TH35654B - 10- อะมิโนอลิฟาทิล-ไดเบนซ[b,f]ออกเซพีนที่มีการออกฤทธิ์ต่อต้านการเสื่อมของประสาท - Google Patents
10- อะมิโนอลิฟาทิล-ไดเบนซ[b,f]ออกเซพีนที่มีการออกฤทธิ์ต่อต้านการเสื่อมของประสาทInfo
- Publication number
- TH35654B TH35654B TH9601000306A TH9601000306A TH35654B TH 35654 B TH35654 B TH 35654B TH 9601000306 A TH9601000306 A TH 9601000306A TH 9601000306 A TH9601000306 A TH 9601000306A TH 35654 B TH35654 B TH 35654B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- dibenz
- amino
- oxepin
- methyl
- Prior art date
Links
- 150000002920 oxepines Chemical class 0.000 title claims 2
- 230000001796 anti-degenerative effect Effects 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 14
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 13
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 11
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 5
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims abstract 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 3
- QQQCGYCZORNOOS-UHFFFAOYSA-N benzo[b][1]benzoxepine Chemical compound C1=CC2=CC=CC=C2OC2=CC=CC=C21 QQQCGYCZORNOOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims abstract 2
- ATYBXHSAIOKLMG-UHFFFAOYSA-N oxepin Chemical compound O1C=CC=CC=C1 ATYBXHSAIOKLMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 5
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 claims 1
- 125000005037 alkyl phenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006319 alkynyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000013329 compounding Methods 0.000 claims 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 claims 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001261 hydroxy acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 238000006692 trifluoromethylation reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 1
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
Abstract
ไดเบนซ [b,f]ออกเซพิน ที่ถูกแทนที่ที่เบสสูตร I(สูตรเคมี) ที่ซึ่ง alk เป็นไดวาเลนท์อลิฟาติกแรดิคอล, R เป็นหมู่อะมิโนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1 หรือ2 ครั้งโดย โมโนวาเลนท์อลิฟาติก และ/หรือเวราลิฟาติกแรดิคอล หรือถูกแทนที่ 2 ครั้ง โดยไดวาเลนท์อลิฟาติก แรดิคอล และ R1,R2,R3,และ R4 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน,เป็นไฮโดรเจน,อัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซิขนาด เล็ก,เฮโลเจน หรือไทรฟลูออโรเมธิล และเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้,อาจถูกใช้เป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ต่อต้านการเสื่อมของประสาทของเวชภัณฑ์ การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องด้วยกับ สารประกอบชนิดใหม่สูตร I สิทธิบัตรยา
Claims (8)
- ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. 10-อะมิโนอลิฟาทิล-ไดเบนซ[b,f]ออกเซพิน (10-aminoaliphatyl-dibenz [b,f] oxepines) ของสูตร I (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง alk คือ เมธิลีน R คือ อะมิโน; เฟนิล-C1-C4 อัลคิลอะมิโนที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่โดย C1-C4 อัลคิล,C1- C4 อัลคอกซี,เฮโลเจนซึ่งมีเลขอะตอมจนถึง และรวมถึง 35 และ/หรือ โดยไทรฟลูออโรเมธิล; N-เฟ นิล-C1-C4 อัลคิล-N-C1-C4 อัลคิลอะมิโนที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่โดย C1-C4 อัลคิล,C1-C4อัลคอกซี ,เฮโลเจนซึ่งมีเลขอะตอมจนถึง และรวมถึง 35 และ/หรือ โดยไทรฟลูออโรเมธิล; หรือ C2-C7อัลคินิล- อะมิโน,C2-C7 อัลไคนิลอะมิดน,N-C2-C7อัลคินิล-C1-C4 อัลคิลอะมิโน หรือ N-C2-C7อัลไคนิล-N-C1- C4อัลคิลอะมิโน และ R1,R2,R3 และ R4 แต่ละตัวอย่างอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจน, C1-C4อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี,เฮโลเจนซึ่งมีเลขอะตอมจนถึง และรวมถึง 35 หรือ ไทรฟลูออโรเมธิลหรือเกลือของสาร เหล่านี้
- 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง all คือ เมทธิลีน R คือ C2-C7 อัลคินิลอะมิโน C2-C7-อัลไคนิลอะมิโน N-C2-C7 อัลคินิล-N-C1-C4 อัลคิลอะมิโน หรือ N-C2-C7อัลไคนิล -N-C1-C4 อัลคิลอะมิโน เเละ R1 เเละ R3 เเต่ละตัวอย่างอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจน C1-C4อัลคิล C1-C4อัลคอกซี เฮโลเจน หรือ ไทรฟูลออโรเมธิล เเละ R2 เเละ R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ เกลือของสารเหล่านี้
- 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง alk คือ เมธิลีน R คือ C2-C7อัลคินิลอะมิโน C2-C7อัลไคนิลอะมิโน N-C2-C7อัลคินิล-N-C1-C4 อัลคิลอะมโน N-C2-C7 อัลไคนิล-N-C1-C4อัลคิลอะมิโน หรือ เฟนิล-C1-C4 อัลคิล C1-C4 อัลคอกซี เฮโลเจนซึ่งมีเลข อะตอมจนถึง เเละรวมถึง 35 เเละ/หรือ โดยไทรฟลูออโรเมธิล เเละ R1,R2,R3 เเละ R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ เกลือของสารเหล่านี้
- 4 N-อัลลิล-N-(ไดเบนซ[b,f]ออกเซพิน-10-อิลเมธิล) เอมีน N-เบนซิล-N-(ไดเบนซ์[b,f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)เอมีน N-(ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-พร็อพ-2-ไวนิลเอมีน N-(ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล เอมีน N-(1-คลอโร-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน-10-อิลเมธิล)-N-เมธิล-N-พร็อพ-2-ไวนิลเอมีน N-เมทธิล-N-พร็อพ-2-ไคนิล-N-(3-ไทรฟลูออโรเมธิล-ไดเบนซ์[b;fออกเซพิน -10-อิลเมธิล เอมีน N-(7-คลอโร-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-เมธิล-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน N-(8-เมธอกซี-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-เมธิล-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน N-(8-เทอร์ท-บิวทิล-ไดเบนซ์[b;f]ออกเมธิล)-N-เมธิล-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน N-(6-คลอโร-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน N-(1-ฟลุออโร-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-เมธิลเอมีน N-(ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-โพรพิล-N-เบนซิลเอมีน N-(7-คลอโร-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-เมธิล-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน หรือ เกลือของสารเหล่านี้ในเเต่ละกรณี
- 5. N-(ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-เมธิล-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน หรือ เกลือของ สารนี้
- 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารนี้ในการเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับใช้ในการบำบัดโรคการเสื่อมของประสาท
- 7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 5 หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ร่วมกันกับเอ๊กซิพเพี้ยนท์ เเละสารพา ทางเภสัชกรรมที่ใช้กันทั่วไปเเล้ว
- 8. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง alk R เเละ R1 ถึง R4 เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ เกลือของสาเหล่านี้ ซึ่ง ประกอบด้วยการควบเเน่นสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่งตัวหนึ่งของเเรดคอล X เเละ Y เป็นไฮดรอกซีที่ถูกเอสเทอริไฟด์ที่ว่องไว เเละอีกตัวหนึ่ง เป็นอิสระ หรือ อะมิโนที่ถูกป้องกันชั่วคราว เเละ R,R1,R2,R3 เเละ R4 เป็นดังที่นิยามไว้ เเละการขจัด หมู่ป้องกันอะมิโนออกอีกครั้งซึ่งควรจะถูกนำใส่เข้าไปชั่วคราวเเล้ว เเละ ถ้าต้องการ ในเเต่ละกรณี กาเรปลี่ยนสารประกอบที่ได้รับตามกระบวนการนี้ไปเป็น สารประกอบของสูตร ที่เเตกต่างไป การเเยกของผสมไอโซเมอร์ที่ได้รับการตามกระบวนการนี้ไป เป็นส่วนปรกอบของมัน เเละการเเยกไอโซเมอรืที่ต้องการ เเละ/หรือ การเปลี่ยนเกลือที่ได้รับตาม กระบวนการนี้ไปเป็นสารประกอบอิสระ หรือ การเปลี่ยนสารประกอบอิสระที่ได้ตามกระบวนการนี้ ไปเป็นเกลือ
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH22953A TH22953A (th) | 1997-01-14 |
| TH35654B true TH35654B (th) | 2013-05-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE69434969D1 (de) | Verbindungen die zur herstellung von protein-tyrosin-kinase-inhibitor-prodrogen verwendet werden können | |
| BR0214988A (pt) | S-enanciÈmero de um composto, composto, formulação farmacêutica, método de tratamento ou prevenção de distúrbios de lipìdeo, uso de um composto, método de tratamento ou prevenção de diabetes tipo 2, processo para a preparação de um composto, e, composição farmacêutica | |
| DE59108930D1 (de) | Cyclische Iminoderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung | |
| BR0109011A (pt) | Composto, processo para preparação e uso do mesmo, método para produzir um efeito inibidor de ibat em um animal de sangue quente, e, composição farmacêutica | |
| AP1541A (en) | New thiadazoles and oxadiazoles and their use as phosphodiesterase - 7 inhibitors. | |
| AR004961A1 (es) | Modificacion cristalina v del clorhidrato de(r)-(-)-2-{n-[4-(1,1-dioxido-3- oxo-2,3-dihidro-benzisotiazol-2-il)-butil]-aminometil)cromano, unprocedimiento para su preparacion, medicamentos que lo contienen, el uso de dicho clorhidrato para la preparacion de medicamentos, una composicion para el | |
| BR0211305A (pt) | Composto, composição farmacêutica, método de tratamento ou prevenção de doenças ou condições e uso de um composto | |
| ATE302778T1 (de) | N-substituierte 4-aminopteridine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel | |
| ATE512961T1 (de) | Amorphes nebivolol hydrochlorid und seine herstellung | |
| DE69811905D1 (de) | Cyclohexenon langketten alkohol und diese enthaltendes arzneimittel | |
| NO20052683L (no) | Nye pyridopyrimidinonforbindelser, fremgangsmate for deres fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende dem | |
| DE69628246D1 (de) | Naphthyl- und Dihydronaphthylverbindungen als Arzneimittel | |
| ATE2265T1 (de) | Sekundaere amine, ihre herstellung und verwendung in pharmazeutischen zusammensetzungen. | |
| NZ516506A (en) | Interleukin-5 inhibiting 6-azauracil derivatives | |
| DE69426836D1 (de) | Antivirale 2,4-pyrimidindion-derivate und verfahren zu ihrer herstellung | |
| KR930007947A (ko) | 4-아미노-3-이속사졸리디논, 3-아미노-1-하이드록시 피롤리딘-2-온 및 1-아미노-1- 사이클로프로판카복실산 동족체의 카바메이트 유도체, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 | |
| ATE66913T1 (de) | Amidverbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und zusammensetzung zur aktivierung gastromotorischer funktionen. | |
| AR041678A1 (es) | Formas cristalinas de clorhidrato de donepezil | |
| ATE85334T1 (de) | Bisphenylalkylpiperazin-derivate, verfahren zur herstellung und arzneimittelzubereitung. | |
| BR1100306A (pt) | Compostos, composições farmacêuticas, uso de um composto e processo para preparação de compostos | |
| ES2135695T3 (es) | Derivados de aminoacidos y su uso como inhibidores de la fosfolipasa a2. | |
| TH35654B (th) | 10- อะมิโนอลิฟาทิล-ไดเบนซ[b,f]ออกเซพีนที่มีการออกฤทธิ์ต่อต้านการเสื่อมของประสาท | |
| ATE18221T1 (de) | (1-arylcyclobutyl)(heterocyclyl)methylaminderivate, ihre herstellung und ihre verwendung als arzneimittel. | |
| TH22953A (th) | 10- อะมิโนอลิฟาทิล-ไดเบนซ[b,f]ออกเซพีนที่มีการออกฤทธิ์ต่อต้านการเสื่อมของประสาท | |
| KR950702183A (ko) | 4-아미노-N--2-메톡시벤즈아미드(4-amino-N-(4-methyl-4-piperidinyl)-2-methoxybenzamides) |