TH1901007253A - บิส-ออกทาไฮโดรฟีแนนทรีนคาร์บอนซาไมด์ และโปรตีนคอนจูเกตของสิ่งเหล่านั้น - Google Patents
บิส-ออกทาไฮโดรฟีแนนทรีนคาร์บอนซาไมด์ และโปรตีนคอนจูเกตของสิ่งเหล่านั้นInfo
- Publication number
- TH1901007253A TH1901007253A TH1901007253A TH1901007253A TH1901007253A TH 1901007253 A TH1901007253 A TH 1901007253A TH 1901007253 A TH1901007253 A TH 1901007253A TH 1901007253 A TH1901007253 A TH 1901007253A TH 1901007253 A TH1901007253 A TH 1901007253A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compound
- chemical formula
- alkyl
- independently
- antibody
- Prior art date
Links
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 title abstract 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 title abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 50
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 32
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 239000000427 antigen Substances 0.000 claims 9
- 102000036639 antigens Human genes 0.000 claims 9
- 108091007433 antigens Proteins 0.000 claims 9
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 9
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 7
- 125000000539 amino acid group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims 6
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 230000021615 conjugation Effects 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 230000008878 coupling Effects 0.000 claims 3
- 238000010168 coupling process Methods 0.000 claims 3
- 238000005859 coupling reaction Methods 0.000 claims 3
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 3
- 125000004474 heteroalkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N hydroxymethyl Chemical compound O[CH2] CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000001301 oxygen Chemical group 0.000 claims 3
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 3
- XXJGBENTLXFVFI-UHFFFAOYSA-N 1-amino-methylene Chemical compound N[CH2] XXJGBENTLXFVFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 claims 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 2
- 239000007822 coupling agent Substances 0.000 claims 2
- 208000016097 disease of metabolism Diseases 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 2
- -1 oxo-substitution =O) Chemical group 0.000 claims 2
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 2
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 101001123448 Homo sapiens Prolactin receptor Proteins 0.000 claims 1
- 101001012157 Homo sapiens Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2 Proteins 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N L-alanine Chemical compound C[C@H](N)C(O)=O QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 1
- KZSNJWFQEVHDMF-BYPYZUCNSA-N L-valine Chemical compound CC(C)[C@H](N)C(O)=O KZSNJWFQEVHDMF-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims 1
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 1
- 102100029000 Prolactin receptor Human genes 0.000 claims 1
- 102100030086 Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2 Human genes 0.000 claims 1
- KZSNJWFQEVHDMF-UHFFFAOYSA-N Valine Natural products CC(C)C(N)C(O)=O KZSNJWFQEVHDMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 235000004279 alanine Nutrition 0.000 claims 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000611 antibody drug conjugate Substances 0.000 claims 1
- 229940049595 antibody-drug conjugate Drugs 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 1
- 239000000562 conjugate Substances 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 150000004820 halides Chemical class 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000004474 valine Substances 0.000 claims 1
- 150000003857 carboxamides Chemical class 0.000 abstract 1
- 208000037765 diseases and disorders Diseases 0.000 abstract 1
- 102000004311 liver X receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108090000865 liver X receptors Proteins 0.000 abstract 1
Abstract
สิ่งที่ถูกจัดให้มีในที่นี้เป็นสารประกอบ,องค์ประกอบและวิธีสำหรับการบำบัดของโรคและความผิดปกติ ที่เกี่ยวเนื่องกับตัวรับXในตับซึ่งรวมถึงบิสออกทาไฮโดรฟีแนนทรีนคาร์บอกซาไมด์และโปรตีน(เช่น แอนติบอดีย์)ยาคอนจูเกตของสิ่งเหล่านั้น
Claims (53)
1.สารประกอบของสูตรI: (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม,ส่วนที่ถูกละลายหรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอริกของสิ่งเหล่านั้น โดยที่ แต่ละอย่างของQ1และQ2เป็นอย่างอิสระของCH2,C(O),C(H)(OH),C(OH)21SO2, SO,PO(OR11),PO(NR11NR12),NR11หรือN= Wเป็นCH2,N(H)หรือO R1เป็นอย่างอิสระของH,OR6,OH,NH2,อัลคิลหรือOP(O)(OR6)2 R2เป็นอย่างอิสระของH,OH,OR11,เฮไลด์,SO2NR11R12,CONR11R12,CH2NH2,R3,R4,R6 หรือOR5 โดยที่R1และR2ไม่ได้เป็นHอย่างพร้อมกัน R3เป็นN(R6)2 R4เป็นXYZ Xได้ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยOและN(H) Yได้ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอัลคิลีน,อัลคิลีนที่ถูกแทนที่(จะรวมถึงออกโซนั่นคือการแทนที่ =O),เฮเทอโรอัลคิลีนและเอเทอโรอัลคิลีนที่ถูกแทนที่ Zได้ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยOHและNH2 R5เป็นอัลคิล,เฮเทอโรไซโคลอัลคิลหรือเฮเทอโรไซโคลอัลคิลที่ถูกแทนที่โดยที่แต่ละเฮเทอโรไซโคลอัลคิล หรือเฮเทอโรไซโคลอัลคิลที่ถูกแทนที่ประกอบรวมด้วยหนึ่ง,สองหรือสามเฮเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจากไนโตรเจน และออกชิเจนและรวมถึงอย่างน้อยหนึ่งOHและCH2OHหรืออย่างน้อยหนึ่งไพรมารีหรือเซคันดารีไนโตรเจน แต่ละR6อย่างเป็นอิสระในแต่ละกรณีเป็นH,ส่วนคงเหลือของกรดอะมิโน,ส่วนคงเหลือของกรดN อัลคิลอะมิโน,เปปไทด์,ส่วนสารที่สามารถสลายตัวได้ทางชีวภาพหรืออัลคิล แต่ละR7เป็นอย่างอิสระของฮาโล,C16อัลคิล,C16อัลคอกซี,CN,Oกลูโคส,ส่วนคงเหลือของกรดO อะมิโนและOPEGnโดยที่แต่ละnเป็นจำนวนเต็มตั้งแต่03และ แต่ละR11และR12เป็นอย่างอิสระของH,อัลคิลและเอริล
2.สารประกอบของข้อถือสิทธิ1ตามสูตรI: (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม,ส่วนที่ถูกละลายหรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอริกของสิ่งเหล่านั้น โดยที่ แต่ละอย่างของQ1และQ2เป็นอย่างอิสระของCH2,C(O),C(H)(OH)หรือC(OH)2 Wเป็นCH2,N(H)หรือO R1เป็นอย่างอิสระของH,OH,NH2,อัลคิลหรือOP(O)(OR6)2 R2เป็นอย่างอิสระของH,OH,CH2NH2,R3,R4,R6หรือOR5 โดยที่R1และR2ไม่ได้เป็นHอย่างพร้อมกัน R3เป็นN(R6)2 R4เป็นXYZ Xได้ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยOและN(H) Yได้ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอัลคิลีน,อัลคิลีนที่ถูกแทนที่(จะรวมถึงออกโซนั้นคือการแทนที่ =O),เฮเทอโรอัลคิลีนและเฮเทอโรอัลคิลีนที่ถูกแทนที่ Zได้ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยOHและNH2 R6เป็นอัลคิล,เฮเทอโรไซโคลอัลคิลหรือเฮเทอโรไซโคลอัลคิลที่ถูกแทนที่โดยที่แต่ละเฮเทอโรไซโคลอัลคิล หรือเฮเทอโรไซโคลอัลคิลที่ถูกแทนที่ประกอบรวมด้วยหนึ่ง,สองหรือสามเฮเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจากไนโตรเจน และออกซิเจนและรวมถึงอย่างน้อยหนึ่งOHและCH2OHหรืออย่างน้อยหนึ่งไพรมารีหรือเซคันดารีไนโตรเจน แต่ละR6อย่างเป็นอิสระในแต่ละกรณีเป็นH,ส่วนคงเหลือของกรดอะมิโน,ส่วนคงเหลือของกรดN อัลคิลอะมิโน,เปปไทด์หรืออัลคิลและ แต่ละR7เป็นอย่างอิสระของอาโล,C16อัลคิล,C16อัลคอกซี,CN,Oกลูโคส,ส่วนคงเหลือของกรดO อะมิโนและOPEGnโดยที่แต่ละnเป็นจำนวนเต็มตั้งแต่03
3.สารประกอบของข้อถือสิทธิ1ตามสูตรla: (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม,ส่วนที่ถูกละลายหรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอริกของสิ่งเหล่านั้น
4.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่Q1เป็นCH2และQ2เป็นC(O)
5.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่Q1เป็นC(H)(OH)และQ2เป็นC(O)
6.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่Q1เป็นC(O)และQ2เป็นC(O)
7.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่Q1เป็นO(O)และQ2เป็นCH2
8.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่Q1เป็นC(O)และQ2เป็นC(H)(OH)
9.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่Wเป็นCH2
10.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่Wเป็นO
11.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่Wเป็นNH
12.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R1เป็นHและR2เป็นR3,R4,R6หรือ OR5
13.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R1เป็นOHและR2เป็นR3,R4,R5หรือ OR5
14.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R1เป็นOHหรือOP(O)(OR6)(OH)และ R2เป็นH
15.สารประกอบของข้อถือสิทธิ1ตามสูตรlb: (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสิชกรรม,ส่วนที่ถูกละลายหรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอริกของสิ่งเหล่านั้น
16.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R1เป็นOH
17.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R2เป็นO(CH2)nZและnเป็นจำนวน เต็มตั้งแต่1ถึง4
18.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R2เป็นN(H)C(O)(CH2)nNH2และn เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่1ถึง4
19.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R2เป็นN(H)C(O)(CRR)nNH2แต่ละ Rเป็นH,OHหรือCH2OHและnเป็นจำนวนเต็มตั้งแต่1ถึง4
20.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R2เป็นNไพเพอราซินิล
21.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R2เป็นN(R6)2
22.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R2เป็นNเซรินิล
23.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R2เป็นOไกลโคซิล
24.สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่R1เป็นOP(O)(OR6)(OH)และR2เป็น NH2
25.สารประกอบของข้อถือสิทธิ1ที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม,ส่วนที่ถูกละลายหรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอริกของสิ่งเหล่านั้น
26.ตัวเชื่อมเพย์โหลดซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งที่ถูก เชื่อมพันธะกับตัวเชื่อม
27.ตัวเชื่อมเพย์โหลดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้โดยที่ตัวเชื่อมได้ถูกเชื่อมพันธะกับออกซิเจนหรือไพรมา รีหรือเซคันดารีไนโตรเจนของสารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้
28.ตัวเชื่อมเพย์โหลดของข้อถือสิทธิ26หรือ27ที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
29.แอนติบอดีย์ยาคอนจูเกตซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือตัวเชื่อมเพย์โหลดของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งที่ถูกเชื่อมพันธะกับแอนติบอดีย์หรือชิ้นส่วนที่เชื่อมต่อแอนติเจนของสิ่งเหล่านั้น
30.สารประกอบของสูตรA: (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมหรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอริกของสิ่งเหล่านั้นโดยที่ Lเป็นตัวเชื่อม BAเป็นสารที่เชื่อมต่อ kเป็นจำนวนเติมตั้งแต่1ถึง30 แต่ละอย่างของQ1และQ2เป็นอย่างอิสระของCH2,C(O),C(H)(OH)หรือC(OH)2 Wเป็นCH2,N(H)หรือO Rเป็นอย่างอิสระของH,OHหรือOP(O)(OR6)(OH)และ แต่ละR6อย่างเป็นอิสระในแต่ละกรณีเป็นH,ส่วนคงเหลือของกรดอะมิโน,เปปไทด์หรืออัลคิลและ แต่ละR7เป็นอย่างอิสระของฮาโล,C16อัลคิล,C16อัลคอกซี,CN,Oกลูโคส,ส่วนคงเหลือของกรดO อะมิโนและOPEGnโดยที่แต่ละnเป็นจำนวนเติมตั้งแต่03
31.องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบ,ตัวเชื่อมเพย์โหลดหรือแอนติบอดีย์ ยาคอนจูเกตของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งและส่วนเติมเนื้อยา,ตัวพาหรือสารทำให้เจือจางที่ยอมรับได้ เชิงเภสัชกรรม
32.วิธีสำหรับการบำบัดของไขมันในเลือดผิดปกติ,โรคเชิงการเผาผลาญ,อาการอักเสบหรือโรคระบบ ประสาทเสื่อมลงในผู้ทดสอบซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ยาแก่ผู้ทดสอบด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลในการบำบัด ของสารประกอบหรือองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง
33.วิธีสำหรับการบำบัดของไขมันในเลือดผิดปกติในผู้ทดสอบซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ยาแก่ผู้ ทดสอบด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลในการบำบัดของสารประกอบหรือองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง
34.วิธีสำหรับการบำบัดของโรคเชิงการเผาผลาญในผู้ทดสอบซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ยาแก่ผู้ทดสอบ ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลในการบำบัดของสารประกอบหรือองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิก่อนหน้า นี้ขอใดข้อหนึ่ง
35.วิธีสำหรับการบำบัดของอาการอักเสบในผู้ทดสอบซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ยาแก่ผู้ทดสอบด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิผลในการบำบัดของสารประกอบหรือองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อ ใดข้อหนึ่ง
36.วิธีสำหรับการบำบัดของโรคระบบประสาทเสื่อมลงในผู้ทดสอบซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ยาแก่ผู้ ทดสอบด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลในการบำบัดของสารประกอบหรือองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ขอใดข้อหนึ่ง
37.สารประกอบดังเช่นในข้อถือสิทธิ30ของสูตร(B) (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม,ส่วนที่ถูกละลายหรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอริกของสิ่งเหล่านั้น หรือเรจิโอไอโซเมอร์ของสิ่งเหล่านั้นโดยที่: แต่ละSP1,SP2และSP3เป็นกลุ่มของหน่วยคั่นซึ่งSP3ได้ถูกเชื่อมกับหนึ่งAAของ(AA)n แต่ละAAเป็นกรดอะมิโน nเป็นจำนวนเต็มตั้งแต่1ถึง10และ EGเป็นสารปรับเพิ่มคุณภาพ
38.สารประกอบของข้อถือสิทธิ37โดยที่ หน่วยคั่นSP1คือ: (สูตรเคมี) โดยที่RG'เป็นส่วนคงเหลือของหมู่ที่ว่องไวต่อจากปฏิกิริยาของหมู่ที่ว่องไวRGกับสารที่เชื่อมต่อ, เป็นพันธะโดยตรงหรือโดยอ้อมกับสารที่เชื่อมต่อและbเป็นจำนวนเต็มตั้งแต่1ถึง4 (AA)nSP2เป็นNHไลซีนวาลีนอะลานีนNH หน่วยคั่นSP3คือ: (สูตรเคมี) โดยที่RG'เป็นส่วนคงเหลือของหมู่ที่ว่องไวต่อจากปฏิกิริยาของหมู่ที่ว่องไวRGกับสารปรับเพิ่มคุณภาพ EG (สูตรเคมี)เป็นพันธะกับสารปรับเพิ่มคุณภาพและ (สูตรเคมี)เป็นพันธะกับ(AA)n
39.สารประกอบดังเช่นในข้อถือสิทธิ30หรือ3738ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่สารประกอบได้ถูกเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่แต่ละ(สูตรเคมี)เป็นพันธะโดยตรงหรือโดยอ้อมกับสารที่เชื่อมต่อ
40.สารประกอบของข้อถือสิทธิ39โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) โดยที่(สูตรเคมี)เป็นพันธะโดยตรงหรือโดยอ้อมกับสารที่เชื่อมต่อ
41.สารประกอบของข้อถือสิทธิ39โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) โดยที่(สูตรเคมี)เป็นพันธะโดยตรงหรือโดยอ้อมกับสารที่เชื่อมต่อ
42.สารประกอบของข้อถือสิทธิ3738ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี)
43.สารประกอบของข้อถือสิทธิ3738ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี)
44.สารประกอบของข้อถือสิทธิ3738ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี)
45.สารประกอบของข้อถือสิทธิ42โดยที่BAเป็นแอนติบอดีย์หรือชิ้นส่วนที่เชื่อมต่อแอนติเจนของสิ่ง เหล่านั้น
46.สารประกอบของข้อถือสิทธิ42โดยที่kเป็นจำนวนเต็มตั้งแต่1ถึง4
47.สารประกอบของข้อถือสิทธิ42โดยที่BAเป็นแอนติบอดีย์หรือชิ้นส่วนที่เชื่อมต่อแอนติเจนของสิ่ง เหล่านั้นที่เชื่อมต่อHER2
48.สารประกอบของข้อถือสิทธิ42โดยที่BAเป็นแอนติบอดีย์หรือชิ้นส่วนที่เชื่อมต่อแอนติเจนของสิ่ง เหล่านั้นที่เชื่อมต่อPRLR
49.สารประกอบของข้อถือสิทธิ42โดยที่BAเป็นแอนติบอดีย์หรือชิ้นส่วนที่เชื่อมต่อแอนติเจนของสิ่ง เหล่านั้นและการเชื่อมประสานจะผ่านอย่างน้อยหนึ่งส่วนคงเหลือQ295
50.สารประกอบของข้อถือสิทธิ42โดยที่BAเป็นแอนติบอดีย์หรือชิ้นส่วนที่เชื่อมต่อแอนติเจนของสิ่ง เหส่านั้นและการเชื่อมประสานจะผ่านสองส่วนคงเหลือQ295
51.สารประกอบของข้อถือสิทธิ42โดยที่BAเป็นN297Qแอนติบอดีย์หรือชิ้นส่วนที่เชื่อมต่อแอนติเจน ของสิ่งเหล่านั้น
52.สารประกอบของข้อถือสิทธิ42โดยที่BAเป็นN297Qแอนติบอดีย์หรือชิ้นส่วนที่เชื่อมต่อแอนติเจน ของสิ่งเหล่านั้นและการเชื่อมประสานจะผ่านอย่างน้อยหนึ่งส่วนคงเหลือQ295และอย่างน้อยหนึ่งQ297
53.สารประกอบของข้อถือสิทธิ42โดยที่BAเป็นN297Qแอนติบอดีย์หรือชิ้นส่วนที่เชื่อมต่อแอนติเจน ของสิ่งเหล่านั้นและการเชื่อมประสานจะผ่านสองส่วนคงเหลือQ295และสองส่วนคงเหลือQ297
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH1901007253A true TH1901007253A (th) | 2024-10-14 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7693751B2 (ja) | 陽電子放出断層撮影用の化合物 | |
| WO2023078021A1 (en) | Bcma monoclonal antibody and the antibody-drug conjugate | |
| JP2023530128A (ja) | 細胞結合分子とカンプトテシン類縁体との共役体 | |
| TWI852735B (zh) | 四級胺化妥布賴森(tubulysin)化合物之結合物 | |
| JP7412487B2 (ja) | 放射性核種錯体を調製するための方法およびキット | |
| US20100021379A1 (en) | Chemical Antibodies for Immunotherapy and Imaging | |
| CN111741751A (zh) | 伊文思蓝衍生物的化学缀合物及其作为靶向前列腺癌的放射疗法和显像剂的用途 | |
| ES2892955T3 (es) | Derivados bifuncionales de do2pa, quelatos con cationes metálicos y uso de los mismos | |
| PT87802B (pt) | Processo para a preparacao de complexos de rodio com quelantes de poliamina funcionalizada | |
| BR112019023246B1 (pt) | Compostos compreendendo uma fração quelante, métodos para produção dos mesmos e usos dos mesmos | |
| CA3026815A1 (en) | Cell targeting conjugates | |
| WO2013093465A2 (en) | Novel formulations | |
| TW202515620A (zh) | 抗體－藥物偶聯物靶向治療前列腺癌和其他腫瘤 | |
| CN117042812A (zh) | 用于诊断和治疗用途的cxcr4-配体及其前体 | |
| JP2020508355A (ja) | 腫瘍成長を阻害し且つ腫瘍に対する免疫反応を増強するための方法及び組成物 | |
| JPH021434A (ja) | 画像物質および治療物質として有用なハプテンの改良 | |
| AU2012350146A1 (en) | Functionalisation of cage amine ligands for metallo-radiopharmaceuticals | |
| CN118119640A (zh) | 抗体和功能性物质的位点选择性的缀合物或其盐、以及其制造中使用的抗体衍生物和化合物或它们的盐 | |
| TH1901007253A (th) | บิส-ออกทาไฮโดรฟีแนนทรีนคาร์บอนซาไมด์ และโปรตีนคอนจูเกตของสิ่งเหล่านั้น | |
| US20220257805A1 (en) | Pharmaceutical formulations and methods for delivering a therapeutic, diagnostic, or imaging agent to cd206 | |
| WO2024165045A1 (en) | Self-stabilizing linker conjugates | |
| JP5162081B2 (ja) | エナンチオマー純粋な（４Ｓ，８Ｓ）−及び（４Ｒ，８Ｒ）−４−ｐ−ベンジル−８−メチル−３，６，９−トリアザ−３Ｎ，６Ｎ，９Ｎ−トリカルボキシメチル−１，１１−ウンデカン二酸と生体分子との結合体、その塩の製造方法並びに医薬品の製造のためのそれらの使用 | |
| HK40118167A (zh) | 伊文思蓝衍生物的化学缀合物及其作为靶向前列腺癌的放射疗法和显像剂的用途 | |
| CN118119639A (zh) | 抗体和功能性物质的缀合物或其盐、以及其制造中使用的抗体衍生物和化合物或它们的盐 | |
| BR112023015831B1 (pt) | Ligantes de proteína de ativação de fibroblastos bivalentes para aplicações de liberação direcionada, composições farmacêuticas, seus usos e métodos para preparar um conjugado |