Claims (7)
1. สารประกอบที่อยู่ในรูปแบบของออพติคัลไอโซเมอร์บริสุทธิ์ (pure optical isomer) หรือของผสมของไอโซเมอร์ลักษณะเช่นนี้ ซึ่งจะมีสูตรทั่วไป (I) ดังนี้ สูตรเคมี โดยที่ R1 แทนหมู่ (C1-C4) อัลคิล หรือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิลเมทธิล X1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือฮาโลเจนอะตอม หรือ (C1-C4) อัลคอกซี หรือมิฉะนั้น OR1 และ X1 ร่วมกันแทนหมู่ของสูตร -OCH2O,-O(CH2)2-,O(CH2)3-O(CH2)2O- หรือ -O(CH2)3O- X2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่อะมิโน X3 แทนอะตอมไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน และ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่ (C1-C6) อัลคิล ที่อาจเลือกให้แทนที่ หรือหมู่ฟีนิล (C1-C4) อัลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนวงแหวนฟีนิล หรือหมู่ฟีนิล (C2-C3)อัลคีนิล หรือ หมู่ฟีนอกซี (C2-C4) อัลคิล หรือหมู่ไซโคล (C3-C7) อัลคิลเมทธิล หรือ หมู่ 2,3-ไดไฮโดร-1H -อินเด็น-1-อิล หรือ2,3 -ไดไฮโดร- 1H -อินเด็น-2-อิล หรือหมู่ของสูตรทั่วไป -(CH2)nCO-Z โดยที่ n แทนเลขจาก 1 ถึง 6 และ Z แทนหมู่ ไปเปอริดิน-1-อิล หรือ 4-(ไดเมทธิลอะมีโน)-ไปเปอริดิน-1-อิล ในรูปของเบสอิสระ หรือ ของเกลือที่ได้จากการเติมด้วยกรด1. Compounds in the form of a pure optical isomer or mixture of isomers like this. It has the general formula (I) as follows: Chemical formula where R1 represents (C1-C4) alkyl group or (C3-C7) cycloalkylmethyl X1 instead of hydrogen atom. Or halogen atoms or (C1-C4) alkoxies or otherwise OR1 and X1 together represent groups of formulas. -OCH2O, -O (CH2) 2-, O (CH2) 3-O (CH2) 2O- or -O (CH2) 3O- X2 instead of hydrogen atom. Or amino groups X3 instead of hydrogen or halogen atoms and R2 for hydrogen atoms or (C1-C6) alkyl groups that may be chosen to replace. Or phenyl (C1-C4) alkyl groups, which may choose to be replaced on the phenyl ring Or the phenyl group (C2-C3) alkyl or phenoxy group (C2-C4) alkyl or cycloid group (C3-C7) alkylmethyl or group 2,3-dihydro-1H. - Inden-1-Il or 2,3 - Dihydro - 1H - Inden-2-Il Or a group of the general formula - (CH2) nCO-Z, where n represents 1 to 6 and Z represents a group to peridin-1-il or 4- (dimethyl amino) - to peri. Soil-1-il In the form of free bases or salts obtained by adding acids
2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่มี R2 แทนหมู่2-อีทอกซี-2-ออกโซ เอทธิล,หมู่2-(ไดเมทธิลอะมีโน)-2-ออกโซเอทธิล,หมู่ 2-(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมีโน)เอทธิล,หมู่ 2-ออกโซ-2-ฟีนิลเอทธิล, หมู่ 2-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิลเอทธิล,หมู่บิวเทิล,หมู่ 4,4,4-ไทรฟลูออโรบิวทิล หรือหมู่ 4-ไตรฟลูออโร-3-ไฮดรอกซีบิวทิล2. A compound according to claim 1, characterized by having R2 instead of group 2-ethoxi-2-oxo. Ethyl, moo 2- (dimethylamino) -2-oxoethyl, moo 2- (methyl sulfonyl) amino) ethyl, moo 2-oxo-2-phenylethyl, group 2-hydroxy-2-phenylethyl, butel group, group 4,4,4-trifluorobutyl or group 4-trifluoro-3-hydroxybutyl
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่มี R2 แทนหมู่ฟีนิล (C1-C3) อัลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้บนวงแหวนฟินิลด้วย อะตอมฮาโลเจน, ด้วยหมู่ฟลูออโรเมทธิลหรือ แทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ของหมู่มีทอกซี3. A compound according to claim 1, characterized by R2 instead of the phenyl (C1-C3) alkyl group, which may also be optionally substituted on the phenyl ring. Halogen atoms, with fluoromethyl group or Replaced by one or two groups of methoxies
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ R2 แสดงถึงหมู่ 4-ออกโซ-4- (ไปเปอริดิน-1-อิล)บิวทิล,หมู่2-(4-(ไดเมทธิลอะมีโน)ไปเปอริดิน-1-อิล)-2-ออกโซเอทธิล,หมู่ 4-(4-(ไดเมทธิลอะมีโน)ไปเปอริดิน-1-อิล)-4-ออกโซบิวทิล หมู่ 5-(4-(ไดเมทธิลอะมิโน)ไปเปอริดิน- -1อิล)-5-ออกโซเพนทิล หรือ หมู่ 6-(4-(ไดเมทธิลอะมีโน)ไปเปอริดิน-1-อิล)-6-ออกโซเฮกซิล4. The compound according to claim 1, characterized by R2 represents group 4-oxo-4- (pperidin-1-il) butyl, group 2- (4- (dimethyl Amino) to peridin-1-il) -2-oxoethyl, moo 4- (4- (dimethyl amino) to peridin-1-il) -4-oxobutyl group 5- (4- (dimethylamino) to - 1 il) -5-oxopentyl or moo 6- (4- (dimethylamino) to peridin-1-il) -6-oxohex Syl
5. ขั้นตอนในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่มีเอสเทอร์ของ สูตรทั่วไป (II) สูตรเคมี โดยที่ R1,X1,X2 และ X3 ได้กำหนดไว้แล้วตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 แทนหมู่เมทธิลหรือเอทธิล ซึ่ง ทำปฏิกิริยากับ ไฮดราซีน ไฮเดรต เพื่อให้ได้ไฮดราไซด์ ของสูตรทั่วไป (III) สูตรเคมี ซึ่งถูกทำให้เป็นวงของออกซะไดอะซอล ของสูตรทั่วไป (IV) สูตรเคมี จากนั้นทำปฏิกิริยากับไปเปอริดิน-4-ออล ของสูตรทั่วไป (V) สูตรเคมี โดยที่ R2 เป็นตามที่ได้กำหนดไว้สำหรับสูตรทั่วไป (I) แต่ไม่ใช่อะตอมไอโดรเจน หรือ มิฉะนั้นจะแทนหมู่ (1,1- ไดเมทธิลอีทอกซี)คาร์บอนิลโบรเทคทีฟ เมื่อมีไตรฟีนิลฟอสฟีน และ เอทธิลอะโซไดคาร์บอกซิเลตอยู่ด้วย และถ้าหากมันเกิดขึ้น ไนโตรเจนของวงแหวนไม่เปอริดินจะถูก ดีโปรเทค และเมื่อ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน และถ้าต้องการ สารประกอบที่ได้จะทำปฏิกิริยากับ อนุพันธ์หนึ่งของสูตรทั่วไป R2-X โดยที่ X แทนหมู่ที่หลุดออก หรือหมู่ที่สามารถฟังก์ชันนัลไลซ์ได้ และ R2 เป้นไปตามที่กำหนดไว้สำหรับสูตรทั่วไป (I) แต่ไม่ใช้อะตอมไฮโดรเจน และเมื่อต้องการ ได้สารประกอบสุดท้าย ซึ่ง R2 แทนหมู่ 2,3-ไดไฮโดร-1H-อินเดนิล การเกิดรีดักทีฟ แอมมิเนชัน (reductive amination) เกิดขึ้นด้วยสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง (I) โดยที่ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน และอินดาโนน(indanone) ที่สอดคล้องกัน5. The procedure for preparing the compound according to claim 1, which is unique. With ester of the general (II) chemical formula where R1, X1, X2 and X3 are already defined in claim 1 and R3 instead of methyl or ethyl groups which react with hydrazine. Hydrate to get hydrazide Of the general formula (III), the cyclic chemical formula of oxadiazol Of the general (IV) chemical formula, then react with piperidin-4-all Of the general formula (V), the chemical formula where R2 is defined for the general formula (I), but not the ionrogen atom, or otherwise instead of the (1,1-dimethylethoxy) carbon. Nilbrotectiv When tryphenylphosphine and ethylazodicarboxylate are present. And if it happens The nitrogen of the non-peridin rings is defrotec, and when R2 replaces the hydrogen atom, And if you want The resulting compound will react with One derivative of the general formula R2-X, where X represents the fallen group. Or a group capable of a nalized function, and R2 follows the general formula (I), but not the hydrogen atom. And when you want The last compound, which R2 represents group 2,3-Dihydro-1H-Indenyl. Reductive amination occurs with compounds following the structural formula (I), where R2 represents a hydrogen atom. And the corresponding indanone
6. ยาซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ประกอบด้วยสารปะกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง6. A drug of peculiarity that contains an ingredient in one of the Claims 1 to 4.
7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่มันมีสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ผสมเข้ากันกับกระสายตา7. A unique pharmaceutical component in which it contains any one of claim 1 to 4 compound. Mixed with the freckles