TH15280A - สารผสมร่วมระหว่างสารยับยั้งการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลโดยชีววิธีกับสารยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอรอลประเภทเบตาแลคแทม - Google Patents
สารผสมร่วมระหว่างสารยับยั้งการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลโดยชีววิธีกับสารยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอรอลประเภทเบตาแลคแทมInfo
- Publication number
- TH15280A TH15280A TH9301002350A TH9301002350A TH15280A TH 15280 A TH15280 A TH 15280A TH 9301002350 A TH9301002350 A TH 9301002350A TH 9301002350 A TH9301002350 A TH 9301002350A TH 15280 A TH15280 A TH 15280A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkoxy
- phenyl
- cholesterol
- inhibitors
- alkyl
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title claims abstract 13
- 150000003952 β-lactams Chemical class 0.000 title claims abstract 5
- 230000001906 cholesterol absorption Effects 0.000 title claims 3
- 229940127328 Cholesterol Synthesis Inhibitors Drugs 0.000 title 1
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 claims abstract 23
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 claims abstract 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 4
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims abstract 4
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 10
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 3
- -1 4-methoxyl-phenyl Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005083 alkoxyalkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004980 cyclopropylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001294 propane Substances 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 3
- 125000004172 4-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C1* 0.000 claims 2
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- RUVINXPYWBROJD-UHFFFAOYSA-N para-methoxyphenyl Natural products COC1=CC=C(C=CC)C=C1 RUVINXPYWBROJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- ZGGHKIMDNBDHJB-NRFPMOEYSA-M (3R,5S)-fluvastatin sodium Chemical compound [Na+].C12=CC=CC=C2N(C(C)C)C(\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC([O-])=O)=C1C1=CC=C(F)C=C1 ZGGHKIMDNBDHJB-NRFPMOEYSA-M 0.000 claims 1
- 125000006201 3-phenylpropyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N Atorvastatin Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1=C(C=2C=CC(F)=CC=2)N(CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)C(C(C)C)=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1 XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N 0.000 claims 1
- 102000003914 Cholinesterases Human genes 0.000 claims 1
- 108090000322 Cholinesterases Proteins 0.000 claims 1
- 229940121710 HMGCoA reductase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 102000004316 Oxidoreductases Human genes 0.000 claims 1
- 108090000854 Oxidoreductases Proteins 0.000 claims 1
- 229930182558 Sterol Natural products 0.000 claims 1
- 210000001367 artery Anatomy 0.000 claims 1
- MNFORVFSTILPAW-UHFFFAOYSA-N azetidin-2-one Chemical compound O=C1CCN1 MNFORVFSTILPAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000010170 biological method Methods 0.000 claims 1
- 229960000106 biosimilars Drugs 0.000 claims 1
- 230000008687 biosynthesis inhibition Effects 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229960003765 fluvastatin Drugs 0.000 claims 1
- ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N furosemide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=C1NCC1=CC=CO1 ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims 1
- 229940096701 plain lipid modifying drug hmg coa reductase inhibitors Drugs 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- IMNTVVOUWFPRSB-JWQCQUIFSA-N sch-48461 Chemical group C1=CC(OC)=CC=C1[C@H]1N(C=2C=CC(OC)=CC=2)C(=O)[C@@H]1CCCC1=CC=CC=C1 IMNTVVOUWFPRSB-JWQCQUIFSA-N 0.000 claims 1
- 150000003432 sterols Chemical class 0.000 claims 1
- 235000003702 sterols Nutrition 0.000 claims 1
Abstract
สิ่งที่เปิดเผยไว้คือวิธีการลดระดับโคเลสเตอรอลในพลาสมา และการบำ บัดรักษาหรือป้องกันอาเธอโรสเคลอโรซิสที่ประกอบด้วยการให้สารยับยั้งการสังเคราะห์โค เลสเตอรอลโดยชีววิธีและสารยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอรอลประเภทเบตาแลคแทมร่วมกัน ในปริมาณที่ให้ผล รวมทั้งสารผสมทางเภสัชกรรมและชุดที่เป็นประโยชน์ในวิธีการเหล่านี้ สิทธิบัตรยา
Claims (7)
1.การใช้สารยับยั้งการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลโดยชีววิธีที่เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย สารยับยั้ง HMG CoA รีดักเทส และสารยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอรอลประเภท เบตา-แลตแทม ที่แสดงไว้ด้วยสูตรโครงสร้างดังนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว ที่ซึ่ง D คือ B\'-(CH2)q ซึ่ง B\' คือเฟนนิล และ q คือ 3 หรือ 4 B\'-O-(CH2)2- ซึ่ง B\'\' คือ พารา-ฟลูออโร-เฟนนิล หรือ พารา-เมทธอกซีเฟนนิล;- เฟนนิล-1-โพรเพน ; หรือ B\'-(CH2)-V- ซึ่ง B\' คือ เฟนนิล และ V คือ ไซโคลโพรพิลลีน A คือ -(CH2)p-X-B- ซึ่ง p คือ ศูนย์,X คือ พันธะหนึ่งพันธะ และ B คือ (สูตรเคมี) R1,R2 และ R3 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ, อัลคอกซีอัลคิล,อัลคอกซีอัลคอกซี,อัลคอกซีคาร์บอนิล-อัลคอกซี,อัลคิล ที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ อัลแคนไดโออิลที่มีน้ำหนักโมเกลุลต่ำ,อัลลิลอกซี,เฟนนอกซี,OH,m-ฮาโลเจน และ-C(O)R12 ; R4 คือ (R7)n- เฟนนิลที่ถูกแทนที่, ซึ่ง n คือ1 และ R7 คือ อัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ,อัลคอกซี ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ,ฮาโลเจโนม OH หรือ-OCF3; และ R12 คือ อัลคอกซี ในการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมเพื่อการรักษาหรือป้องกันอาเธอโรสเคลอโรซิส (ผนังหลอด เลือดแดงแข็ง) หรือลดระดับโคเลสเตอรอลในเพลาสมา
2.การใช้สายยับยั้งตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอรอล ประเภทเบตา-แลคแทม คือ (3R-4S)-1,4-บิส-(4-เมทธอกซิล-เฟนนิล)-3-(3-เฟนนิลโพรพิล)-2-อา เซดติดิโนน
3.การใช้สารยับยั้งตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารยับยั้งการสังเคราะห์โคเลสเตอรอล โดยชีววิธีที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย โลวาสเตติม,ปราวาสแตดิน,ฟลูวาสแตดิน,ซิมวาสแต ดิน และอาทอร์วาสแตดิน
4.สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาหรือการป้องกันอาเธอโรสเคลอโร ซิสหรือสำหรับลดระดับโคเลสเตอรอลในพลาสมา ประกอบด้วยสารยังยั้งการดูดซึมโคเลสเตอ รอลประเภทเบตา-แลคแทมที่แสดงได้ด้วยสูตรโครงสร้างดังนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว ที่ซึ่ง D คือ B\'-(CH2)q ซึ่ง B\' คือ เฟนนิล และ q คือ 3 หรือ 4 B\'-O-(CH2)2- ซึ่ง B\' คือ พารา-ฟลูออโร-เฟนนิล หรือ พารา-เมทธอกซี-เฟนนิล; 3-เฟนนิล-1-โพรเพน ; หรือ B\'-(CH2)-V- ซึ่ง B\' คือ เฟนนิล และ V คือ ไซโคลโพรพิลลีน A คือ -(CH2)p-X-B- ซึ่ง p คือ สูนย์,X คือ พันธะหนึ่งพันธะ และ B คือ (สูตรเคมี) R1,R2 และ R3 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ, อัลคอกซีอัลคิล,อัลคอกซีอัลคอกซี,อัลคอกซีคาร์บอนิล-อัลคอกซี,อัลคิล ที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ อัลแคนไดโออิลที่มีน้ำหนักโมเกลุลต่ำ,อัลลิลอกซี,เฟนนอกซี,OH,m-ฮาโลเจน และ-C(O)R12 ; R4 คือ (R7)n- เฟนนิลที่ถูกแทนที่, ซึ่ง n คือ1 และ R7 คือ อัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ,อัลคอกซี ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ,ฮาโลเจโนม OH หรือ-OCF3; และ R12 คือ อัลคอกซี, สารยับยั้งการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลโดยวิธีที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย สารยับยั้ง MHGCoA รีดัดเตส และสารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
5. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งสารยับยั้งการสังเคราะห์โคเลส เตอรอลโดยชีววิธีที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยโลวาสแตดิน, ปราวาสแตดิน, ฟลูวาสแตดิน, ซิมวาสแตดินและอาทอร์วาสแตดิน
6.สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งสารยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอ รอลประเภทเบตา-แลคแทม คือ(3R-4S)-1,4-บิส-(4-เมทธอกซิล-เฟนนิล)-3-(3-เฟนนิลโพรพิล)-2- อาเซดติดิโนน และสารยับยั้งการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลโดยชีววิธีที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย โลวาสแตดิน, ฟลูวาสแตดิน , อาทอร์วาสแตดิน, ปราวาสแตดิน และซิมวาสแตดิน,
7.ชุดที่ประกอบสารผสมทางเภสัชกรรมในภาชนะที่แยกกันอยู่ในหีบห่อเดียว กัน ซึ่งสารผสมทางเภสัชกรรมดังกล่าว จะใช้ร่วมกันในการรักษาหรือการป้องกันอาเธอโรสเคลอ โรซิสหรือลดระดับโคเลสเตอรอลในพลาสมา ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลของสารยับยั้งการ สังเคราะห์โคเลสเตอรอลโดยชีววิธีที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารยับยั้ง MHGCoA รีดัดเตส ในสารพาหะที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมในภารชนะหนึ่ง และในภาชนะที่สองมีปริมาณที่ให้ผล ของสารยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอรอลประเภทเบตา-แลคแทมที่แสดงด้วยสูตร โครงสร้างดังนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยองรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว ที่ซึ่ง D คือ B\'-(CH2)q ซึ่ง B\' คือเฟนนิล และ q คือ 3 หรือ 4 B\'-O-(CH2)2- ซึ่ง B\' คือ พารา-ฟลูออโร-เฟนนิล หรือ พารา-เมทธอกซี-เฟนนิล;- 3-เฟนนิล-1-โพรเพน ; หรือ B\'-(CH2)-V- ซึ่ง B\' คือเฟนนิล และ V คือ ไซโคลโพรพิลลีน A คือ -(CH2)p-X-B- ซึ่ง p คือ ศูนย์,X คือ พันธะหนึ่งพันธะ และ B คือ (สูตรเคมี) R1,R2 และ R3 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ, อัลคอกซีอัลคิล,อัลคอกซีอัลคอกซี,อัลคอกซีคาร์บอนิล-อัลคอกซี,อัลคิล ที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ อัลแคนไดโออิลที่มีน้ำหนักโมเกลุลต่ำ,อัลลิลอกซี,เฟนนอกซี,OH,m-ฮาโลเจน และ-C(O)R12 ; R4 คือ (R7)n- เฟนนิลที่ถูกแทนที่, ซึ่ง n คือ 1 และ R7 คือ อัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ,อัลคอกซี ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ,ฮาโลเจโนม OH หรือ-OCF3; และ R12 คืออัลคอกซีในสารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH15280A true TH15280A (th) | 1995-01-17 |
| TH10634B TH10634B (th) | 2001-06-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA199900239A1 (ru) | Замещенные n-[аминоиминометил или аминометил) фенил] пропиламиды | |
| BR9713460A (pt) | Composição de limpeza lìquida, e, composição alvejante lìquida. | |
| UA41875C2 (uk) | Спосіб інгібування естрогензалежних пухлин з використанням стероїдних сульфатовмісних інгібіторів | |
| KR900018073A (ko) | 피페라진 화합물 | |
| EP1245249A3 (fr) | Utilisation d'un composé amphipathique cationique comme agent de transfection, comme adjuvant de vaccin, ou comme medicament | |
| AU3607895A (en) | 1-acyl-4-aliphatylaminopiperidine compounds | |
| NZ297649A (en) | Aryl amides, compositions inhibiting TNF- alpha | |
| RU98108602A (ru) | Сукцинимидные и малеимидные ингибиторы цитокинов | |
| DE19575012I2 (de) | Carboxyalkyl-Dipeptide Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel | |
| KR960013370A (ko) | 트리글리세리드 과다 방지 조성물 | |
| KR950017928A (ko) | 아세트산 유도체 | |
| KR960037801A (ko) | 액정 화합물 및 이를 함유하는 액정 조성물 | |
| DE69409473D1 (de) | Azolverbindungen, ihre Herstellung und Verwendung als antimykotische Mittel | |
| EA199800773A1 (ru) | Производные пирролопирролона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы | |
| EP1669070A3 (en) | 2-imino-thiazolidine and -oxazolidine derivatives for use as antiinflammatory agents | |
| KR890014443A (ko) | 신규한 치환 나프타렌 화합물 및 동 화합물을 함유하는 액정조성물 | |
| RU94045272A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для лечения овариального дисгенеза, задержки полового созревания или сексуального инфантелизма | |
| KR960037636A (ko) | 1-플루오로사이클로헥센-디플루오로페닐 유도체 | |
| RU94045156A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования преждевременного полового созревания | |
| TH15280A (th) | สารผสมร่วมระหว่างสารยับยั้งการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลโดยชีววิธีกับสารยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอรอลประเภทเบตาแลคแทม | |
| EA199800795A1 (ru) | Новые таксоиды, их получение и фармацевтические композиции, их содержащие | |
| ES2134732B1 (es) | "mezclas estabilizantes". | |
| KR890008589A (ko) | 액정 조성물 | |
| TH10634B (th) | สารผสมร่วมระหว่างสารยับยั้งการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลโดยชีววิธีกับสารยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอรอลประเภทเบตาแลคแทม | |
| YU46699A (sh) | Poboljšan postupak za dobivanje tiazolidindiona i novi tiazolidindioni |