TH20916A - กรรมวิธีที่พัฒนาสำหรับการเตรียม 3-(4-อะมิโนเอธอกซิ-เบน?-เบนโซอิล) เบนโซ(b)-ไธโอพีน - Google Patents
กรรมวิธีที่พัฒนาสำหรับการเตรียม 3-(4-อะมิโนเอธอกซิ-เบน?-เบนโซอิล) เบนโซ(b)-ไธโอพีนInfo
- Publication number
- TH20916A TH20916A TH9501001752A TH9501001752A TH20916A TH 20916 A TH20916 A TH 20916A TH 9501001752 A TH9501001752 A TH 9501001752A TH 9501001752 A TH9501001752 A TH 9501001752A TH 20916 A TH20916 A TH 20916A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- chemical formula
- benzo
- procedure
- approximately
- thiophene
- Prior art date
Links
Abstract
การประดิษฐ์นี้ให้กรรมวิธีสำหรับการเตรียม 6-แอลคอกซิ-3-(4-แอลคอกซิเฟนิล) เบน โซ(B) ไธโอฟีนในผลผลิตสูงใน ปริมาณการผลิตโดยไม่ทำให้เกิดเพสท์ที่ข้น, ซึ่งอาจทำให้ผล ผลิตลดลง ได้ การประดิษฐ์นี้ยังให้วิธีสำหรับเปลี่ยน a-(-แอลคอกซิเฟนิลไธโอ)-4-แอลคอกซิโทฟิโนนไปเป็น 6-ไฮดรอก ซิ-2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-(4-(2-อะมิโนเอธอกซิ)-เบน โซอิล) เบนโซ(B) ไธโอฟีน โดยผ่านการแอซิเลทของไดแอลคอกซิเบน โซ(B) ไธโอฟีน การเตรียมเหล่านี้แต่ละชนิดอาศัยการไซ ไคลส์ ภายในโมเลกุลของอนุพันธ์ไดแอลคอกซิ แอซิโทฟิโนนเพื่อจะได้ เบนโซ (B) ไธโอฟีนโดยไม่ทำ- ให้เกิดเพสท์ข้นซึ่งลดผลผลิตใน ขนาดการผลิตทั้งหมดลง
Claims (10)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมเบนโซ(B) ไธโอพีนสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่R เหมือนกันหรือต่างกันและคือ C1-C6 แอลคิล, กรรมวิธีประกอบด้วยการไซโคลส์สารประกอบ ไคแอลคอกซิ สูตร (สูตรเคมี) ในที่มีพอลิฟอสฟอริค แอซิดและฟอสฟอริค แอ ซิด
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง Rคือ เมธิล
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนัก ของพอลิฟอสฟอริค แอซิดต่อ ฟอสฟอริค แอซิดคือจากประมาณ 10:1 ถึง 1:1
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งทำการไซโคลส์ที่ อุณหภูมิจากประมาณ 80 ซ. ถึง 90 ซ ประมาณ 1.5-2 ชั่วโมง
5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3,ซึ่งทำการไซโคลส์ที่ ประมาณ 85 ซ. ประมาณ 1.75 ชั่วโมง
6. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตร : (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น;ซึ่ง R1 และ R2 เป็นอิสระต่อ กันคือ C1-C4 แอลคิล,หรือรวมกัน เกิดเป็น C4-C6 พอลิเมธิลีนหรือ -(CH2-)2O(CH2)2 - ; ซึ่ง กรรมวิธีประกอบด้วย: การไซโคลส์สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่ R เหมือนกันหรือต่างกันและคือ C1-C6 แอลคิล;กับ พอลิฟอสฟอริค แอซิดในที่มีฟอส ฟอริค แอซิดจะได้สารผสมของแอล คอกซิ-2-(4-แอลคอกซิเฟนิล)เบนโซ(B) ไธโอฟีน; อาจเลือกเอาหมู่แอคอกซิออกและจากนั้นป้องกันหมู่ไฮดรอกซิ ใหม่ การแอธิเลทไฮดรอกซิ-โพรเทคเทด เบนโซ (B) ไธโอพีนภายใต้ สภาวะฟริเดล-คราฟท์ ด้วยแอซิเลทิงเอเจนท์สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R5 คือ Xหรือ (สูตรเคมี) Xคือคลอโร, โบรโม หรือ -SO2R1; และ R4คือคลอโร, โบรโม, ไอโอโด,หรือหมู่เอสเทอร์ที่ว่องไว; เมื่อ R5คือ X การแทนที่หมู่ X ด้วยแอมีนสูตร (สูตรเคมี) และทำให้หมู่ป้องกันไฮดรอกซิแตกออก
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง X คือเมธิล
8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนัก ของพอลิฟอสฟอริค แอซิดต่อ ฟอสฟอริค แอซิดคือจากประมาณ 10:1 ถึง 1:1
9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 8, ซึ่ง R5 คือ -N(R1)(R2)
10. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่ง R4 คือคลอโร
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH20916A true TH20916A (th) | 1996-10-08 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU728329B2 (en) | New substituted biphenyl or phenylpyridine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| FI80883C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av nya terapeutiskt anvaendbara bensotiazol- och bensotiofenderivat. | |
| ES2243044T3 (es) | Derivados de sulfonamida para el tratamiento de trastornos del snc. | |
| US5574046A (en) | Heteroaryl amines as novel acetylcholinesterase inhibitors | |
| CZ288527B6 (cs) | Derivát benzofuranu, benzothiofenu, indolu nebo indolizinu, způsob jejich přípravy, jejich použití a farmaceutický prostředek, který je obsahuje | |
| AU597188B2 (en) | 2-{(4-piperidyl)methyl}-1,2,3,4-tetrahydro-9h-pyrido{3,4-b }indole derivatives, their preparation and their application in therapy | |
| FR2569404A1 (fr) | Nouveaux derives de 1,2-benzisothiazol-3-ylpiperazine, compositions pharmaceutiques contenant de tels composes et leurs procedes de preparation | |
| US3991064A (en) | Benzonaphthyridines | |
| FR2797874A1 (fr) | Nouveaux derives de la pyridine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| US5665722A (en) | Benzofuran derivatives as D4 receptor antagonists | |
| US5221681A (en) | Substituted benzoxazepines and benzothiazepines | |
| CA1277659C (en) | Tricyclic pyridine derivatives | |
| EP0216247A2 (en) | Use of alpha 2 adrenergic receptor antagonists for the production of pharmaceutical compositions for treating colonic spasm, irritable bowel syndrome and constipation and process for preparing such pharmaceutical compositions | |
| KR960004336A (ko) | 3-(4-아미노 에톡시-벤조일) 벤조[b]- 티오펜의 개선된 제조방법 | |
| US4497952A (en) | Process for the production of (±)-4-oxo-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino[2,1-a]isoquinoline derivatives | |
| JPH0832652B2 (ja) | 新規化合物、その製法及びそれを含む医薬組成物 | |
| AU609559B2 (en) | Heterocyclic oxophthalazinyl acetic acids | |
| CO5180624A1 (es) | Antagonistas muscarinicos | |
| IL95323A (en) | History of Pipridine 4,4- Transformed, preparation and pharmaceutical preparations containing them | |
| US3734915A (en) | N-(-(4-phenyl-1-piperazinyl)alkyl)benzo(b)thiophene or benzofuran-2-carboxamides | |
| ATE336486T1 (de) | Cyklisierungsverfahren für benzothiazolderivate | |
| US5965574A (en) | Heteroaryl amines as novel acetylcholinesterase inhibitors | |
| JP4908706B2 (ja) | ベンゾフラン誘導体 | |
| US4298742A (en) | Esters of benzoxa(thia)zole-2-carboxylic acids | |
| HUT65252A (en) | Process for producing of quinolin-2-yl-methoxybenzylhydroxyureas and pharmaceutical compositions comprising them |