TH17690B - รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินิน - Google Patents

รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินิน

Info

Publication number
TH17690B
TH17690B TH9801002488A TH9801002488A TH17690B TH 17690 B TH17690 B TH 17690B TH 9801002488 A TH9801002488 A TH 9801002488A TH 9801002488 A TH9801002488 A TH 9801002488A TH 17690 B TH17690 B TH 17690B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
phenyl
oxo
ethoxy
bis
trifluoromethyl
Prior art date
Application number
TH9801002488A
Other languages
English (en)
Other versions
TH47996A (th
Inventor
แม๊คคอเลย์ นายเจมส์
คร๊อคเกอร์ นายหลุยส์
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
นายณัฐพล อร่ามเมือง
เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, นายณัฐพล อร่ามเมือง, เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH47996A publication Critical patent/TH47996A/th
Publication of TH17690B publication Critical patent/TH17690B/th

Links

Abstract

DC60 (03/09/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบโพลีเมอร์ฟิกที่ใหม่ของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)- (3,5-บีส(ไตรฟลูออโรเมธีล)-เฟนีล)อีธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)เฟนีล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H- 1,2,4-ไตรอาโซโล)เมธีลมอร์โฟลีน) ซึ่งเป็นยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินินที่มีประโยชน์ใน การบำบัดรักษาหรือการป้องกันความผิดปรกติของระบบประสาทส่วนกลาง, โรคอักเสบ, ความเจ็บปวด หรือโรคปวดศรีษะข้างเดียว, โรคหืด และการอาเจียน รูปแบบโพลีมอร์ฟิกนี้มี ข้อได้เปรียบเหนือรูปแบบอื่นๆ ที่รู้จักของ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บีส(ไตรฟลูออโรเมธีล)-เฟนิล) อีธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)เฟนีล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรอาโซโล)เมธีลมอร์โฟลีน) ในแง่ของความเสถียรทางเทอร์โมไดนามิก และความเหมาะสมสำหรับการรวมเข้าในการสร้าง สูตรทางเภสัชกรรม การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบโพลีเมอร์ฟิกที่ใหม่ของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)- (3,5-บิส(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล)เอธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H- 1,2,4-ไตรเอโซโล)เมธิลมอร์โฟลีน) ซึ่งเป็นยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินินที่มีประโยชน์ใน การบำบัดรักษาหรือการป้องกันความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง, โรคอักเสบ, ความเจ็บปวด หรือโรคปวดศรีษะข้างเดียว, โรคหืด และการอาเจียน รูปแบบโพลีมอร์ฟิกนี้มี ข้อได้เปรียบเหนือรูปแบบอื่นๆ ที่รู้จักของ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล) เอธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรเอโซโล) เมธิลมอร์โฟลีน) ในแง่ของความเสถียรทางเทอร์โมไดนามิก และความเหมาะสมสำหรับการรวมเข้าในการสร้าง สูตรทางเภสัชกรรม

Claims (8)

1. รูปแบบโพลีเมอร์ฟิกของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล) เอธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรเอโซโล) เมธิลมอร์โฟลีน ซึ่งถูก แสดงคุณลักษณะพิเศษโดยแบบอย่างการเลี้ยวเบนของผงเอ็กซ์-เรย์ พร้อมด้วยการสะท้อนกลับที่ สำคัญ ที่ประมาณ 12.0,15.3,16.6,17.0,17.6,19.4,20.0,21.9,23.6,23.8 และ 24.8 (2 เตตรา) ซึ่งเป็นอิสระจากรูปแบบโพลีเมอร์ฟิกของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส(ไตรฟลูออ โรเมธิล)ฟีนิล)เอธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)-ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรเอโซโล)เมธิลมอร์ โฟลีน ซึ่งถูกแสดงคุณลักษณะพิเศษโดยแบบอย่างการเลี้ยวเบนของผงเอ็กซ์-เรย์ พร้อมด้วยการ สะท้อนกลับที่สำคัญ ที่ประมาณ 12.6,16.7,17.1,17.2,18.0,20.1,20.6,21.1,22.8,23.9 และ 24.8 ํ (2-เตตรา)
2. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยตัวนำพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ รูปแบบโพลีเมอร์ฟิกของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล)เอธอกซี)-3- (S)-(4-ฟลูออโร)ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรเอโซโล)เมธิลมอร์โฟลีน ซึ่งถูกแสดงคุณ ลักษณะพิเศษโดยแบบอย่างการเลี้ยวเบนของผงเอ็กซ์-เรย์ พร้อมด้วยการสะท้อนกลับที่สำคัญ ที่ ประมาณ 12.0,15.3,16.6,17.0,17.6,19.4,20.0,21.9,23.6,23.8 และ 24.8 ํ (2 เตตรา) ซึ่งเป็นอิสระจากรูปแบบโพลีเมอร์ฟิกของสารประกอบ 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟี นิล)เอธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร)ฟีนิล-4-(3-(5-ออกโซ-1H,4H-1,2,4-ไตรเอโซโล)เมธิลมอร์โฟลีน ซึ่ง ถูกแสดงคุณลักษณะพิเศษโดยแบบอย่างการเลี้ยวเบนของผงเอ็กซ์-เรย์ พร้อมด้วยการสะท้อนกลับ ที่สำคัญ ที่ประมาณ 12.6,16.7,17.1,17.2,18.0,20.1,20.6,21.1,22.8,23.9 และ24.8 ํ (2-เตตรา)
3. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อต้านฤทธิ์ผล กระทบของสสาร P ณ สถานที่ตัวรับของมันหรือเพื่อสกัดกั้นตัวรับเนอโรคินิน-1 ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม
4. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันการอาเจียนในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
5. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันโรคซึมเศร้า (depression) ในมนุษย์
6. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับผลิตยาเพื่อการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันโรคกังวล (anxiety) ในมนุษย์
7. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับผลิตยาเพื่อการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันโรคจิต (psychosis) ในมนุษย์
8. การใช้รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับผลิตยาเพื่อการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันโรคจิตสคีสโซฟรีเนีย (schizophrenia) ในมนุษย์
TH9801002488A 1998-07-01 รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินิน TH17690B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH47996A TH47996A (th) 2001-10-29
TH17690B true TH17690B (th) 2004-09-23

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2469315A1 (en) Pharmaceutical nanoparticulate composition of a tachykinin receptor antagonist
EA199901114A1 (ru) Полиморфная форма 2-(r)-(1-(r)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(s)-(4-фтор)фенил-4-(3-(5-оксо-1h,4h-1,2,4-триазоло)метилморфолина в качестве антагониста рецептора тахикина
JP5815765B2 (ja) イソオキサゾール誘導体及び代謝型グルタミン酸受容体ポテンシエーターとしてのその使用
EP0946507B1 (en) Substituted pyrrolyl compounds for the treatment of inflammation
ES2229259T3 (es) Derivados de piperidina con actividad antagonista de taquiquinina.
WO1994015920A1 (en) Benzanilide derivatives as 5-ht1d-antagonists
JP2010529117A (ja) 代謝型グルタミン酸受容体オキサジアゾールリガンドおよびそれらの増強剤としての使用
CN101511802A (zh) 螺唑烷酮化合物及其作为代谢型谷氨酸受体增效剂的用途
PL361361A1 (en) Substituted 1-aminoalkyl-lactams and their use as muscarinic receptor antagonists
MY140835A (en) Substituted 1-aminoalkyl-lactams and their use as muscarinic receptor antagonists
JP2009519929A (ja) オキサゾリジノン化合物及び代謝型グルタミン酸レセプター増強剤としてのそれらの使用
US10995072B2 (en) Inhibitors of protease-activated receptor-2
RU2005122615A (ru) Соединения n-(индолэтил)циклоамина
DE69207301T2 (de) Substituierte 3-Piperazinylalkyl 2,3-Dihydro-4H-1,3-Benzoxazin-4-One, deren Herstellung und Verwendung in Heilkunde
JP6116761B2 (ja) 代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのエチニル誘導体
JP2008508251A5 (th)
TH47996A (th) รูปแบบโพลีมอร์ฟิกของยาต้านฤทธิ์ตัวรับของแทกกีคินิน
ATE406363T1 (de) Methylindole und methylpyrrolopyridine als alpha- 1-adrenerge agonisten
AR026288A1 (es) Forma polimorfica de un antagonista del receptor de taquicinina
RU2007110479A (ru) Производные бензоксазина и хиноксалина, и их применение
AR013160A1 (es) FORMA POLIMoRFICA DE UN ANTAGONISTA RECEPTOR DE TAQUIQUININA, COMPOSICIoN FARMACEUTICA , USO DE LA MISMA PARA LA PREPARACIoN DE MEDICAMENTOS.
TH77074A (th) องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของสารต้านตัวรับแทคคีไคนิน
TH72742B (th) องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของสารต้านตัวรับแทคคีไคนิน
BR9810360A (pt) Forma polimórfica do composto 2-(r)-(1-(r) - (3,5-bis(tri-fluorometil)fenil)etoxi) -3-(s) - (4-fluoro) fenil-4(3- (5-oxo-1h,4h-1,2,4-triazolo) metilmorfolino, processo para preparação da forma 1 do mesmo, composição farmacêutica, processo para antagonizar o efeito da substância p em seu sìtio receptor ou para o bloqueio dos receptores da neurocinina-1 em um mamìfero, processos para tratar ou prevenir uma condição selecionada, a êmese, um distúrbio do sistema nervoso central, a depressão, a ansiedade, e esquizofrenia em um mamìfero, e produto