TH29600A - Azepain and its homologs; preparation and use of these substances? These are pharmaceuticals. - Google Patents

Azepain and its homologs; preparation and use of these substances? These are pharmaceuticals.

Info

Publication number
TH29600A
TH29600A TH9601002231A TH9601002231A TH29600A TH 29600 A TH29600 A TH 29600A TH 9601002231 A TH9601002231 A TH 9601002231A TH 9601002231 A TH9601002231 A TH 9601002231A TH 29600 A TH29600 A TH 29600A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
hydroxy
acid
benzoyl
acepene
benzoylamino
Prior art date
Application number
TH9601002231A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH29600B (en
Inventor
บาร์เบียร์ นายปีแอร์
Original Assignee
เอฟฮอฟฟ์ แมนน์ ลาโรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by เอฟฮอฟฟ์ แมนน์ ลาโรช เอจี filed Critical เอฟฮอฟฟ์ แมนน์ ลาโรช เอจี
Publication of TH29600A publication Critical patent/TH29600A/en
Publication of TH29600B publication Critical patent/TH29600B/en

Links

Abstract

สารประกอบสูตรทั่วไป ( สูตรเคมี ) I ที่ซึ่ง R1 เป็นฟินิลหรือแอลฟา-หรือมีตา-แนฟธิล ซึ่งเป็นหมู่ที่ซึ่งสามารถถูกแทนที่โดยไฮดรอกซิ อัลคิลขนาดเล็ก อัลคอกซิขนาดเล็ก อัลคอกซิขนาดเล็ก-คาร์บอนิล ฟินอกซิ แอซิลอกซิ ไฮดรอกซิ ฟีนอกซิ-ซัลโฟนิล ฮาโลเจน ไนโตร อะมิโน แอซิลอะมิโน หรือ N-อัลคิลขนาดเล็ก แอซิลอะมิโน R2 เป็นฟีนิล หรือฟีนิลที่ถูกแทนที่โดยไฮดรอกซิ หรือแอซิลอกซิ Y เป็นพันธะคาร์บอน-คาร์บอนหรือเป็นไวนิลีน; และ n เป็น 1,2 หรือ 3 และเกลือที่เกิดจากการเติมกรดที่ยอมรับทางยาของสารเหล่านี้เป็นสารยับยั้งโปรทีนไคเนส และ สามารถถูกใช้สำหรับการบำบัดการเป็นสื่อที่ผิดปกติโดยเอ็นไซม์เช่นนี้รวมถึงโรคที่เกี่ยวกับการ อักเสบThe general formula (chemical formula) of a compound is I, where R1 is a phenyl or alpha- or methyl naphthyl, the group of which can be replaced by a small hydroxyl, small alkoxy, small alkoxy-carbonyl, phenoxy, azilocyx, hydroxyl, phenoxy-sulfonyl, halogen, nitroamino, acylamino, or small N-alkyl acilamino; R2 is a phenyl or phenyl replaced by a hydroxyl or azilocyx; Y is a carbon-carbon bond or vinyline; and n is 1, 2, or 3. The pharmacologically acceptable acid-fixing salts of these compounds are protein kinase inhibitors and can be used for therapeutic purposes in the treatment of enzyme-mediated disorders such as those related to inflammation.

Claims (15)

1. สารประกอบสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1 เป็นฟินิลหรือแอลฟา-หรือมีตา-แนฟธิล ซึ่งเป็นหมู่ที่ซึ่งสามารถถูกแทนที่โดยไฮดรอกซิ อัลคิลขนาดเล็ก อัลคอกซิขนาดเล็ก อัลคอกซิขนาดเล็ก-คาร์บอนิล ฟินอกซิ แอซิลอกซิ ไฮดรอกซิ ฟีนอกซิ-ซัลโฟนิล ฮาโลเจน ไนโตร อะมิโน แอซิลอะมิโน หรือ N-อัลคิลขนาดเล็ก แอซิลอะมิโน R2 เป็นฟีนิล หรือฟีนิลที่ถูกแทนที่โดยไฮดรอกซิ หรือแอซิลอกซิ Y เป็นพันธะคาร์บอน-คาร์บอนหรือเป็นไวนิลีน; และ n เป็น 1,2 หรือ 3 และเกลือที่เกิดจากการเติมกรดที่ยอมรับทางยาของสารเหล่านี้1. General compounds (chemical formulas) in which R1 is a phenyl or alpha- or methyl naphthyl, the group of which can be replaced by a hydroxyl, small alkyl, small alkyl-carbonyl, phenoxy, azilocyl, hydroxyl, phenoxy-sulfonyl, halogen, nitroamino, acylamino, or small N-alkyl, acylamino; R2 is a phenyl or phenyl replaced by a hydroxyl or azilocyl; Y is a carbon-carbon bond or vinyline; and n is 1, 2, or 3; and salts formed by the addition of pharmacologically acceptable acids to these compounds. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง n เป็น 32. The compound according to claim 1 where n is 3. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ที่ซึ่ง Y เป็นพันธะ คาร์บอน - คาร์บอน3. Compounds according to claim 1 or 2 where Y is a carbon-carbon bond. 4. สารประกอบข้อถือสิทธิ 1- 3 ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่ง R1 เป็นฟีนิลที่ถูกแทนที่ โดยฟีนิล ได- อัลคอกซีฟีนิลขนาดเล็ก ฟีนอกซี อะมิโน ไฮดรอกซี อัลดอกซิขนาดเล็ก อัลคอกชิคาร์ บอ นิลขนาดเล็ก ไนโตร ฮาโลเจน ไฮดรอกซิ - เบนโซอิลอะมิโน ที่ถูกแทนที่ ไฮดอรกซิ -เบนโชอิล ที่ถูกแทนที่ - อัลคิลอะมิโนขนาด เล็ก ไนโตรเบนโซอิลอกซิ และไฮดรอกซิ - ฟีนอกซิซัลโฟนิลที่ ถูกแทนที่ หรือแอลฟา - หรือมีตา -แนฟธิล หรือ แอลฟา -หรือ บีตา -แนพธิลที่ถูกแทนที่ด้วยอัลคอกซิขนาดเล็ก และ / หรือ ไฮด รอกซิ4. Any one of the following compounds under claims 1-3 in which R1 is a phenyl substituted by a small phenyl, dial-alkoxyphenyl, phenoxyamino, small hydroxyl-aldoxy, small alkoxycarbonyl, nitro-halogen, substituted hydroxy-benzoylamino, substituted hydroxy-benzoyl-alkylamino, nitrobenzoyloxy, and substituted hydroxy-phenoxysulfonyl, or alpha- or mita-naphthyl, or alpha- or beta-naphthyl substituted by a small alkoxy and/or hydroxyl. 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 - 4 ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่ง R2 เป็นฟีนิลที่ถูกแทนที่ โดยไฮดรอกซี หรือเบนโซอิลอกซิหรือ เบนโซอิลอกซิที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี อัลคอกซิขนาดเล็ก หรือ ฮาโลเจน5. Any compound under claims 1-4 in which R2 is a phenyl substituted by a hydroxyl or benzoyloxy, or a benzoyloxy substituted by a small hydroxyl, alkoxy, or halogen. 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 หรือ 5 ที่ซึ่ง R1 เป็น ไฮดรอก ซีฟินิล หรือ p - ไนโตรเบนโซอิลอกซิ และ R2 เป็น ไฮดรอกซิฟี นิล ไฮดรอกซิเบนโซอิลอกซิ - ฟีนิล หรือ ฮาโลเจนเบนโซอิลอก ซิ - ฟินิล6. Compounds pursuant to claim 4 or 5 where R1 is hydroxyaphenyl or p-nitrobenzoyloxy and R2 is hydroxyaphenyl, hydroxyabenzoyloxy-phenyl, or halogenated benzoyloxy-phenyl. 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 4- ไฮดรอกซี - เบนโวอิคแอซิค ( 3R,4R )-3- (4-ไฮดอรกซิ-เบนโซอิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ไฮโดรคลอไรด์ (1:1)7. Compound according to claim 6: 4-hydroxy-benzoic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-yl ester hydrochloride (1:1) 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 4 4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิดแอซิด (3R,4R -3-[4-(4-ฟลูออโร-เบนโซอิลอกซิ)- เบนโซอิล อะมิโน]-อะเซเพน-4-อิลเอสเทอร์ ไฮโดรคลอไรด์ (1:1) ไบฟีนิล4-4คาร์บอกซิลิค แอซิด (3R,4R) -3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน) อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไฮโดรคลอไรด์ (1:1) 2-ฟีนอกซิ-เบนโซอิดแอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน)-อะเซ เพน-4-อิล เอาเทอร์ ไฮโดรคลอไรด์ (1:1) 4-อะมิโน-เบนโซอิดแอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน)-อะเซ เพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 3-ฟีนอกซิ-เบนโซอิดแอธิด (3R,4R) -3- (4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน)-อะซ เพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) ไบฟีนิล-2-คาร์บอกซิลิดแอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน)-อะซ เทน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโอะซีเทท (1:1) 3-เมธอกซิ-ฟธาลิคแอซิด (3R,4R)-1-[3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน)-อะซ เพน-4-อิล เอสเทอร์ 2-เมธิล เอสเทอร์ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 2,5-ไคคลอโร-3-ไนโตร-เบนโซ แอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิล อะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 3-(4-ไฮดรอกซิ-ฟีนิล)-อะคริลิค แอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิล อะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 3',4'-ไดเมธอกซิ-ไบฟีนิล-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซ อิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 3,4-ไดไฮดรอกซิ-เบนโซอิด แอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซ อิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 2,3-ไดไฮดรอกซิ เบนโซอิด แอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซ อิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 2,4-ไดไฮดรอกซิ เบนโซอิด แอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซ อิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซิ เบนโซอิด แอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซ อิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 4-ไฮดรอกซิ-3,5-ไดเมธอกซิ เบนโซอิด แอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซ อิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 4-(2-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน) เบนโซอิด แอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซ อิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 4-[(2-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิล)-เมธิล-อะมิโน]-เบนโซอิด แอซิด (3R,4R)-3-(4- ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิลเอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 4-[(2,6-ไดไฮดรอกซิ-เบนโซอิล)-เมธิล-อะมิโน]-เบนโซอิด แอซิด (3R,4R)-3-(4- ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 2-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลแอซิด-(3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน)-อะเซเพน- 4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 4-(2-ไฮดรอกซิ-ฟีนอกซีซัลโฟนิล)-เบนโซอิลแอซิด-(3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิล อะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไฮโดรคลอไรด์(1:1) 4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลแอซิด-(3R,4R)-3-[4-(2,6-ไดไฮดรอกซิ-เบนโซอิล อะมิโน]-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 4-(2,6-ไดไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน) เบนโซแอซิด-(3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิล อะมิโน]-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 4-ไฮดรอกซิ-เบนโซแอซิด-(3R,4R)-3-[4-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอกซิ)เบนโซอิล อะมิโน]-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์ไฮโดรคลอไรด์ (1:1) 4-(4-ไนโตร-เบนโซอิลอกซิ เบนโซแอซิด-(3R,4R)3-3(4-ไฮดรอกธิ-เบนโซอิล อะมิโน)-อะเซเพน-4-อิล เอสเทอร์8. Compounds of Claim 4: 4-hydroxy-benzoid acid (3R,4R)-3-[4-(4-fluoro-benzoyloxy)-benzoyl amino]-acepen-4-yl ester hydrochloride (1:1), biphenyl4-4carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino)-acepen-4-yl ester hydrochloride (1:1), 2-phenoxy-benzoid acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino)-acepen-4-yl outer hydrochloride (1:1), 4-amino-benzoid acid. (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepane-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 3-phenoxy-benzoid ethyl (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepane-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) Biphenyl-2-carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepane-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 3-methoxy-phthalic acid (3R,4R)-1-[3-(4-hydroxy-benzoyl amino)-acepen-4-yl ester 2-methyl ester trifluoroacetate (1:1) 2,5-chichloro-3-nitro-benzo acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino)-acepen-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 3-(4-hydroxy-phenyl)-acrylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino)-acepen-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 3',4'-dimethoxy-biphenyl-4-carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 3,4-dihydroxy-benzoic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 2,3-dihydroxybenzoic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 2,4-dihydroxybenzoic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 2,4-dihydroxybenzoic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-yl ester trifluoroacetate (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoylamino) benzoide acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 4-(2-hydroxy-benzoylamino) benzoide acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino) (4-hydroxy-benzoyl-amino)-acepene-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 4-[(2-hydroxy-benzoyl)-methyl-amino]-benzoid acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl-amino)-acepene-4-yl ester Trifluoroacetate (1:1) 4-[(2,6-dihydroxy-benzoyl)-methyl-amino]-benzoid acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-yl ester Trifluoroacetate (1:1) 2-hydroxy-benzoyl acid-(3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-yl ester Trifluoroacetate (1:1) 4-(2-hydroxy-phenoxysulfonyl)-benzoyl acid-(3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl 4-hydroxy-benzoyl acid-(3R,4R)-3-[4-(2,6-dihydroxy-benzoyl amino]-acepen-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 4-(2,6-dihydroxy-benzoyl amino) benzo acid-(3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino]-acepen-4-yl ester trifluoroacetate (1:1) 4-hydroxy-benzo acid-(3R,4R)-3-[4-(4-hydroxy-benzoyloxy)benzoyl amino]-acepen-4-yl Ester hydrochloride (1:1) 4-(4-nitro-benzoyloxibenzoacid-(3R,4R)3-3(4-hydroxy-benzoyl amino)-acepene-4-yl ester 9. สารประกอบในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ที่ซึ่ง R1 เป็นแอลฟา -หรือบีตา-แนฟธิล ซึ่งสามรถถูกแทนที่โดยไฮดรอกซิ อัลคิล ขนาดเล็ก อัลคอกซิขนาดเล็ก อัลคอกซิขนาดเล็ก คาร์บอ นิล ฟิ นอกซิ แอซิลอกซิ ไฮดรอกซิฟินอกซิ - ซัลโฟนิล ฮาโลเจน ไนโตร อะมิโน แอซิลอะมิโน หรือ N-อัลคิลขนาดเล็ก-แอซิลอะมิโน9. A compound in claim 1 or 2 where R1 is an alpha- or beta-naphthyl which can be replaced by a small hydroxyl, small alkoxy, small carbonylphenoxyacyloxy, small halogenated nitroaminoacylamino, or small N-alkyl-acylamino. 10. สารประกอบในข้อถือสิทธิที่ 9 แนฟธาลีน-2-คาร์บอกซิลิดแอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน) อะเซเพน-4-อิลเอสเทอร์ ไฮโดรคลอไรด์ (1:1) แนฟธาลีน-1-คาร์บอกซิลิคแอชิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิลอะมิโน) อะเซเพน-4-อิลเอสเทอร์ ไฮโดรคลอไรด์ (1:1) 3,5-ไดเมธอกซิ-แนฟธาลีน-2-คาร์บอกซิลิดแอซิด (3R,4R) -3-(4-ไฮดรอกซิ-เบนโซอิล อะมิโน)-อะเซเพน-4-อิลเอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 3,7-ไดเมธอกซิ-แนฟธาลีน-2-คาร์บอกซิลิดแอซิด (3R,4R) -3- (4-ไฮดรอกซี-เบนโซอิล อะมิโน)-อะเซเพน-4-อิสเอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทท (1:1) 7-ไฮดรอกซิ-3-เมธอกซิ-แนฟธาลีน-2-คาร์บอกซิลิดแอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ- เบนโซอิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิลเอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทด (1:1) 5-ไฮดรอกซิ3-3เมธอกซิ-แนฟธาลีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ- เบนโซอิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิลเอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทต (1:1) 3-ไฮดรอกซิ-5-เมธอกซิ-แนฟธาลีน-2-คาร์บอกซิลิดแอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ- เบนโซอิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิลเอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทต (1:1) 3-ไฮดรอกซิ-7-เมธอกซิ-แนฟธาลีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3R,4R)-3-(4-ไฮดรอกซิ- เบนโซอิลอะมิโน)-อะเซเพน-4-อิลเอสเทอร์ ไทรฟลูออโรอะซีเทต (1:1)10. Compounds in claim 9: Naphthalene-2-carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino) acepen-4-yelester hydrochloride (1:1); Naphthalene-1-carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino) acepen-4-yelester hydrochloride (1:1); 3,5-dimethoxy-naphthalene-2-carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino)-acepen-4-yelester Trifluoroacetate (1:1) 3,7-dimethoxy-naphthalene-2-carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino)-acepene-4-ester Trifluoroacetate (1:1) 7-hydroxy-3-methoxy-naphthalene-2-carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino)-acepene-4-ester Trifluoroacetate (1:1) 5-hydroxy3-3methoxy-naphthalene-2-carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoyl amino)-acepene-4-ester Trifluoroacetate (1:1) 3-hydroxy-5-methoxy-naphthalene-2-carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-illester Trifluoroacetate (1:1) 3-hydroxy-7-methoxy-naphthalene-2-carboxylic acid (3R,4R)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)-acepene-4-illester Trifluoroacetate (1:1) 11. สารประกอบของสูตร ( สูตรเคมี ) II ที่ซึ่ง Z เป็นหมู่ปกป้อง R11 และ R21 เป็นส่วนที่เป็น R1 และ R2 ตามลำดับ โดยที่หมู่ไฮดรอกซิ และอะมิโนที่มีอยู่ใน R1 และ R2 สามารถอยู่ในรูปที่ถูกปกป้องและ R1 และ R2 และ n เป็นไปตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 111. Compounds of formula (chemical formula) II where Z is the protective group, R11 and R21 are the R1 and R2 parts, respectively, where the hydroxyl and amino groups present in R1 and R2 can exist in protected forms, and R1 and R2 and n satisfy the definition in claim 1. 12. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1- 10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ ใช้เป็นเวชภัณฑ์12. Any compound of any one of the claims 1-10 may be used as a pharmaceutical product. 13. กระบวนการผลิตสารประกอแบของข้อถือสิทธิ 1 - 10 ข้อใด ข้อหนึ่ง ที่บ่ง ลักษณะเฉพาะโดยการตัดหมู่ปกป้อง Z ออกและ ถ้าจำเป็น หมู่ปกป้องไฮดรอกซิ และอะมิโนที่อยู่ ใน R11 และ R12 ออกจากสาร ประกอบสูตร ( สูตรเคมี ) II ที่ซึ่ง Z เป็นหมู่ปกป้อง R11 และ R21 เป็นส่วนที่เป็น R1 และ R2 ตามลำดับ โดยที่หมู่ไฮดรอกซีและอะมิโนที่อยู่ใน R1 และ R2 สามารถอยู่ในรูปที่ถูกปกป้องและ R1 และ R2 และ n เป็นไปตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และถ้าต้องการเปลี่ยนสารประกอบสูตร I ที่ได้เป็น เกลือที่ยอมรับทางเขา13. The process of producing a compound of any one of the claims 1-10, characterized by the removal of the protective group Z and, if necessary, the hydroxyl and amino protective groups in R11 and R12 from the compound formula (chemical formula) II, where Z is the protective group, R11 and R2 are the R1 and R2 parts, respectively, where the hydroxyl and amino groups in R1 and R2 can exist in their protected forms and R1 and R2 and n satisfy the definition in claim 1, and if it is desired to convert the resulting compound formula I into an acceptable salt. 14. สารผสมทางยาที่มีสารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 -10 ข้อใด ข้อหนึ่ง และ สารเสริมาทางยาตามปกติ14. A pharmaceutical mixture containing any one of the compounds under claims 1-10 and the usual excipients. 15. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 - 10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ ป้องกันสภาวะซึ่งถูกเป็นสื่อโดยโปรทีนไดเนส และ สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับสภาวะเช่นนี้15. The use of any of the compounds under Rights 1-10 for the prevention of conditions mediated by protein dynases and for the manufacture of pharmaceuticals for such conditions.
TH9601002231A 1996-07-03 "Acepen and its homologous Preparation and use of these substances as pharmaceuticals " TH29600B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH29600A true TH29600A (en) 1998-08-14
TH29600B TH29600B (en) 1998-08-14

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US7601868B2 (en) Amine derivative
US5475109A (en) Dioxobutanoic acid derivatives as inhibitors of influenza endonuclease
JP3022951B2 (en) Aroyl-piperidine derivatives
AU773445B2 (en) Substituted phenylpropanoic acid derivatives as agonists to human peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) alpha
RU2004122481A (en) ALPHA- (N-SULFONAMIDO) ACETAMIDE DERIVATIVES AS BETA-AMYLOID INHIBITORS
DE69112989T2 (en) Aminocoumaran derivatives, their preparation and use.
HU211995B (en) Process to prepare novel benzoyl amino acid derivs. and pharmaceutical compns. contg.them
RU2331637C2 (en) Derivatives of alkylpiperazine- and alkylhomopiperazinecarboxylates, obtaining them and their use as ferment faah inhibitors
JP2006510672A (en) Substituted indoleoxo-acetylaminoacetic acid derivatives as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1)
WO2001064642A3 (en) Benzamides and related inhibitors of factor xa
KR101021042B1 (en) Pharmaceutical compositions comprising sulfonylaminocarboxylic acid N-arylamides as guanylate cyclase activators
AU2001272597B2 (en) Coumarin derivatives with comt inhibiting activity
US6903114B2 (en) Derivatives of naphthalene with COMT inhibiting activity
EA200401519A1 (en) N-ACYLAMINOBENZENE DERIVATIVES AS A SELECTIVE INHIBITOR MONOAMINOOXIDASE B INHIBITORS
RU2010148420A (en) AMINOPYRIDINE DERIVATIVES
AU2008323026B2 (en) Drug active in neuropathic pain
US5514815A (en) Succinimide derivatives and process for preparing the same
KR102874368B1 (en) Novel flavonoid derivatives and pharmaceutical composition for prevention or treatment of metabolic diseases comprising the same
KR20010013387A (en) Use of draflazine-analogues for treating pain
ES2255245T3 (en) AGENTS OF REDUCTION OF THE PERCENTAGE OF LP (A) AND INHIBITORS OF THE PRODUCTION OF APOPROTEIN (A).
JP4630555B2 (en) Amine derivatives
US6492550B2 (en) Alpha-substituted thio, -oxo trifluoromethylketones as phospholipase inhibitors
WO2015046405A1 (en) Analgesic
WO2008080268A1 (en) Derivates of substituted tartaric aicd and usage for preparating beta secretase inhibitors
KR20220009806A (en) Dual inhibitor compounds and medical use thereof