Claims (7)
1. สารประกอบที่อยู่ในรูปแบบของออพติคัลไอโซเมอร์บริสุทธิ์ (pure optical isomer) หรือของผสมของไอโซเมอร์ลักษณะเช่นนี้ ซึ่งจะมีสูตรทั่วไป (I) ดังนี้ สูตรเคมี โดยที่ R1 แทนหมู่ (C1-C4) อัลคิล หรือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิลเมทธิล X1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือฮาโลเจนอะตอม หรือ (C1-C4) อัลคอกซี หรือมิฉะนั้น OR1 และ X1 ร่วมกันแทนหมู่ของสูตร -OCH2O,-O(CH2)2-,O(CH2)3-O(CH2)2O- หรือ -O(CH2)3O- X2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่อะมิโน X3 แทนอะตอมไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน และ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่ (C1-C6) อัลคิล ที่อาจเลือกให้แทนที่ หรือหมู่ฟีนิล (C1-C4) อัลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนวงแหวนฟีนิล หรือหมู่ฟีนิล (C2-C3)อัลคีนิล หรือ หมู่ฟีนอกซี (C2-C4) อัลคิล หรือหมู่ไซโคล (C3-C7) อัลคิลเมทธิล หรือ หมู่ 2,3-ไดไฮโดร-1H -อินเด็น-1-อิล หรือ2,3 -ไดไฮโดร- 1H -อินเด็น-2-อิล หรือหมู่ของสูตรทั่วไป -(CH2)nCO-Z โดยที่ n แทนเลขจาก 1 ถึง 6 และ Z แทนหมู่ ไปเปอริดิน-1-อิล หรือ 4-(ไดเมทธิลอะมีโน)-ไปเปอริดิน-1-อิล ในรูปของเบสอิสระ หรือ ของเกลือที่ได้จากการเติมด้วยกรด 2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่มี R2 แทนหมู่2-อีทอกซี-2-ออกโซ เอทธิล,หมู่2-(ไดเมทธิลอะมีโน)-2-ออกโซเอทธิล,หมู่ 2-(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมีโน)เอทธิล,หมู่1. Compounds in the form of pure optical isomers or mixtures of such isomers will have a general formula (I) as follows: Chemical formula where R1 represents (C1-C4) alkyl or (C3-C7) cycloalkylmethyl groups; X1 represents hydrogen or halogen atoms or (C1-C4) alkoxy atoms; or OR1 and X1 together represent the groups -OCH2O,-O(CH2)2-,O(CH2)3-O(CH2)2O- or -O(CH2)3O-; X2 represents hydrogen atoms or amino groups; X3 represents hydrogen or halogen atoms; and R2 represents hydrogen atoms or (C1-C6) alkyl groups that may be chosen to replace, or phenyl (C1-C4) alkyl groups that may be chosen to be replaced on the phenyl ring or phenyl groups. (C2-C3) alkyl or phenoxy groups; (C2-C4) alkyl or cyclo groups; (C3-C7) alkylmethyl groups; or 2,3-dihydro-1H-inden-1-il or 2,3-dihydro-1H-inden-2-il groups; or groups of the general formula -(CH2)nCO-Z, where n represents a number from 1 to 6 and Z represents the piperidin-1-il or 4-(dimethylamino)-piperidin-1-il group in the form of a free base or a salt obtained by acid addition. 2. Compounds according to claim 1, which are characterized by having R2 representing the 2-ethoxy-2-oxoethyl group, 2-(dimethylamino)-2-oxoethyl group, etc. 2-(methylsulfonyl)amino)ethyl, group
2-ออกโซ-2-ฟีนิลเอทธิล, หมู่ 2-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิลเอทธิล,หมู่บิวเทิล,หมู่ 4,4,4-ไทรฟลูออโรบิวทิล หรือหมู่ 4-ไตรฟลูออโร-3-ไฮดรอกซีบิวทิล2-oxo-2-phenylethyl, 2-hydroxy-2-phenylethyl, butyl group, 4,4,4-trifluorobutyl or 4-trifluoro-3-hydroxybutyl
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่มี R2 แทนหมู่ฟีนิล (C1-C3) อัลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้บนวงแหวนฟินิลด้วย อะตอมฮาโลเจน, ด้วยหมู่ฟลูออโรเมทธิลหรือ แทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ของหมู่มีทอกซี3. Compounds according to claim 1, characterized by the presence of an R2 substitute for an alkyl phenyl (C1-C3) group, which may be selectively substituted on the phenyl ring by a halogen atom, by a fluoromethyl group, or by one or two methoxy groups.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ R2 แสดงถึงหมู่ 4-ออกโซ-4- (ไปเปอริดิน-1-อิล)บิวทิล,หมู่2-(4-(ไดเมทธิลอะมีโน)ไปเปอริดิน-1-อิล)-2-ออกโซเอทธิล,หมู่ 4-(4-(ไดเมทธิลอะมีโน)ไปเปอริดิน-1-อิล)-4-ออกโซบิวทิล หมู่ 5-(4-(ไดเมทธิลอะมิโน)ไปเปอริดิน- -1อิล)-5-ออกโซเพนทิล หรือ หมู่ 6-(4-(ไดเมทธิลอะมีโน)ไปเปอริดิน-1-อิล)-6-ออกโซเฮกซิล4. The compounds according to claim 1, which have the characteristic R2, represent the group 4-oxo-4-(piperidin-1-yl)butyl, group 2-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-oxoethyl, group 4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-4-oxobutyl, group 5-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-5-oxopentyl, or group 6-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-6-oxohexyl.
5. ขั้นตอนในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่มีเอสเทอร์ของ สูตรทั่วไป (II) สูตรเคมี โดยที่ R1,X1,X2 และ X3 ได้กำหนดไว้แล้วตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 แทนหมู่เมทธิลหรือเอทธิล ซึ่ง ทำปฏิกิริยากับ ไฮดราซีน ไฮเดรต เพื่อให้ได้ไฮดราไซด์ ของสูตรทั่วไป (III) สูตรเคมี ซึ่งถูกทำให้เป็นวงของออกซะไดอะซอล ของสูตรทั่วไป (IV) สูตรเคมี จากนั้นทำปฏิกิริยากับไปเปอริดิน-4-ออล ของสูตรทั่วไป (V) สูตรเคมี โดยที่ R2 เป็นตามที่ได้กำหนดไว้สำหรับสูตรทั่วไป (I) แต่ไม่ใช่อะตอมไอโดรเจน หรือ มิฉะนั้นจะแทนหมู่ (1,1- ไดเมทธิลอีทอกซี)คาร์บอนิลโบรเทคทีฟ เมื่อมีไตรฟีนิลฟอสฟีน และ เอทธิลอะโซไดคาร์บอกซิเลตอยู่ด้วย และถ้าหากมันเกิดขึ้น ไนโตรเจนของวงแหวนไม่เปอริดินจะถูก ดีโปรเทค และเมื่อ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน และถ้าต้องการ สารประกอบที่ได้จะทำปฏิกิริยากับ อนุพันธ์หนึ่งของสูตรทั่วไป R2-X โดยที่ X แทนหมู่ที่หลุดออก หรือหมู่ที่สามารถฟังก์ชันนัลไลซ์ได้ และ R2 เป้นไปตามที่กำหนดไว้สำหรับสูตรทั่วไป (I) แต่ไม่ใช้อะตอมไฮโดรเจน และเมื่อต้องการ ได้สารประกอบสุดท้าย ซึ่ง R2 แทนหมู่ 2,3-ไดไฮโดร-1H-อินเดนิล การเกิดรีดักทีฟ แอมมิเนชัน (reductive amination) เกิดขึ้นด้วยสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง (I) โดยที่ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน และอินดาโนน(indanone) ที่สอดคล้องกัน5. Procedure for preparing compounds according to claim 1, which are characterized by esters of general formula (II), chemical formula where R1, X1, X2 and X3 are defined according to claim 1 and R3 represents a methyl or ethyl group, which reacts with hydrazine hydrate to obtain hydrazide of general formula (III), chemical formula, which is made into an oxadiazol ring of general formula (IV), chemical formula, and then reacts with piperidin-4-ol of general formula (V), chemical formula, where R2 is as defined for general formula (I) but not a hydrogen atom, or otherwise represents a (1,1-dimethylethoxy)carbonylprotective group in the presence of triphenylphosphine and ethylazodicaboxylate, and if it occurs, the nitrogen of the non-peridin ring is deprotected, and where R2 represents a hydrogen atom, and if desired, the resulting compounds react with A derivative of the general formula R2-X, where X represents the detached or functionally viable group and R2 conforms to the general formula (I) but does not use a hydrogen atom, and when a final compound is desired in which R2 represents the 2,3-dihydro-1H-indanyl group, reductive amination occurs with the compound according to structural formula (I) in which R2 represents the hydrogen atom and the corresponding indanone.
6. ยาซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ประกอบด้วยสารปะกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง6. A drug of a specific nature containing any one of the components specified in claims 1 through 4.
7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่มันมีสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ผสมเข้ากันกับกระสายตา7. A pharmaceutical compound characterized by the presence of one or more of the compounds listed in claims 1 through 4, mixed with a visual atom.