TH31471A - ไพร์โรล์ชนิดที่มีการแทนที่ - Google Patents

Abstract

DC60 (18/07/40) สารประกอบที่มีสูตรดังนี้ : (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 และ R1' ซึ่งอิสระต่อกัน, เป็นหมู่ อัลคิล, อาริล, อัลคินิล หรืออัลไคนิล; R2 และ R2 ซึ่งอิสระต่อกัน, เป็น ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่อัลคิล ; R4, R5, R6 และ R7 ซึ่งอิสระต่อกัน, เป็นหมู่ (สูตรเคมี), CO2R9, CH2OR10, CHO, CH2NR11R12, CON(13)2, ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิล, ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, อาริลอกซี, เฮโลอัลคิล, ไนโตร, อะมิโน, อะซิลามิโน, อา ราลคิลอกซี, โมโนอัลคิลามิโน, ไดอัลคิลามิโน, อัลคิลไธโอ, อัลคิลซัลฟินิล หรือ อัลคิลซัลโฟนิล, โดย มีข้อแม้ว่า อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ของหมู่ R4, R5, R6 หรือ R7 เป็น : ไซยาโน, (สูตรเคมี), CO2R9, CH2OR10, CH2NR11R12, CHO หรือ CON(R13)2; R8 เป็นหมู่ อัลคิล, อาราลคิล หรือ อาริล; R9 เป็นหมู่ อัลคิล, อาราลคิล หรือ อาริล; R10 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อัลคิล, อาราลคิล หรือ อาริล; R11 และ R12 ซึ่งอิสระต่อกัน, เป็นไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ อัลคิล อาริล, อาราลคิล หรือ อะซิล; R13 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อัลคิล, อาริล หรือ อาราลคิล; และ หมู่ใดหมู่หนึ่งของ X และ Y หมายถึงออกซิเจนอะตอมและ หมู่อื่นๆหมายถึง ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, (ไฮโดรเจน อะตอม, ไฮดรอกซี) หรือ --------------------------------------------------------------------- (ไฮโดรเจนอะตอม, ไฮโดรเจนอะตอม); เช่นเดียวกันกับโพรดรัก (prodrug) ที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรม หรือเกลือของสารประกอบที่เป็นกรดที่มีสูตร (I) กับด่าง หรือ สารประกอบที่เป็นด่างที่มีสูตร (I) กับกรด ที่เป็นยาต้านการ งอกของเซลล์ซึ่ง เป็นประโยชน์ในการบำบัดรักษาโรคมะเร็ง สารประกอบที่มีสูตรดังนี้ :ซึ่ง R1 และ R1 ซึ่งอิสระต่อกัน, เป็นหมู่ อัลคิล, อาริล, อัลคินิล หรืออัลไคนิล: R2 และ R2 ซึ่งอิสระต่อกัน, เป็น ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่อัลคิล R4,R5,R6 และ R7 ซึ่งอิสระต่อกัน,เป็นหมุ่ (สูตรเคมี),CO2R9, CH2OR10,CHO,CH2NR11R12,CON(13)2,ไฮโดรเจน,ฮาโลเจน, ไซยาโน,อัลคิล,ไฮดรอกซี,อัลคอกซี,อาริลอกซี,เฮโลอัลคิล,ไนโตร, อะมิโน,อะซิลามิโน,อาราลคิลอกซี,โมโนอัลคิลามิโน,ไดอัลคิลามิโน อัลคิลไธโอ,อัลคิลไธโอ,อัลคิลซัลฟินิล หรือ อัลคิลซัลโฟนิล,โดย มีข้อแม้ว่า อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ของหมู่ R4,R5,R6 หรือ R7 เป็น : ไซยาโน, (สูตรเคมี),CO2R9,CH2OR10,CH2NR11R12, CHO หรือ CON(R13)2; R8 เป็นหมู่ อัลคิล,อาราลคิล หรือ อาริล; R9 เป็นหมู่ อัลคิล,อาราลคิล หรือ อาริล; R10 เป็นไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิล,อาราลคิล หรือ อาริล; R11 และ R12 ซึ่งอิสระต่อกัน,เป็นไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ อัลคิล หรือ อะซิล; R13 เป็นไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิล,อาริล หรือ อาราลคิล; และหมู่ใดหมู่หนึ่งของ X และ Y หมายถึงออกซิเจนอะตอมและ หมู่อื่นๆหมายถึงออกซิเจนอะตอม,ซัลเฟอร์อะตอม,(ไฮโดรเจน อะตอม,ไฮดรอกซี)หรือ(ไฮโดรเจนอะตอม,ไฮโดรเจนอะตอม); เช่นเดียวกันกับโพรดรัก (prodrug)ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม หรือเกลือของสารประกอบที่เป็นกรดที่มีสูตร(I)กับด่างหรือ สารประกอบที่เป็นด่างที่มีสูตร(I)กับกรด ที่เป็นยาด้านการ งอกของเซลล์ซึ่งเป็นประโยชน์ในการบำบัดรักษาโรคมะเร็ง

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตรดังนี้(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R1'' ซึ่งอิสระต่อกัน,เป็นหมู่ อัลคิล,อาริล, หรืออัลไคนิล; R2 และ R2'' ซึ่งอิสระต่อกัน, เป็น ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่อัลคิล; R4,R5,R6 และ R7 ซึ่งอิสระต่อกัน,เป็นหมู่ (สูตรเคมี) CO2R9,CH2OR10,CHO,CH2NR11R12,CON(R13)2, ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน,ไซยาโน,อัลคิล,ไฮดรอกซี,อัลคอก ซี,อาริลอกซี,เฮโลอับคิล,ไนโตร,อะมิโน,อะซิลามิโน, อาราลคิลอกซี,โมโนอัลคิลามิโน,ไดอัลคิลามิโน,อัลคิลไธโอ, อัลคิลซัลฟินิล หรือ อัลคิลซัลโฟนิล โดยมีข้อแม้ว่า อย่างน้อย ที่สุดหนึ่งหมู่ของหมู่ R4,R5,R6 หรือ R7 เป็น : ไซยาโน (สูตรเคมี),CO2R9,CH2OR10,CH2NR11R12, CHO หรือ CON(R13)2; R8 เป็นหมู่ อัลคิล,อาราลคิล หรือ อาริล; R9 เป็นหมู่ อัลคิล,อาราลคิล หรือ อาริล; R10 เป็นไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิล,อาราลคิล หรือ อาริล; R11 และ R12 ซึ่งอิสระต่อกัน,เป็นไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อัลคิล,อาริล,อาราลคิล หรือ อะซิล; R13 เป็นไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อับคิล,อาริล หรืออาราลคิล; และ หมู่ใดหมู่หนึ่งของ X และ Y หมายถึงออกซิเจนอะตอมและ หมู่อื่นๆหมายถึงออกซิเจนอะตอม,ซัลเฟอร์อะตอม, (ไฮโดรเจน อะตอม,ไฮดรอกซี) หรือ (ไฮโดรเจนอะตอม,ไฮโโรเจน อะตอม);และโพรดรัก (prodrug)ของมันที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรม หรือเกลือที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งเป็น เกลือของสารประกอบที่เป็นกรดที่มีสูตร (I)กับด่าง หรือ เกลือของสารประกอบที่เป็นด่างที่มีสูตร (I)กับกรด 2.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1,ซึ่ง R1 เป็นหมู่อัลคิล 3.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2,ซึ่ง R1 เป็นหมู่เมทธิล 4.สารประกอบของข้อถือสิทธข้อที่ 1,ซึ่ง R2 เป็นไฮโดรเจน อะตอม 5.สารประกอบของข้อถือสิทธข้อที่ 1,ซึ่ง R1'' เป็นหมู่อับคิล และ R2'' เป็นไฮโดรเจนอะตอม 6.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 5,ซึ่ง R1'' เป็นหมู่เมทธิล 7.สารประกอบของข้อถือสิทธข้อที่ 1,ซึ่ง R4,R5,R6 และ R7 เป็นหมู่ไซยาโน,(สูตรเคมี),CO2R9,CH2OR10,CH2NR11R12, CHO,CON(R13)2,และหมู่อื่นๆ เป็นไฮโดรเจนอะตอม 8.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 7, ซึ่ง R6 เป็นหมู่ไซยาโน, (สูตรเคมี),CO2R9,CH2OR10,CH2NR11R12,CHO,หรือCON (R13)2, และ R4,R5,และ R7 เป็นไฮโดรเจนอะตอม 9.สารประกอบของข้อถือสิทธข้อที่ 8,ซึ่ง R8 เป็นหมู่อัลคิล, R9 เป็นหมู่อัลคิล,R10 เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อัลคิล และ R11,R12, และ R13 เป็นไฮโรเจนอะตอม 10.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 8,ซึ่ง R6 เป็นหมู่ไซนาโน, (สูตรเคมี),CO2R9 หรือ CH2OR10,หรือ CON(R13)2 11.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 10,ซึ่งR8 เป็นหมู่อัลคิล, R9 เป็นหมู่อัลคิล,R10 เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อัลคิล และ R13 เป็นไฮโดรเจนอะตอม 12.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 11,ซึ่ง R8 เป็นหมู่เมทธิล R9 เป็นหมู่เมทธิล,R10 เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมทธิล 13.สารประกอบของข้อถือสิทธข้อที่ 1,ซึ่ง R1 เป็นหมุ่อับคิล, R2 เป็นไฮโดรเจนอะตอม R1'' เป็นหมู่อัลคิล,R2'' เป็นไฮโดร เจนอะตอม,R4,R5,และ R7 เป็นไฮโดรเจนอะตอม และ R6 เป็นหมู่ไซยาโน,(สูตรเคมี),CO2R9,CH2OR10, CH2NR11R12,CHO,CON(R13)2 14.สารประกอบของข้อถือสิทธข้อที่ 13,ซึ่ง R8 เป็นหมู่อัลคิล R9 เป็นหมู่อัลคิล,R10 เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อัลคิลและ R11,R12,และ R13 เป็นไฮโดรเจนอะตอม 15.สารประกอบของข้อถือสทธิข้อที่ 14,ซึ่ง R8,R9 เป็นหมู่ เมทธิล และ R10 เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมทเทิล 16.สารประกอบของข้อถือสิทธข้อที่ 1,ซึ่งเป็น 1-เมทธิล- 3-[4-(1-เมทธิล-1H-อินโดล-3-อิล)-2,5-ไดออกโซ-2,5- ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรล์-3-อิล]-1H-อินโดล-6-คาร์โบไน ไทรล์ 18.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1,ซึ่งเป็น อะซิติคแอซิค 1-เมทธิล-3-[4-(1-เมทธิล-1H-อินโดล-3-อิล)-2,5- ไดออกโซ-2,5-ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรล์-3-อิล]-1H-อินโดล- 6-อิล เมทธิลเอสเทอร์ 19.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1,ซึ่งเป็น 3-(6-เมทธิล- 3-[4-(1-เมทธิล-1H-อินโดล-3-อิล)-2,5-ไดออกโซ-2,5- ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรล์-3-อิล]-1H-อินโดล-6-คาร์บอกซาลดีไฮด์ 20.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1,ซึ่งเป็น 3-(6-ไฮดรอก ซีเมทธิล-1-เมทธิล-1H-อินโดล-3-อิล)-4-(1-เมทธิล-1H- อินโดล-3-อิล)-ไพร์โรล์-2,5-ไดโอน 22.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ซึ่งเป็น 1-เมทธิล-3- [4-(1-เมทธิล-1H-อินโดล-3-อิล)-2,5-ไดออกโซ-2,5- ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรล์-3-อิล]-1H-อินโดล-6-คาร์บอกซีลิคแอ ซิค อัมมีด 23.สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I)หรือโพรครัก (prodrug)ของมันที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม หรือเกลือที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของสารประกอบที่เป็นกรดที่ มีสูตร(I)กับด่าง หรือ สารประกอบที่เป็นด่างที่มีสูตร(I)กับกรด ดังที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดก็ตามของข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 22 และสารตัวพาที่เฉื่อยซึ่งไม่มีผลต่อปฎิกิริยา 24.สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 23, ซึ่งR1 และ R1'' ซึ่งอิสระต่อกัน เป็นหมู่อัลคิล และ R2 และ R2'' เป็นไฮโดรเจนอะตอม 25.สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 24,ซึ่ง R4, R5,และ R7 เป็นไฮโดรเจนอะตอม และ R6 เป็นหมู่ไซยาโน, (สูตรเคมี),CO2R9,CH2OR10,CH2NR11R12,CHO,หรือ CON(R13)2 26.การใช้ประโยชน์ของสารประกอบดังที่อ้างสิทธิในข้อถือ สิทธิข้อใดก็ตามของข้อที่ 1 ถึง 22 สำหรับการยังยั้งการงอก จองเซลล์หรือสำหรับการเตรียมตำรับยารักษาโรคที่เกี่ยวเนื่อง กัน 27.การประดิษฐ์นี้ดังที่ได้อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ (ข้อถือสิทธิ 27 ข้อ , - รูป )