TH2680A

TH2680A - สไพโร-ลิงค์พิร์โรลิดีน-2,5-ไดโอนชนิดใหม่ และการ?เตรียมของสารนั้น

Info

Publication number: TH2680A
Application number: TH8401000664A
Authority: TH
Inventors: ทาคากิ นายโคอิชิ; ฟูจิโมริ นายชิซูโยชิ; อิริกูระ นายซูโตมุ; ฮิราตะ นายโยชิฮิโร
Original assignee: คีโอริน ฟาร์มาซูติคอล โก; นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1984-12-27
Publication date: 1985-08-02

Abstract

การประดิษฐ์นี้จัดหาสไพโร-ลิงค์ พิร์โรลิดีน-2,5-ไดโอนชนิดใหม่ที่มีสูตร # เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง X1 และ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน,เฮโลเจน อะตอม,หมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือแอลคอกซิขนาดเล็ก,Y คือหมู่เมธิ ลีน,อะตอมของออกซิเจนหรือกำมะถัน,R1,R2,R3 และ R4 แต่ละ หมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือ เกิดเป็นเบนซีนริงเข้ากับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ใกล้เคียงกันของ มัน เกลือเบสของสารนั้นกับแคทไอออนที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, และกรรมวิธีสำหรับการผลิตของสารเหล่านั้น เปิดเผยถึงสารประกอบต่าง ๆ ที่มีสูตร (I) นี้ใช้ประโยชน์ เป็นตัวยับยั้งแอลโดสรีดัคเทส และเป็นสารที่ใช้รักษาโรคสำหรับ การรักษาโรคแทรกซ้อนที่เกี่ยวกับเบาหวานเรื้อรังด้วย

Claims

1. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสไพโร-ลิงค์ พิร์โรลิดีน-2,5-ไดโอนชนิดใหม่ที่มีสูตร # เป็นสูตรทางเคมี และเกลือเบสของสารนั้นกับแคทไอออนที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ซึ่ง X1 และ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน, เฮโลเจน อะตอม,หมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือแอลคอกซิขนาดเล็ก,Y คือหมู่เมธิ ลีน,อะตอมของออกซิเจนหรือกำมะถัน,R1,R2 R3 และ R4 แต่ละหมู่ เป็นอิสระต่อกัน,แทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือ เกิดเป็นเบนซีนริงเข้ากับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ใกล้เคียงของมัน, ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะโดยไฮโดรลิซิสและดำเนินการตามมาโดยการทำดี คาร์บอกซิเทสารประกอบสูตร (VII) ภายในนั้น # เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก และ X1, X2, Y ,R1,R2,R3 และ R4 เหมือนที่นิยามข้างบน,ซึ่งได้รับโดยการทำ สารประกอบสูตร (VI) ให้ร้อนในที่มีไฮโดรเจน เฮไลด์อยู่ด้วย # เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง Ra คือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก และ X1,X2,Y,R1,R2,R3 และ R4 เหมือนที่นิยามข้างบน,ซึ่งเตรียมได้จากสารประกอบสูตร (V) # เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง Ra,X1,X2,Y,R1,R2,R3 และ R4 เหมือนที่นิยามข้างบน โดยการทำปฏิกิริยารวม (addition) ของอนินทรีย์ไซแอไนด์

2. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบต่างๆ ตามข้อถือ สิทธิที่ 1 และเกลือต่างๆของสารนั้น,ซึ่ง Xl และ X2 แต่ ละหมู่คือไฮโดรเจน,ฟลูออรีน,คลอรีน,โปรมีนอะตอม,หมู่ เมธิลหรือเมธอกซิ:Y คือหมู่เมธิลีน,อะตอมของออกซิเจน หรือกำมะถัน R1,R2,R3, และ R4 เป็นอิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิลหรือเกิดเป็นเบนซีน ริงเข้ากับคาร์บอนอะตอม ที่อยู่ใกล้เคียงกันของมัน

3. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสไพโร-ลิงค์ พิร์โรลิดีน-2,5- ไดโอนตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร (สูตรเคมี) และเกลือต่างๆของสารนั้น, ซึ่ง Xl และ X2 แต่ละหมู่ เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน,เฮโลเจนอะตอม,หมู่ แอลคิลขนาดเล็กหรือแอลคอกซิขนาดเล็ก, Rl,R2,R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กและเกิดเป็นเบนซีนริงเข้ากับคาร์บอน อะตอมที่อยู่ใกล้เคียงกันของมัน

4. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบต่างๆ ตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิที่ 3 และเกลือต่างๆของสารนั้นๆ Xl และ X2 แต่ละหมู่เป็นไฮโดรเจน,ฟลูออรีน,คลอรีน โบรมีนอะตอม, หมู่เมธิลหรือเมธอกซิ และ Rl,R2,R3 และ R4 เป็นอิสระ ต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิลหรือเกิดเป็นเบนซีน ริงเข้ากับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ใกล้เคียงกันของมัน

5. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสไพโร-ลิงค์ พีร์โรลิดีน-2, 5-ไดโอนต่างๆ ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร (สูตรเคมี) และเกลือต่างๆของสารนั้น,ซึ่ง Xl,X2,Rl,R2,R3 และ R4 ซึ่งมีความหมายเหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1

6. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบต่างๆตามที่ขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 5 และเกลือต่างๆของสารนั้น, ซึ่ง Xl, และ X2 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,ฟลูออรีน, โบรมีนอะตอม,หมู่เมธิลหรือเมธอกซิ และ Rl,R2 R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือเกิดเป็นเบนซีนริงเข้ากับคาร์บอนอะตอม ที่อยู่ใกล้เคียงกันของมัน

7. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสไพโร-ลิงค์ พิร์โรลิดีน-2,5- ไดโอนต่างๆตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (IV) และเกลือต่างๆของสารนั้น,ซึ่ง Xl,X2,Rl,R2,R3 และ R4 มีความหมายเหมือนที่ให้คำนิยามในข้อถือสิทธิที่ 1

8. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบต่างๆ ตามที่ขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 7 และเกลือต่างๆของสารนั้น,ซึ่ง Xl และ X2 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน,ฟลูออรีน,คลอรีน, โบรมีนอะตอม,หมู่เมธิลหรือเมธอกซิ และ Rl,R2,R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิล หรือเกิดเป็นเบนซีนริงเข้ากับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ใกล้เคียง กันของมัน

9. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบสูตร (I),ซึ่ง Xl คือ คลอรีนหรือ โบรมีนอะตอม และ X2,Y,Rl, R2,R3 และ R4 เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะโดยคลอริเนซันหรือโปรมิเนชันสาร ประกอบสูตร (I), ซึ่ง Xl คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ X2,Y,Rl,R2,R3 และ R4 เหมือนที่นิยามข้างบน (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ,รูปเขียน 1 รูป)