TH29528A - สารที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา - Google Patents

Abstract

ได้เปิดเผยสารประกอบซึ่งมีสูตร I:(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R19 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, C1-C6-แอลคิล, C1-C6-แอลคอกซิ,C1-C6-แอลคิลไธโอ, เฮโลเจน,ไฮดรอกซิล หรืออะมิโน; R3 คือเฟนิล,วงแอโรแมทิล เฮเทอโรไซคลิคชนิด 6 เมมเบอร์ ที่มี ไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม,วงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S, ซึ่งเฟนิลหรือวงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-C6-แอลคิล,C1-C6- แอลคอกซิ,เฮโลเจน,ไฮดรอกซิล, C1-C6-แอลคิลไธโอ,ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล,ไนโตร,ไฮดรอกซิเมธิล,อะมิโน,หมู่ -(CH2)cNHCO2R10, หมู่ -(CH2)cNR5Rc, หรือหมู่ -(CO2)R11, หรือ R3 คือไฮโดรเจน หรือ C1-C8-แอลคิล,ซึ่งหมู่ แอลคิลอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยอะมิโนหรือหมู่ NHCO2R10; และ หรือ R4 คือไฮโดรเจน หรือ C1-C6-แอลคิล, หรือ R3 และ R4 อาจรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ -(CH2)a N(CH2)b, c คือเลขจำนวนเต็ม 0 ถึง 3; a และ b แต่ละค่าเป็นอิสระต่อกันคือเลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 3; Z คือ CH2,NH, หมู่ >N(CH2)nYR13,หมู่ >NCOX(CH2)n YR,หมู่ >NCSX(CH2)nYR13, หรือหมู่ >NCNHX(CH2)nYR13, X คือ O,S หรือพันธะ; Y คือ O,S,SO,SO2,NR9 หรือพันธะ; n คือ เลขจำนวนเต็ม 0 ถึง 6; R13 คือ C1-C6-แอลคิล, C1-C6-แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า,ไซแอโน,ควิโนลิล,เฟนิล, แนฟธิล,วงแอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ที่ มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S, หรือ วงเบนซีนที่ฟิวส์กับวงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่ เลือกจาก O,N และ S; หรือ R13 อาจมีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน, ซึ่งมีข้อกำหนดคือเมื่อหมู่นี้มีวงแอโรแมทิค 1 วง หรือมากกว่า ที่เลือกจาก C1-C6-แอลคิล,เฮโลเจน,ไซแอโน,ไนโตร, ไฮดรอกซิล,C1-C6-แอลคอกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล,ไทรฟลูออ โรเมธอกซิ,เมเธนซัลฟอนิล,ซัลฟาโมอิล,ซัลฟาโมอิล,-NR14R15, -COOR16 หรือ -CONR7R8; หรือ R13 อาจหมายถึงวงเฟนิล,วงแอโรแมทิค เฮเทอโร ไซคลิคชนิด 6 เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม, หรือวงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ ที่มี เฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจาก O,N และ S ซึ่งถูกแทนที่ด้วย: เบนซิลออกซิ หรือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่,หรือ วงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ที่มีเฮเทอ โรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S, ซึ่งเลือกถูกแทนที่, ซึ่งหมู่แทนที่ดังกล่าว คือ C1-C6-แอลคอกซิ,เฮโลเจน, ไซแอโน,ไนโตร,ไฮดรอกซิล,C1-C6-แอลคอกซิ,ไทรฟลู ออโรเมธิล และไทรฟลูออโรเมธอกซิ; หรือ R13 อาจมีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน ซึ่งมี ข้อกำหนดคือ เมื่อหมู่ดังกล่าวมีวงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ที่มีไนโตรเจนอย่างน้อย 1 อะตอม,วงดังกล่าว อาจเลือกถูก แทนที่ด้วยหมู่ออกโซ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่ติดกับไนโตรเจน, ซึ่งวงดังกล่าวต่อกับส่วนที่เหลือของโมเลกุลผ่านไนโตรเจน อะตอมใดอะตอมหนึ่ง; R2,R5,R6,R11,R9,R14,R15 และ R16, แต่ละหมู่ เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ C1-C6-แอลคิล; นอกจากนี้,เมื่อ Y คือ NR9,-NR9R13 อาจรวมตัวกันกลาย เป็นวงพิรอลิดีน หรือวงพิเพอริดีน; R10 คือ C1-C6-แอลคิล; และ R7,R8 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือไฮโดรเจน,C1-C6-แอลคิล หรือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ที่เลือกจาก C1-C6-แอลคิล,เฮโลเจน,ไซแอโน,ไนโตร,ไฮดรอกซิล, C1-C6-แอลคอกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล และ ไทรฟลูออโรเมธอกซิ; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ: (a) เมื่อ R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ (CH2)a Z(CH2)b,ซึ่ง Z คือหมู่ >NCOX(CH2)nYR13,หมู่ >NCSX (CH2)nYR13,หรือหมู่ >NCNHX(CH2)nYR13,ซึ่งทั้ง X และ Y ไม่ใช่พันธะ,ดังนั้น n คือเลขจำนวนเต็ม 2 ถึง 4; และ (b) เมื่อ R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ (CH2)a Z(CH2)b,ซึ่ง Z คือหมู่ >NCOX(CH2)nYCN,หมู่ >NCSX (CH2)nYCN,หรือหมู่ >NCNHX(CH2)nYCN,ดังนั้น Y คือพันธะ และ X คือพันธะเช่นกัน หรือ X ไม่ใช่พันธะและ n คือเลข จำนวนเต็ม 1 ถึง 4; หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่งได้พบว่าสามารถใช้ประโยชน์เป็นยารักษาโรค โดยเฉพาะ, อาจใช้สารประกอบเหล่านี้ในการรักษาอาการผิดปกติที่เกี่ยวข้อง กับการอักเสบ

Claims (22)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตร I:(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R19 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, C1-C6-แอลคิล,C1-C6-แอลคอกซิ,C1-C6-แอลคิลไธโอ, เฮโลเจน,ไฮดรอกซิล หรืออะมิโน; R3 คือเฟนิล,วงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคชนิด 6 เมม เบอร์ ที่มีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม,วงแอโรแมทิค เฮ เทอโรไซคลิคชนิด 5 เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S, ซึ่งเฟนิลหรือวงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-C6-แอลคิล, C1-C6-แอลคอกซิ,เฮโลเจน,ไฮดรอกซิล,C1-C6-แอลคิล ไธโอ,ไซแอโน,ไทรฟลูออโรเมธิล,ไนโตร,ไฮดรอกซิเมธิล, อะมิโน,หมู่-(CH2)NHCO2R10,หมู่-(CH2)cNR5R6,หรือหมู่ -(CO2)R11, หรือ R3 คือไฮโดรเจน หรือ C1-C8-แอลคิล,ซึ่งหมู่แอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยอะมิโนหรือหมู่ NHCO2R10; และ หรือ R4 คือไฮโดรเจน หรือ C1-C6-แอลคิล, หรือ R3 และ R4 อาจรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ -(CH2)a Z(CH2)b; c คือเลขจำนวนเต็ม 0 ถึง 2; a และ b แต่ละค่าเป็นอิสระต่อกันคือเลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 3; Z คือ CH2,NH, หมู่>N(CH2)nYR13,หมู่>NCOX(CH2)n YR13,หมู่>NCSX(CH2)nYR13,หรือ หมู่>NCNHX(CH2)nYR13, X คือ O,S หรือพันธะ; Y คือ O,S,SO,SO2,NR9 หรือพันธะ; n คือ เลขจำนวนเต็ม 0 ถึง 6; R13 คือ C1-C6-แอลคิล,C1-C6-แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า,ไซแอโน,ควิโนลิล,แนฟธิล, วงแอโรแมทิค,เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 6 เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม,วงแอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมม เบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S, หรือ วงเบนซีนที่ฟิวส์กับวงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S; หรือ R13 อาจมีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน, ซึ่งมีข้อกำหนด คือ เมื่อหมู่นี้มีวงแอโรแมทิค 1 วง หรือ มากกว่าที่เลือกจาก C1-C6-แอลคิล,เฮโลเจน,ไซแอโน, ไนโตร,ไฮดรอกซิล,C1-C6-แอลคอกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ,เมเธนซัลฟอนิล,ซัลฟาโมอิล,-NR14 R15,-COOR16 หรือ -CONR7R8; หรือ R13 อาจหมายถึงวงเฟนิล,วงแอโรแมทิค เฮเทอโร ไซคลิคชนิด 6 เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม, หรือวงแอโรแมทิล เฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 เมมเบอร์ ที่มี เฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจาก O,N และ S ซึ่งถูกแทนที่ด้วย: เบนซิลออกซิ หรือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่,หรือ วงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ที่มี เฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S, ซึ่งเลือกถูกแทนที่, ซึ่งหมู่แทนที่ดังกล่าว คือ C1-C6-แอลคิล,เฮโลเจน, ไซแอโน,ไนโตรไฮดรอกซิล,C1-C6-แอลคอกซิ,ไทรฟลู ออโรเมธอกซิ; หรือ R13 อาจมีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน ซึ่งมีข้อกำหนดคือเมื่อหมู่ดังกล่าวมีวงแอโรแมทิค เฮเทอโร ไซคลิคที่มีไนโตรเจนอย่างน้อย 1 อะตอม,วงดังกล่าว อาจ เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ออกโซ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่ติดกับไน โตรเจน,ซึ่งวงดังกล่าวต่อกับส่วนที่เหลือของโมเลกุลผ่าน ไนโตรเจนอะตอมไดอะตอมหนึ่ง; R2,R5,R6,R11,R9,R14,R15 และ R16, แต่ละหมู่เป็น อิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ C1-C6-แอลคิล; นอกจากนี้,เมื่อ Y คือ NR9,-NR9R13 อาจรวมตัวกันกลาย เป็นวงพิรอลิดีน หรือวงพิเพอริดีน; R10 คือ C1-C6-แอลคิล; และ R7,R8 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือไฮโดรเจน,C1-C6- แอลคิล หรือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือ มากกว่าที่เลือกจาก C1-C6-แอลคิล,เฮโลเจน,ไซแอโน, ไนโตร,ไฮดรอกซิล,C1-C6-แอลคอกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล และ ไทรฟลูออโรเมธอกซิ; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ: (a) เมื่อ R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ (CH2)a Z(CH2)b,ซึ่ง Z คือหมู่ >NCOX(CH2)n,YR13,หมู่ NCSX (CH2)nYR13,หรือหมู่ >NCNHX(CH2)nYR13,ซึ่งทั้ง X และ Y ไม่ใช่พันธะ,ดังนั้น n คือ เลขจำนวนเต็ม 2 ถึง 4; และ (b) เมื่อ R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ (CH2)a Z(CH2)b,ซึ่ง Z คือหมู่ >NCOX(CH2)n YCN, หรือหมู่ เช่นกัน หรือ X ไม่ใช่พันธะและ n คือเลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4; หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, สำหรับใช้เป็นยารักษาโรค

2. สารประกอบซึ่งมีสูตร I: (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 และ R19 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, C1-C6-แอลคิล,C1-C6-แอลคิลไธโอ,เฮดรอกซิล หรืออะมิ โน; R3 คือเฟนิล,วงแอโรแมติค เฮเทอโรไซคลิคชนิด 6 เมม เบอร์ที่มีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม,วงแอโรไซคลิคชนิด 5 เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S,ซึ่งเฟนิล หรือ วงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-C6-แอลคิล,C1-C6-แอลคอกซิ, เฮโลเจน,ไฮดรอกซิล,C1-C6-แอลคิลไธโอ,ไซแอโน,ไทรฟลู ออโรเมธิล,ไนโตร,ไฮดรอกซิเมธิล,อะมิโน,หมู่-(CH2)c NHCO2R10,หมู่-(CH2)cNR5RC,หรือหมู่ -CO2R11, หรือ R3 คือไฮโดรเจน หรือ C1-C6-แอลคิล,ซึ่งหมู่แอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยอะมิโนหรือหมู่-NHCO2R10,และ R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-แอลคิล; หรือ R3 และ R4 อาจรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ -(CH2)a Z(CH2)b; c คือเลขจำนวนเต็ม 0 ถึง 2; a และ b แต่ละค่าเป็นอิสระต่อกันคือเลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 3; Z คือ CH2,NH,หมู่>N(CH2)n YR13,หมู่>NCOX(CH2)nYR13, หมู่>NCSX(CH2)nYR13, หรือหมู่ >NCNHX(CH2)nYR13; X คือ O,S หรือพันธะ; Y คือ O,S,SO,SO2,NR9 หรือพันธะ; n คือเลขจำนวนเต็ม 0 ถึง 6; R13 คือ C1-C6-แอลคิล, C1-C6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า,ไซแอโน,ควิโนลิล,เฟนิล, แนฟธิล วงแอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิค ชนิด 6 เมมเบอร์ ที่มี ไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม, วงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซ คลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S, หรือ วงเบนซีนที่ฟวิส์กับวงแอโรแม ทิคเฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S; หรือ R13 อาจมีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน, ซึ่งมีข้อกำหนดคือเมื่อหมู่นี้มีวงแอโรแมทิค 1 วง หรือมาก กว่า,วงดังกล่าวอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจาก C1-C6-แอลคิล,เฮโลเจน, ไซแอโน,ไนโตร,ไฮดรอกซิล,C1-C6-แอลคอกซิ,ไทรฟลู ออโรเมธิล,ไทรฟลูออโรเมธอกซิ,เมเธนซัลฟอนิล,ซัลฟาโมอิล, -NR14R15,-COOR16 หรือ -CONR7R8; หรือ R13 อาจหมายถึงวงเฟนิล,วงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซ คลิคชนิด 6 เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม,หรือวง แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโร อะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S ซึ่งถูก แทนที่ด้วย: เบนซิลออกซิหรือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่,หรือ วงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ที่มี เฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ที่เลือกจาก O,N และ S, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ซึ่งหมู่แทนที่ดังกล่าวคือ C1-C6-แอลคิล,เฮโลเจน,ไซแอโน, ไนโตร,ไฮดรอกซิล,C1-C6-แอลคอกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล และ ไทรฟลูออโรเมธอกซิ; หรือ R13 อาจมีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน ซึ่งมี ข้อกำหนด คือ เมื่อหมู่ดังกล่าวมีวงแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ที่มีไนโตรเจนอย่างน้อย 1 อะตอม,วงดังกล่าว อาจเลือกถูก แทนที่ด้วยหมู่ออกโซ 1 หมู่หรือมากกว่า ที่ติดกับไนโตรเจน,ซึ่ง วงดังกล่าวต่อกับส่วนที่เหลือของโมเลกุลผ่านไนโตรเจนอะตอม ใดอะตอมหนึ่ง; R2,R5,R6,R11,R9,R14,R15 และ R16, แต่ละหมู่เป็น อิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ C1-C6-แอลคิล นอกจากนี้,เมื่อ Y คือ NR9,-NR9R13 อาจรวมตัวกันกลาย เป็นวงพิรอลิดีน หรือวงพิเพอริดีน; R10 คือ C1-C6-แอลคิล; และ R7,R8 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือไฮโดรเจน, C1-C6- แอลคิล หรือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือ มากกว่าที่เลือกจาก C1-C6-แอลคิล,เฮโลเจน,ไซแอโน, ไนโตร,ไฮดรอกซิล,C1-C6-แอลคอกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล และ ไทรฟลูออโรเมธอกซิ; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ: (a) เมื่อ R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ (CH2)a Z(CH2)b, ซึ่ง Z คือหมู่ >NCOX(CH2)nYR13,หมู่ NCSX (CH2)nYR13,หรือหมู่ >NCNHX(CH2)nYR13,ซึ่งทั้ง X และ Y ไม่ใช่พันธะ,ดังนั้น n คือ เลขจำนวนเต็ม 2 ถึง 4; และ (b) เมื่อ R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ (CH2)a Z(CH2)b,ซึ่ง Z คือหมู่ >NCOX(CH2)n YCN, หมู่ >NCSX (CH2)n YCN, หรือหมู่ >NCNHX(CH2)n YCN, ดังนั้น Y คือพันธะและ X คือพันธะเช่นกัน หรือ X ไม่ใช่พันธะและ n คือเลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4; (c) เมื่อ R1,R19,R2 และ R4 คือไฮโดรเจน R3 ไม่ใช่ เฟนิล; และ (d) เมื่อ R1 คือไฮโดรเจนหรือคลอโร,และ R19,R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 และ R4 ทั้ง 2 หมู่ ไม่ใช่เมธิล; หรือเกลือ ของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา

3. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง R3 และ R4 รวมตัวกันอาจกลายเป็นหมู่ (CH2)a Z(CH2)b, ซึ่ง Z คือหมู่ >NCO(CH2)aR13,หมู่ >NCS(CH2)nR13,หรือหมู่ ไอซอกแซโซลิล,ไอโซไธแอโซลิล,ไธอะไดแอโซลิล,พิริดิล,พิแรซิ นิล หรือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่

4. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 3,ซึ่ง R13 คือเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่,ซึ่งหมู่แทนที่อยู่ในตำแหน่งพารา

5. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือ 4 ซึ่ง n คือ 0

6. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่ง R1 และ R19 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดร เจนหรือเฮโลเจน

7. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 6,ซึ่ง R1 และ R19 อย่างน้อย 1 หมู่ คือ ฟลูออโร หรือ คลอโร

8. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 7,ซึ่ง R1 คือ 5-ฟลูออโร หรือ 5-คลอโร

9. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 8, ซึ่ง R1 คือ 5-ฟลูออโร และ R19 คือ 8-ฟลูออโร

10. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่ง R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่(CH2)aZ(CH2)b ซึ่ง a และ b แต่ละค่าคือ 2

11. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจน

12. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,6 ถึง 9 และ 11 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน และ R3 คือ เอธิล, i-โพรพิล,ไซโคลโพรพิล,ไซโคลบิวทิล,ฟิวริล,ไธเอนิล หรือ เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ซึ่งหมู่แทนที่คือฟลูออโรหรือไฮดรอกซิล

13. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,6 ถึง 9 และ 11 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็น หมู่ (CH2)a Z(CH2)b,ซึ่ง Z คือหมู่ >NCO2) (CH2)n,YR13 หรือ >NCSO(CH2)nYR13.

14. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 13,ซึ่ง n คือ O,Y คือพันธะและ R13 คือ C1-C6-แอลคิล หรือ C3-C6-คลอโรแอลคิล

15. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 13,ซึ่ง n คือ 2,y คือออกซิเจน และ R13 คือ เฟนิลซึ่งเลือกถูก แทนที่

16. การใช้สารประกอบซึ่งสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยารักษาโรค สำหรับรักษาอาการผิดปกติที่เกี่ยว ข้องกับการอักเสบ

17. สูตรผสมทางเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยสารประกอบ ซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสารนั้น ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม,ในปริมาณที่มีผลต่อการรักษาโรค, ผสมกับสารเสริมสภาพ,สารเจือจางหรือตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม

18. กรรมวิธีสำหรับผลิตสารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 2, หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภ สัชกรรม ซึ่งประกอบด้วย: (a) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร II: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2, และ R19 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้าง บน,หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเกิดจากการรวมตัวกับกรด, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร III: (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน, หรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ซึ่งมีหมู่ป้องกัน; (b) เตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร I ซึ่ง R2 คือ C1-C6- แอลคิล โดยทำแอลคิเลชันของสารประกอบที่สัมพันธ์กันซึ่งมีสูตร I ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจน; (c) เตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร I ซึ่งหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่ามีหมู่อะมิโนโดยรีดิวซ์สารประกอบไนโตรหรือ แอซิโดที่สัมพันธ์กัน; (d) เตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร I ซึ่ง R13 มีหมู่แทนที่ -COOH,ทำปฏิกิริยากับ R7 R8 NH; (e) เตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็น (CH2)a Z(CH2)b และ Z คือ >NCOX (CH2)nYR13 โดยให้สารประกอบซึ่งมีสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็น (CH2)b Z(CH2)b และ Z คือ >NH, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร IV: R13Y(CH2)nXCOL IV ซึ่ง R13,X,Y และ n มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน และ L คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย; (f) เตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 รวม ตัวกันกลายเป็น (CH2)a Z(CH2)b และ Z คือ >NSO2R13 โดยให้สารประกอบซึ่งมีสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 รวมตัวกัน กลายเป็น (CH2)a Z(CH2)b และ Z คือ >NH, ทำปฏิกิริยา กับสารประกอบซึ่งมีสูตร V; R13SO2L IV ซึ่ง R13 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน และ L คือ หมู่ที่หลุดออกได้ง่าย; (g) เตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร I ซึ่ง R3 หรือ R13 คือวงซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ -COOR11 หรือ -COOR16 ตาม ลำดับ และ R11 หรือ R16 คือ C1-C6-แอลคิล โดยนำ สารประกอบซึ่ง R11 หรือ R16 คือ C1-C6-แอลคิล โดย นำสารประกอบซึ่ง R11 หรือ R16 คือไฮโดรเจน มาทำให้ เป็นเอสเทอร์ (h) นำสารประกอบซึ่งมีสูตร I ซึ่ง 1 อะตอมหรือมากกว่า ถูกป้องกันมาเอาหมู่ป้องกันออก; (i) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร XXII: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R3,R4 และ R19 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ข้างบน,และ L" คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย,หรืออนุพันธ์ของ สารเหล่านี้ ซึ่งถูกป้องกัน,ทำปฏิกิริยากับ แอมโมเนีย หรือ อนุพันธ์ของสารดังกล่าว; (j) นำสารประกอบของทอทอเมอร์ ซึ่งมีสูตร XXVIII(a) หรือ XXVIII(b) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R3,R4 และ R19 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ข้างบน,หรืออนุพันธ์ของสารนั้นซึ่งถูกป้องกัน,มาทำการเอา ออกซิเจนออก(deoxygenation) (k) เตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร I ซึ่ง R2 หรือ R4 ทั้ง 2 หมู่ คือ ไฮโดรเจน โดยรีดิวซ์ สารประกอบซึ่งมี สูตร XXIX: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R3 และ R19 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ข้างบน,หรืออนุพันธ์ของสารดังกล่าวซึ่งถูกป้องกัน; และถ้าจำเป็นหรือต้องการ,เปลี่ยนสารประกอบซึ่งมีสูตร I ที่ได้,หรือเกลือของสารดังกล่าว,ไปเป็น เกลือของสารดัง กล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา หรือกลับกัน

19. สารของข้อถือสิทธิ 1 สำหรับใช้ในการบรรเทาอาการปวด

20. สูตรผสมบรรเทาอาการปวดตามข้อถือสิทธิ 17

21. การใช้สารตามข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยาบรรเทา อาการปวดในคนไข้

22. การใช้สารตามข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตสารผสม สำหรับรักษาอาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบในคนไข้ (ข้อถือสิทธิ 22 ข้อ , - รูป )