TH1681B - โนนาเปปไทด์และเดคาเปปไทด์ดิริเวทีฟของลูทีไนซิงฮอร์?โมน - Google Patents

Abstract

โนนาเปปไทด์ และ เดคาเปปไทด์ สารเทียมของ LH-RHซึ่งมีสูตร (pyro)Glu-His-V-Ser-W-X-Arg-Pro-Z (I) และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งมี V คือ ทริปโทฟิล ฟีนิลอะลามิล หรือ 3-(1-แนฟธิล)-แอล-อะลา นิล W คือ ไทโรซิล ฟีนิลอะลานิล หรือ 3-(1-เพนตาฟลูออโรฟีนิล )-แอล-อะลานิล X คือ ส่วนเหลือของกรด ดี-อะมิโน O -NH-CH-C- CH2 R ซึ่งมี R คือ (ก) อนุมูลสารประกอบซึ่งมีคาร์โบไซคลิก อะริล ซึ่ง เลือกจากกลุ่มประกอบด้วยแนฟธิล แอนธริล ฟลูโอเรนิล ฟีแนนธริล ไบฟีนิลอิล เบนซ์ไฮดริล และฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่โดยตรงด้วย กลุ่มแอลคิลที่ต่ำกว่า 3 โซ่หรือมากกว่า (ข) อนุมูลสารประกอบคาร์โบไซคลิกที่อิ่มตัว ซึ่ง เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไซโคลเฮกซิล ซึ่งถูกแทนที่โดยตรง ด้วยกลุ่มแอลคิลที่ต่ำกว่า 3 โซ่หรือมากกว่าเปอร์ไฮโดรแนฟธิล เปอร์ไฮโดรไบฟีนิลอิล เปอร์ไฮโดร-2 2-ไดฟีนิลเมทธิล และอะดา แมนทิล Y คือ ลิวซิล ไอโซลิวซิล นอร์-ลิวซิล หรือ ไนโตรเจน- เมทธิล-ลิวซิล Z คือ ไกลซินาไมด์ หรือ -NH-R ยกกำลัง 1 ซึ่งมี R ยกกำลัง 1 เป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า ไซโคลแอลคิล ฟลูออโร แอลคิลที่ต่ำกว่า หรือ O ซึ่งมี -NH-C-NH-R ยกกำลัง 2 R ยกกำลัง 2 เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่ต่ำกว่า ได้ถูกเปิดเผย สารประกอบเหล่านี้สามารถใช้เป็นยาที่ให้คุณ สมบัติเหมือน LH-RH ในการกระตุ้นให้เกิดการหดตัวของกล้ามเนื้อ

Claims (1)

1. ขบวนการผลิฅสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตรเป็น(pyro)Glu-His-V-Ser-W-X-Y-Arg-Pro-Z (I) และเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งมี : V เป็นทริพโตฟิล ฟีนิลอะลานิล หรือ 3-(1-แนฟธิล)-แอล- อะลานิล W เป็นไทโรซิล ฟีนิลอะลานิล หรือ 3-(1-เพนทาฟลูโอโรฟีนิล) -แอล-อะลานิล X เป็นส่วนที่เหลือของกรด ดี-อะมิโน ซึ่ง R เป็น ก) คาร์บอกซีลิกอะริล มีอนุมูลของพวกแนฟธิล แอนธริล ฟลูโอรีนิล ฟีแนนธริล ไบฟีนิลิล เบนซ์ไฮดริล และฟีนิล ซึ่งมี แอลคิลที่มีโมเลกุลน้อยกว่าเป็นเส้นยาว (โซ่) กว่าสามเส้นขึ้น ไปหรือ ข) อนุมูลคาร์บอกซีลิกที่อิ่มตัว ซึ่งได้จากพวกไซโคลเฮก ซิลเทียมที่มีแอลคิลที่มีโมเลกุลน้อยกว่าเป็นเส้นยาวกว่าสาม เส้นขึ้นไป เปอร์ไฮโดรแนฟธิล เปอร์ไฮโดรไบฟีนีลิล เปอร์ไฮโดร -2,2-ไดฟีนิลเมทธิล และอะดาแมนทิล Y เป็นลีอูซิล ไอโซลีอูซิล นอร์-ลีอูซิล หรือ ไนโตรเจน-เมทธิล-ลีอูซิล Z เป็นไกลซินาไมด์ หรือ -NH-Rยกกำลัง 1 ซึ่งมี Rยกกำลัง 1 เป็นแอลคิลที่มีโมเลกุลน้อยกว่า ไซโคลแอลคิล ฟลูโอโรแอลคิล ที่มีโมเลกุลน้อยกว่า หรือ O ซึ่ง -NH-C-NH-R ยกกำลัง 2 R ยกกำลัง 2 เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีโมเลกุล น้อยกว่า ซึ่งมีขบวนการผลิตดังนี้ (1) ทำลายสารหุ้มและสารแข็งรองรับ ซึ่งมักอยู่ได้ด้วย แรงโควาเลนท์จากโพลีเปปไทด์ ที่มีการหุ้มอยู่เพื่อได้สาร ประกอบตามสูตร (1) หรือได้เกลือของสารนั้นอย่างใดอย่างหนึ่ง (2) ทำสารประกอบสูตร (1) ให้เป็นเกลือที่ยอมรับทางเภสัช กรรม (3) ทำเกลือของสารประกอบสูตร (1) ให้เป็นเกลือที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม หรือ (4) ทำให้เกลือของสารประกอบสูตร (1) แตกตัวเกิดเป็นโพลี เปปไทด์อิสระ ตามสูตร (1) (ข้อถือสิทธิ 1 ข้อ, 2 หน้า, - รูป)