TH3365A - Process for the preparation of derivatives of 5H-2,3-benzodiazepines And pharmaceutical mixtures containing these substances - Google Patents

Process for the preparation of derivatives of 5H-2,3-benzodiazepines And pharmaceutical mixtures containing these substances

Info

Publication number
TH3365A
TH3365A TH8501000393A TH8501000393A TH3365A TH 3365 A TH3365 A TH 3365A TH 8501000393 A TH8501000393 A TH 8501000393A TH 8501000393 A TH8501000393 A TH 8501000393A TH 3365 A TH3365 A TH 3365A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
general formula
alkyl
benzodiazepines
compound
hydrogen
Prior art date
Application number
TH8501000393A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH3293B (en
Inventor
แลง นายทีนอร์
โครอซี นายเจโน
ออนดราซี นายเฟเรนซ์
บอตกา นายปีเตอร์
ฮาโมรี นายทามัส
เบอร์ซเซนยี นายพาล
โกลด์ชมิดท์ นี ฮอร์วาธ นางแคตาลิน
โซลโยมิ นายกาเบอร์
เอเลคส์ นายอิสท์วาน
แลง นี ริห์เมอร์ นางซูซานน์
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH3365A publication Critical patent/TH3365A/en
Publication of TH3293B publication Critical patent/TH3293B/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียม 5H-2,3-เบนโซไดแอเซพีนของสูตรทั่วไป (I) และเกลือซึ่งเกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R และ R1 แต่ละตัวแทนไฮโดรเจน, คลอรีน, C1-4 แอลคิลหรือC1-4 แอลคอกซิ R2 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R3 และ R4 แต่ละตัวแทน C1-4 แอลคิลเมื่อรวมกันแทนเมธิลีน อนุพันธ์ใหม่ของ 1-แอริล-5H-2,3-เบนโซไดแอเซพีนของการประดิษฐ์นี้มีผลที่มีประโยชน์ต่ประสาทส่วนกลางโดยเฉพาะต่อต้านการก้าวร้าว, ความวิตกกังวล, ทำให้ง่วงซึมและทำให้หลับสารผสมทางเภสัชศาสตร์ของการประดิษฐ์นี้ มีสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือที่เกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ อย่างน้อยหนึ่งชนิดเป็นสารแสดงฤทธิ์สามารถใช้เป็นยารักษาที่มีประโยชน์ สิทธิบัตรยา This invention is about a process for preparing 5H-2,3-benzodiazepines of the general formula (I) and salts formed by them combine with a pharmacologically acceptable acid (chemical formula), where R and R1 each represent hydrogen, chlorine. , C1-4 alkyl or C1-4 alkyl R2 instead of hydrogen or C1-4 alkyl R3 and R4 each representing C1-4 alkyl when combined instead of methylene. New derivatives of 1- Aryl-5H-2,3-Benzodiazepines of this invention have beneficial effects on the central nervous system, especially against aggression, anxiety, drowsiness and sleep. Pharmacy of this invention There are formulas (I) compounds or salts formed from them combine with acids, which are pharmacologically acceptable. At least one of them is an active agent, can be used as a useful treatment drug.

Claims (7)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียม 5H-2, 3-เบนโซไดแอเซพีนของสูตรทั่วไป (I) และเกลือซึ่งเกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R และ R1 แต่ละตัวแทนไฮโดรเจน, คลอรีน, C1-4 แอลคิลหรือC1-4 แอลคอกซิ R2 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R3 และ R4 แต่ละตัวแทน C1-4 แอลคิลเมื่อรวมกันแทนเมธิลีน มีลักษณะเฉพาะคือรีดิวส์สารประกอบสูตรทั่วไป (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R, R1, R2, R3 และ R4 มีความหมายตามที่นิยามแล้วข้างบน, ในตัวทำละลายอินทรีย์และถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบที่ได้ของสูตรทั่วไป (I) ให้เป็นเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์หรือเตรียมเบสเสรีของสูตรทั่วไป (I) จากเกลือของมันและเปลี่ยนให้เป็นเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดชนิดอื่น1. The process for the preparation of 5H-2, 3-benzodiazepines of the general formula (I) and salts formed from these compounds combine with pharmacologically acceptable acids (chemical formulas), where R and R1 each Hydrogen, Chlorine, C1-4 Alkyl Agent or C1-4 Lkyl, R2 Hydrogen or C1-4 Alkyl R3 and R4 Each C1-4 Alkyl Agent When combined instead of methylene. A Characterized by the general formula (II) compound reduse (chemical formula), which R, R1, R2, R3 and R4 have the meanings defined above, in organic solvents and, if desired, change the resulting compound. Of the general formula (I) to form a salt formed by acidification, which is acceptable in medicine, or to prepare the free base of the general formula (I) from its salts and convert to acidic salts. Another kind 2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือให้สารประกอบของสูตรทั่วไป (II) ทำปฏิกิริยาแคทาลิทิด ไฮโดรจิเนชัน2. The process of claim 1, which is characterized by the compound of the general formula (II), catalyzes hydrogenation. 3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ทำปฏิกิริยารีดัคชันด้วย ไฮดราซีนหรือไฮดราซีน ไฮเดรท โดยมีแคทาลิสท์อยู่ด้วย3. The process of claim No. 1, which is unique as follows: Also reacts reductive Hydrazine or hydrazine hydrate, with a catalyst 4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือใช้ แพลเลเดียม, แพลทินัม หรือ เรนีย์นิกเกิล เป็นแคทาลิสท์4. Procedures of Claims 1 to 3, one of which is characterized by using palladium, platinum or raynickel. Is a catalist 5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือใช้ C1-4 แอลกอฮอล์, ไดออกเซน, เททราไฮโดรฟิวราน, เบนซีน, ทอลูอีน, ไซลีน, ไดเมธิลฟอร์แมมีด,ไดเมธิลแอเซแทมีดหรือสารผสมของสารเหล่านี้เป็นตัวทำละลาย5. Procedures of Clause 1 to 4, one of which is unique: C1-4 alcohol, dioxane, tetrahydrofuran, benzene, toluene, xylene. , Dimethyl formate, dimethyl acetate, or a mixture of these substances as solvents. 6. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ทำปฏิกิริยารีดัคชันที่อุณหภูมิระหว่างอุณหภูมิห้องกับจุดเดือดของตัวทำละลาย6. Process of any one of Clause 1 to 5 Which has the characteristics Perform a reductive reaction at a temperature between room temperature and the boiling point of the solvent. 7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งกระทำที่ระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ เปลี่ยนสารประกอบสูตรทั่วไป (I) ซึ่งเตรียมโดยกรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 แต่เพียงชนิดเดียว หรือผสมกับสารประกอบอื่นที่ให้ผลคล้ายกัน แต่ไม่เกิดผลเสริมฤทธิ์กับสารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ถ้าต้องการก็ผสมตัวเติม, พาหะ, สารลดแรงตึงผิว, สารแต่งกลิ่นรส, ในรูปของเม็ด, แคปซูล, เม็ดเล็ก, ยาเหน็บ,อิมัลชัน, สารแขวนลอย, สารละลายสำหรับฉีด ฯลฯ โดยวิธีที่รู้จักทางการแพทย์7. Process for preparing pharmaceutical mixtures Which acts on the central nervous system Which has the characteristics Change the general formula (I) compound prepared by the sole method of claiming in claim 1. Or mixed with other compounds that produce similar results But no synergistic effect on generic formulas (I), if desired, mix fillers, carriers, surfactants, flavoring agents, in the form of tablets, capsules, tablets, suppositories, emulsions, Suspensions, injection solutions, etc. by clinically known methods
TH8501000393A 1985-07-26 Process for the preparation of derivatives of 5H-2,3-benzodiazepines And pharmaceutical mixtures containing these substances TH3293B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH3365A true TH3365A (en) 1986-07-01
TH3293B TH3293B (en) 1993-06-18

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA1277660C (en) 5h-2,3-benzodiazepine derivatives, process for the preparation thereofand pharmaceutical compositions containing the same
US6348456B1 (en) Method of treating chemical dependency in mammals and a composition therefor
Mosher et al. Heterocyclic diphenylmethane derivatives
Grabowska et al. Possible involvement of brain serotonin in apomorphine-induced hypothermia
DD202549A5 (en) PROCESS FOR PREPARING PYRIDAZINE AMINE COMPOUNDS
JPH01501226A (en) Methods for controlling vomiting caused by chemotherapy drugs and antiemetics useful therein
EP0000299B1 (en) Novel derivatives of substituted 2-benzoyl-4-chloro-glycinanilides, their preparation and their use as medicines.
Heinzelman et al. Recent studies in the field of indole compounds
US3459767A (en) Aminomethylindoles
DE2055889C2 (en) 2-Alkyl-s-triazolo [1,5-a] [1,4] benzodiazepine derivatives, process for their preparation and pharmaceuticals containing them
TH3365A (en) Process for the preparation of derivatives of 5H-2,3-benzodiazepines And pharmaceutical mixtures containing these substances
PT90883B (en) METHOD OF PREPARING 2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPINES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
TH3293B (en) Process for the preparation of derivatives of 5H-2,3-benzodiazepines And pharmaceutical mixtures containing these substances
ES2315203B1 (en) USE OF OXOISOAPORFINS AND ITS DERIVATIVES AS SELECTIVE INHIBITORS OF MONOAMINO OXIDASA A.
FR2570701A1 (en) FURO (3,2-C) PYRIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USE
US3248292A (en) Pharmaceutically active dimethoxyquinazolines
EP0063084A1 (en) Phenethanol amine derivatives, their preparation and use in medicine
US3652567A (en) Quinazolinone derivative and process for the production thereof
US4778811A (en) Pharmaceutical compositions of 2-methyl-thiazolo[4,5-c]quinoline
JPS60104090A (en) 4-chloro-furo-(3,4-c)-pyridine derivative, manufacture and medicinal composition
US4086352A (en) Certain 6-aryloxy-2-oxo-1-aza-4-thia-spiro[4,5]decanes
US3334017A (en) Phenylalkylhydrazine compositions
US3476755A (en) 8,13-diazasteroids
US3542927A (en) Reduction of blood sugar levels with aminomethylindoles
US3055894A (en) New heterocyclic amides