TH33733A - ไตรเอโซโลฟิวรีนส์ชนิดใหม่ ขบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้และการใช้ประโยชน์ในการเป็นผลิตภัณฑ์ยาของสารเหล่านี้ - Google Patents
ไตรเอโซโลฟิวรีนส์ชนิดใหม่ ขบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้และการใช้ประโยชน์ในการเป็นผลิตภัณฑ์ยาของสารเหล่านี้Info
- Publication number
- TH33733A TH33733A TH9701002920A TH9701002920A TH33733A TH 33733 A TH33733 A TH 33733A TH 9701002920 A TH9701002920 A TH 9701002920A TH 9701002920 A TH9701002920 A TH 9701002920A TH 33733 A TH33733 A TH 33733A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- selectively
- selectively substituted
- substituted
- phenyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (26/09/40) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารอนุพันธ์ไตรอะโซโลพิวรีนชนิดใหม่ และสารไตร อะโซโลพิวรีนพื้นฐาน, ขบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็น ผลิตภัณฑ์ยา การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารอนุพันธ์ไตรอะโซโลพิวรีนชนิดใหม่ และสารไตรอะโซโลพิวรีนพื้นฐาน, ขบวนการสำหรับการ เตรียมสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นผลิตภัณฑ์ยา
Claims (4)
1,3-ไดออกโซเลน หรือ 1,3-ไดออกเซนซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมธิล R6 แทนกลุ่มซึ่งมีสูตร A-C1-6 -แอลคิล, A-CONH-C1-6 -แอลคิล, A-CONH-C2-6 -แอลเค นิล, A-CONH-C2-6 -แอลคีนิล, A-NH-CO-C1-6 -แอลคิล, A-NH-CO-C2-6 -แอลเดนิล, A-NH-CO-C2-6 -แอลคีนิล, A-C-2-6 -แอลเดนิลีน, A-C2-6 -แอลคีนิล, เมื่อ A คือ กลุ่มที่เป็น เฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5,6 หรือ 7 ตัวซึ่งเชื่อมต่อกับ C หรือ N ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัวจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยไนโตรเจน ออกซิเจน หรือ กำมะถันหรืออาจจะถูกแทน ที่หนึ่งตัว หรือหลายตัวอย่างเลือกได้แล้ว โดยเบนซิล, เบน ซิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว C1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน, -OR10, -CN, -NO2, -NH2, -CH2NR8R9, -OH, =O ดีทัล, เอทิ ลีนดีทัล, -COOH, -SO3H, -COOR10, -CON8R9, -COR11, -SO2R10 หรือ -CONR8R9 R6 แทน -CHO, -COOR10, -CONR8R9, R6 แทน C3-7 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว โดย = O, -OH, -OR10, -OCOR10 หรือ -OCO-ไพริดิล R6 แทนเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย -OH, ฮาโล เจน,OR10, C1-4 -แอลคิล โดยพอใจมากกว่าแล้วคือ -CH3, -NH, -COOH, -SO3H, -COOR10, -OCH2COOR10, -CN หรือ -OCH2CONR8R9 R6 แทนนอร์บอร์แนน, นอร์บอร์นีน, C3-6-ไดไซโคล แอลคิลเมทิล, โดยพอใจมากกว่าแล้วคือ กลุ่มไดไซโคล โพรพิลเมทิล, อะคาเมนเทน หรือ นอร์อะคาแมนเทน ซึ่งถูกแทน ที่อย่างเลือกได้แล้ว โดย C1-4 -แอลคิล R6 แทน -CH=CH- เฟนิล เมื่อวงแหวนเฟนิล อาจจะถูกแทนที่ หนึ่งแห่งหรือหลายแห่งโดยเมทอกซี, ไฮดรอกซี หรือฮาโลเจน R6 แทน [3.3.0] -ไบไซโคลออคเทน R6 แทน พิเพอริดีน หรือฟูแรน ซึ่งเชื่อมกับ C R7 แทน C1-14 -แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย -OH, -OCOR10, -OCO-ไพริดิล, -NH2, -NR8R9 หรือ -NHCOR10 โดยพอใจมากกว่าแล้วคือ -CH2-CH2-OH, -CH2CH2OCOR10, -CH2CH2-CH2-OH หรือ -CH2-CH2CH,OCOR10 R8 แทนไฮโดรเจน, กลุ่ม C3-6 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว, กลุ่มแอลคิล,, แอลเดนิล หรือ แอลคีนิล ที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนงที่มีอะตอมคาร์บอน 10 ตัว ซึ่ง อาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยไฮดรอกซี, เฟนิล, เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่, เบนซิล, เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่,อะมิโน, อะมิ โน ซึ่งถูกแทนที่ หรือ C1-8 -แอลคิลออกซี โดยพอใจมากกว่า แล้วคือ C1-4 -แอลคิลออกซี หรือ -(CH2)m -NHCOOR10- เมื่อ m = 1,2,3 หรือ 4 R8 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5,6 หรือ 7 ตัว ซึ่งถูกเชื่อมกับ C โดยตรงหรือผ่านทางสายโซ่ C1-4 -แอลคิล และซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว ที่ถูก เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และอาจจะถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวอย่างเลือก ได้แล้วโดยเบนซิล, เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน,- OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H หรือ -COOR10 R8 แทนกลุ่มไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งเชื่อมกับ C โดย ตรงหรือผ่านทางสายโซ่ C1-4 -แอลคิล ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัวจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือกำมะถัน และอาจจะถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลาย ตัวอย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล, เบนซิลซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน,-OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H หรือ -COOR10 R9 แทนไฮโดรเจน, กลุ่ม C3-6 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว, กลุ่มแอลคิล, แอลเดนิล หรือ แอลคีนิล ที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนง ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนถึง 10 ตัว ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยไฮดรอกซี,เฟนิลที่ ถูกแทนที่, เบนซิล,เบนซิลซึ่งถูกแทนที่,อะมิโน,อะมิโนซึ่ง ถูกแทนที่ หรือ C1-8-แอลคอกซี, โดยพอใจมากกว่าแล้วคือ C1-4 -แอลคิลออกซี หรือ -(CH2)m -NHCOOR10 เมื่อ m = 1,2,3 หรือ 4 R9 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5,6 หรือ 7 ตัว ซึ่งถูกเชื่อมกับ C โดยตรง หรือผ่านทางสายโซ่ C1-4 และซึ่ง มีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว ซึ่งถูกเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และ อาจจะถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวอย่างเลือกได้แล้วโดย เบนซิล, เบนซิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน,- OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H หรือ -COOR10 R9 แทนกลุ่มไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคที่ถูกเชื่อมกับ C โดย ตรงหรือผ่านทางสายโซ่ C1-4 - แอลคิล ซึ่งมี เฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอมจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือกำมะถัน และถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือ หลายตัวอย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล, เบนซิลซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว, C1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน, OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H หรือ -COOR10 หรือ R8 และ R9 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนทำให้เกิดเป็นวงแหวนจำนวน 5 หรือ 6 ตัว หรือไม่อิ่มตัวซึ่งอาจจะมีไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือกำมะถัน โดยเป็นเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม ในขณะที่กลุ่ม ที่เป็นเฮเทอโรไชคลิค อาจจะถูกแทนที่โดยกลุ่ม C1-4-แอลคิล ที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนง หรืออาจจะมีหนึ่งในกลุ่มต่าง ๆ ต่อไปนี้ -(CH2)n-เฟนิล, -(CH2)n-NH2, = O, ดีทัล โดยพอใจมากกว่าแล้ว -O-CH2-CH2-O, -(CH2)nNH-C1-4-แอลคิล, -(CH2)n-N(C1-8-แอลคิล)2, -(CH2)n-NHCOOR10, (n=1,2,3,4), ฮาโลเจน, -OR10-CH,-NO2 -NH2,-CH2NR8R9, -OH, -COOH,-SO3H,-COOR10, -CONR8R9-SO2R10 R10 แทนไฮโดรเจน,กลุ่ม C1-4-แอลคิล, C2-4 -แอลเดนิล, C2-4 -แอลคีนิล, เบนซิล หรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลาย ตัวอย่างเลือกได้แล้วโดย OCH3, R11 แทน C1-4-แอลคิล, C2-4 -แอลเดนิล, C2-4 -แอลคีนิล, เฟ นิลซึ่งถูกแทนอย่างเลือกได้แล้ว,เบนซิลซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว หรือ C3-6-ไซโคลแอลคิล R12 แทน -COOR10, -CH2OR10, -CONR8R9 ไฮโดรเจน C1-3-แอลคิล เฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ -CH2NR8R9 อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเ มอร์ส และไดอะสเตอริโอเมอร์สของมัน และสารผสมของสารเหล่า นี้ และเกลือที่เติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยา ของมัน 3.สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) ถึง (Id) สูตรเคมี (Ia) สูตรเคมี (Ib) สูตรเคมี (Ic) สูตรเคมี (Id) เมื่อ R1 หรือ R3 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิลหรือเบนซิล R2 แทนไฮโดรเจน, C1-8 -แอลคิล, โดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ C1-6 แอลคิล R2 แทน เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยฮาโลเจน C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี หรือ NR8R9 R2 แทน เฟนิล -C1-6 -แอลคิล, เฟนิล-C2-6 -แอลเดนิล หรือเฟ นิล-C2-6 -แอลคีนิล เมื่อวงแหวนเฟนิลถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้วโดย ฮาโลเจน โดยพอใจมากกว่าแล้ว คือฟลูโอรีน หรือ คลอรีน C1-4-แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี หรือ NR8R9 R2 แทน เอมีนที่มีสูตร NR8R9 R2 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5,6 ซึ่งถูกเชื่อม ด้วย C หรือ N อย่างเลือกได้แล้วไม่ว่าโดยตรงหรือผ่านทาง สะพาน C1-4 -แอลคีลีน ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งตัว ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจนหรือ ออกซิเจน และถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล หรือ C1-4 -แอลคิล R2 แทน C3-6 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้วโดย =O, ไฮดรอกซี, C1-4 -แอลคิล หรือ C1-4 -แอลคิ ลออกซี R2 แทนนอร์บอร์เนน, นอร์บอร์นีน, อะดาแมนเทน หรือ นอร์อะ ดาแมนเทน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 -แอลคิล R4 หรือ R5 แทนไฮโดรเจน, C1-8 -แอลคิล, เฟนิล-C1-4 -แอลคิล, เฟนิล-C2-6-แอลเดนิล หรือเฟนิล-C2-6 แอลคีนิล, เมื่อวงแหวนเฟนิลถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี หรือ NR8R9 R6 แทนไฮโดรเจน, C1-8 -แอลคิล เมื่อสายโซ่แอลคิล อาจจะถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, =O, C1-4 -แอลคิลออก ซี, NR8R9,เฟนิลออกซี, -O-เฟนิล-C1-4 -แอลคิลออกซีล เบนซิ ลออกซี, -O-เบนซิล-O-C1-4 -แอลคิลออกซี,-OCO-C1-4 -แอลคิล, -OCO-เฟนิล, -OCO-เบนซิล, -OCO-ไพริดิล, -O-C2-4 -แอลคี ลีน, -CO-C1-4 -แอลคิล, -CHO,=NOH, -COOH; -COO-C1-4 -แอลคิล -COO-เฟนิล, -COO- เบนซิล, -CONR8R9, -NHCO-C1-4 -แอลคิล, -NHCO-เฟนิล, -CO-C1-4-แอลคิล NR8R9, -SO2OH, -SO2-C1-4- แอลคิล หรือ -SO2-เฟนิล R6 แทนเฟนิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย ฮาโล เจน,ไฮดรอกซี, C1-4-แอลคิล, C1-4-แอลคิลออกซี, เบนซิลออก ซี, เฟนิลออกซี, -NR8R9, -OCO-C1-4- แอลคิล, -OCO-เฟนิล, -OCO-เบนซิล,-OCO-ไพริดิล, -O-C2-4 -แอลคีลีน, -CO-C1-4 -แอลคิล,-C1-4-แอลคิล-NH2,-C1-4-แอลคิล-OH,-C1-4-แอลคิล =NOH, -COOH, -COO-C1-4 -แอลคิล -COO-เฟนิล, -COO- เบนซิล, -CONR8R9, -CO-C1-4-แอลคิล -NH2, -SO2OH, -SO2-C1-4- แอลคิล หรือ -SO2-เฟนิล R6 แทนเฟนิล-C1-4-แอลคิล, เฟนิล-C2-6 -แอลเดนิล-หรือ เฟ นิล-C2-6 -แอลคีนีล เมื่อวงแหวนเฟนิล อาจจะถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้วโดยฮาโลเจน, ไฮดรอกซี,C1-4-แอลคิล, C1-4-แอล ออกซี, เบนซิลออกซี, เฟนิลออกซี, -NR8R9, -OCO-C1-4- แอลคิล, -OCO-เฟนิล, -OCO-เบนซิล,-OCO-ไพริดิล, -O-C2-4 -แอลคีลีน, -CO-C1-4 -แอลคิล,-C1-4-แอลคิล -NR8R9, -C1-4-แอลคิล -OH,-C1-4-แอลคิล =NOH, -COOH, -COO-C1-4 -แอลคิล -COO-เฟนิล, -COO- เบนซิล, -CONR8R9, -CO-C1-4-แอลคิล -NH2, -SO2OH, -SO2-C1-4- แอลคิล หรือ -SO2-เฟนิล R6 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5 หรือ 6 ตัว ที่ เชื่อมกับ C หรือ N อย่างเลือกได้แล้วไม่ว่าโดยตรงหรือผ่าน ทางสะพาน C1-4 -แอลคีลีน ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง,สองหรือ สามอะตอมที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน หรือ ออกซิเจน และถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวอย่างเลือกได้ แล้วโดยเบนซิล หรือ C1-4 -แอลคิล R6 แทนกลุ่ม C3-6 -ไซโคลแอลคิล หรือ C3-6 -ไซโคแอลคิล -C1-4-แอลคิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย =O, ไฮดรอกซี, C1-4 -แอลคิล หรือ C1-4 -แอลคิลออกซี R6 แทนนอร์บอร์เนน, นอร์บอร์นีน, อะดาแมนทิล หรือ นอร์อะ ดาแมนทิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 -แอลคิล R6 แทน -CHO, -COOH, -COO-C1-4 -แอลคิล, -COO-เฟนิล, -COO-เบนซิล หรือ -CONR8R9 R6 แทนเอมีนที่มีสูตรทั่วไป NR8R9 R8 แทนไฮโดรเจน, กลุ่ม C1-4 -แอลคิลที่เป็นแขนงหรือไม่ เป็นแขนง R8 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5 หรือ 6 ตัวที่ เชื่อมกับ C ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่ง,สอง หรือสามตัวที่ ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบไปด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล, C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, NH2, OH หรือ = O R9 แทนไฮโดรเจน, กลุ่ม C1-4 -แอลคิลที่เป็นแขนงหรือไม่ เป็นแขนง R9 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5 หรือ 6 ตัวที่ เชื่อมกับ C ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่ง,สอง หรือสามตัวที่ ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล, C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, NH2, OH หรือ = O หรือ R8 และ R9 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนทำให้เกิดเป็นวงแหวนที่มี จำนวน 5 หรือ 6 ตัวที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ซึ่งอาจจะมี ไนโตรเจน, ออกซิเจน โดยเป็นเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม ในขณะที่ กลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไชคลิค อาจจะถูกแทนที่โดยกลุ่ม C1-4-แอลคิล ที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนง โดยพอใจมากกว่า แล้ว คือ เมทิล, หรือ โดยกลุ่ม -(CH2)1-4-เฟนิล, โดยพอใจ มากกว่าแล้ว คือ เบนซิล โดยเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทโอเมอร์ส และไดอะสเตอรีโอเมอร์สของสารเหล่านี้ และสารผสมของสารเหล่า นี้ และเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยา ของมันอย่างเลือกได้แล้ว 4.สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) และ (Ib) สูตรเคมี (Ia) สูตรเคมี (Ib) เมื่อ R1 หรือ R3 แทนไฮโดรเจน , C1-4 -แอลคิลหรือเบนซิล R2 แทนไฮโดรเจน หรือ C1-6 -แอลคิล R2 แทนไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล,ไซโคลเพนตะโนน,ไซโคลเฮกซะ โนน,ไฮดรอกซีไซโคลเพนเทน หรือ ไฮโดรไซโคลเฮกเซน R2 แทนกลุ่มมอร์โฟลีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 -แอลคิล, กลุ่มพิเพอริดิล, กลุ่มพิเพอราซินิล ที่ถูก แทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล หรือ C1-4 -แอลคิล,ไพ ริดิล, เตตตระไฮโดรฟูรานิล, เตตระไฮโดรไพรานิล หรือ ฟูริล R2 แทนกลุ่มเฟนิล ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน, หรือ ไฮดรอกซี R2 แทน เฟนิล -C1-4 -แอลคิล เมื่อวงแหวนเฟนิลถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้วโดยฮาโลเจนโดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ ฟลูออรีน หรือ คลอรีน, C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี หรือ NR8R9 R2 แทนอามีนที่มีสูตรทั่วไป NR8R9 R2 แทนนอร์บอร์เนนิล, นอร์บอร์นีน, อะดาแมนทิล หรือ นอร์อะดาแมนทิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 -แอลคิล R4 แทนไฮโดรเจน , C1-7 -แอลคิล,เฟนิล -C1-3 -แอลคิล โดยพอ ใจมากกว่าแล้วคือเบนซิล เมื่อวงแหวนเฟนิลอาจจะถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, C1-4-แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี หรือ NR8R9 R6 แทนไฮโดรเจน, C1-6 -แอลคิล เมื่อสายโซ่แอลคิล อาจจะถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, =O, C1-4 -แอลคิลออก ซี, NR8R9,เฟนิลออกซี, -O-เฟนิล-O-C1-4 -แอลคิลออกซี, เบน ซิลออกซี, -O-เบนซิล-O-C1-6 -แอลคิลออกซี,-OCO-C1-4 -แอลคิล, -OCO-เฟนิล, -OCO-ไพริดิล, -OCO-เบนซิล, -O-C1-4 -แอลคีลีน, -CO-C1-4 -แอลคิล, -CHO,=NOH, -COOH; -COO-C1-4 -แอลคิล -COO-เฟนิล, -COO- เบนซิล, -CONR8R9, -NHCO-C1-4 -แอลคิล, -NHCO-เฟนิล, -CO-C1-4-แอลคิล NR8R9, -SO2OH, -SO2-C1-4- แอลคิล หรือ -SO2-เฟนิล R6 แทนเฟนิล เมื่อวงแหวนเฟนิลอาจจะถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี หรือ NR8R9 R6 แทน เฟนิล -C1-3 -แอลคิล เมื่อวงแหวนเฟนิลอาจจะถูกแทน ที่โดยฮาโลเจนโดยพอใจมากกว่าแล้วคือ ฟลูออโอรีน หรือ คลอรีน,ไฮดรอกซี, C1-4-แอลคิล, C1-4-แอลคิลออกซี, เบนซิ ลออกซี, เฟนิลออกซี, -NR8R9, -OCO-C1-4- แอลคิล, -OCO-เฟ นิล, -OCO-เบนซิล,-OCO-ไพริดิล, -O-C2-4 -แอลคีลีน, -CO-C1-4 -แอลคิล,-C1-4-แอลคิล-NR8R9,-C1-4-แอลคิล-OH,-C1-4-แอลคิล =NOH, -COOH, -COO-C1-4 -แอลคิล -COO-เฟนิล, -COO- เบนซิล, -CONR8R9, -CO-C1-4-แอลคิล -NR8R9, -SO2OH, -SO2-C1-4- แอลคิล หรือ -SO2-เฟนิล R6 แทนไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลเฮก ซิล-C1-3-แอลคิล, โดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ ไซโคลเฮก ซิลเมทิล,ไซโคลเพนตะโนน,ไซโคลเฮกซะโนน,ไฮดรอกซีไซโคลเพนเทน หรือ ไฮโดรไซโคลเฮกเซนที่ถูกเชื่อมต่อโดยทางพันธะเดียวหรือ ผ่านทางสายโซ่ C1-4 แอลคีลีน R6 แทนฟูแรน, เตตราไฮโดรฟูแรน, ~-ไพแรน, x-ไพแรน, ไดออกโซ เลน,เตตระไฮโดรไพแรน, ไดออกเซน,ไทโอฟีน,ไทโอเลน,ไดไทโอ เลน,ไพโรล,ไพโรลีน,ไพโรลิดีน,ไพราโซล,ไพราโซลีน,อิมิดา โซล,อิมิดาโซลีน,อิมิดาโซลีน,อิมิดาโซลิดีน,ไตรอะโซล,ไพริ ดีน,พิเพอริดีน,ไพริดาซีน,ไพริมิดีน,ไพราซีน,พิเพอราซีน,ไต รอะซีน,มอร์โฟลีน,ไทโอมอร์โฟลีน,ออกซะโซล,ไอซอกซะโซล,ออกซะ ซีน,ไทอะโซล,ไอโซไทอะโซล,ไทอะไดอะโซล,ออกซะไดอะโซล,หรือ ไพ ราโซลิดีน ที่เชื่อมผ่านทางพันธะเดี่ยวหรือผ่านทางสายโซ่ C1-4 -แอลคีลีน R6 แทน -CHO, -COOH, -COO-C1-4 -แอลคิล, -COO-เฟนิล -COO-เบนซิล -CO-NH-C1- -แอลคิล, -CO-N(C1-4-แอลคิล) หรือ -CO-NH-เฟนิล R6 แทนเอมีนที่มีสูตรทั่วไป R8 แทนไฮโดรเจน, กล่ม C1-4 -แอลคิลที่เป็นแขนงหรือไม่เป็น แขนง R8 แทนไพโรล,ไพโรลีน,ไพโรลิดีน,ไพราโซล,ไพราโซลีน,อิมิดา โซล,อิมิดาโซลีน,อิมิดาโซลิดีน,ไตรอะโซล,ไพริดีน,พิเพอริ ดีน,ไพริดาซีน,ไพราซีน,พิเพอราซีน,มอร์โฟลีน,ออกซะโซล,ไอ ซอกซะโซล,ไทอะโซล,ไอโซไทอะโซล หรือ ไทอะไดอะโซล ที่เชื่อม กับ C ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยคลอรีน, โบรมีน, C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี,-NO2, -NH2 หรือ -OH R9 แทนไฮโดรเจน, กล่ม C1-4 -แอลคิลที่เป็นแขนงหรือไม่เป็น แขนง R9 แทนไพโรล,ไพโรลีน,ไพโรลิดีน,ไพราโซล,ไพราโซลีน,อิมิดา โซล,อิมิดาโซลีน,อิมิดาโซลิดีน,ไตรอะโซล,ไพริดีน,พิเพอริ ดีน,ไพริดาซีน,ไพริมิดีน,ไพราซีน,พิเพอราซีน,มอร์โฟลีน,ออก ซาโซล,ไอซอกซาโซล,ไทอะโซล,ไอโซไทอะโซล หรือ ไทอะไดอะโซล ที่เชื่อมกับ C ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยคลอรีน, โบรมีน, C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี,-NO2, -NH2 หรือ -OH หรือ R8 และ R9ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนทำให้เกิดวงแหวนที่มีจำนวน 5 หรือ 6 ตัวที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ซึ่งอาจจะมีไนโตรเจน หรือออกซิเจนเป็นเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม เมื่อกลุ่มเฮเทอโร ไชคลิคอาจจะถูกแทนที่โดยกลุ่ม C1-4-แอลคิล ที่เป็นแขนงหรือ โดยกลุ่ม -(CH2)1-4-เฟนิล อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอรีโอเมอร์สของมันและสารผสมของสารเหล่านี้ และ เกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมัน อย่างเลือกได้แล้ว 5.สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ib) สูตรเคมี (Ib) เมื่อ R2 แทนไฮโดรเจน , C1-4 -แอลคิล,เฟนิล,เบนซิล, เมื่อวง แหวนเฟนิลถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้วโดยฟลูออรีน,ไพ ริดิล,พิเพอริดินิล,มอร์โฟลินิล,พิเพอราซินิล, 4-เบนซิลพิ เพอราซินิล,ฟูริล, เตตระไฮโดรฟูรานิล,เตตระไฮโดรไพรานิล, NR8R9,ไซโคลเพนทิล,ไซโคลเฮกซิล,อะดาแมนทิล,นอร์อะดา แมนทิล,นอร์บอร์นิล หรือ นอร์บอร์เนนิล R3 แทนไฮโดรเจน , C1-3 -แอลคิล หรือ เบนซิล R4 แทนไฮโดรเจน, X1-5 -แอลคิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้วโดย OH คลอรีน, โบรมีน, C1-4 -แอลคิลออกซี หรือ NR8R9, -CHO, -COOH, -COO-C1-4 -แอลคิล, เฟนิล, เฟ นิล-C1-3 -แอลคิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยฟลูโอ รีน หรือ เบนซิลออกซี, เฟนิลออกซี -C1-3 -แอลคิล ซึ่งถูก แทนที่ด้วยเมทอกซีอย่างเลือกได้แล้ว, เบนซิลออกซี-C1-3 -แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมทอกซีอย่างเลือกได้แล้ว,เบนซิ ลออกซีเบนซิล,เบนโซอิลออกซีเมทิล,ไพริดิลคาร์โบนิลออก ซีเมทิล,ไซโคลเพนทิล,ฟูริล,ไซโคลเฮกซิลเมทิล ไพริดิลเมทิล, N-ไพโรลิลเมทิล หรือ N-มอร์โฟลิโนเมทิล R8 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล หรือ ไพริดิล R9 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล หรือ ไพริดิล, อย่างเลือก ได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอรี โอเมอร์สของมันและสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่างเลือกได้แล้ว 6.สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) สูตรเคมี (Ia) เมื่อ R1 แทนไฮโดรเจน , C1-3 -แอลคิล หรือ เบนซิล R2 แทนไฮโดรเจน , C1-4 -แอลคิล,เฟนิล,เบนซิล, เมื่อวง แหวนเฟนิลถูกแทนที่ด้วย ฟลูออรีนอย่างเลือกได้แล้ว,ไพ ริดิล,พิเพอริดินิล,มอร์โฟลินิล,พิเพอราซินิล, 4-เบนซิลพิ เพอราซินิล,ฟูริล, เตตระไฮโดรฟูรานิล,เตตระไฮโดรไพรานิล, NR8R9,ไซโคลเพนทิล,ไซโคลเฮกซิล,อะดาแมนทิล,นอร์อะดา แมนทิล,นอร์บอร์นิล หรือ นอร์บอร์เนนิล R4 แทนไฮโดรเจน, C1-5 -แอลคิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้วโดย OH คลอรีน, โบรมีน, C1-4 -แอลคิลออกซี หรือ NR8R9, -CHO, -COOH, -COO-C1-4 -แอลคิล, ซึ่งถูกแทน ที่อย่างเลือกได้แล้วโดยฟลูโอรีน หรือ เบนซิลออกซี, เฟนิล ออกซี -C1-3 -แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมทอกซีอย่างเลือก ได้แล้ว, เบนซิลออกซี-C1-3 -แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมทอก ซีอย่างเลือกได้แล้ว,เบนซิลออกซีเบนซิล,เบนโซอิลออก ซีเมทิล,ไพริดิลคาร์โบนิลออกซีเมทิล,ไซโคลเพนทิล,ฟูริล,ไซ โคลเฮกซิลเมทิล ไพริดิลเมทิล, N-ไพโรลิลเมทิล หรือ N-มอร์โฟลิโนเมทิล R8 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล หรือ ไพริดิล R9 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล หรือ ไพริดิล, อย่างเลือก ได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอรี โอเมอร์สและสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่เติมกรด ซึ่ง เป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่างเลือกได้แล้ว 7.สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ic) สูตรเคมี (Ic) เมื่อ R1 แทนไฮโดรเจน หรือ C1-3 -แอลคิล R2 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล, ไซโคลเพนทิล,ไซโคลเพนตะ โนน,ไฮดรอกซีไซโคลเพนเทน,ฟูแรน หรือ เบนซิล R5 แทน C1-6 -แอลคิล R6 แทนไฮโดรเจน, เบนซิล หรือ ไซโคลเพนทิล อย่างเลือกได้ แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอรีโอเ มอร์สของมัน และสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่างเลือกได้แล้ว 8.สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Id) สูตรเคมี (Id) เมื่อ R1 แทนไฮโดรเจน หรือ C1-3 -แอลคิล R2 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล, ไซโคลเพนทิล,ไซโคลเพนตะ โนน,ไฮดรอกซีไซโคลเพนเทน,ฟูแรนหรือเบนซิล R5 แทน C1-6 -แอลคิล R6 แทนไฮโดรเจน, เบนซิล หรือ ไซโคลเพนทิล อย่างเลือกได้ แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอรีโอเ มอร์สของมัน และสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่างเลือกได้แล้ว 9.สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ib) สูตรเคมี (Ib) เมื่อ R2 แทนไฮโดรเจน, เมทิล, เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, 4-ฟลูออโรเบนซิล, ไพริดิล, N-พิเพอริดินิล, N-มอร์โพลินิล, N-พิเพอราซินิล, 4-เบนซิลพิเพอราซินิล, 2-ฟูริล, 3-เตตระไฮโดรฟูรานิล, 4-เต ตระไฮโดรไพรานิล, -NMe2, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อะดา แมนแทน-1-อิล, นอร์อะดาแมนแทน-3-อิล, นอร์บอร์แนน-2-อิล หรือ 5-นอร์บอร์เนน-2-อิล R3 แทนไฮโดรเจน, เมทิล,เอทิล, n-โพรพิล หรือ เบนซิล R4 แทนไฮโดรเจน, เมทิล,เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, n-เพนทิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, เมทิล,เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, ไซโคลเพนทิล, 2-ฟูริล, 2-ไพริดิลเมทิล, 3-ไพริดิลเมทิล, 4-ไพริดิลเมทิล, ไซโคลเฮกซิลเมทิล, เฟนิลเอทิล, N-มอร์โฟลิโนเมทิล, N-ไพโร ลิลเมทิล, (3-ไพริดิล)-NH-CH2-, Ph-CO-O=-CH2-, ไพริดิล -CO-O-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-CH2-O-CH2-, (4-Ph-CH2-O-Ph)-CH2-,4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -COOH, -COOMe, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2OEt หรือ -CH2-NMe2 อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอรีโอเมอร์สและสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่ เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่าง เลือกได้แล้ว 10.สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) สูตรเคมี (Ia) เมื่อ R1 แทนไฮโดรเจน, เมทิล,เอทิล, n-โพรพิล หรือ เบนซิล R2 แทนไฮโดรเจน, เมทิล, เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, 4-ฟลูออโรเบนซิล, ไพริดิล, N-พิเพอริดินิล, N-มอร์โพลินิล, N-พิเพอราซินิล, 4-เบนซิลพิเพอราซินิล, 2-ฟูริล, 3-เตตระไฮโดรฟูรานิล, 4-เต ตระไฮโดรไพรานิล, -NMe2, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อะดา แมนแทน-1-อิล, นอร์อะดาแมนแทน-3-อิล, นอร์บอร์แนน-2-อิล หรือ 5-นอร์บอร์เนน-2-อิล R4 แทนไฮโดรเจน, เมทิล,เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, n-เพนทิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, เมทิล,เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, ไซโคลเพนทิล, 2-ฟูริล, 2-ไพริดิลเมทิล, 3-ไพริดิลเมทิล, 4-ไพริดิลเมทิล, ไซโคลเฮกซิลเมทิล, เฟนิลเอทิล, -มอร์โฟลิโนเมทิล, -ไพโร ลิลเมทิล, (3-ไพริดิล)-NH-CH2-, Ph-CO-O=-CH2-, ไพริดิล -CO-O-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-Ph-CH2-O-Ph)-CH2-,4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -COOH, -COOMe, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2OEt หรือ -CH2-NMe2 อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอรีโอเมอร์สและสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่ เติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่างเลือก ได้แล้ว 11.สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ib) สูตรเคมี (Ib) เมื่อ R2 แทนไฮโดรเจน, เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล,2-ไพริดิล,4-ไพริดิล, N-พิเพ อริดินิล, N-มอร์โพลินิล, N-พิเพอราซินิล, 4-เบนซิลพิเพอรา ซินิล, 3-เตตระไฮโดรฟูรานิล, 4-เตตระไฮโดรไพรานิล, -NMe2, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อะดาแมนแทน-1-อิล, นอร์อะดาแมน แทน-3-อิล, นอร์บอร์แนน-2-อิล หรือ 5-นอร์บอร์เนน-2-อิล R3 แทนไฮโดรเจน R7 แทนไฮโดรเจน, เมทิล,เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, n-เพนทิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, เมทิล,เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, ไซโคลเพนทิล, 2-ฟูริล, 2-ไพริดิลเมทิล, 3-ไพริดิลเมทิล, 4-ไพริดิลเมทิล, ไซโคลเฮกซิลเมทิล,2- เฟนิลเอทิล, N-มอร์โฟลิโนเมทิล, N-ไพ โรลิลเมทิล, (3-ไพริดิล)-NH-CH2-, Ph-CO-O=-CH2-,3- ไพ ริดิล -CO-O-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-CH2-O-CH2-, 4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2OEt , -CH2-NMe2, -COOMe หรือ -COOH, อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอรีโอเมอร์สและสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่ เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่าง เลือกได้แล้ว 12.สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) สูตรเคมี (Ia) เมื่อ R1 แทนไฮโดรเจน R2 แทนไฮโดรเจน, เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล,2-ไพริดิล,3-ไพริดิล,4-ไพ ริดิล, N-พิเพอริดินิล, N-มอร์โพลินิล, N-พิเพอราซินิล, 4-เบนซิลพิเพอราซินิล, 3-เตตระไฮโดรฟูรานิล, 4-เตตระไฮโดร ไพรานิล, -NMe2, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อะดาแมน แทน-1-อิล, นอร์อะดาแมนแทน-3-อิล, นอร์บอร์แนน-2-อิล หรือ 5-นอร์บอร์เนน-2-อิล R4 แทนไฮโดรเจน, เมทิล,เอทิล, n-โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, n-เพนทิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, เมทิล,เอทิล, โพรพิล, 1-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, ไซโคลเพนทิล,
2-ฟูริล, 2-ไพริดิลเมทิล,
3-ไพริดิลเมทิล,
4-ไพริดิลเมทิล, ไซโคลเฮกซิลเมทิล,2- เฟนิลเอทิล, N-มอร์โฟลิโนเมทิล, N-ไพ โรลิลเมทิล, (3-ไพริดิล)-NH-CH2-, Ph-COO-CH2-,3- ไพริดิล -COO-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-CH2-O-CH2-, 4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2OEt , -CH2-NMe2, -COOMe หรือ -COOH, อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอรีโอเมอร์สและสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่ เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่าง เลือกได้แล้ว 13.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิหนึ่งข้อของข้อ 1 ถึง 12 เป็นผลิตภัณฑ์ยา 14.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิหนึ่งข้อของข้อ 1 ถึง 12 เป็นผลิตภัณฑ์ยาที่มีฤทธิ์ต้านอะคีโนซีน 15.ผลิตภัณฑ์ยาซึ่งมีสารประกอบหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด ตามข้อถือสิทธิ์หนึ่งข้อของข้อ 1 ถึง 12 หรือเกลือที่เติม กรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านสรีรวิทยาของมันโดยทำหน้าที่ เป็นตัวยาหลัก ซึ่งถูกผสมกับสารที่ทำให้ยาเป็นรูปร่างขึ้น และ/หรือ ตัวพาที่ใช้มาแต่เดิม 16.ขบวนการเตรียมารอนุพันธ์ของอิมิดาโซไตรเอโซโลไพริมิดิ โนนที่มีสูตรทั่วไป (I) สูตรเคมี (I) เมื่อ R1,R2,R3,R4,R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับในข้อ ถือสิทธิ 1 ถึง 12 ซึ่งถูกแสดงลักษณะเฉพาะไว้ว่า a) สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (9) สูตรเคมี (9) หรือทอโทเมอร์ของมัน เมื่อ R2,R4 และ R6 ถูกกำหนดเช่น เดียวกับก่อนหน้านี้จะถูกทำปฏิกริยาในตัวทำละลายอินทรีย์ หรือสารผสมของตัวทำละลายที่เหมาะสมภายใต้สภาวะที่เป็นด่าง กับสารเติมกลุ่มแอลคิลที่เหมาะสมซึ่งมีสูตรทั่วไป R1-X หรือ R3-X เมื่อ R1 และ R3 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้า นี้ และ X แทนกลุ่มที่หลุดออกไป หรือ b) สารประกอบที่มีสูตทั่วไป (16) สูตรเคมี (16) หรือทอโทเมอร์ของมัน เมื่อ R2,R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่น เดียวกับก่อนหน้านี้จะถูกทำปฏิกริยาในตัวทำละลายอินทรีย์ หรือสารผสมของตัวทำละลายที่เหมาะสมภายใต้สภาวะที่เป็นด่าง กับสารเติมกลุ่มแอลคิลที่เหมาะสมซึ่งมีสูตรทั่วไป R1-X หรือ R3-X เมื่อ R1 และ R3 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้า นี้ และ X แทนกลุ่มที่หลุดออกไป หรือ c) สำหรับ R4 = R1 สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป สูตรเคมี หรือทอโทเมอร์ของมัน เมื่อ R2, และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียว กับก่อนหน้านี้จะถูกทำปฏิกริยาในตัวทำละลายอินทรีย์หรือสาร ผสมของตัวทำละลายที่เหมาะสมภายใต้สภาวะที่เป็นด่างกับสาร เติมกลุ่มแอลคิลที่เหมาะสมซึ่งมีสูตรทั่วไป R1-X หรือ R3-X เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบที่ถูกเติมกลุ่มแอลคิลหนึ่งกลุ่ม (9) หรือทำให้เกิดสารประกอบที่ถูกเติมแอลคิลสองกลุ่ม (I) โดยตรง เมื่อ R1 และ R3 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ และ X แทนกลุ่มที่หลุดออกไป 17.ขบวนการเตรียมสารอนุพันธ์ของอิมิดาโซไตรเอโซโลไพริมิติ โนนที่มีสูตรทั่วไป (9) สูตรเคมี หรือทอโทเมอร์สของมัน เมื่อ R2,R4 และ R6 ถูกำหนดเช่น เดียวกับในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ซึ่งถูกแสดงลักษณะเฉพาะที่ ว่า a) สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป สูตรเคมี เมื่อ R2,R4 และ R6 ถูกกไหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะ ถูกทำให้เป็นวงภายใต้สภาวะที่เป็นด่าง, กรด หรือถูกเอาน้ำ ออกเพื่อให้ได้สารอนุพันธ์ของไตรไซคลิดอิมิดาโซไตรเอโซโลไพ ริมิดิโนนที่มีสูตรทั่วไป (9) หรือ b) สำหรับ R2 = H ไดเอมีนที่มีสูตรทั่วไป สูตรเคมี เมื่อ R4 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะถูก เปลี่ยนโดยปฏิกริยาที่มีความร้อนด้วยฟอร์มาไมด์ไปเป็นสาร อนุพันธ์ของอิมิดาโซไตรเอโซโลไพริมิดิโนนที่มีสูตรทั่วไป (9)หรือ c) สำหรับ R2 = NR8R9 เมื่อ R8 และ R9 ถูกกำหนดเช่นเดียว กับก่อนหน้านี้ สารประกอบไนโตรโซที่มีสูตรทั่วไป สูตรเคมี เมื่อ R4 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะทำปฏิ กริยาภายใต้สภาวะที่มีการเอาน้ำออก กับ N-ฟอร์มิลเอมีนส์ เพื่อให้ได้สารอนุพันธ์ของอิมิดาโซไตรเอโซโลไพริมิติโนนที่ มีสูตรทั่วไป (9) 18.ขบวนการเตรียมสารอนุพันธ์ของอิมิดาโซไตรเอโซโลไพริมิดิ โนนที่มีสูตรทั่วไป (16) สูตรเคมี หรือทอโทเมอร์สของมัน เมื่อ R2,R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่น เดียวกับในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ซึ่งถูกแสดงลักษณะเฉพาะที่ ว่า a) สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป สูตรเคมี เมื่อ R2,R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะ ถูกทำให้เป็นวงภายใต้สภาวะที่เป็นด่าง, กรด หรือมีการเอา น้ำออกเพื่อให้ได้สารอนุพันธ์ของไตรไซคลิคอิมิดาดซไตรเอโซ ดลไพริมิดิโนนที่มีสูตรทั่วไป (16) หรือ b) สำหรับ R2 = H, ไดเอมีนที่มีสูตรทั่วไป สูตรเคมี เมื่อ R5และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะถูก เปลี่ยนโดยปฏิกริยาที่มีความร้อนด้วยฟอร์มาไมด์ไปเป็นสาร อนุพันธ์ของอิมิดาโซไตรเอโซโลไพริมิดิโนนที่มีสูตรทั่วไป (16)หรือ c) สำหรับ R2 = NR8R9 เมื่อ R8 และ R9 ถูกกำหนดเช่นเดียว กับก่อนหน้านี้, สารประกอบไนโตรโซที่มีสูตรทั่วไป สูตรเคมี เมื่อ R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะทำปฏิ กริยา กับ N-ฟอร์มิลเอมีนส์ภายใต้สภาวะที่มีการเอาน้ำออก เพื่อให้ได้สารอนุพันธ์ของอิมิดาโซไตรเอโซโลไพริมิติโนนที่ มีสูตรทั่วไป (16) (ข้อถือสิทธิ 18 ข้อ, 45 หน้า, - รูป)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH33733A true TH33733A (th) | 1999-07-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW202233181A (zh) | 五並五員環衍生物及其在醫藥上的應用 | |
| ES2328671T3 (es) | Compuestos de piperazilpirazinas como antagonistas del receptor de serotonina 5-ht2. | |
| SK16712002A3 (sk) | Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4,triazolo[1,5-c]- pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie | |
| Leschke et al. | Synthesis and histamine H1 receptor agonist activity of a series of 2-phenylhistamines, 2-heteroarylhistamines, and analogs | |
| AU2004272437A1 (en) | CRF antagonists and heterobicyclic compounds | |
| JPS60174788A (ja) | キサンチン化合物及びこの化合物を含有する薬剤組成物 | |
| AU2003228196A1 (en) | Novel compounds and their use | |
| JP2004521908A (ja) | Mmp阻害剤としてのトリアゾロ化合物 | |
| CA2770712A1 (en) | Heterocyclic compounds as janus kinase inhibitors | |
| HUT41770A (en) | Process for producing indol derivatives containing heterocyclic substituents and pharmaceutical compositions containing them | |
| KR100632188B1 (ko) | 신규한피페라진및피페리딘화합물 | |
| JP2010523497A (ja) | アデノシンa2a受容体拮抗薬 | |
| FR2927330A1 (fr) | Derives de 5,6-bisaryl-2-pyridine-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique comme antagonistes des recepteurs a l'urotensine ii | |
| AU2020308862B2 (en) | Urea derivatives as CB1 allosteric modulators | |
| AU675880B2 (en) | 1(2H-1-benzopyran-2-one-8-yl)-piperazine derivatives | |
| AU763070B2 (en) | Sulphonyloxazolamines as therapeutic active ingredients | |
| AU594776B2 (en) | Substituted 2-thiazolyl-imidazo{1,2-a}pyrimidine derivatives | |
| US5739336A (en) | 1,3,8-triaza- and 3,8-diaza-1-oxaspiro 4,5! decane derivatives | |
| HUP0401093A2 (hu) | NK-1 antagonista hatású új piperazin-oxim származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint eljárás a vegyületek előállítására | |
| AU2002358535B2 (en) | Use of pyridine-2,4-dicarboxylic acid diamides and of pyrimidine-4,6-dicarboxylic acid diamides for selective collagenase inhibition | |
| CA2897459A1 (en) | Heterocyclic amide derivatives as p2x7 receptor antagonists | |
| TWI316512B (en) | Novel pyrimidine-4,6-dicarboxylic acid diamides for selectively inhibiting collagenases | |
| MXPA06003373A (es) | Derivados de hexa- y octahidro-pirido[1,2-a]pirazina con actividad antagonistica de neurocinina-1. | |
| TH54045A (th) | อิมิแดซอลไตรเอซอลอพิริมิดิโนนชนิดใหม่ ขบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้และการใช้ประโยชน์ในการเป็นสารผสมเชิงเภสัชกรรม | |
| WO2004048319A1 (en) | Novel benzamide compounds for use in mch receptor related disorders |