TH25938A

TH25938A - สูตรผสมของ 2-เมธิล-ไธเอโน-เบนโซไดแอซิฟีน สำหรับใช้ทางปาก

Info

Publication number: TH25938A
Application number: TH9601000882A
Authority: TH
Inventors: ทอมมีคลิฟฟอร์ด มอร์ริส นาย; จอร์จแรนดอลล์ คอชแรน นาย
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; นาย ดำเนินการเด่น; นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก; นาย วิรัชศรีเอนกราธา; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date: 1996-03-22
Publication date: 1997-07-16

Abstract

การประดิษฐ์นั้น ให้สูตรผสมชนิดของแข็งสำหรับใช้ทางปากซึ่ง ดีเลิศทางเภสัชกรรมของโอแลนแซพีน และกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารสูตรผสม นั้น สิทธิบัตรยา

Claims

1. สูตรผสมชนิดของแข็งสำหรับใช้ทางปาก ซึ่งประกอบด้วย โอแลนแซพีน ที่เป็นสารออกฤทธิ์ผสมกลมกลืนกับกับสารเพิ่มขนาด สารยึดเกาะ สารช่วยแตกกระจายตัว สารยึดเกาะแห้งเพื่อให้มั่นใจถึงความร่วนที่เพียงพอ และสารหล่อลื่น ซึ่งได้เคลือบสารสูตรผสมชนิดของแข็งสำหรับใช้ทางปากนั้นด้วย โพลิเมอร์ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮดรอกวิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส, ไฮ- ดรอกซิเอธิล เซลลูโลส, เมธิลไฮดรอกซิเอธิลเซลลูโลส, โซเดียมคาร์บอกซิเมธิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, โพลิไวนิลพิร์โรลิโดน, ไดเมธิลอะมิโน เอธิล เมธาไครเลท เมธิลแอไครเลท แอซิด เอสเทอร์ โคโพลิเมอร์, เอธิล แอไครเลท-เมธิล เมธาไครเลท โคโพลิเมอร์, เมธิลเซลลูโลสและเอธิลเซลลูโลส โดยมีข้อแม้ว่า สารเคลือบหรือโพลิเมอร์จะปราศจากโพลิเอธิลีนไกลคอล 2. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งได้เลือกสารเคลือบโพลิเมอร์ นั้นจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮกรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส, เมธิลเซลลูโลส และเอธิลเซลลูโลส 3. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งสารเคลือบโพลิเมอร์นั้นคือ ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลส 4. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ซึ่ง สารเคลือบโพลีเมอร์นั้นปราศจากโพรพิลีนไกลคอล 5. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งสารเพิ่มขนาดนั้นคือ แลคโทส 6. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งสารยึดเกาะนั้นคือ ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลสและสารช่วยแตกกระจายตัวนั้นคือ ครอสโพวิโดน 7. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ1 ถึงข้อ 6 ซึ่งสารยึดเกาะแห้งนั้นคือ จุลผลึกเซลลูโลส 8. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ1 ถึงข้อ 7 ซึ่งสารหล่อลื่นนั้นคือ แมกนีเซียสเทียเรท 9. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 8 ซึ่งไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส คือ สารเคลือบชั้นล่าง ซึ่งเคลือบต่อไปด้วย สารเคลือบฟิล์ม ซึ่งเป็นสารกระจายตัวในแอคเควียส 1 0. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งได้ประทับตราสูตรผสม ชนิดของแข็งนั้นโดยใช้หมึกที่รับประทานได้ 1

1. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งสูตรผสมนั้นประกอบด้วย โอแลนแซพีน จากประมาณ 1 ถึงประมาณ 3% น้ำหนัก/น้ำหนัก แลคโทสจาก ประมาณ 69.5 ถึงประมาณ 87.5% น้ำหนัก/น้ำหนัก ไฮกรอกซิโพรพิล เซลลูโลส จากประมาณ 3.5 ถึงประมาณ 4.5%น้ำหนัก/น้ำหนัก ครอสโพวิโดน จากประมาณ 4 ถึงประมาณ 6%น้ำหนัก/น้ำหนัก จุลผลึกเซลลูโลสจากประมาณ 9 ถึงประมาณ 11% น้ำหนัก/น้ำหนัก และแมกนีเซียม สเทียเรทจากประมาณ 0.25 ถึงประมาณ 1% 1

2. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ11 ซึ่ง สารสูตรผสมชนิดของแข็งนั้นคือ ยาเม็ด 1

3. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งแต่ละเม็ดให้ขนาดใช้ โอแลนแซพีนซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 1,2.5, 5,7.5, 10, 15 และ 20 มิลิกรัม 1

4. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13 ซึ่งโอแลนแซพีน คือ โพลิมอร์ฟรูปแบบ II โดยถือว่าบริสุทธิ์ ซึ่งมีแบบอย่างการ เลี้ยวเบนของรังสีเอกซ์ โดยใช้ตัวอย่างเป็นผงซึ่งแสดงด้วยอินเทอร์พลานาร์สเพชิง ต่อไปนี้ d (A) 10.2689 8.577 7.4721 7.125 6.1459 6.071 5.4849 5.2181 5.1251 4.9874 4.7665 4.7158 4.4748 4.3307 4.2294 4.141 3.9873 3.7206 3.5645 3.5366 3.3828 3.2516 3.134 3.0848 3.0638 3.0111 2.8739 2.8102 2.7217 2.6432 2.6007 1

5. กรรมวิธีเตรียมสารสูตรผสมชนิดของแข็ง สำหรับใช้ทางปาก ที่ดีเลิศทางเภสัชกรรมที่คงตัวซึ่งมี โอแลนแซพีน เป็นสารออกฤทธิ์และซึ่งมีสาร เคลือบโพลิเมอร์ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส ไฮดรอกซิเอธิลเซลลูโลส, เมธิลโฮดรอกซิเอธิลเซลลูโลส, โซเดียมคาร์บอกซิ เมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิโพพิล เซลลูโลส, โพลิไวนิล พิร์โรลิโดน, ไดเมธิล อะมิโนเอธิล เมธาไครเลท เมธิลแอไครเลท แอซิค เอสเทอร์โคโพลิเมอร์ เอธิลแอไดรเลท-เมธิลเมธาไดรเลท โคโพลิเมอร์, เมธิลเซลลูโลส และเอธิล เซลลูโลส, ซึ่งประกอบด้วยการทำให้เป็นแกรนูลชนิดแอคเควียสแบบเปียก ซึ่งใช้ แรงเฉือนสูงกับ การทำให้แห้งแบบฟลูอิคเบค 1

6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งโอแลนแซพีนคือ โพลิมอร์ฟ รูปแบบ II โดยถือว่าบริสุทธิ์ ซึ่งมีแบบอย่างการเลี้ยวเบนของรังสีเอกซ์ โดย ใช้ตัวอย่างเป็นผงซึ่งแสดงด้วยอินเทอร์พลานาร์สเพซิงต่อไปนี้ d (A) 10.2689 8.577 7.4721 7.125 6.1459 6.071 5.4849 5.2181 5.1251 4.9874 4.7665 4.7158 4.4787 4.3307 4.2294 4.2294 4.141 3.9873 3.7206 3.5645 3.5366 3.3828 3.2516 3.134 3.0848 3.0638 3.0111 2.8739 2.8102 2.7217 2.6432 2.6007 1

7. สูตรผสมชนิดของแข็งตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ14 สำหรับใช้ในการรักษาภาวะที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโรคจิต จิตเภท, ความผิดปกติซึ่งคล้ายโรคจิต, ความวิตกกังกลที่ไม่มากเกินไป, ความผิดปกติในกระเพาะ และลำไส้ และภาวะวิกลจริตเฉียบพลัน