TH3787A - อนุพันธ์ใหม่ของแซนธีน - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับ 8-เฟนิลแซนธีนชนิดใหม่บางชนิดโดยที่ตำแหน่ง 3 หรือ 4 ของเฟนิลริงถูกแทนที่ด้วยแอลคีนิลีน แอลคีนิลีนออกซี แอลไคนิลีนหรือแอลไคนิลีนออกซีที่มีหมู่ ซึ่งมีสมบัติเป็นกรดอยู่ที่ปลายสุด และการใช้สารประกอบ เหล่านี้เป็นยารักษามนุษย์และรักษาสัตว์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง สำหรับสภาวะที่เนื่องด้วยการออกฤทธิ์ที่ผิวเซลล์ของแอคีโน ซีนร่วมอยู่ด้วย

Claims (6)

1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง X1 และ X2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ และเป็น ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลคีนิล หรือ C7-12แอแรลคิล ที่เลือกแทนที่ในแอริลริงได้โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, ไฮด รอกซี, เฮโล, ไนโทร, อะมิโน, อะซิโตและไซแอโน โดยมีเงื่อน ไขว่า X1 และ X2 ทั้งคู่ไม่ใช่ไฮโดรเจน หมู่หนึ่งของ X3 และ X4 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล, ไทรฟลู ออโรเมธิล, C1-6 แอลคอกซี, เฮโล, ไนโทร, อะมิโน, C1-6 แอล คอกซีคาร์บอนิล หรือคาร์บอกซี และอีกหมู่หนึ่งคือหมู่ -Y-Z ซึ่ง Y คือ C2-6 แอลคีนิลีน หรือ C3-6 แอลคีนิลีนออกซี, C2-6 แอลไคนิลีน หรือ C3-6 แอลไคนิลีนออกซี และ Z คือคาร์ บอกซี, ซัลโฟนิล หรือฟอสโฟนิล หรือ C1-6 แอลคิล เอสเทอร์, C7-12 แอแรลคิล เอสเทอร์ หรือ C6-12 แอริล เอสเทอร์ ของสาร นั้นหรือเป็น 5-เททราโซลิล, และ X5 และ X6 เหมือนกันและแตกต่างกันได้ และเป็นออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ หรือเกลือหรือโซลเลทของสารนั้น กรรมวิธีที่ กล่าวนี้ประกอบด้วย เอ) การไซไคลส์สารประกอบสูตร (II) ในที่มีตัวซิไดส์อยู่ ด้วย (สูตรเคมี) ซึ่ง X1 ถึง X6 เหมือนที่นิยามไว้, หรือ บี) ซึ่ง Y คือ C3-6 แอลคีนิลีนออกซี หรือ C3-6 แอลไคนิลี นออกซิ, การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (VII) (สูตร เคมี) ซึ่ง X1, X2, X5 และ X6 เหมือนที่นิยามไว้ หรือหมู่หนึ่ง ของ X1/3 และ X1/4 เหมือนที่นิยามไว้สำหรับหมู่หนึ่งของ X3 และ X4 ตามลำดับ และอีกหมู่หนึ่งคือไฮดรอกซี กับสารประกอบ ที่มีสูตร (VIII) (สูตรเคมี) ซึ่ง L คือหมู่ที่จากออกไป Y1 คือ C3-6 แอลคีนิลีน หรือ C3-6 แอลไคนิลีน และ Z เหมือนที่นิยามไว หรือ ซี) การไซไคลส์สารประกอบที่มีสูตร (X) (สูตรเคมี) ซึ่ง X1, X2, X5 และ X6 เหมือนที่นิยามไว้ และหมู่หนึ่ง ของ A และ B คือไฮโดรเจน และอีกหมู่หนึ่งคื 3-(X3)-4-(X4)-เบนโซอิล ซึ่ง X3 และ X4 เหมือนที่นิยามไว้ และหลังจากนั้น หรือพร้อมกันในที่นั้น เลือก (1) เปลี่ยน หมู่ใดหมู่หนึ่งของหมู่ X1 ถึง X6 ในสารประกอบที่ได้รับของ สูตร (I) ไปเป็นหมู่ X1 ถึง X6 ที่แตกต่างออกไปตามลำดับ และ/หรือ (2) การทำให้เกิดเป็นเกลือหรือโซลเวทของสารนั้น

2. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธฺที่ 1 ซึ่ง X1 และ X2 อย่างใดอย่างหนึ่งหรือทั้งคู่ คือเบนซิล ที่เลือกแทนที่ในแอริลริงได้โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ ซึ่งเลือกได้จาก C1-3 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, ไฮดรอกซี, เฮโล, ไนโทร, อะมิโน, อะซิโด และไซแอโน

3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งเลือกหมู่แทนที่ที่เลือกได้ดังกล่าวนี้จากเมธิล, เมธอก ซี, ไฮดรอกซี, คลอโร, ไนโทร, อะมิโน, อะซิโด และไซแอโน

4. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ซึ่ง X1 และ X2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล

5. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ซึ่ง Y คือ ไวนิลีน หรือแอซีทีลีน

6. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่ง X3 คือไฮโดรเจน และ X4 คือ -Y-Z เมื่อ Y คือไวนิลีน และ Z คือคาร์บอกซี หรือ C1-6 แอลคิล เอสเทอร์ของสารนั้น ะ (ข้อถือสิทธิ 6 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)