดโดยเอดส์,ความบาดเจ็บที่ตา, โรคของเรตินา, ความผิดปกติซึ่งเกี่ยวกับความรู้ ความ เข้าใจ,โรคประสาทที่มีอากาสั่นหรือโรคประสาทที่มีอา การสั่นที่เกิดขึ้นเอง ก่อให้เกิดโดยเวชภัณฑ์ รวมถึงเงื่อน ไข ซึ่งนำสู่การกระทำ ที่บกพร่องกลูตาเมท, เช่นตัวอย่าง การหดเกร็งของกล้าม เนื้อ,การชัก,ไมเกรน,การกลั้นไว้ไม่อยู่ที่เกี่ยวกับการขับ ปัสสวะ,การติดสิ่งเสพติดนิโคติน,โรคจิต, การติดสิ่งเสพ ติดที่เตรียมจากฝิ่น, ความวิตกกังวล,การอาเจียน,อาการ เจ็บปวดเรื้อรัง, ดิสไดนีเซีย และความซึมเศร้า

8.กระบวนการสำหรับการผลิตของสารประกอบตามข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ1-4 รวมถึง เกลือที่ยอมรับได้ทาง ยาของมัน, ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยการทำปฎิบัติยา สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) กับ อักษรเคมี โบรโม-อะซีทัลดีไฮด์ของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1-R12 มีความหมายที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิ 1, และ, ถ้าต้องการ, การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร I ไปเป็น เกลือที่ยอมรับได้ทางยา

9.สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-4, เมื่อ ถูกผลิตตามกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 8

10.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ ควบคุม หรือป้องกันของความผิดปกติทางระบบประสาทที่เรื้อ รัง และ/หรือ เฉียบพลัน

11.การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-4 ในการควบ คุมหรือป้องกันความเจ็บปวย และ, ตามลำดับ, สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์ที่สอดคล้องกัน (ข้อสิทธิ 11 ข้อ,รูปเขียน - รูป)