TH33473B - ไพราโซโลไพริดีนที่ถูกแทนที่ด้วยคาร์บาเมต - Google Patents

Abstract

DC60 (02/07/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบซึ่งกระตุ้นกวานีเลตไซเคลสละลายได้ใน การเตรียมสารเหล่านี้ และในการใช้สารเหล่า นี้ในการเป็นยาเวชภัณฑ์โดยเฉพาะในการเป็น ยาเวชภัณฑ์สำหรับ การบำบัดความผิดปกติของโรคหลอดเลือดหัวใจ และ/หรือการทำ งานไม่เป็น ปกติทางเพศ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบซึ่งกระตุ้นกวานีเลตไซเคลสละลายได้ใน การเตรียมสารเหล่านี้ และในการใช้สารเหล่า นี้ในการเป็นยาเวชภัณฑ์โดยเฉพาะในการเป็น ยาเวชภัณฑ์สำหรับ การบำบัดความผิดปกติของโรคหลอดเลือดหัวใจ และ/หรือการทำ งานไม่เป็น ปกติทางเพศ สิทธิบัตรยา

Claims (4)

สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1 เป็น -NR3C (=0) OR4, R2 เป็นไฮโดรเจนหรือ NH2 R3 เป็นไฮโดรเจนหรือ (C1-C4)-อัลคิล, R4 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, และเกลือ, ไอโซเมอร์ และไฮเดรตของมัน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง R1 เป็น -NR3C (=0) OR4, R2 เป็นไฮโดรเจนหรือ NH2 R3 เป็น (C1-C4)-อัลคิล, R4 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, และเกลือ, ไอโซเมอร์ และไฮเดรตของมัน 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง R1 เป็น -NR3C (=0) OR4, R2 เป็น NH2 R3 เป็นเมทธิล หรือเอทธิล, R4 เป็นเมทธิล, เอทธิล หรือไอโซโพรพิล, และเกลือ, ไอโซเมอร์ และไฮเดรตของมัน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีโครงสร้างต่อไปนี้ : เมทธิล 4,6- ไดอะมิโน-2-[1-(2-ฟลูออโรเบนซิล)-1H-ไพรา โซโล[3,4-b]ไพริดิน-3- อิล]-5-ไพริมิดินิล (เมทธิล) คาร์บาเนต (สูตรเคมี) และเกลือ, ไอโซเมอร์ และไฮเดรตของมัน 5. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะที่ว่า [A] สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (Ia) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R4 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (II) R3 - X1 (II) ในที่ซึ่ง R3 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1, และ X1 เป็นหมู่หลุดง่าย หรือ [B] สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (III) (สูตรเคมี) มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (IV) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R4 เป็นตามที่ยามในข้อถือสิทธิ 1 หรือ [C] สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (V) (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (VI) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R3 R4 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อให้ได้สารประกอบสูตรโครงสร้าง [Ib] (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R3 R4 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 6. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 1 สำหรับ การบำบัดความผิดปกติของโรค 7. ยาเวชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสารประกอบอย่างน้อยที่สุดหนึ่ง ชนิดของ สูตรโครงสร้าง (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ เอ็กซิเปียนต่อไปอีกอย่างน้อยที่สุด 1 ชนิด 8. ยาเวชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) อย่างน้อยที่สุด 1 ชนิด ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ในการรวมกับไนโตรทอินทรีย์หรือตัวให้ NO อย่างน้อยที่ 1 ชนิด 9. ยาเวชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) อย่างน้อยที่สุด 1 ชนิด ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ในการ รวมกับสารประกอบอย่างน้อย 1 ชนิด ซึ่งการยับยั้งการแตก ของ ไซคลิกกวาโนซีนโมโนฟอสเฟต (cGMP) 1 0. การใช้สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการผลิตยาเวชภัณฑ์สำหรับ การบำบัดความผิดปกติขอดรคหลอดเลือดหัวใจ 1

1. การใช้สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการผลิตยาเวชภัณฑ์สำหรับ การบำบัดความดันโลหิตสูง 1

2. การใช้สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการผลิตยาเวชภัณฑ์สำหรับ การบำบัดความผิดปกติของโรคภาวะที่มีลิ่มเลือดอุดตัน หลอด เลือดและภาวะขาดเลือดไปเลี้ยงอวัยวะต่าง ๆ 1

3. การใช้สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการผลิตยาเวชภัณฑ์สำหรับ การบำบัดการทำงานไม่ปกติทางเพศโดยเฉพาะการทำงาน ไม่เป็นปกติแบบอิเล็คไทล์ (erectile) และของการทำงาน ไม่เป็นปกติทางเพศของผู้หญิง 1

4. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารประกอบของ สูตรโครงสร้าง (I) ตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 1 จะถูกใช้ในการรวมไนเตรทอินทรีย์ หรือตัวให้ NO อย่างน้อยที่สุด 1 ชนิดหรือในการรวม กับสารประกอบอย่างน้อยที่สุด 1 ชนิด ซึ่งยับยั้งการ แตกของ ไซคลิกกวาโนซีนโมโนฟอสเฟต (cGMP)