TH15822A - เม็ดจุลภาคที่ปลดปล่อยช้าของอนุพันธ์ (สูตร)-?เฟนิลโพรพิโอฟีโนน - Google Patents

Abstract

เมื่อจุลภาคปลดปล่อยช้าทรงกระบอกที่มีส่วนแบนและส่วนล่างและแบนราบหรือโค้งนูน ซี่งมีอนุพันธ์ (สูตร)-เฟนิลโพรพิ โอฟีโนน (B- phenylpropiophenone derivative) สูตร I เป็นส่วนผสม ออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) ซี่ง R คือ n-โพรพิล หรือ 1,1-ไดเมธิลโพรพิล, และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สารนั้น, ซี่ง g) ความสูงและเส้นผ่าศูนย์กลาง, โดยแยกอิสระวึ่งกันและกันแล้วเป็น , 1-3 มม, h) ปริมาณส่วนผสมออกฤทธิ์อยู่ในช่วงจาก 81 ถึง 99.9% ของน้ำหนัก เม็ดจุลภาค, แต่ไม่ รวมปริมาณน้ำหนักของสารเคลือบใดๆ ที่มี, i) ความหนาแน่นของสารแสดงฤทธิ์มากกว่า 1 j) การปลดปล่อยส่วนผสมออกฤทธิ์ในวิธีใบจักร USP (USP paddle method) ที่ 50 รอบต่อ นาที คือ 80% ที่สูงสุดหลังจาก 3 ชั่วโมง และต่ำสุดหลังจาก 24 ชั่วโมง k) อัตราการปลดปล่อยเกือบไม่ขึ้นกับความดันเมื่ออัดเม็ด,และ l) เม็ดไม่มีสารช่วยปลดปล่อยช้าแต่ประกอบด้วย สารช่วยหล่อลื่น 0.1 - 5% โดยน้ำหนัก และสารช่วยสามัญชนิดอื่น 0 -18.9% โดยน้ำหนัก และแคปซูลเจลาทินที่มีเม็ดชนิดนี้ 3 - 200 เม็ด ที่มีอัตราการปลดปล่อยเหมือนกันหรือต่างกัน, และกรรมวิธีสำหรับผลิตเม็ดนี้

Claims (6)

1. เม็ดจุลภาคปลดปล่อยช้ารูปทรงกระบอกที่มีส่วนบนและส่วนล่างแบนราบ หรือโค้งนูน ซี่งมีอนุพันธ์ (สูตร)-เฟนิลโพรพิโอฟีโนน (B- phenylpropiophenone derivative) สูตร I เป็นส่วนผสม ออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือ n-โพรพิล หรือ 1,1-ไดเมธิล โพรพิล, และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของ สารนั้น, ซึ่ง a) ความสูงและเส้นผ่าศูนย์กลาง, ได้แยกอิสระซึ่งกันและกันแล้วเป็น 1-3 มม, b) ปริมาณสารแสดงฤทธิ์อยู่ในช่วงจาก 81 ถึง 99.9% ของน้ำหนัก เม็ดจุลภาค, c) ความหนาของสารแสดงฤทธิ์มากกว่า 1, d) การปลดปล่อยส่วนผสมออกฤทธิ์ในวิธีใบจักร USP (USP paddlemethod) ที่ 50 รอบต่อ นาที คือ 80% ที่สูงสุดหลังจาก 3 ชั่วโมง และต่ำสุดหลังจาก 24 ชั่วโมง, e) อัตราการปลดปล่อยเกือบไม่ขึ้นกับความดันเมื่ออัดเม็ด,และ f) เม็ดไม่มีสารช่วยปลดปล่อยช้าแต่ประกอบด้วย สารช่วยหล่อลื่น 0.1 - 5% โดยน้ำหนัก และสารช่วยสามัญชนิดอื่น 0 -18.9% โดยน้ำหนัก

2. เม็ดตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งผลในร่างกายในระดับเพลโทในพลาสมา ที่ค่า PTF < 75% และปริมาณยาที่ปรากฎขึ้นในเนื้อเยื่อที่ต้องการหลังจากให้ยาแก่ร่างกาย (bioavailability) ไม่ขึ้นกับอาหารที่รับประทานเข้าไป

3. เม็ดตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งส่วนผสมออกฤทธิ์ คือ โพรแพฟีโนน ไฮโดรคลอไรด์

4. เม็ดตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งความสูงและเส้นผ่านศูนย์กลางยาวประมาณ เท่ากัน

5. แคปซูลเจลาทินที่มีเม็ดจุลภาคตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิข้อ 1,3 - 200 เม็ดที่มีอัตรา การปลดปล่อยเหมือนกันหรือต่างกน

6.กรรมวิธีสำหรับผลิตเม็ดจุลภาคปลดปล่อยช้าทรงกระบอกตามที่ขอถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิข้อ 1, ซี่งประกอบรวมด้วย ของผสมเนี้อเดียวกันของแกรนูล ส่วนผสมออกฤทธ์ที่มีขนาด อนุภาคต่ำกว่า 1 มม. 81 - 99.9% โดยน้ำหนัก, สารช่วยหล่อลื่น 0.1 - 5% โดยน้ำหนัก และสารช่วยสามัญ ชนิดอื่นซี่งไม่ปลดปล่อยช้า 0 -18.9% โดยน้ำหนัก อัดลงในแบบพิมพ์ทรงกระบอกซึ่งมีความสูงและ เส้นผ่าศูนย์กลางอย่างละ 1-3 มม. และนำออกจากแบบพิมพ์