TH36630A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (23/07/41) สารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) หรือสารประกอบที่ทำปฏิกิริยากับตัวละลายและตัวทำละลาย ของสารประกอบสูตรโครงสร้างนี้ หรือเกลือของสารประกอบสูตรโครงสร้างนี้ ซึ่งสารประกอบสูตร โครง สร้าง (I) คือ (สูตรเคมี) (I) โดยในที่นี้ Ar คือ หมู่เอริลที่มีหมู่แทนที่ หรือ C5-7 ไซโคลอัลคิลไดอีนิล หรือ C5-7 ไซโคลอัลคิล หรืออาจแทนที่ ด้วยหมู่เฮทเทอโรไซคลิกอะโรมาติกวงเดียวหรือมากกว่าที่มี หมู่แทนที่ R คือหมู่ C1-6 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล, C3-7 ไซ โคลอัลคิลอัลคิล, หรือ ฟินิลที่มีหมู่แทนที่ หรือ ฟินิล C1-6 อัลคิล หรือ เฮทเทอโรอะโรมาติกห้าวงที่มีอะตอมต่างๆ ได้มากถึง 4 อะตอม โดยเลือกจาก O ถึง N หรือแทนด้วยไฮดรอก ซี C1-6 อัลคิล, อะมิโน C1-6 อัลคิล C1-6 อัลคิลอะมิ โนอัลคิล, ได C1-6 อัลคิลอะ มิโนอัลคิล, C1-6 เอซิล อะมิ โนอัลคิล, C1-6 อัลคอกซีอัลคิล, C1-6 อัลคิลคาร์บอนิล, คาร์บอกซี, C1-6 อัล คอกซีคาร์บอนิล, C1-6 อัลคอกซีคาร์บอนิล C1-6 อัลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6 อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล. ได C1-6 อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, เฮโลจิโน C1-6 อัลคิล นอก จากนี้ R ยังสามารถเป็นหมู่ (CH2)0 ที่ไปจับ กับคาร์บอน อะตอมของ Ar เพื่อสร้างเป็นวงแหวน โดยที่ p อาจเป็น 2 หรือ 3 R1 แทนไฮโดรเจน หรือเลือกจากหมู่ต่างๆต่อไปนี้ได้มากถึง 4 ชนิด ซึ่งได้แก่ C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคีนิล, เอริล, C1-6 อัลคอกซี, ไฮดรอกซี, เฮโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, คาร์บอกซี, คาร์บอกซามิโด, ซัลโฟ นามิโด, C1-6 อัลคอกซีคาร์บอนิล, ไตรฟลูออโรเมทิล, เอซิลออกซี, แธลลิมิโด, อะมิโน หรือ โ มโน- และ ได - C1-6 อัลคิล อะมิโน R2 แทนส่วนที่เท่ากันของ -(CH2)n-NY1Y2 โดยที่ n คือ เลขจำนวนเต็มระหว่าง 1 ถึง 9 ส่วน Y, และ Y2 อาจเป็น ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิล (ที่แทนที่ด้วยไฮดรอก ซี, C1-6 อัลคิลอะมิโน หรือบิส (C1-6 อัลคิล) อะมิโน), C1-6 อัลคีนิล, เอริล หรือ เอริล- C1-6 หรือ Y1, และ Y2 ที่รวมอยู่กับไนโตรเจน อะตอม เพื่อเกิดเป็นเฮทเทอโรไซคลิกวง เดียวหรือมากกว่าที่มีไนโตรเจนเป็นองค์ประกอบ R3 คือสาขาหรือสายยาวของ C1-6 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล, C4-7 ไซโคลอัลคิลอัลคิล, เอริลที่มี หมู่แทนที่ หรือเฮทเทอ โรไซคลิกอะโรมาติกวงเดียวหรือมากกว่าที่มีหมู่แทนที่ และ R4 แทนหมู่ไฮโดรเจนหรือ C1-6 อัลคิล: องค์ประกอบทางเภสัช กรรมที่ประกอบเป็นสารประกอบ นี้ กระบวนการผลิตสารประกอบชนิด ใหม่นี้, และประโยชน์ของการนำสารประกอบนี้ไปใช้ในทางการ แพทย์ สารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) หรือสารประกอบที่ทำปฏิกิริยากับตัวละลายและตัวทำละลายของสารประกอบสูตรโครงสร้างนี้ หรือเกลือของสารประกอบสูตรโครงสร้างนี้ ซึ่งสารประกอบสูตร โครงสร้าง (I) คือ (สูตรทางเคมี) โดยในที่นี้ Ar คือ หมู่เอริลที่มีหมู่แทนที่ หรือ C5-7 ไซโคลอัลคิลไดอีนิล หรือ C5-7 ไซโคลอัลคิลหรืออาจแทนที่ ด้วยหมู่เฮทเทอโรไซคลิกอะโรมาติกวงเดียวหรือมากกว่าที่มี หมู่แทนที่ R คือหมู่ C1-8 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล, C3-7 ไซ โคลอัลคิลอัลคิล, หรือ ฟินิลที่มีหมู่แทนที่ หรือ ฟินิล C1-5 อัลคิล หรือ เฮทเทอโรอะโรมาติกห้าวงที่มีอะตอมต่างๆ ได้มากถึง 4 อะตอม โดยเลือกจาก O ถึง N หรือแทนด้วยไฮดรอก ซี C1-6 อัลคิล, อะมิโน C1-5 อัลคิล C1-5 อัลคิลอะมิ โนอัลคิล ได C1-6 อัลคิลอะมิโนอัลคิล, C1-6 เอซิล อะมิ โนอัลคิล, C1-5 อัลคอกซีอัลคิล, C1-6 อัลคิลคาร์บอนิล, คาร์บอกซี, C1-6 อัลคอกซีคาร์บอนิล C1-6 อัลคอกซีคาร์บอนิล C1-6 อัลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล C1-6 อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ได C1-6 อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, เฮโลจิโน C1-6 อัลคิล นอก จากนี้ R ยังสามารถเป็นหมู่ (CH2)0 ที่ไปจับกับคาร์บอน อะตอมของ Ar เพื่อสร้างเป็นวงแหวน โดยที่ p อาจเป็น 2 หรือ 3 R1 แทนไฮโดรเจน หรือเลือกจากหมู่ต่างๆต่อไปนี้ได้มากถึง 4 ชนิด ซึ่งได้แก่ C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคีนิล, เอริล C1-6 อัลคอกซี, ไฮดรอกซี, เฮโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, คาร์บอกซี, คาร์บอกซามิโด, ซัลโฟนามิโด, C1-6 อัลคอกซีคาร์บอนิล, ไตรฟลูออโรเมทิล, เอซิลออกซี, แธลลิมิโด, อะมิโน หรือ โ มโน- และ ได - C1-6 อัลคิล อะมิโน R2 แทนส่วนที่เท่ากันของ -(CH2)n - NY1 Y2 โดยที่ n คือ เลขจำนวนเต็มระหว่าง 1 ถึง 9 ส่วน Y, และ Y2 อาจเป็น ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิล (ที่แทนที่ด้วยไฮดรอก ซี, C1-6 อัลคิลอะมิโน หรือบิส ( C1-6 อัลคิล) อะมิโน), C1-6 อัลคีนิล, เอริล หรือ เอริล - C1-6 หรือ Y1, และ Y2 ที่รวมอยู่กับไนโตรเจนอะตอม เพื่อเกิดเป็นเฮทเทอโรไซคลิกวง เดียวหรือมากกว่าที่มีไนโตรเจนเป็นองค์ประกอบ R3 คือสาขาหรือสายยาวของ C1-6 อัลคิล C3-7 ไซโคลอัลคิล, C4-7 ไซโคลอัลคิลอัลคิล, เอริลที่มีหมู่แทนที่ หรือเฮทเทอ โรไซคลิกอะโรมาติกวงเดียวหรือมากกว่าที่มีหมู่แทนที่ และ R4 แทนหมู่ไฮโดรเจนหรือ C1-6 อัลคิล องค์ประกอบทางเภสัช กรรมที่ประกอบเป็นสารประกอบนี้ กระบวนการผลิตสารประกอบชนิด ใหม่นี้ และประโยชน์ของการนำสารประกอบนี้ไปใช้ในทางการ แพทย์

Claims (13)

1. สารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) หรือสารประกอบที่ทำปฏิกิริยากับตัวละลายและตัวทำละลายของสารประกอบสูตรโครง สร้างนี้ หรือเกลือของสารประกอบสูตรโครงสร้างนี้ ซึ่งสาร ประกอบสูตรโครงสร้าง (I) คือ (สูตรทางเคมี) โดยในที่นี้ Ar คือ หมู่เอริลที่มีหมู่แทนที่ หรือ C5-7 ไซโคลอัลคิลหรืออาจแทนที่ด้วยหมู่เฮทเทอโรไซคลิกอะโรมาติก วงเดียวหรือมากกว่าที่มีหมู่แทนที่ R คือหมู่ C1-6 อัลคิล, C5-7 ไซโคลอัลคิล, C5-7 ไซ โคลอัลคิลอัลคิล, หรือ ฟินิลที่มีหมู่แทนที่ หรือฟินิล C1-6 อัลคิล หรือ เฮทเทอโรอะไรมาติกห้าวงที่มีอะตอมต่างๆ ได้มากถึง 4 อะตอม โดยเลือกจาก O ถึง N หรือแทนด้วยไฮดรอก ซี C1-6 อัลคิล อะมิโน C1-6 อัลคิล C1-6 อัลคิลอะมิ โนอัลคิล, ได C1-6 อัลคิลอะมิโนอัลคิล, C1-6 เอซิล อะมิ โนอัลคิล, C1-6 อัลคอกซีอัลคิล, C1-6 อัลคิลคาร์บอนิล คาร์ บอกซี C1-6 อัลคอกซีคาร์บอนิล C1-6 อัลคอกซีคาร์บอนิล C1-6 อัลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6 อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล.ได C1-6 อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, เฮโลจิโน C1-6 อัลคิล นอกจาก นี้ R ยังสามารถเป็นหมู่ (CH2) ที่ไปจับกับคาร์บอนอะตอมของ Ar เพื่อสร้างเป็นวงแหวนโดยที่ p อาจเป็น 2 หรือ 3 R1 แทนไฮโดรเจน หรือเลือกจากหมู่ต่างๆ ต่อไปนี้ได้มากถึง 4 ชนิด ซึ่งได้แก่ C1-6 อัลคิล C1-6 อัลคีนิล เอริล, C1-6 อัลคอกซี, ไฮดรอกซี, เฮโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, คาร์บอกซี, คาร์บอกซามิโด, ซัลโฟนามิโด, C1-6 อัลคอกซีคาร์บอนิล, ไดรฟลูออโรเมทิล, เอซิลออกซี, แธลลิมิโด, อะมิโน หรือ โ มโน- และ ได -C1-6 อัลคิล อะมิโน R2 แทนส่วนที่เท่ากันของ -(CH2)n -NY1 Y2 โดยที่ n คือเลข จำนวนเต็มระหว่าง 1 ถึง 9 ส่วน Y1 และ Y2 อาจเป็นไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิล (ที่แทนที่ด้วยไฮดรอกซี, C1-6 อัลคิลอะมิโน หรือ (C1-6 อัลคิล) อะมิโน), C1-6 อัลคีนิล, เอริล หรือ เอริล -C1-6 อัลคิล Y1 และ Y2 ที่รวมอยู่กับ ไนโตรเจนอะตอม เพื่อเกิดเป็นเฮทเทอโรไซคลิกวงเดียวหรือมาก กว่าที่มีไนโตรเจนเป็นองค์ประกอบ R3 คือสาขาหรือสายยาวของ C1-6 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล, C4-7 ไซโคลอัลคิลอัลคิล, เอริลที่มีหมู่แทนที่ หรือเฮทเทอ โรไซคลิกอะโรมาติกวงเดียวหรือมากกว่าที่มีหมู่แทนที่ และ R4 แทนหมู่ไฮโดรเจนหรือ C1-6 อัลคิล

2. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่นี้ Ar แทนด้วยหมู่ฟินิลที่ไม่มีหมู่แทนที่

3. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ ข้อถือ สิทธิที่ 2 ในที่นี้ R แทนด้วยหมู่ C1-6 อัลคิล

4. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ในที่นี้ R, แทนด้วยหมู่ไฮโดรเจน หมุ่ C1-6 อัลคอกซี

5. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ในที่นี้ R2 แทนส่วนที่เท่ากันของสูตร โครงสร้าง (a), (b) หรือ (c) (สูตรทางเคมี) โดยในที่นี้ T1 แทนหมู่ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, C1-6 อัลคอกซี คาร์บอนิล, C1-6 อัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, เอริล, เอ ริลอัลคิล หรือ C3-7 ไซโคลอัลคิล

6. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิที่ 1 เมื่อ Ar คือ หมู่ฟินิล, R คือ เอทิล, R, คือไฮโดรเจน R3 คือฟินิล, R4 คือ ไฮโดรเจน และ R2 คือ ส่วนที่เท่ากัน -(CH2)n - NY1 Y2 โดยที่ n คือ เลข 1, 2, 3 หรือ 4 และ NY1 Y2 คือ (I) ส่วนที่เท่ากันของสารที่มีสูตรโครงสร้าง (a) : (ii) ส่วนที่เท่ากันของสารที่มีสูตรโครงสร้าง (b) : หรือ (iii) ส่วนที่เท่ากันของสารที่มีสูตรโครงสร้าง (c)

7. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิที่ 1 คือ สารประกอบ ของตัวอย่างที่ 1 ถึง 43 ที่กล่าวมาแล้วข้างต้น รวมไปถึง สารประกอบที่ทำปฏิกิริยากับตัวละลายและตัวทำละลายของสาร ประกอบเหล่านี้หรือเกลือของสารประกอบเหล่านี้

8. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) หรือ เกลือของสารประกอบสูตรโครงสร้างนี้ หรือสารประกอบที่ทำ ปฏิกิริยากับตัวละลายและตัวทำละลายของสารประกอบสูตรโครง สร้างนี้ เกิดจากการทำปฏิกิริยาของสารประกอบสูตรโครงสร้าง (II) หรืออนุพันธ์ที่แอคทีพของสารประกอบนี้ (สูตรทางเคมี) โดยในที่นี้ R1, R2 และ R3 หมายถึง R1, R2 และ R3 ตามลำดับ เช่นเดียวกับที่ระบุในสูตรโครงสร้าง (I) หรือหมู่ที่แปลง ได้เป็น R1, R2 และ R3 ตามลำดับ ที่มีสารประกอบสูตรโครง สร้าง (III) (สูตรทางเคมี) ในที่นี้ R1, R4 และ Ar คือ R1, R4 และ Ar เช่นเดียวกับที่ ระบุในสูตรโครงสร้าง (I) หรือหมู่ หรืออะตอมที่แปลงได้เป็น R1, R4 และ Ar ตามลำดับ เพื่อสร้างเป็นสารประกอบสูตรโครง สร้าง (Ib) (สูตรทางเคมี) โดยที่ Ar, R'', R''1'', R''2'', R''3 และ R''4 กำหนดนิยามตามที่ กล่าวมาข้างต้น และต่อจากนั้นจะเกิดขั้นตอนต่างๆต่อไปนี้ อย่างน้อยหนึ่งขั้นตอนได้แก่ (i) เปลี่ยน Ar, R'', R''1'', R''2'', R''3 และ R''4 และ Ar, R, R1, R2, R3 หรือ R4 ตามลำดับตามที่ต้องการเพื่อให้ได้สาร ประกอบสูตรโครงสร้าง (l) (ii) เปลี่ยนสารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) ไปเป็นสารประกอบ อื่นของสารประกอบสูตรโครงสร้าง (i) และ (iii) เตรียมเกลือของสารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) และ/หรือ สารประกอบที่ทำปฏิกิริยากับตัวละลาย และตัวทำละลายของสาร ประกอบสูตรโครงสร้างนี้

9. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบเป็นสารสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสาร ประกอบของสูตรโครงสร้างนี้ หรือสารประกอบที่ทำปฏิกิริยากับ ตัวละลายและตัวทำละลายของสารประกอบของสูตรโครงสร้างนี้ที่ ได้รับการรับรองทางเภสัชกรรม รวมทั้งพาหะที่ได้รับการรับ รองทางเภสัชกรรมด้วย

10. สารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่อ้างถึงในข้อถือ สิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารประกอบของสูตรโครงสร้างนี้ หรือ สารประกอบที่ทำปฏิกิริยากับตัวละลายและตัวทำละลายของสาร ประกอบของสูตรโครงสร้างนี้ที่ได้รับการรับรองทางเภสัชกรรม ในการนำไปใช้เพื่อเป็นสารที่แอคทีพในการบำบัดรักษาโรค

11. สารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่อ้างถึงในข้อถือ สิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารประกอบของสูตรโครงสร้างนี้ หรือ สารประกอบที่ทำปฏิกิริยากับตัวละลายและตัวทำละลายของสาร ประกอบของสูตรโครงสร้างนี้ที่ได้รับการรับรองทางเภสัชกรรม ในการนำไปใช้ในการบำบัดรักษาหรือการป้องกันโรคภาวะขั้นแรก และภาวะขั้นที่สอง

12. การนำสารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่อ้างถึงในข้อ ถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารประกอบของสูตรโครงสร้างนี้ หรือสารประกอบที่ทำปฏิกิริยากับตัวละลายและตัวทำละลายของ สารประกอบของสูตรโครงสร้างนี้ที่ได้รับการรับรองทางเภสัช กรรม ไปผลิตเป็นยาในระดับอุตสาหกรรมเพื่อนำไปใช้รักษาโรค ทั้ง "ภาวะของโรคขั้นแรก" และ " ภาวะของโรคขั้นที่สอง"

13. การนำสารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่อ้างถึงในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ไปใช้เพื่อเป็นเครื่องมือในการวินิจฉัยโรค โดยการประเมินระดับของการทำงานของหน่วยรับนิวโรไคนิน-3 และ หน่วยรับนิวโรไคนิน-2 ของอาการของผู้ป่วยว่าอยู่ในระดับ ปกติมากเกินไป หรือน้อยเกินไป (ข้อถือสิทธิ 13 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)