TH25781A - เบนซีนซัลโฟนิลยูเรียและ -ไทโอยูเรียที่ถูกแทน?ที่ กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ การใช้?สารเหล่านี้สำหรับการผลิตสารเตรียมเชิงเภสัชกรรม? และยาที่บรรจุสารเหล่านี้ - Google Patents

Abstract

เบนซีนซัลโฟนิลยูเรียและ-ไทโอยูเรียที่ถูกแทนที่ (substituted benzenesulfonylureas and -thioureas) ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R(1),R(2),R(3),R(4),R(5),R(6),E,X และ Y มีความหมายที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธิ ของสิทธิบัตร แสดงผลอย่างเด่นชัดต่อระบบหัวใจร่วมหลอดเลือด (cardiavascular system)

Claims (10)

1. เบนซีนซัลโฟนิลยูเรียหรือ-ไทโอยูเรียที่ถูกแทนที่ (substituted benzenesulfonylureas or -thioureas) ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R(1) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอม 1, 2, 3, 4, 5, 6 หรือ 7 อะตอม หรือไซโคลแอลคิล ที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6 หรือ 7 อะตอม R(2) คือ ไฮโดรเจน, F, Cl, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือ หมู่ CbH2b+1 ซึ่งอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม สามารถถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโร อะตอม O, N หรือ S b คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 8 R(3) คือ H, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมถูกแทนที่ ด้วยเฮเทอโรอะตอม ที่รวมถึง O, NH หรือ S a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 R(4) คือ H, เอริล, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มี อะตอม คาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมถูกแทนที่ ด้วยเฮทเทอโรอะตอม ที่รวมถึง O, NH หรือ S; a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 หรือ R(3)และR(4) ร่วมกันคือหมู่ CbH2b ซึ่งหมู่ CH2 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ สามารถถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโร อะตอม ที่รวมถึง ด้วย O, S หรือ NH b คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 8; R(5) คือ H, เอริล, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมถูกแทนที่ ด้วยเฮทเทอโรอะตอม O, N หรือ S; a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 R(6) คือ H, เอริล, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม ถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโรอะตอม O, NH หรือ S a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 E คือ ออกซิเจนหรือกำมะถัน X คือ ออกซิเจนหรือกำมะถัน Y คือ [CR(7)2]1-4, O, S หรือ NH R(7) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม F, Cl หรือ Br เอริล คือ ฟีนิล, ไทอีนิล, ฟิวริล, ไพรรอลิล, ไทเอโซลิล, แนฟทิล หรือ ไพริดิล; เป็นไปได้สำหรับอนุมูลไซโคลแอลคิล ที่จะถือหมู่แทนที่แอลคิลเป็นการเพิ่มเติมและสำหรับ อนุมูลเอริลที่จะถูกแทนที่ในแต่ละกรณีด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ ที่รวมถึง แอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, แอลคอกซีที่มีอะตอมคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, Cl, Br หรือ F; หรือเกลือที่ทนทานเชิงเภสัชกรรมของมัน

2. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 โดยมี R(1) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6 หรือ 7 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3, 4, 5, 6, หรือ 7 อะตอม R(2) คือ ไฮโดรเจน, F, Cl, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือ หมู่ CbH2b+1 ซึ่งหมู่ CH2 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ สามารถถูกแทนที่ด้วย O, N หรือ S b คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 8 R(3) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม ฟลูโอโรแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งหมู่ CH2 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ จะถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 หรือ R(3) และ R(4) ร่วมกันคือหมู่ CbH2b ซึ่งสามารถแทนที่หนึ่งในหมู่ CH2 ด้วยเฮทเทอโรอะตอม b คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 8; R(4), R(5) และ R(6) แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันและกันคือ ไฮโดรเจน, เอริล, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิล ที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่ง อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโรอะตอม O, NH หรือ S; a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 E คือ ออกซิเจนหรือกำมะถัน X คือ ออกซิเจนหรือกำมะถัน Y คือ [CR(7)2]1-3, O, S หรือ NH R(7) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม F, Cl หรือ Br เอริล คือ ฟีนิล, ไทอีนิล, ฟิวริล, ไพรรอลิล, ไทเอโซลิล, แนฟทิล หรือ ไพริดิล; เป็นไปได้สำหรับอนุมูลไซโคลแอลคิลและอนุมูลเอริลที่จะถูกแทนที่ตามที่นิยามที่ใน ข้อถือสิทธิ 1; หรือเกลือที่ทนทานได้เชิงเภสัชกรรมของมัน

3. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 และ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R(1) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 7 อะตอม R(2) คือ F, Cl, หรือหมู่ CbH2b-1 ซึ่งหมู่ CH2 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ สามารถถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S b คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 8 R(3) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งหมู่ CH2 1, 2, 3 หรือ 4 จะถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 หรือ R(3) และ R(4) ร่วมกันคือหมู่ CbH2b ซึ่งหมู่ CH2 หนึ่งหมู่สามารถถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S b คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 8; R(4), R(5) และ R(6) คือ ไฮโดรเจน, เอริล, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มีอะตอม คาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม ถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโรอะตอม O, NH หรือ S; a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 E คือ ออกซิเจนหรือกำมะถัน X คือ ออกซิเจนหรือกำมะถัน Y คือ [CR(7)2]1-3, O, S หรือ NH R(7) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม F, Cl หรือ Br เอริล คือ ฟีนิล, ไทอีนิล, ฟิวริล, ไพรรอลิล, ไทเอโซลิล, แนฟทิล หรือ ไพริดิล; เป็นไปได้สำหรับอนุมูลไซโคลแอลคิลและอนุมูลเอริลที่จะถูกแทนที่ตามนิยามใน ข้อถือสิทธิ 1; อะตอมคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, แอลคอกซีที่มีอะตอมคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, Cl, Br หรือเกลือที่ทนทานได้เชิงเภสัชกรรมของมัน

4. สารประกอบที่มีสูตร I ตามทีขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหมู่ CbH2b+1 แทน R(2), ซึ่งอะตอมคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอมสามารถถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโรอะตอม O, N หรือ S คือ แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, แอลคอกซีที่มี อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม หรือเมอร์แคพโตแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม; หรือเกลือที่ทนทานได้เชิงเภสัชกรรมของมัน

5. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ R(1) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 3 หรือ 4 อะตอม R(2) คือ เมทอกซีหรือเอทอกซี R(3) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม ฟลูโอโรแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งหมู่ CH2 1, 2, 3 หรือ 4 จะถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S; a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 หรือ R(3) และ R(4) ร่วมกันคือหมู่ CbH2b ซึ่งหมู่ CH2 หนึ่งหมู่สามารถถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S b คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 8; R(4), R(5) และ R(6) แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันและกันคือ ไฮโดรเจน, เอริล, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิล ที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a-1) ซึ่ง อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม ถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S; a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10; E คือ กำมะถัน X คือ ออกซิเจน Y คือ [CR(7)2]1-3, O, S หรือ NH R(7) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม F, Cl หรือ Br เอริล คือ ฟีนิล, ไทอีนิล, ฟิวริล, ไพรรอลิล, ไทเอโซลิล, แนฟทิล หรือไพริดิล; เป็นไปได้สำหรับอนุมูลไซโคลแอลคิลและอนุมูลเอริลที่จะถูกแทนที่ตามนิยามในข้อถือสิทธิ 1; หรือเกลือที่ทนทานได้เชิงเภสัชกรรมของมัน

6. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R(1) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 3 หรือ 4 อะตอม; R(2) คือ เมทอกซีหรือเอทอกซี; R(3) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งหมู่ CH2 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 หรือ R(3) และ R(4) ร่วมกันคือหมู่ CbH2b ซึ่งหมู่ CH2 หนึ่งหมู่สามารถถูกแทนที่ด้วย O, S หรือ NH b คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 8; R(4), R(5) และ R(6) แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันและคือ ไฮโดรเจน, เอริล, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิล ที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่ง อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม ถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10; E คือ กำมะถัน X คือ ออกซิเจน Y คือ [CR(7)2]1-3, R(7) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม F, Cl หรือ Br เอริล คือ ฟีนิล, ไทอีนิล, ฟิวริล, ไพรรอลิล, ไทเอโซลิล, แนฟทิล หรือ ไพริดิล; เป็นไปได้สำหรับอนุมูลไซโคลแอลคิลและอนุมูลเอริลที่จะถูกแทนที่ตามนิยามใน ข้อถือสิทธิ 1; หรือเกลือที่ทนทานได้เชิงเภสัชกรรมของมัน

7. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R(1) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 3 หรือ 4 อะตอม R(2) คือ เมทอกซีหรือเอทอกซี R(3) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม ฟลูโอโรแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งหมู่ CH2 1, 2, 3 หรือ 4 จะถูกแทนที่ด้วย O, S หรือ NH; a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 หรือ R(3) และ R(4) ร่วมกันคือหมู่ CbH2b ซึ่งหมู่ CH2 หนึ่งหมู่สามารถถูกแทนที่ด้วย O, S หรือ NH; b คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 8; R(4), R(5) และ R(6) แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันและกันคือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิล ที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโร ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งอะตอม คาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม ถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S; a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10; E คือ กำมะถัน X คือ ออกซิเจน Y คือ CR(7)2 R(7) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, F หรือ Cl เป็นไปได้สำหรับอนุมูลไซโคลแอลคิลที่จะถูกแทนที่ตามนิยามในข้อถือสิทธิ 1; หรือเกลือที่ทนทานได้เชิงเภสัชกรรมของมัน

8. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R(1) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 3 หรือ 4 อะตอม R(2) คือ เมทอกซีหรือเอทอกซี R(3) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งหมู่ CH2 1, 2, 3 หรือ 4 จะถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S; a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 หรือ R(3) และ R(4) ร่วมกันคือหมู่ CbH2b ซึ่งหมู่ CH2 หนึ่งหมู่สามารถถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S b คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 หรือ 8; R(4) และ R(5) แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันและกันคือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 อะตอม, ไซโคลแอลคิล ที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10 อะตอม, ฟลูโอโรแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม, ฟลูโอโร ไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอมหรือหมู่ (CaH2a+1) ซึ่งอะตอม คาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม ถูกแทนที่ด้วย O, NH หรือ S; a คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 หรือ 10; R(6) คือ เอริล; E คือ กำมะถัน X คือ ออกซิเจน Y คือ CR(7)2; R(7) คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอม F หรือ Cl เอริล คือ ฟีนิล, ไทอีนิล, ฟิวริล, ไพรรอลิล, ไทเอโซลิล, แนฟทิล หรือ ไพริดิล; เป็นไปได้สำหรับอนุมูลไซโคลแอลคิลและอนุมูลเอริลที่จะถูกแทนที่ตามนิยามใน ข้อถือสิทธิ 1; หรือเกลือที่ทนทานได้เชิงเภสัชกรรมของมัน

9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย (a) การทำปฏิกิริยาซัลโฟเนไมด์ที่มีสูตร II ( สูตรเคมี ) II หรือเกลือของมันที่มีสูตร III ( สูตรเคมี ) III กับ R(1)-สับสทิทิวเทดไอโซไซยาเนตที่มีสูตร IV R(1)-N=C=O IV เพื่อให้เบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย Ia ที่ถูกแทนที่ ( สูตรเคมี ) Ia หรือ (b) การเตรียมเบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย la จากแอโรเมติกเบนซีนซัลโฟเนไมด์ II หรือ เกลือของมัน III โดยการใช้ R(1)-สับสทิทิวเทดไตรคลอโรอะเซตาไมด์ที่มีสูตร V Cl3C-(CO)-NHR(1) V หรือ (c) การเตรียมเบนซีนซัลโฟนิลไทโอยูเรีย Ib ( สูตรเคมี ) I b จากเบนซีนซัลโฟเนไมด์ II หรือเกลือของมัน III และ R(1)-สับสทิทิวเทดไอโซไทโอไซยาเนต VI R(1)-N=C=S VI หรือ (d) การเตรียมเบนซีนซัลโฟนิลยูเรียที่ถูกแทนที่ที่มีสูตร Ia โดยปฏิกิริยาการแปลงของเบนซีน ซัลโฟนิลไทโอยูเรียที่มีโครงสร้าง Ib หรือ (e) การเตรียมเบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย Ia โดยการทำปฏิกิริยาเอมีนที่มีสูตร R(1)-NH2 กับ เบนซีนซัลโฟนิลไอโซไซยาเนตที่มีสูตร VII ( สูตรเคมี ) V I I หรือ (f) การเตรียมเบนซีนซัลโฟนิลไทโอยูเรีย Ib โดยการทำปฏิกิริยาเอมีนที่มีสูตร R(1)-NH2 กับ เบนซีนซัลโฟนิลไอโซไทโอไซยาเนตที่มีสูตร VII ( สูตรเคมี ) V I I I หรือ (g) การเตรียมเบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย Ia จากเบนซีนซัลโฟนิลยูเรียที่มีสูตร IXa ( สูตรเคมี ) I X o และ R(3)R(4)NH โดยอาศัยตัวกระทำดีไฮเดรติงหรือการกระตุ้น (activation) โดยอาศัยคาร์บอนิล เฮไลด์ หรือการสร้างแอนไฮไดรด์ผสมหรือ (h) การเตรียมเบนซีนซัลโฟนิลไทโอยูเรีย Ib จากเบนซีนซัลโฟนิลไทโอยูเรียที่มีสูตร IXb ( สูตรเคมี ) I X b และ R(3)R(4)NH โดยอาศัยตัวกระทำดีไฮเดรติงหรือการกระตุ้น โดยอาศัยคาร์บอนิลเฮไลด์หรือการ สร้างแอนไฮไดรด์ผสม

10. ยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใด ข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารที่ทนทานได้เชิงเภสัชกรรมในปริมาณที่มีผล