TH26860A - วิธีที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้นสำหรับการสังเคราะห์ - Google Patents
วิธีที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้นสำหรับการสังเคราะห์Info
- Publication number
- TH26860A TH26860A TH9101000800A TH9101000800A TH26860A TH 26860 A TH26860 A TH 26860A TH 9101000800 A TH9101000800 A TH 9101000800A TH 9101000800 A TH9101000800 A TH 9101000800A TH 26860 A TH26860 A TH 26860A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- naoh
- omeprazol
- compound
- crystallization
- synthesis
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract 10
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 title claims abstract 3
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 title claims abstract 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 12
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 3
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims abstract 3
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 claims abstract 3
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims abstract 2
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000012074 organic phase Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 3
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- TZIHFWKZFHZASV-UHFFFAOYSA-N methyl formate Chemical group COC=O TZIHFWKZFHZASV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000012071 phase Substances 0.000 claims 2
- MHCVCKDNQYMGEX-UHFFFAOYSA-N 1,1'-biphenyl;phenoxybenzene Chemical group C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1.C=1C=CC=CC=1OC1=CC=CC=C1 MHCVCKDNQYMGEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 241001441724 Tetraodontidae Species 0.000 claims 1
- -1 alkyl formate Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 claims 1
- 229910000028 potassium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000015497 potassium bicarbonate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011736 potassium bicarbonate Substances 0.000 claims 1
- TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M potassium hydrogencarbonate Chemical compound [K+].OC([O-])=O TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 230000001007 puffing effect Effects 0.000 claims 1
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N 5-methoxy-2-{[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-1H-benzimidazole Chemical compound N=1C2=CC(OC)=CC=C2NC=1S(=O)CC1=NC=C(C)C(OC)=C1C SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-M Formate Chemical compound [O-]C=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-M 0.000 abstract 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229960000381 omeprazole Drugs 0.000 abstract 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องถึงวิธีที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้นสำหรับการสังเคราะห์โอมพราโซล, ที่ประกอบด้วยขั้นตอนต่าง ๆของการทำปฏิกิริยา 5-เมธอกซิ-2-[(4-เมธอกซิ-3,5-ไดเมธิล-2-พิริดินิล)-เมธิลไธโอ] -1H-เบนซิมิคาโซลด้วยกรด m -คลอโรเพออกซิเบนโซอิคในสารละลายเมธิลีนคลอไรด์ ที่ถือได้ว่าพีเอฅเกือบคงที่ประมาณ 8.0-8.6 ทำการสกัดของผสมที่ทำปฏิกิริยากันนี้กับNaOHในน้ำ, ทำการแยกวัฏภาคที่เป็นน้ำจากวัฏภาคอินทรีย์, และทำการเติมแอลคิล ฟอร์เมทลงในวัฏภาคที่เป็นน้ำ. ให้ผลลัพธ์คือการตกผลึกของโอเมพราโซล สิทธิบัตรยา
Claims (9)
1. วิธีที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้น สำหรับการสังเคราะห์โอเมพราโซล, ซึ่งประกอบรวมด้วย ขั้นตอนต่าง ๆ ของการทำปฏิกิริยา5- เมธอกซิ-2-[(4-เมธอกซิ-3,5-ไดเมธิล-2-พิริดินิล)-เมธิล-ไธโอ] -1H-เบนซิมิดาโซล (สารประกอบ I)กับกรด (สูตร)-คลอโรเพอออกซิเบนโซอิคในสารละลายเมธีลีนคลอไรด์ที่พีเอชโดยส่วนใหญ่คงที่ประมาณ 8.0 ถึง 8.6 ทำการสกัดของผสมที่ทำปฏิกิริยากันนี้กับ NaOH ชนิดแอคเควียส, ทำการแยกวัฏภาคแอคเควียสจากวัฏภาคอินทรีย์ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดยทำการเติม แอลคิล ฟอร์เมทลงในวัฏภาคแอคเควียส,ให้ผลลัพธ์คือ การตกผลึกของโอเมพราโซล
2. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าใช้กรด (สูตร)-คลอโรเพอร์ออกซิเบนโซอิค ในจำนวนสมมูล 0.7-1.4 , ที่ควรใช้คือ 0.9-1.2 โมลของสารประกอบ (I)
3. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าแอลคิล ฟอร์เมทนี้ คือ เมธิล ฟอร์เมท
4. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง , ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ารักษาพีเอชของของสารผสมทีทำปฏิกิริยากันอยู่ภายในช่วง พีเอช 8.0 -8.6 ด้วยการช่วยทำการไทรเทรทให้พีเอชคงที่ด้วย NaOH
5. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง , ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ารักษาพีเอชของของสารผสมทีทำปฏิกิริยาในช่วง พีเอช 8.0-8.6 ด้วยการปัฟเฟอร์
6. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าปัฟเฟอร์ โซเดียม ไบคาร์บอเนท หรือ โพแทสเซียม ไบคาร์บอเนท
7. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ารักษาพีเอชของวัฏภาค NaOH ชนิดแอคเควียส อยู่ที่เหนือประมาณ 12
8. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเติมแอลคิลฟอร์เมทในจำนวนสมมูล 1.2-2.0 , ที่ควรใช้ คือ 1.5-1.8 โมลของสารประกอบ (I)
9. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าดำเนินการตกผลึกโอเมพราโซล ที่พีเอชเหนือ 9
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH26860A true TH26860A (th) | 1997-10-31 |
| TH16348B TH16348B (th) | 2004-03-03 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AP216A (en) | Improved method for synthesis. | |
| NO20010677L (no) | Forbedret omeprazolfremgangsmÕte og preparater fremstilt ved denne | |
| EP1105386A1 (en) | Novel salt form of pantoprazole | |
| RU2345075C2 (ru) | Способ получения фармацевтических средств и соединения, полученные данным способом | |
| TH26860A (th) | วิธีที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้นสำหรับการสังเคราะห์ | |
| TH16348B (th) | วิธีที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้นสำหรับการสังเคราะห์ | |
| Piepers et al. | Synthesis of ‘crown ether’macrocyclic bislactones using caesium carboxylates of pyridine and of benzene dicarboxylic acids | |
| HUP9903744A2 (hu) | Eljárás omeprazol előállítására | |
| KR830006277A (ko) | 티오포름아미이드 유도체의 제조방법 | |
| JP2524420B2 (ja) | ピペリジン誘導体及びそれらを有効成分とする抗潰瘍剤 | |
| DE3685942D1 (de) | 2-pyridylessigsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| HK1003831B (en) | Improved method for synthesis | |
| ITMI971107A1 (it) | Metodo per la rimozione dei metalli pesanti da composti organici | |
| KR910008938B1 (ko) | 피리딘 유도체의 제조방법 | |
| US2469554A (en) | The process of preparing the lactone of 2 methyl 3 hydroxy 4 carboxy 5 hydroxymethyl pyridine | |
| KR850006387A (ko) | 3- 메르캅토-1,2,4- 트리아자시클로알카디엔 유도체의 제조방법 | |
| JP2501232B2 (ja) | 新規なベンゾチアゾ―ル及びベンズイミダゾ―ル誘導体並びにそれらを有効成分とする抗潰瘍剤 | |
| JO1707B1 (en) | An improved method of construction | |
| JPS5498732A (en) | Isolation method of 2-alkoxy-4-formylphenol | |
| KR900701781A (ko) | 신규 1,3,4-티아디아졸 유도체 및 그 유도체를 유효성분으로 하는 항궤양제 | |
| JPS54112881A (en) | Preparation of 2-mercaptopyrimidine hydrochloride | |
| PL144447B1 (en) | Method of obtaining auranophine |