TH3365A - กรรมวิธีในการเตรียมอนุพันธ์ของ 5h-2,3-เบนโซไดแอเซพีน และสารผสมทางเภสัชซี่งมีสารเหล่านี้ - Google Patents
กรรมวิธีในการเตรียมอนุพันธ์ของ 5h-2,3-เบนโซไดแอเซพีน และสารผสมทางเภสัชซี่งมีสารเหล่านี้Info
- Publication number
- TH3365A TH3365A TH8501000393A TH8501000393A TH3365A TH 3365 A TH3365 A TH 3365A TH 8501000393 A TH8501000393 A TH 8501000393A TH 8501000393 A TH8501000393 A TH 8501000393A TH 3365 A TH3365 A TH 3365A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- general formula
- alkyl
- benzodiazepines
- compound
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 239000000126 substance Substances 0.000 title claims abstract 5
- YVOHCRLDUPTKOH-UHFFFAOYSA-N 5h-2,3-benzodiazepine Chemical class C1C=NN=CC2=CC=CC=C12 YVOHCRLDUPTKOH-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 3
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 3
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims abstract 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 2
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims abstract 2
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N Toluene Chemical compound CC1=CC=CC=C1 YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N Palladium Chemical compound [Pd] KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- IKDUDTNKRLTJSI-UHFFFAOYSA-N hydrazine monohydrate Substances O.NN IKDUDTNKRLTJSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N platinum Chemical compound [Pt] BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 claims 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 2
- NWZSZGALRFJKBT-KNIFDHDWSA-N (2s)-2,6-diaminohexanoic acid;(2s)-2-hydroxybutanedioic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O.NCCCC[C@H](N)C(O)=O NWZSZGALRFJKBT-KNIFDHDWSA-N 0.000 claims 1
- RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dioxane Chemical compound C1COCCO1 RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- -1 Dimethyl formate Chemical compound 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N Hydrazine Chemical compound NN OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CTQNGGLPUBDAKN-UHFFFAOYSA-N O-Xylene Chemical compound CC1=CC=CC=C1C CTQNGGLPUBDAKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000008043 acidic salts Chemical class 0.000 claims 1
- 238000009835 boiling Methods 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 1
- 238000005984 hydrogenation reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 1
- KQNPFQTWMSNSAP-UHFFFAOYSA-N isobutyric acid Chemical compound CC(C)C(O)=O KQNPFQTWMSNSAP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 1
- 230000020477 pH reduction Effects 0.000 claims 1
- 229910052763 palladium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910052697 platinum Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 claims 1
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008096 xylene Substances 0.000 claims 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 abstract 1
- 206010041349 Somnolence Diseases 0.000 abstract 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 1
- 230000016571 aggressive behavior Effects 0.000 abstract 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 abstract 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 abstract 1
- 229940049706 benzodiazepine Drugs 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียม 5H-2,3-เบนโซไดแอเซพีนของสูตรทั่วไป (I) และเกลือซึ่งเกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R และ R1 แต่ละตัวแทนไฮโดรเจน, คลอรีน, C1-4 แอลคิลหรือC1-4 แอลคอกซิ R2 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R3 และ R4 แต่ละตัวแทน C1-4 แอลคิลเมื่อรวมกันแทนเมธิลีน อนุพันธ์ใหม่ของ 1-แอริล-5H-2,3-เบนโซไดแอเซพีนของการประดิษฐ์นี้มีผลที่มีประโยชน์ต่ประสาทส่วนกลางโดยเฉพาะต่อต้านการก้าวร้าว, ความวิตกกังวล, ทำให้ง่วงซึมและทำให้หลับสารผสมทางเภสัชศาสตร์ของการประดิษฐ์นี้ มีสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือที่เกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ อย่างน้อยหนึ่งชนิดเป็นสารแสดงฤทธิ์สามารถใช้เป็นยารักษาที่มีประโยชน์ สิทธิบัตรยา
Claims (7)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียม 5H-2, 3-เบนโซไดแอเซพีนของสูตรทั่วไป (I) และเกลือซึ่งเกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R และ R1 แต่ละตัวแทนไฮโดรเจน, คลอรีน, C1-4 แอลคิลหรือC1-4 แอลคอกซิ R2 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R3 และ R4 แต่ละตัวแทน C1-4 แอลคิลเมื่อรวมกันแทนเมธิลีน มีลักษณะเฉพาะคือรีดิวส์สารประกอบสูตรทั่วไป (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R, R1, R2, R3 และ R4 มีความหมายตามที่นิยามแล้วข้างบน, ในตัวทำละลายอินทรีย์และถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบที่ได้ของสูตรทั่วไป (I) ให้เป็นเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์หรือเตรียมเบสเสรีของสูตรทั่วไป (I) จากเกลือของมันและเปลี่ยนให้เป็นเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดชนิดอื่น
2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือให้สารประกอบของสูตรทั่วไป (II) ทำปฏิกิริยาแคทาลิทิด ไฮโดรจิเนชัน
3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ทำปฏิกิริยารีดัคชันด้วย ไฮดราซีนหรือไฮดราซีน ไฮเดรท โดยมีแคทาลิสท์อยู่ด้วย
4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือใช้ แพลเลเดียม, แพลทินัม หรือ เรนีย์นิกเกิล เป็นแคทาลิสท์
5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือใช้ C1-4 แอลกอฮอล์, ไดออกเซน, เททราไฮโดรฟิวราน, เบนซีน, ทอลูอีน, ไซลีน, ไดเมธิลฟอร์แมมีด,ไดเมธิลแอเซแทมีดหรือสารผสมของสารเหล่านี้เป็นตัวทำละลาย
6. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ทำปฏิกิริยารีดัคชันที่อุณหภูมิระหว่างอุณหภูมิห้องกับจุดเดือดของตัวทำละลาย
7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งกระทำที่ระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ เปลี่ยนสารประกอบสูตรทั่วไป (I) ซึ่งเตรียมโดยกรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 แต่เพียงชนิดเดียว หรือผสมกับสารประกอบอื่นที่ให้ผลคล้ายกัน แต่ไม่เกิดผลเสริมฤทธิ์กับสารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ถ้าต้องการก็ผสมตัวเติม, พาหะ, สารลดแรงตึงผิว, สารแต่งกลิ่นรส, ในรูปของเม็ด, แคปซูล, เม็ดเล็ก, ยาเหน็บ,อิมัลชัน, สารแขวนลอย, สารละลายสำหรับฉีด ฯลฯ โดยวิธีที่รู้จักทางการแพทย์
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH3365A true TH3365A (th) | 1986-07-01 |
| TH3293B TH3293B (th) | 1993-06-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA1277660C (en) | 5h-2,3-benzodiazepine derivatives, process for the preparation thereofand pharmaceutical compositions containing the same | |
| US6348456B1 (en) | Method of treating chemical dependency in mammals and a composition therefor | |
| Mosher et al. | Heterocyclic diphenylmethane derivatives | |
| Grabowska et al. | Possible involvement of brain serotonin in apomorphine-induced hypothermia | |
| DD202549A5 (de) | Verfahren zur herstellung von pyridazin-aminverbindungen | |
| JPH01501226A (ja) | 化学療法剤によってひきおこされた▲おう▼吐のコントロール方法およびそれに有用な鎮吐薬 | |
| EP0000299B1 (fr) | Nouveaux dérivés de benzoyl-2-chloro-4-glycinanilides substitués, leur procédé de préparation et leur application en tant que médicaments. | |
| Heinzelman et al. | Recent studies in the field of indole compounds | |
| US3459767A (en) | Aminomethylindoles | |
| DE2055889C2 (de) | 2-Alkyl-s-triazolo [1,5-a] [1,4] benzodiazepinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel | |
| TH3365A (th) | กรรมวิธีในการเตรียมอนุพันธ์ของ 5h-2,3-เบนโซไดแอเซพีน และสารผสมทางเภสัชซี่งมีสารเหล่านี้ | |
| PT90883B (pt) | Processo de preparacao de 2,3,4,5-tetra-hidro-ih-3-benzazepinas e de composicoes farmaceuticas que as contem | |
| TH3293B (th) | กรรมวิธีในการเตรียมอนุพันธ์ของ 5h-2,3-เบนโซไดแอเซพีน และสารผสมทางเภสัชซี่งมีสารเหล่านี้ | |
| ES2315203B1 (es) | Uso de oxoisoaporfinas y sus derivados como inhibidores selectivos de la monoamino oxidasa a. | |
| FR2570701A1 (fr) | Derives de furo(3,2-c)pyridines, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| US3248292A (en) | Pharmaceutically active dimethoxyquinazolines | |
| EP0063084A1 (fr) | Dérivés de phénéthanolamine, leur préparation et leur application en thérapeutique | |
| US3652567A (en) | Quinazolinone derivative and process for the production thereof | |
| US4778811A (en) | Pharmaceutical compositions of 2-methyl-thiazolo[4,5-c]quinoline | |
| JPS60104090A (ja) | ４―クロロ―フロ―（３，４―ｃ）―ピリジン誘導体、その製造法並びに利尿及び降圧組成物 | |
| US4086352A (en) | Certain 6-aryloxy-2-oxo-1-aza-4-thia-spiro[4,5]decanes | |
| US3334017A (en) | Phenylalkylhydrazine compositions | |
| US3476755A (en) | 8,13-diazasteroids | |
| US3542927A (en) | Reduction of blood sugar levels with aminomethylindoles | |
| US3055894A (en) | New heterocyclic amides |