Claims (8)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. 10-อะมิโนอลิฟาทิล-ไดเบนซ[b,f]ออกเซพิน (10-aminoaliphatyl-dibenz [b,f] oxepines) ของสูตร I (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง alk คือ เมธิลีน R คือ อะมิโน; เฟนิล-C1-C4 อัลคิลอะมิโนที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่โดย C1-C4 อัลคิล,C1- C4 อัลคอกซี,เฮโลเจนซึ่งมีเลขอะตอมจนถึง และรวมถึง 35 และ/หรือ โดยไทรฟลูออโรเมธิล; N-เฟ นิล-C1-C4 อัลคิล-N-C1-C4 อัลคิลอะมิโนที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่โดย C1-C4 อัลคิล,C1-C4อัลคอกซี ,เฮโลเจนซึ่งมีเลขอะตอมจนถึง และรวมถึง 35 และ/หรือ โดยไทรฟลูออโรเมธิล; หรือ C2-C7อัลคินิล- อะมิโน,C2-C7 อัลไคนิลอะมิดน,N-C2-C7อัลคินิล-C1-C4 อัลคิลอะมิโน หรือ N-C2-C7อัลไคนิล-N-C1- C4อัลคิลอะมิโน และ R1,R2,R3 และ R4 แต่ละตัวอย่างอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจน, C1-C4อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี,เฮโลเจนซึ่งมีเลขอะตอมจนถึง และรวมถึง 35 หรือ ไทรฟลูออโรเมธิลหรือเกลือของสาร เหล่านี้Clause (all), which will not appear on the advertisement page: 1. 10-Amino Aliphatyl-Dybenz [b, f] Oxepin (10-aminoaliphatyl-dibenz [b, f] oxepines) of formula I (chemical formula) (I) where alk is methylene, R is amino; Phenyl-C1-C4 alkyl amino that is not replaced or replaced by C1-C4 alkyl, C1- C4 alkyl, halogen whose atomic number up to and including 35 and / Or by trifluoromethyl; N-phenyl-C1-C4 alkyl-N-C1-C4 Alkyl amino not replaced or replaced by C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy. , Helogens whose atomic number up to and including 35 and / or by trifluoromethyl; Or C2-C7 alkyl-amino, C2-C7 alkylamine, N-C2-C7 alkyl-C1-C4 alkyl-amino, or N-C2-C7. Alkynyl-N-C1- C4 alkyl amino and R1, R2, R3 and R4 each sample independently of each other are hydrogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkyl, halos. Jane with atomic numbers up to and including 35, or trifluoromethylation or salts of these substances.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง all คือ เมทธิลีน R คือ C2-C7 อัลคินิลอะมิโน C2-C7-อัลไคนิลอะมิโน N-C2-C7 อัลคินิล-N-C1-C4 อัลคิลอะมิโน หรือ N-C2-C7อัลไคนิล -N-C1-C4 อัลคิลอะมิโน เเละ R1 เเละ R3 เเต่ละตัวอย่างอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจน C1-C4อัลคิล C1-C4อัลคอกซี เฮโลเจน หรือ ไทรฟูลออโรเมธิล เเละ R2 เเละ R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ เกลือของสารเหล่านี้2. The compound according to claim 1, where all is methylene, R is C2-C7 alkylamide. C2-C7-alkylamide N-C2-C7 alkyl-N-C1-C4 alkyl-amino or N-C2-C7 alkyl-N-C1-C4 Al The alkyl amino and R1 and R3 are independent samples of hydrogen, C1-C4, alkyl C1-C4, alkoxy-halogen or trifloromethyl and R2. R4 is the hydrogen or salt of these substances.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง alk คือ เมธิลีน R คือ C2-C7อัลคินิลอะมิโน C2-C7อัลไคนิลอะมิโน N-C2-C7อัลคินิล-N-C1-C4 อัลคิลอะมโน N-C2-C7 อัลไคนิล-N-C1-C4อัลคิลอะมิโน หรือ เฟนิล-C1-C4 อัลคิล C1-C4 อัลคอกซี เฮโลเจนซึ่งมีเลข อะตอมจนถึง เเละรวมถึง 35 เเละ/หรือ โดยไทรฟลูออโรเมธิล เเละ R1,R2,R3 เเละ R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ เกลือของสารเหล่านี้ 3. The compound according to claim 1, where the alk is methylene, R is C2-C7 alkylamide. C2-C7 Alkynyl Amino N-C2-C7 alkyl-N-C1-C4 alkyl-amino N-C2-C7 alkyl-N-C1-C4 alkyl-amino or phenyl-C1-C4 C1-C4 alkyl halogenated with atomic numbers up to and including 35 and / or by trifluoromethyl, R1, R2, R3 and R4 are hydrogen or salt. Of these substances
4 N-อัลลิล-N-(ไดเบนซ[b,f]ออกเซพิน-10-อิลเมธิล) เอมีน N-เบนซิล-N-(ไดเบนซ์[b,f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)เอมีน N-(ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-พร็อพ-2-ไวนิลเอมีน N-(ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล เอมีน N-(1-คลอโร-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน-10-อิลเมธิล)-N-เมธิล-N-พร็อพ-2-ไวนิลเอมีน N-เมทธิล-N-พร็อพ-2-ไคนิล-N-(3-ไทรฟลูออโรเมธิล-ไดเบนซ์[b;fออกเซพิน -10-อิลเมธิล เอมีน N-(7-คลอโร-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-เมธิล-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน N-(8-เมธอกซี-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-เมธิล-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน N-(8-เทอร์ท-บิวทิล-ไดเบนซ์[b;f]ออกเมธิล)-N-เมธิล-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน N-(6-คลอโร-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน N-(1-ฟลุออโร-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-เมธิลเอมีน N-(ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-โพรพิล-N-เบนซิลเอมีน N-(7-คลอโร-ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-เมธิล-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน หรือ เกลือของสารเหล่านี้ในเเต่ละกรณี4 N-allil-N- (dibenz [b, f] oxepin-10-ilmethyl) amine N-benzyl-N- (dibenz [b, f ] Oxepin -10-illmethyl) amine N- (dibenz [b; f] oxepin -10-illmethyl) -N-prop-2-vinylamine N- (dibenz [b; f] oxepin-10-ilmethylamine N- (1-chloro-dibenz [b; f] oxepin-10-ilme Methyl) -N-Methyl-N-Prop-2-vinylamine N-methyl-N-prop-2-chinyl-N- (3-trifluoromethyl-dibenz [b; f oxepin-10-ilmethyl Amine N- (7-chloro-dibenz [b; f] oxepin -10-illmethyl) -N-methyl-N-propop-2-vinylamine N- (8-methoxy-dibenz [b; f] oxepin -10-illmethyl) -N-methyl-N-propop-2-vinylamine N- (8-tert-butyl-dibenz [b; f] o methyl) -N-methyl-N-prop-2-vinylamine N- (6-chloro-dibenz [b; f] oxepin -10-illmethyl) -N-prop-2-vinylamine N- (1-fluoro-dibenz [b; f] oxepin -10-Ilmethyl) -N-Methylamine N- (dibenz [b; f] oxepin -10-Ilmethyl) -N-Propyl-N-Benzylamine N- (7-chloro-dibenz [b; f] oxepin -10-Ilmethyl) -N-methyl-N-prop-2-vinylamine or salt of these substances in each case.
5. N-(ไดเบนซ์[b;f]ออกเซพิน -10-อิลเมธิล)-N-เมธิล-N-พร๊อพ-2-ไวนิลเอมีน หรือ เกลือของ สารนี้5. N- (dibenz [b; f] oxepin -10-ilmethyl) -N-methyl-N-propop-2-vinylamine or salt of this substance.
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารนี้ในการเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับใช้ในการบำบัดโรคการเสื่อมของประสาท6. Compounds according to any of Claim 1 to 5 or a pharmaceutical salt. Of this substance in pharmaceutical preparation for use in the treatment of neurodegenerative diseases.
7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 5 หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ร่วมกันกับเอ๊กซิพเพี้ยนท์ เเละสารพา ทางเภสัชกรรมที่ใช้กันทั่วไปเเล้ว7. Pharmaceutical constituents, consisting of a compound according to any of the Clause 1 to 5 or the pharmacologically acceptable salt of this compound in combination with the commonly used excipient and pharmaceutical parenteral substances. Yes
8. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง alk R เเละ R1 ถึง R4 เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ เกลือของสาเหล่านี้ ซึ่ง ประกอบด้วยการควบเเน่นสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่งตัวหนึ่งของเเรดคอล X เเละ Y เป็นไฮดรอกซีที่ถูกเอสเทอริไฟด์ที่ว่องไว เเละอีกตัวหนึ่ง เป็นอิสระ หรือ อะมิโนที่ถูกป้องกันชั่วคราว เเละ R,R1,R2,R3 เเละ R4 เป็นดังที่นิยามไว้ เเละการขจัด หมู่ป้องกันอะมิโนออกอีกครั้งซึ่งควรจะถูกนำใส่เข้าไปชั่วคราวเเล้ว เเละ ถ้าต้องการ ในเเต่ละกรณี กาเรปลี่ยนสารประกอบที่ได้รับตามกระบวนการนี้ไปเป็น สารประกอบของสูตร ที่เเตกต่างไป การเเยกของผสมไอโซเมอร์ที่ได้รับการตามกระบวนการนี้ไป เป็นส่วนปรกอบของมัน เเละการเเยกไอโซเมอรืที่ต้องการ เเละ/หรือ การเปลี่ยนเกลือที่ได้รับตาม กระบวนการนี้ไปเป็นสารประกอบอิสระ หรือ การเปลี่ยนสารประกอบอิสระที่ได้ตามกระบวนการนี้ ไปเป็นเกลือ8. The process for the preparation of formulas I compounds (chemical formulas) where alkalis R and R1 to R4 are, as defined in claim 1, or salts of these compounds, consisting of compound compounding of the formula ( Chemical formula) with compound formulas (chemical formulas), where one of the chalcals X and Y are hydroxy acids, which are active esterifieds. And the other is independent or temporarily protected amino, and R, R1, R2, R3 and R4 are, as defined, and the elimination of the amino block again which should be inserted. In each case, the compound obtained through this process is changed to Formula compound Different The lifting of the isomer mixture obtained according to this process Is the overshadow of it. And lifting the desired isomer and / or changing the salt obtained according to This process is converted into free compounds or the conversion of free compounds obtained through this process into salts.