TH17690B - รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินิน - Google Patents
รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินินInfo
- Publication number
- TH17690B TH17690B TH9801002488A TH9801002488A TH17690B TH 17690 B TH17690 B TH 17690B TH 9801002488 A TH9801002488 A TH 9801002488A TH 9801002488 A TH9801002488 A TH 9801002488A TH 17690 B TH17690 B TH 17690B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- phenyl
- triazolo
- oxo
- bis
- ethoxy
- Prior art date
Links
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 title abstract 3
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 title abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 6
- -1 1- (R) - (3,5-Bis (trifluoromethyl) - phenyl) ethoxy Chemical group 0.000 claims abstract 5
- SJRJJKPEHAURKC-UHFFFAOYSA-N N-Methylmorpholine Chemical compound CN1CCOCC1 SJRJJKPEHAURKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 6
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 239000005426 pharmaceutical component Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 229940043274 prophylactic drug Drugs 0.000 claims 1
- 229940126585 therapeutic drug Drugs 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 abstract 2
- 206010065390 Inflammatory pain Diseases 0.000 abstract 2
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 abstract 2
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 abstract 2
- 208000015114 central nervous system disease Diseases 0.000 abstract 2
- 238000010276 construction Methods 0.000 abstract 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract 2
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 abstract 2
- 102000002397 Kinins Human genes 0.000 abstract 1
- 108010093008 Kinins Proteins 0.000 abstract 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 abstract 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 abstract 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 abstract 1
- 238000006116 polymerization reaction Methods 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (03/09/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบโพลีเมอร์ฟิกที่ใหม่ของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)- (3,5-บีส(ไตรฟลูออโรเมธีล)-เฟนีล)อีธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)เฟนีล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H- 1,2,4-ไตรอาโซโล)เมธีลมอร์โฟลีน) ซึ่งเป็นยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินินที่มีประโยชน์ใน การบำบัดรักษาหรือการป้องกันความผิดปรกติของระบบประสาทส่วนกลาง, โรคอักเสบ, ความเจ็บปวด หรือโรคปวดศรีษะข้างเดียว, โรคหืด และการอาเจียน รูปแบบโพลีมอร์ฟิกนี้มี ข้อได้เปรียบเหนือรูปแบบอื่นๆ ที่รู้จักของ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บีส(ไตรฟลูออโรเมธีล)-เฟนิล) อีธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)เฟนีล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรอาโซโล)เมธีลมอร์โฟลีน) ในแง่ของความเสถียรทางเทอร์โมไดนามิก และความเหมาะสมสำหรับการรวมเข้าในการสร้าง สูตรทางเภสัชกรรม การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบโพลีเมอร์ฟิกที่ใหม่ของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)- (3,5-บิส(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล)เอธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H- 1,2,4-ไตรเอโซโล)เมธิลมอร์โฟลีน) ซึ่งเป็นยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินินที่มีประโยชน์ใน การบำบัดรักษาหรือการป้องกันความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง, โรคอักเสบ, ความเจ็บปวด หรือโรคปวดศรีษะข้างเดียว, โรคหืด และการอาเจียน รูปแบบโพลีมอร์ฟิกนี้มี ข้อได้เปรียบเหนือรูปแบบอื่นๆ ที่รู้จักของ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล) เอธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรเอโซโล) เมธิลมอร์โฟลีน) ในแง่ของความเสถียรทางเทอร์โมไดนามิก และความเหมาะสมสำหรับการรวมเข้าในการสร้าง สูตรทางเภสัชกรรม สิทธิบัตรยา
Claims (8)
1. รูปแบบโพลีเมอร์ฟิกของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล) เอธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรเอโซโล) เมธิลมอร์โฟลีน ซึ่งถูก แสดงคุณลักษณะพิเศษโดยแบบอย่างการเลี้ยวเบนของผงเอ็กซ์-เรย์ พร้อมด้วยการสะท้อนกลับที่ สำคัญ ที่ประมาณ 12.0,15.3,16.6,17.0,17.6,19.4,20.0,21.9,23.6,23.8 และ 24.8 (2 เตตรา) ซึ่งเป็นอิสระจากรูปแบบโพลีเมอร์ฟิกของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส(ไตรฟลูออ โรเมธิล)ฟีนิล)เอธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)-ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรเอโซโล)เมธิลมอร์ โฟลีน ซึ่งถูกแสดงคุณลักษณะพิเศษโดยแบบอย่างการเลี้ยวเบนของผงเอ็กซ์-เรย์ พร้อมด้วยการ สะท้อนกลับที่สำคัญ ที่ประมาณ 12.6,16.7,17.1,17.2,18.0,20.1,20.6,21.1,22.8,23.9 และ 24.8 ํ (2-เตตรา)
2. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยตัวนำพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ รูปแบบโพลีเมอร์ฟิกของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล)เอธอกซี)-3- (S)-(4-ฟลูออโร)ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรเอโซโล)เมธิลมอร์โฟลีน ซึ่งถูกแสดงคุณ ลักษณะพิเศษโดยแบบอย่างการเลี้ยวเบนของผงเอ็กซ์-เรย์ พร้อมด้วยการสะท้อนกลับที่สำคัญ ที่ ประมาณ 12.0,15.3,16.6,17.0,17.6,19.4,20.0,21.9,23.6,23.8 และ 24.8 ํ (2 เตตรา) ซึ่งเป็นอิสระจากรูปแบบโพลีเมอร์ฟิกของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟี นิล)เอธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรเอโซโล)เมธิลมอร์โฟลีน ซึ่ง ถูกแสดงคุณลักษณะพิเศษโดยแบบอย่างการเลี้ยวเบนของผงเอ็กซ์-เรย์ พร้อมด้วยการสะท้อนกลับ ที่สำคัญ ที่ประมาณ 12.6,16.7,17.1,17.2,18.0,20.1,20.6,21.1,22.8,23.9 และ24.8 ํ (2-เตตรา)
3. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อต้านฤทธิ์ผล กระทบของสสาร P ณ สถานที่ตัวรับของมันหรือเพื่อสกัดกั้นตัวรับเนอโรคินิน-1 ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม
4. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันการอาเจียนในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
5. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันโรคซึมเศร้า (depression) ในมนุษย์
6. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับผลิตยาเพื่อการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันโรคกังวล (anxiety) ในมนุษย์
7. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับผลิตยาเพื่อการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันโรคจิต (psychosis) ในมนุษย์
8. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับผลิตยาเพื่อการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันโรคจิตสคีสโซฟรีเนีย (schizophrenia) ในมนุษย์
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH47996A TH47996A (th) | 2001-10-29 |
| TH17690B true TH17690B (th) | 2004-09-23 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2469315A1 (en) | Pharmaceutical nanoparticulate composition of a tachykinin receptor antagonist | |
| IS2617B (is) | Fjölbrigðaform af kínínhröðunar mótlyfinu 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(tríflúormetýl)fenýl)etoxý)-3-(S)-(4-flúor)fenýl-4-(3-(5-oxó-1H,4H-1,2,4-tríasóló)metýlmorfólíni | |
| FI66860C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt anvaendbara 3-1-imidazolylalkyl)-indolderivat | |
| WO2004089892A3 (en) | Diarylmethyl and related compounds having beta2 andrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity | |
| DE602004021921D1 (de) | Azabicycloalkanverbindungen als muscarinrezeptor antagonisten | |
| JP2005513016A5 (th) | ||
| ATE307127T1 (de) | 2,4-substituierte pyridinderivate | |
| FI941178A0 (fi) | 5-HT4-reseptoriantagonisteja | |
| JP2008505107A5 (th) | ||
| YU37203A (sh) | Derivati supstituisanih 2-fenilaminoimidazolin-fenil- ketona kao ip antagonisti | |
| MY140835A (en) | Substituted 1-aminoalkyl-lactams and their use as muscarinic receptor antagonists | |
| BRPI0510022A (pt) | compostos de tienopiridinona e processos de tratamento | |
| JP2004509954A5 (th) | ||
| US10550089B2 (en) | Inhibitors of protease-activated receptor-2 | |
| JP6116761B2 (ja) | 代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのエチニル誘導体 | |
| JP2008508251A5 (th) | ||
| TH17690B (th) | รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินิน | |
| TH47996A (th) | รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินิน | |
| JP2004517850A5 (th) | ||
| JP2003511436A (ja) | Ｃｎｓ障害に対するカルボニルアミノ誘導体の使用 | |
| DE60013751D1 (de) | Optisch aktive 3-((2-piperazinyl-phenyl)methyl)-1-(4-(trifluoromethyl)-phenyl)-2-pyrrolidinone als selektive 5-HT1D Rezeptor Antagonisten | |
| TW562797B (en) | Aroyl aminoacyl pyrroles for use in the treatment of neuropathic pain | |
| AR026288A1 (es) | Forma polimorfica de un antagonista del receptor de taquicinina | |
| TH72742B (th) | องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของสารต้านตัวรับแทคคีไคนิน | |
| TH77074A (th) | องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของสารต้านตัวรับแทคคีไคนิน |