TH2680A - A novel spiral-linked pyrrolidine-2,5-dione and its preparation? - Google Patents

A novel spiral-linked pyrrolidine-2,5-dione and its preparation?

Info

Publication number
TH2680A
TH2680A TH8401000664A TH8401000664A TH2680A TH 2680 A TH2680 A TH 2680A TH 8401000664 A TH8401000664 A TH 8401000664A TH 8401000664 A TH8401000664 A TH 8401000664A TH 2680 A TH2680 A TH 2680A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
hydrogen
atom
production
salts
methyl
Prior art date
Application number
TH8401000664A
Other languages
Thai (th)
Inventor
ทาคากิ นายโคอิชิ
ฟูจิโมริ นายชิซูโยชิ
อิริกูระ นายซูโตมุ
ฮิราตะ นายโยชิฮิโร
Original Assignee
คีโอริน ฟาร์มาซูติคอล โก
นายดำเนิน การเด่น
Filing date
Publication date
Application filed by คีโอริน ฟาร์มาซูติคอล โก, นายดำเนิน การเด่น filed Critical คีโอริน ฟาร์มาซูติคอล โก
Publication of TH2680A publication Critical patent/TH2680A/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้จัดหาสไพโร-ลิงค์ พิร์โรลิดีน-2,5-ไดโอนชนิดใหม่ที่มีสูตร # เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง X1 และ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน,เฮโลเจน อะตอม,หมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือแอลคอกซิขนาดเล็ก,Y คือหมู่เมธิ ลีน,อะตอมของออกซิเจนหรือกำมะถัน,R1,R2,R3 และ R4 แต่ละ หมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือ เกิดเป็นเบนซีนริงเข้ากับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ใกล้เคียงกันของ มัน เกลือเบสของสารนั้นกับแคทไอออนที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, และกรรมวิธีสำหรับการผลิตของสารเหล่านั้น เปิดเผยถึงสารประกอบต่าง ๆ ที่มีสูตร (I) นี้ใช้ประโยชน์ เป็นตัวยับยั้งแอลโดสรีดัคเทส และเป็นสารที่ใช้รักษาโรคสำหรับ การรักษาโรคแทรกซ้อนที่เกี่ยวกับเบาหวานเรื้อรังด้วยThis invention provides a novel spyro-linked pyrrolidine-2,5-dione with the chemical formula #, in which independent groups X1 and X2 represent hydrogen, halogen atoms, small alkyl or alkoxy groups, Y represents methylene, oxygen or sulfur atoms, and independent groups R1, R2, R3 and R4 represent hydrogen atoms, small alkyl or alkoxy groups, forming a benzene ring attached to its adjacent carbon atom. The base salts of this compound with pharmaceutically acceptable cations, and the methods for their production, reveal various compounds with the formula (I) that are used as aldose reductase inhibitors and as therapeutic agents for the treatment of complications associated with chronic diabetes.

Claims (9)

1. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสไพโร-ลิงค์ พิร์โรลิดีน-2,5-ไดโอนชนิดใหม่ที่มีสูตร # เป็นสูตรทางเคมี และเกลือเบสของสารนั้นกับแคทไอออนที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ซึ่ง X1 และ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน, เฮโลเจน อะตอม,หมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือแอลคอกซิขนาดเล็ก,Y คือหมู่เมธิ ลีน,อะตอมของออกซิเจนหรือกำมะถัน,R1,R2 R3 และ R4 แต่ละหมู่ เป็นอิสระต่อกัน,แทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือ เกิดเป็นเบนซีนริงเข้ากับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ใกล้เคียงของมัน, ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะโดยไฮโดรลิซิสและดำเนินการตามมาโดยการทำดี คาร์บอกซิเทสารประกอบสูตร (VII) ภายในนั้น # เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก และ X1, X2, Y ,R1,R2,R3 และ R4 เหมือนที่นิยามข้างบน,ซึ่งได้รับโดยการทำ สารประกอบสูตร (VI) ให้ร้อนในที่มีไฮโดรเจน เฮไลด์อยู่ด้วย # เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง Ra คือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก และ X1,X2,Y,R1,R2,R3 และ R4 เหมือนที่นิยามข้างบน,ซึ่งเตรียมได้จากสารประกอบสูตร (V) # เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง Ra,X1,X2,Y,R1,R2,R3 และ R4 เหมือนที่นิยามข้างบน โดยการทำปฏิกิริยารวม (addition) ของอนินทรีย์ไซแอไนด์1. The procedure for the production of a novel spyro-linked pyrrolidine-2,5-dione with the chemical formula # and its base salts with pharmaceutically acceptable cations, where X1 and X2 each have independent groups representing hydrogen, halogen atoms, small alkyl or alkoxy groups, Y is a methylene group, oxygen or sulfur atom, R1, R2, R3 and R4 each have independent groups representing hydrogen atoms, small alkyl groups or benzene rings attached to their adjacent carbon atoms, which are characterized by hydrolysis and followed by decarboxylation of the compound formula (VII) within it # is the chemical formula, where R6 is a hydrogen atom or small alkyl group and X1, X2, Y, R1, R2, R3 and R4 as defined above, which are obtained by heating the compound formula (VI) in the presence of hydrogen. The halide is included as # with the chemical formula, where Ra is the small alkyl group and X1,X2,Y,R1,R2,R3 and R4 as defined above, which can be prepared from the compound formula (V) # with the chemical formula, where Ra,X1,X2,Y,R1,R2,R3 and R4 as defined above by the addition of inorganic cyanide. 2. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบต่างๆ ตามข้อถือ สิทธิที่ 1 และเกลือต่างๆของสารนั้น,ซึ่ง Xl และ X2 แต่ ละหมู่คือไฮโดรเจน,ฟลูออรีน,คลอรีน,โปรมีนอะตอม,หมู่ เมธิลหรือเมธอกซิ:Y คือหมู่เมธิลีน,อะตอมของออกซิเจน หรือกำมะถัน R1,R2,R3, และ R4 เป็นอิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิลหรือเกิดเป็นเบนซีน ริงเข้ากับคาร์บอนอะตอม ที่อยู่ใกล้เคียงกันของมัน2. Procedures for the production of the compounds according to Patent 1 and their salts, where Xl and X2 each have a hydrogen, fluorine, chlorine, bromine atom, methyl or methoxy group:Y is a methylene group, oxygen or sulfur atom, R1, R2, R3, and R4 are independent of each other, replacing the hydrogen atom, methyl group or benzene ring with its adjacent carbon atom. 3. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสไพโร-ลิงค์ พิร์โรลิดีน-2,5- ไดโอนตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร (สูตรเคมี) และเกลือต่างๆของสารนั้น, ซึ่ง Xl และ X2 แต่ละหมู่ เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน,เฮโลเจนอะตอม,หมู่ แอลคิลขนาดเล็กหรือแอลคอกซิขนาดเล็ก, Rl,R2,R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กและเกิดเป็นเบนซีนริงเข้ากับคาร์บอน อะตอมที่อยู่ใกล้เคียงกันของมัน3. A procedure for the production of the spyro-linked pyrrolidine-2,5-dione as claimed in claim 1, with the formula (chemical formula) and various salts of that substance, in which each Xl and X2 are independent groups representing hydrogen, halogen atoms, small alkyl or small alkoxy groups, and each Rl, R2, R3 and R4 are independent groups representing hydrogen atoms, small alkyl groups and forming a benzene ring with its adjacent carbon atom. 4. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบต่างๆ ตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิที่ 3 และเกลือต่างๆของสารนั้นๆ Xl และ X2 แต่ละหมู่เป็นไฮโดรเจน,ฟลูออรีน,คลอรีน โบรมีนอะตอม, หมู่เมธิลหรือเมธอกซิ และ Rl,R2,R3 และ R4 เป็นอิสระ ต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิลหรือเกิดเป็นเบนซีน ริงเข้ากับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ใกล้เคียงกันของมัน4. Procedures for the production of the compounds as claimed in Patent 3 and their salts. Xl and X2 each consist of a hydrogen, fluorine, chlorine, bromine atom, methyl or methoxy group, and Rl, R2, R3, and R4 independently replace hydrogen atoms, methyl groups, or form benzene rings with their adjacent carbon atoms. 5. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสไพโร-ลิงค์ พีร์โรลิดีน-2, 5-ไดโอนต่างๆ ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร (สูตรเคมี) และเกลือต่างๆของสารนั้น,ซึ่ง Xl,X2,Rl,R2,R3 และ R4 ซึ่งมีความหมายเหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 15. Procedures for the production of various spyro-linked pyrrolidine-2,5-diones as claimed in Recourse 1, with their chemical formulas and salts, Xl, X2, Rl, R2, R3, and R4 having the same meaning as defined in Recourse 1. 6. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบต่างๆตามที่ขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 5 และเกลือต่างๆของสารนั้น, ซึ่ง Xl, และ X2 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,ฟลูออรีน, โบรมีนอะตอม,หมู่เมธิลหรือเมธอกซิ และ Rl,R2 R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือเกิดเป็นเบนซีนริงเข้ากับคาร์บอนอะตอม ที่อยู่ใกล้เคียงกันของมัน6. Procedures for the production of the various compounds as requested under claim 5 and the salts of such compounds, in which Xl, and X2 each have a hydrogen, fluorine, bromine atom, methyl or methoxy group and Rl, R2, R3 and R4 independently replace the hydrogen atom, methyl group or form a benzene ring with its adjacent carbon atom. 7. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสไพโร-ลิงค์ พิร์โรลิดีน-2,5- ไดโอนต่างๆตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (IV) และเกลือต่างๆของสารนั้น,ซึ่ง Xl,X2,Rl,R2,R3 และ R4 มีความหมายเหมือนที่ให้คำนิยามในข้อถือสิทธิที่ 17. Procedures for the production of various spyro-linked pyrrolidine-2,5-diones as claimed in Recusation 1 with the formula (chemical formula) (IV) and various salts of that substance, where Xl, X2, Rl, R2, R3 and R4 have the same meaning as defined in Recusation 1. 8. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบต่างๆ ตามที่ขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 7 และเกลือต่างๆของสารนั้น,ซึ่ง Xl และ X2 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน,ฟลูออรีน,คลอรีน, โบรมีนอะตอม,หมู่เมธิลหรือเมธอกซิ และ Rl,R2,R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิล หรือเกิดเป็นเบนซีนริงเข้ากับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ใกล้เคียง กันของมัน8. Procedures for the preparation of the various compounds as requested, under claim 7, and the salts of such compounds, in which Xl and X2 each have a hydrogen, fluorine, chlorine, bromine atom, methyl or methoxy group, and Rl, R2, R3 and R4 independently replace the hydrogen atom, methyl group or form benzene rings with their adjacent carbon atoms. 9. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบสูตร (I),ซึ่ง Xl คือ คลอรีนหรือ โบรมีนอะตอม และ X2,Y,Rl, R2,R3 และ R4 เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะโดยคลอริเนซันหรือโปรมิเนชันสาร ประกอบสูตร (I), ซึ่ง Xl คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ X2,Y,Rl,R2,R3 และ R4 เหมือนที่นิยามข้างบน (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ,รูปเขียน 1 รูป)9. A procedure for the production of compound formula (I), in which Xl is a chlorine or bromine atom and X2,Y,Rl,R2,R3 and R4 as defined in Reputation 1, which is characterized by chlorination or promotion of compound formula (I), in which Xl is a hydrogen atom and X2,Y,Rl,R2,R3 and R4 as defined above. (Reputation 9, Figure 1)
TH8401000664A 1984-12-27 A novel spiral-linked pyrrolidine-2,5-dione and its preparation? TH2680A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH2680A true TH2680A (en) 1985-08-02

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ATE108774T1 (en) ISOINDOLONE DERIVATIVES, THEIR PRODUCTION AND USE AS INTERMEDIATE PRODUCTS FOR THE PRODUCTION OF SUBSTANCE P ANTAGONISTS.
ATE169008T1 (en) 3,5-DIOXO-(2H,4H)-1,2,4-TRIAZINE DERIVATIVES THEIR PRODUCTION AND USE AS A MEDICATION
DK0771794T3 (en) Oxygen-containing heterocyclic compounds
MX154758A (en) PROCEDURE FOR PREPARATION OF SUCCINIMIDE DERIVATIVES
MY101903A (en) Pyrazole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof processe for their production and their use
SE8307133D0 (en) CARBOXAMIDO DERIVATIVES OF 5H-1,3,4-THIADIAZOLO (3,2-A) PYRIMIDINES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION
ES539208A0 (en) PROCEDURE FOR PREPARING NEW PIRROLIDINE-2,5-SPIRO-LINKED DIONAS
ATE12503T1 (en) 1-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-(E)-5-(2HALOGENE-SUBSTITUTED VINYL) URACIL-5-PHOSPHATE; THEIR MANUFACTURE AND USE.
DE69106902D1 (en) Imidazopyridazines, their production and use.
MA27068A1 (en) SUBSTITUTED ALKYLAMINOPYRIDAZINONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM.
MY104955A (en) Pyrroloquinoline and pyrrolophemothiazine carboxamides and related compounds.
DE68926810D1 (en) Benzoxazepinone procedure
ATE10937T1 (en) CYCLOPROPYLMETHYL PIPERAZINE, THEIR PRODUCTION PROCESSES AND THEIR USE IN THERAPEUTICS.
GR3003908T3 (en)
SE8901060D0 (en) NEW COMPOUNDS
MY102056A (en) Novel 16, 17-acetalsubstituted androstane-17b- carboxylic acid esters
MY102441A (en) Fungicidal pyridyl cyclopropane carboximides.
KR840007420A (en) Method for preparing substituted carboxy-thiazolo [3,2-α] pyrimidine derivatives
MA20461A1 (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF NEW ISOXAZOLOQUINOLEIN DERIVATIVES
ATE18767T1 (en) PYRIDO-TRIAZOLOCHINAZOLINES, THEIR PREPARATION AND USE.
GR3000725T3 (en) 3-amino-dihydropyridines, process for their preparation and their use as medicaments
ATE17490T1 (en) DITHIINO (1,4) (2,3-C) PYRROL DERIVATIVES, THEIR PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING THEM.
SE7908939L (en) TRICYCLIC NITROGEN COMPOUNDS