TH29341A

TH29341A - สารผสมสำหรับรักษาโรคข้ออักเสบ

Info

Publication number: TH29341A
Application number: TH9601001308A
Authority: TH
Inventors: มากิโนะ นางฮารุฮิโกะ; โซห์ดะ นายทาคาชิ
Original assignee: ทาเดดะ เคมิคอล อินดัสตรีส์
Filing date: 1996-04-26
Publication date: 1998-07-30

Abstract

การประดิษฐ์นี้จัดหาสารทางเภสัชกรรม ซึ่งแสดงฤทธิ์ระงับปวดต่อต้านการอักเสบ ที่ออกฤทธิ์ไดรวดเร็ว และคงเรื่อยไป ต่อ ต้านข้ออักเสบเรื้อรัง ซึ่งมีผลข้างเคียงที่มีอยู่ทั่วไป ต่ำ สารทางเภสัชกรรมประกอบด้วยการรวมกันของสารป้องกันโรค/สาร รักษาโรค ชุด ควิโนลีน/ ควิแนโซลีน สำหรับข้ออักเสบ และสาร ระงับปวดต่อต้านการอักเสบที่ออกฤทธิ์ได้ รวดเร็ว ซึ่งรวมถึง (1) สารยับยั้งโซโคลออกซิจีเนส (2) สารระงับปวดที่ศูนย์กลาง (3) สเทอรอยด์ หรือ (4) สารเอนไซม์ต่อต้านการอักเสบ การแสดงผลดีเลิศต่อข้ออักเสบจากระยะแรกของการให้ การมั่นใจ ถึงเสถียรภาพ ของฤทธิ์ต่อต้าน การอักเสบซึ่งมีผลข้างเคียง ที่มีอยู่ทั่วไปต่ำ แม้แต่การให้แบบยาวนาน โดย มีข้อกำหนด ว่า การรวมกันของยา วิธีของการให้ และขนาดใช้ยานั้น เลือก ให้เหมาะสม ตามอาการโรค

Claims

1. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยการรวมกันของสารประกอบควิโนลีน หรือสารประกอบควิโนลีนสำหรับป้องกันโรค หรือ รักษาโรคข้ออักเสบ และสารระงับปวดต่อ ต้านการอักเสบที่ออก ฤทธิ์ได้รวดเร็ว

2. สารผสมทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารระงับ ปวดต่อต้านการ อักเสบที่ออกฤทธิ์ได้รวดเร็วดังกล่าวนั้น คือ สารยับยั้งไซโคลออกซิจีเนส

3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารระงับ ปวดต่อต้านการ อักเสบที่ออกฤทธิ์ได้รวดเร็วดังกล่าวนั้น คือ สารระงับปวดที่ศูนย์กลาง

4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารระงับ ปวดต่อต้านการ อักเสบที่ออกฤทธิ์ได้รวดเร็วดังกล่าวนั้น คือ สเทอรอยด์

5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารระงับ ปวดต่อต้านการ อักเสบที่ออกฤทธิ์ได้รวดเร็วดังกล่าวนั้น คือ สารเอนไซม์ต่อต้านการอักเสบ

6. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสาร ประกอบควิโนลีน หรือ สารประกอบควิ แนโซลีนสำหรับป้องกันโรค หรือรักษาโรคข้ออักเสบ มีสารประกอบที่แทนโดยสูตร (I) เป็น สารประกอบที่ออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Y แทน ไนโตรเจน อะตอม หรือ C-G ( G แทนหมู่คาร์บอกซิล ซึ่งอาจถูก เอสเทอริไฟด์ หรือ แอมิเดเทด หมู่แอซิล หรือ หมู่ไฮดรอกซิแอลคิล) R แทน ไฮโดรคาร์บอนเรซิดิว ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่อาจเลือก ให้ถูกแทนที่ได้ X แทนออกซิเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์ อะตอม ที่อาจเลือกให้ถูก ออกซิไดซ์ได้ n แทน 0 หรือ 1 k แทน 0 หรือ 1 G และ R อาจยึดเหนี่ยวกัน เกิดเป็น ริง A และ B แต่ละริง อาจมีหมู่แทนที่ หรือ เกลือ ของสารนี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง n แทน 0 และ ไฮโดรคาร์บอน เรซิดิว ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ สำหรับ R คือ หมู่ที่แทนโดยสูตร -CH2-X'-Z' ซึ่ง X' แทน ออกซิเจน อะตอม ซัลเฟอร์ อะตอม ที่อาจ เลือกให้ถูกออกซิไดซ์ได้ หรือ -(CH2)m- ( m แทนเลขจำนวนเต็ม จาก 0 ถึง 5) Z' แทนไฮโดรคาร์บอน เรซิดิว ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่ อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ หรือ หมู่อะมิโนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้

8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง X' คือ -(CH2)m- ( m คือ 0 หรือ 1 )

9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ สำหรับ Z' คือ หมู่ แอโรแมทิอ 5-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิค ที่ มีเฮเทอโร อะตอม 2 หรือ 3 อะตอม

10. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง Y คือ C-G

11. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง G คือ หมู่ C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล

12. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง G คือ หมู่เอธอกซิ- คาร์บอนิล

13. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ข้อ 6 ซึ่ง ริง A ถูกแทนที่โดย หมู่แอลคอกซิ อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่

14. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง ริง A ถูกแทนที่โดย หมู่เมธอกซิ 2 หมู่

15. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่ง ริง A ถูกแทนที่โดย หมู่เมธอกซิ 2 หมู่ ที่ตำแหน่ง 6- และ 7- ของ ควิโนลีน ริง หรือ ควิแนโซลีน ริง ตามลำดับ

16. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง ริง B ถูกแทนที่โดย หมู่แอลคอกซิ อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่

17. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง ริง B ถูกแทนที่โดย หมู่แอลคอกซิ 2 หมู่ ที่เหมือนกัน หรือ แตกต่างกัน

18. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง K คือ 0

19. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง สารประกอบที่แทนโดย สูตร (I) คือ เมธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-เอธิล-6,7-ไดเมธอกซิควิโนีลน-3- -คาร์บอกซิเลท เอธิล 6-คลอโร-2-เมธิล-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท 6,7-ไดเมธอกซิ-9-เฟนิลฟิวโร[3,4-b] -ควิโนลีน-1(3H) -โอน เอธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-6,7-ไดเมธอกซิ-2-[ (1-เมธิลอิมิดาซอล -2-อิล) ไธโอเมธิล ] ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(2-ไฮดรอกซิเอธิลไธโอเมธิล)-6,7-ไดเมธอกซิ ควิแนโซลีน 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-6,7-ไดเมธอกซิ-2- [ (4-เมธิล-1,2,4-ไทรอาซอล -3-อิล)ไธโอเมธิล ]ควิแนโซลีน เอธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-6,7-ไดเมธอกซิ-2- [ 2-(1-เมธิลอิมดาซอล -2-อิล)เอธิล ]ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท เมธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-6,7-ไดเมธอกซิ-3-เมธอกซิคาร์บอนิล ควิโนลีน -2-แอซีเทท เอธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-6,7-ไดเมธอกซิ-2-(1,2,4-ไทรอาซอล-1 -อิลเมธิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท เอธิล 4-(3-ไอโซโพรพอกซิ-4-เมธอกซิเฟนิล)-6,7-ไดเมธอกซิ-2-(1,2,4- ไทรอาซอล-1-อิลเมธิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท เอธิล 4-(4-ไฮดรอกซิ-3-เมธอกซิเฟนิล)-6,7-ไดเมธอกซิ-2-(1,2,4-ไทร- อาซอล-1-อิลเมธิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท เอธิล 7-ไฮดรอกซิ-6-เมธอกซิ-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(1,2,4-ไทร- อาซอล-1-อิลเมธิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท เอธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-6,7-ไดเมธอกซิ-2-(1,2,4-ไทร-อาซอล-1 -อิลเมธิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท 1-ออกไซด์ หรือ เอธิล 2-(N,N -ไดเอธิลอะมิโนเมธิล)-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-6,7- -ไดเมธอกซิ ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท

20. สารสำหรับรักษาโรคข้ออักเสบ ซึ่งประกอบด้วยการรวมกันของสารประกอบ ควิโนลีน หรือ สารประกอบควิแนโซลีน สำหรับป้องกันโรค หรือรักษาโรคข้ออักเสบ และสารระงับปวดต่อต้านการอักเสบที่ออกฤทธิ์ได้รวดเร็ว

21. ใช้การรวมกันของสารประกอบควิโนลีน หรือสารประกอบควิแนโซลีน สำหรับป้องกันโรค หรือรักษาโรคข้ออักเสบ และสารระงับปวดต่อต้านการอักเสบที่ออกฤทธิ์ ได้รวดเร็ว เพื่อผลิตสารสำเร็จรูปสำหรับรักษาข้ออักเสบ และ/หรือ การอักเสบในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม