TH32402B - อนุพันธ์ 5-ฟีนิล-3-(ไปเปอริดีน-4-อิล)-1,3,4-ออกซะ?ไดอะซอล-2(3h) -โอน,การเตรียมและการใช้สารนี้ใน?การรักษา - Google Patents

Abstract

พวกสารปะกอบเป็นตามสูตรทั่วไป (I) สูตรเคมี โดยที่ R1 แทนหมู่ (C1-C4) อัลคิล หรือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิลเมทธิล,X1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่ (C1-C4) อัลคอกซ๊ หรือมิฉะนั้น OR1 และ X1 ทั้งคู่แทนหมู่ของสูตรโครงสร้าง -OCH2O,-O(CH2)2-, O(CH2)3-O(CH2)2O- หรือ -O(CH2)3O-X2 แทนอะตอมไฮโดรเจนหรือหมู่อะมีโน,X3 แทน อะตอมไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน และ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจนหรือหมู่ (C1-C6)อัลคิลที่อจาจเลือกให้ ถูกแทนที่ หรือหมู่ฟีนิล (C1-C4)อัลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนวงแหวนฟีนิลหรือหมู่ฟีนิล (C2-C3) อัลคีนิลหรือหมู่ฟีนอกซี (C2-C4) อัลคิล หรือไซโคล (C3-C7) อัลคิลเมทธิล หรือ 2,3-ไดไฮโดร- 1H-อินเด็น-1-อิล หรือ 2,3-ไคไฮโดร-1H-อินเด็น-2-อิลหรือหมู่ของสูตรทั่วไป -(CH2)nCO-Z โดยที่ n แทนเลขจาก 1 ถึง 6 และ Z แทนหมู่ไปเปอริดิน-1-อิล หรือ 4-(ไดเมทธิลอะมีโน) ไปเปอริดิน-1-อิล การประยุกต์ใช้ในการรักษา

Claims (7)

1. สารประกอบที่อยู่ในรูปแบบของออพติคัลไอโซเมอร์บริสุทธิ์ (pure optical isomer) หรือของผสมของไอโซเมอร์ลักษณะเช่นนี้ ซึ่งจะมีสูตรทั่วไป (I) ดังนี้ สูตรเคมี โดยที่ R1 แทนหมู่ (C1-C4) อัลคิล หรือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิลเมทธิล X1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือฮาโลเจนอะตอม หรือ (C1-C4) อัลคอกซี หรือมิฉะนั้น OR1 และ X1 ร่วมกันแทนหมู่ของสูตร -OCH2O,-O(CH2)2-,O(CH2)3-O(CH2)2O- หรือ -O(CH2)3O- X2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่อะมิโน X3 แทนอะตอมไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน และ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่ (C1-C6) อัลคิล ที่อาจเลือกให้แทนที่ หรือหมู่ฟีนิล (C1-C4) อัลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนวงแหวนฟีนิล หรือหมู่ฟีนิล (C2-C3)อัลคีนิล หรือ หมู่ฟีนอกซี (C2-C4) อัลคิล หรือหมู่ไซโคล (C3-C7) อัลคิลเมทธิล หรือ หมู่ 2,3-ไดไฮโดร-1H -อินเด็น-1-อิล หรือ2,3 -ไดไฮโดร- 1H -อินเด็น-2-อิล หรือหมู่ของสูตรทั่วไป -(CH2)nCO-Z โดยที่ n แทนเลขจาก 1 ถึง 6 และ Z แทนหมู่ ไปเปอริดิน-1-อิล หรือ 4-(ไดเมทธิลอะมีโน)-ไปเปอริดิน-1-อิล ในรูปของเบสอิสระ หรือ ของเกลือที่ได้จากการเติมด้วยกรด 2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่มี R2 แทนหมู่2-อีทอกซี-2-ออกโซ เอทธิล,หมู่2-(ไดเมทธิลอะมีโน)-2-ออกโซเอทธิล,หมู่ 2-(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมีโน)เอทธิล,หมู่

2-ออกโซ-2-ฟีนิลเอทธิล, หมู่ 2-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิลเอทธิล,หมู่บิวเทิล,หมู่ 4,4,4-ไทรฟลูออโรบิวทิล หรือหมู่ 4-ไตรฟลูออโร-3-ไฮดรอกซีบิวทิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่มี R2 แทนหมู่ฟีนิล (C1-C3) อัลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้บนวงแหวนฟินิลด้วย อะตอมฮาโลเจน, ด้วยหมู่ฟลูออโรเมทธิลหรือ แทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ของหมู่มีทอกซี

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ R2 แสดงถึงหมู่ 4-ออกโซ-4- (ไปเปอริดิน-1-อิล)บิวทิล,หมู่2-(4-(ไดเมทธิลอะมีโน)ไปเปอริดิน-1-อิล)-2-ออกโซเอทธิล,หมู่ 4-(4-(ไดเมทธิลอะมีโน)ไปเปอริดิน-1-อิล)-4-ออกโซบิวทิล หมู่ 5-(4-(ไดเมทธิลอะมิโน)ไปเปอริดิน- -1อิล)-5-ออกโซเพนทิล หรือ หมู่ 6-(4-(ไดเมทธิลอะมีโน)ไปเปอริดิน-1-อิล)-6-ออกโซเฮกซิล

5. ขั้นตอนในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่มีเอสเทอร์ของ สูตรทั่วไป (II) สูตรเคมี โดยที่ R1,X1,X2 และ X3 ได้กำหนดไว้แล้วตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 แทนหมู่เมทธิลหรือเอทธิล ซึ่ง ทำปฏิกิริยากับ ไฮดราซีน ไฮเดรต เพื่อให้ได้ไฮดราไซด์ ของสูตรทั่วไป (III) สูตรเคมี ซึ่งถูกทำให้เป็นวงของออกซะไดอะซอล ของสูตรทั่วไป (IV) สูตรเคมี จากนั้นทำปฏิกิริยากับไปเปอริดิน-4-ออล ของสูตรทั่วไป (V) สูตรเคมี โดยที่ R2 เป็นตามที่ได้กำหนดไว้สำหรับสูตรทั่วไป (I) แต่ไม่ใช่อะตอมไอโดรเจน หรือ มิฉะนั้นจะแทนหมู่ (1,1- ไดเมทธิลอีทอกซี)คาร์บอนิลโบรเทคทีฟ เมื่อมีไตรฟีนิลฟอสฟีน และ เอทธิลอะโซไดคาร์บอกซิเลตอยู่ด้วย และถ้าหากมันเกิดขึ้น ไนโตรเจนของวงแหวนไม่เปอริดินจะถูก ดีโปรเทค และเมื่อ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน และถ้าต้องการ สารประกอบที่ได้จะทำปฏิกิริยากับ อนุพันธ์หนึ่งของสูตรทั่วไป R2-X โดยที่ X แทนหมู่ที่หลุดออก หรือหมู่ที่สามารถฟังก์ชันนัลไลซ์ได้ และ R2 เป้นไปตามที่กำหนดไว้สำหรับสูตรทั่วไป (I) แต่ไม่ใช้อะตอมไฮโดรเจน และเมื่อต้องการ ได้สารประกอบสุดท้าย ซึ่ง R2 แทนหมู่ 2,3-ไดไฮโดร-1H-อินเดนิล การเกิดรีดักทีฟ แอมมิเนชัน (reductive amination) เกิดขึ้นด้วยสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง (I) โดยที่ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน และอินดาโนน(indanone) ที่สอดคล้องกัน

6. ยาซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ประกอบด้วยสารปะกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง

7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่มันมีสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ผสมเข้ากันกับกระสายตา