Claims (7)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียม 5H-2, 3-เบนโซไดแอเซพีนของสูตรทั่วไป (I) และเกลือซึ่งเกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R และ R1 แต่ละตัวแทนไฮโดรเจน, คลอรีน, C1-4 แอลคิลหรือC1-4 แอลคอกซิ R2 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R3 และ R4 แต่ละตัวแทน C1-4 แอลคิลเมื่อรวมกันแทนเมธิลีน มีลักษณะเฉพาะคือรีดิวส์สารประกอบสูตรทั่วไป (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R, R1, R2, R3 และ R4 มีความหมายตามที่นิยามแล้วข้างบน, ในตัวทำละลายอินทรีย์และถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบที่ได้ของสูตรทั่วไป (I) ให้เป็นเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์หรือเตรียมเบสเสรีของสูตรทั่วไป (I) จากเกลือของมันและเปลี่ยนให้เป็นเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดชนิดอื่น1. The process for the preparation of 5H-2, 3-benzodiazepines of the general formula (I) and salts formed from these compounds combine with pharmacologically acceptable acids (chemical formulas), where R and R1 each Hydrogen, Chlorine, C1-4 Alkyl Agent or C1-4 Lkyl, R2 Hydrogen or C1-4 Alkyl R3 and R4 Each C1-4 Alkyl Agent When combined instead of methylene. A Characterized by the general formula (II) compound reduse (chemical formula), which R, R1, R2, R3 and R4 have the meanings defined above, in organic solvents and, if desired, change the resulting compound. Of the general formula (I) to form a salt formed by acidification, which is acceptable in medicine, or to prepare the free base of the general formula (I) from its salts and convert to acidic salts. Another kind
2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือให้สารประกอบของสูตรทั่วไป (II) ทำปฏิกิริยาแคทาลิทิด ไฮโดรจิเนชัน2. The process of claim 1, which is characterized by the compound of the general formula (II), catalyzes hydrogenation.
3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ทำปฏิกิริยารีดัคชันด้วย ไฮดราซีนหรือไฮดราซีน ไฮเดรท โดยมีแคทาลิสท์อยู่ด้วย3. The process of claim No. 1, which is unique as follows: Also reacts reductive Hydrazine or hydrazine hydrate, with a catalyst
4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือใช้ แพลเลเดียม, แพลทินัม หรือ เรนีย์นิกเกิล เป็นแคทาลิสท์4. Procedures of Claims 1 to 3, one of which is characterized by using palladium, platinum or raynickel. Is a catalist
5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือใช้ C1-4 แอลกอฮอล์, ไดออกเซน, เททราไฮโดรฟิวราน, เบนซีน, ทอลูอีน, ไซลีน, ไดเมธิลฟอร์แมมีด,ไดเมธิลแอเซแทมีดหรือสารผสมของสารเหล่านี้เป็นตัวทำละลาย5. Procedures of Clause 1 to 4, one of which is unique: C1-4 alcohol, dioxane, tetrahydrofuran, benzene, toluene, xylene. , Dimethyl formate, dimethyl acetate, or a mixture of these substances as solvents.
6. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ทำปฏิกิริยารีดัคชันที่อุณหภูมิระหว่างอุณหภูมิห้องกับจุดเดือดของตัวทำละลาย6. Process of any 1 to 5 claim. Which has the characteristics Perform a reductive reaction at a temperature between room temperature and the boiling point of the solvent.
7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งกระทำที่ระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ เปลี่ยนสารประกอบสูตรทั่วไป (I) ซึ่งเตรียมโดยกรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 แต่เพียงชนิดเดียว หรือผสมกับสารประกอบอื่นที่ให้ผลคล้ายกัน แต่ไม่เกิดผลเสริมฤทธิ์กับสารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ถ้าต้องการก็ผสมตัวเติม, พาหะ, สารลดแรงตึงผิว, สารแต่งกลิ่นรส, ในรูปของเม็ด, แคปซูล, เม็ดเล็ก, ยาเหน็บ,อิมัลชัน, สารแขวนลอย, สารละลายสำหรับฉีด ฯลฯ โดยวิธีที่รู้จักทางการแพทย์7. Process for preparing pharmaceutical mixtures Which acts on the central nervous system Which has the characteristics Change the general formula (I) compound prepared by the sole method of claiming in claim 1. Or mixed with other compounds that produce similar results But no synergistic effect on generic formulas (I), if desired, mix fillers, carriers, surfactants, flavoring agents, in the form of tablets, capsules, tablets, suppositories, emulsions, Suspensions, injection solutions, etc. by clinically known methods