TH14697A - New phospholosulfonate compounds, pharmaceutical mixtures, and methods for treating abnormalities in calcium and phosphate formation and dissolution processes - Google Patents

New phospholosulfonate compounds, pharmaceutical mixtures, and methods for treating abnormalities in calcium and phosphate formation and dissolution processes

Info

Publication number
TH14697A
TH14697A TH9301000907A TH9301000907A TH14697A TH 14697 A TH14697 A TH 14697A TH 9301000907 A TH9301000907 A TH 9301000907A TH 9301000907 A TH9301000907 A TH 9301000907A TH 14697 A TH14697 A TH 14697A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
replaced
saturated
group
alkyl
atomic
Prior art date
Application number
TH9301000907A
Other languages
Thai (th)
Inventor
ฮัลล็อค เอเบอติโน นายแฟรงค์
เดวิด ฟรานซิส นางแมเรียนร์
ซูซาน แมรี่ แดนเซอโร นาง
แฟรงค์ ฮัลล็อค เอเบอติโน นาย
แมเรียน เดวิด ฟรานซิส นาง
เดนนิส จอร์จ แอนโธนี่ เนลสัน นาย
อัลแลน วินเซนต์ เบย์เลสส์ นาย
จอห์น ไมเคิล เจนุสซ์ นาย
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นาย ดำเนินการเด่น
นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก
นาย วิรัชศรีเอนกราธา
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นาย ดำเนินการเด่น, นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก, นาย วิรัชศรีเอนกราธา, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH14697A publication Critical patent/TH14697A/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับฟอสฟอโนซัลโฟเนทและเกลือและเอสเทอร์ของสาร เหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ซึ่งมีสูตร ( ) ( สูตรเคมี ) (I) ซึ่ง (A) (1) A เลือก จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโลเจน , SR1; R2SR1; อะมิโน, ไฮดรอกซิ, และ C1-C8 แอคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, (2) B คือ (a) -NH2; (b) โซ่ C1-C15 แอลคิล ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวซึ่งถูก แทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หมู่เดียวหรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วย -R3N(R4)2; -R3[-N(R5)3]+; -R3N(R4)C(0)R4; -R3N(R4)C(S)R4; -R3N(R4)C(N)R4; และ -R3C(0)N(R4)2; (C) โซ่เฮเทอโรแอลคิลที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ซึ่งถูก แทนที่หรือไม่ ถูกแทนที่, ที่มีโซ่อะตอมจาก 2 ถึง 15 อะตอม, ซึ่งโซ่อะตอมดังกล่าวอะตอมเดียว หรือมากกว่า คือ ไนโตรเจน, (d) โซ่เฮเทอโรแอลคิลที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ที่มีโซ่ อะตอมจาก 2 ถึง 15 อะตอม , ซึ่งโซ่อะตอมดังกล่าวอะตอม เดียวหรือมากกว่าเลือกจาก S และ O; และโซ่เฮเทอโร แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หมู่เดียวหรือ มากกว่าที่เลือก จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย -R3N(R4)2; -R3[-N(R5)3]+; -R3N(R4)C(0)R4; -R3N(R4)C(S)R4;-R3N(R4)C(N)R4; และ -R3C(0)N(R4)2; หรือ (e) R6-L- ซึ่ง (i) L เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพันธะเดี่ยว, N-, -N(R5)3+; S; O; โซ่ C1-C5 แอลคิล ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ,ซึ่งถูกแทน ที่หรือไม่ถูก แทนที่, และโซ่เฮเทอโรแอลคิลที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว, ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่,ที่มี โซ่ อะตอมจาก 2 ถึง 15 อะตอม,ซึ่งโซ่อะตอมดังกล่าว อะตอมเดียวหรือมากกว่า คือ N, S, หรือ O; และ (ii) R6 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยวงมอนอไซคลิค หรือ พอลิไซคลิค คาร์โบไซคลิคที่อิ่มตัว ,วงมอนอไซ คลิคหรือพอลิไซคลิคคาร์โบไซคลิคที่ไม่ อิ่มตัว, วง มอนอไซคลิคหรือพอลิไซคลิคเฮเทอโรไซคลิคที่อิ่ม ตัว,และวงมอนอไซคลิค หรือพอลิไซคลิคเฮเทอโรไซ คลิคที่ไม่อิ่มตัว, ซึ่ง R6 อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ , ที่เป็น อิสระต่อกัน, หมู่เดียวหรือกมากกว่าซึ่งเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน , -R3SR1; C1-C8 แอลคิล ซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, -R3O2CR4; -R3CO2R4; -R3O2CR4; -R3N(R4)2; R3 -N(R5)3 +; -R3N(R4)C(O)R4; -R3N(R4)C(S)R4; -R3N(R4)C(N)R4; -R3C(O)N(R4)2; เฮโลเจน, -R3C(O)R4; แอริลแอคิล, ไนโตร, แอริล ซึ่งถูกแทน ที่หรือไม่ถูกแทนที่, และไฮดรอกซิ, และ (3) (a) R1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, -C(O)R7; -C(S)R7; -C(O)N(R7)2; -C(O)OR7; -C(S)N(R7)2; และ -C(S)OR7; ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือC1-C8 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, (b) R2 คือ C1-C8 แอลคิล ซึ่งแทนที่หรือไม่ถูกแทน ที่, (c) R3 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพันธะเดี่ยวและ C1-C8 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, (d) R4 เลือกจากหมูซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่,และ -R2SR1; และ (e) R5 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-C15 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่, เฟนิลซึ่งแทนที่หรือไม่ ถูกแทนที่, เบนซิล, และ -R2SR1; หรือ (B) A และ B ต่อพันธะโคเวเลนท์กับ C* กลายเป็นวง มอนอไซคลิค หรือไบไซคลิคที่มีสูตรโครงสร้างดังนี้ ( สูตรเคมี ) ซึ่ง (1) w คือ วงคาร์โบไซคลิคที่อิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัวซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูก แทนที่, ซึ่งประกอบด้วย C*, X, และ X' , ซึ่งวงคาร์โบไซคลิคดังกล่าวมีวงคาร์ บอน อะตอมทั้งหมดจาก 3 ถึง 6 อะตอม, หรือวงเฮเทอโร ไซคลิคที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ซึ่งประกอบด้วย C*, X, และ X', ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวมีวงอะตอมทั้งหมดจาก 4 ถึง 6 อะตอม, ซึ่งวง อะตอมดังกล่าวอะตอมเดียว หรือมากกว่า คือ N, O หรือ S; (2) V คือ พันธะเดี่ยว, วงคาร์โบไซคลิคที่อิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัวซึ่งถูก แทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ซึ่งประกอบด้วย X และX', ซึ่งวงคาร์โบไซคลิคดังกล่าวมีวง คาร์บอน อะตอมทั้งหมดจาก 3 ถึง 8 อะตอม, หรือวงเฮเทอโร ไซคลิคที่อิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัว ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูก แทนที่, ซึ่งประกอบด้วย X และX', ซึ่งวงเฮเทอโรไซ คลิค ดังกล่าวมีวงอะตอมทั้งหมดจาก 3 ถึง 8 อะตอม, ซึ่งวงอะตอมดังกล่าวอะตอมเดียว หรือมากกว่าคือ N, O, หรือ S; และ (3) X และ X' แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ N หรือ C, ยกเว้นว่า ถ้า V หรือ W ทั้ง 2 หมู่ไม่ใช้เฮเทอโรไซเคิล ที่มีไนโตรเจน, ดังนั้น V หรือ W อย่างน้อย 1 หมู่ ถูก แทนที่ด้วยหมู่เดียวหรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบ ด้วย -R3N(R4)2; R3[-N(R5)3]+; -R3N(R4)C(O)R4; -R3N(R4)C(S)R4; -R3N(R4)C(N)R4; และ -R3C(O)N(R4)2; ซึ่ง R เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบ ด้วย ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, แอซิลออกซิแอลคิล ขนาดเล็ก, อะมิโนคาร์บอนิลออกซิแอลคิล, ฟิแวโลอิล ออกซิเมธิล, แลคโทนิล, แอลคอกซิแอซิลออกซิแอลคิล ขนาดเล็ก, แอลคอกซิแอลคิล, คลอลีน และแอซิลอะมิโน แอลคิล การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับสารผสมทางเภสัชกรรมที่มี สารประกอบของการ ประดิษฐ์นี้ในปริมาณที่มีผลต่อ การรักษาและปลอดภัย, และสารเพิ่มเนื้อซึ่งเป็นที่ยอม รับ ทางเภสัชกรรม สุดท้าย, การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับวิธี สำหรับรักษาหรือป้องกันโรคซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือ เป็นความผิดปกติของกระบวนการสร้างและสลาย แคลเซียมและ ฟอสเฟทในคนและสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นมอื่น ๆ , ซึ่งได้แก่ การรักษาหรือป้องกันโรคภาวะ กระดูกพรุนและข้อต่ออักเสบ โดยเฉพาะข้อต่ออัก เสบเรื้อรังและโรคข้อต่อเสื่อม วิธีนี้ ประกอบด้วยการ ให้สารประกอบหรือสารผสมของการประดิษฐ์นี้ใน ปริมาณที่มีผลต่อการ รักษาและปลอดภัยแก่คนหรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอื่น ๆ ที่ต้องการได้รับการรักษาดังกล่าว สิทธิบัตรยา This invention is about phosphonosulfonates and their salts and esters. These are well-established pharmaceuticals, which have the formula () (chemical formula) (I) in which (A) (1) A is selected from a group consisting of hydrogen, halogens, SR1; R2SR1; Amino, hydroxyl, and C1-C8 alkyl substituents or not, (2) B is (a) -NH2; (b) saturated C1-C15 alkyl chain? Saturated which was Replace with moo Replace single or more groups selected from. A group containing -R3N (R4) 2; -R3 [-N (R5) 3) +; -R3N (R4) C (0) R4; -R3N (R4) C (S) R4; -R3N (R4) C. (N) R4; And -R3C (0) N (R4) 2; (C) saturated or unsaturated heteroalkyl chain, which is replaced or not replaced, with atomic chains from 2 to 15 atoms, which chain One or more such atoms are nitrogen, (d) a saturated or unsaturated heteroalkyl chain, with atomic chains from 2 to 15 atoms, to which the atomic chain. Single or more selected from S and O; And hetero chains Was the alkyl replaced with a single group? More than selected From among which consisted of -R3N (R4) 2; -R3 [-N (R5) 3) +; -R3N (R4) C (0) R4; -R3N (R4) C (S) R4; -R3N (R4). C (N) R4; And -R3C (0) N (R4) 2; Or (e) R6-L-, where (i) L is chosen from among which consists of a single bond, N-, -N (R5) 3+; S; O; Saturated or unsaturated alkyl C1-C5 chains, which are substituted or not replaced, and saturated heteroalkyl chains. Or unsaturated, displaced or not replaced, with atomic chains from 2 to 15 atoms, whose atomic chain One or more atoms are N, S, or O; And (ii) R6 Select from a group consisting of a saturated mono-acrylic or polycyclic carbon, mono-acrylic or polycyclic car. Unsaturated bocyclic, saturated monocyclic or polycyclic heterocyclic. The body, and the mono-acrylic circle Or polycyclic heterocides An unsaturated click, where R6 may be replaced with a substitute, independent, single or more group selected from. Hydrogen block, -R3SR1; C1-C8 substituted or non-displaced alkyl, -R3O2CR4; -R3CO2R4; -R3O2CR4; -R3N (R4) 2; R3 -N (R5) 3 +; -R3N (R4) C (O) R4; -R3N (R4) C (S) R4; -R3N (R4) C (N) R4; -R3C (O) N (R4) 2; Helogen, -R3C (O) R4; Aryl-alkyl, nitro, represented or non-displaced aeryl, and hydroxyl, and (3) (a) R1 selected from a group containing hydrogen, -C (O) R7. ; -C (S) R7; -C (O) N (R7) 2; -C (O) OR7; -C (S) N (R7) 2; And -C (S) OR7; Where R7 is the hydrogen or C1-C8 alkyl that is replaced or not replaced, (b) R2 is C1-C8 alkyl substituted or non-substituted, (c) R3 is selected from the group containing the bond. Single and C1-C8 Alkyls Replaced or Not Replaced, (d) R4 Selected from Pig Contains Hydrogen, C1-C8 Alkyls Replaced or Not Replaced, and -R2SR1; And (e) R5 is selected from the group consisting of C1-C15 alkyls which are replaced. Or not replaced, replaced or not replaced phenyl, benzyl, and -R2SR1; Or (B) A and B to the covalent bond with C * become a monocyclic or bicylic circle with the following structural formula (chemical formula), where (1) w is a carbocycle circle. Clicks that are saturated or not A saturated or non-displaced, consisting of C *, X, and X ', in which such carbocyclic rings have a total of 3 to 6 carbon atoms, or hetero rings. Saturated or unsaturated cyclic in which Is replaced or not replaced, consisting of C *, X, and X ', which is a heterocyclic It has all atomic rings from 4 to 6 atoms, of which one or more atomic rings are N, O or S; (2) V is a single bond, a saturated carbocyclic or not. Saturated which was Replaced or not replaced, consisting of X and X ', in which the carbon atom rings from 3 to 8 atoms, or hetero rings. Substituted or unsaturated cyclic which is replaced or not replaced, consisting of X and X ', in which such heterocyclic circles have a total of 3 to 8 atomic circles, of which the atomic circle is loud. Say a single atom Or more is N, O, or S; And (3) X and X 'each group is independent of N or C, except that if V or W both groups do not use heterocycle. With nitrogen, therefore at least one V or W group is replaced with one or more group selected from the group consisting of -R3N (R4) 2; R3 [-N (R5) 3) +; -R3N (R4) C (O) R4; -R3N (R4) C (S) R4; -R3N (R4) C (N) R4; And -R3C (O) N (R4) 2; Where R is chosen from a group consisting of hydrogen, small alkyl, small azyloxylkyl, aminocarbonyloxylkyl, phiwaloiloxyl. Methyl, Lactonyl, Small Loxacyl Oxylkyl, Lcoxyl Kyl, Choline and Aminoalkyl Acetyl This is also about pharmaceutical mixtures that are Compound of This invention affects the quantity. Therapeutic and safe, and additives which are finally accepted in pharmaceuticals, this invention is about how For treating or preventing disease which has The unique characteristics are It is a disorder of the production and dissolution of calcium and phosphate in humans and other mammals, including the treatment or prevention of hypothyroidism. Osteoporosis and arthritis Especially joints Chronic and degenerative joint disease, this method consists of Let the compounds or mixtures of this invention in The quantity that affects Treat and be safe for people or other mammals who wish to get the treatment.

Claims (1)

1. ฟอสฟอโนซับโฟเนท และเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็น ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่งมีสูตร (I): ( สูตรเคมี ) (I) ซึ่ง (A) (1) A เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโลเจน, SR1; R2SR1; อะมิโน, ไฮดรอกซิ, และ C1-C8 แอลคิล ซึ่งถูก แทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, (2) B คือ (a) -NH2; (b) โซ่ C1-C15 แอลคิล ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวซึ่งถูก แทนทีแท็ก : สิทธิบัตรยา1. Phosphono Subphonate And the salts and esters of these compounds, which are well tolerated by pharmaceuticals, have the formula (I): (chemical formula) (I) where (A) (1) A is chosen from a group consisting of hydrogen, halogens, SR1; R2SR1; Amino, hydroxyl, and C1-C8 alkyls that are replaced or not replaced, (2) B is (a) -NH2; (b) the saturated C1-C15 alkyl chains or Unsaturated, substituted by tag: drug patents
TH9301000907A 1993-05-27 New phospholosulfonate compounds, pharmaceutical mixtures, and methods for treating abnormalities in calcium and phosphate formation and dissolution processes TH14697A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH14697A true TH14697A (en) 1994-09-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BR9908610A (en) Compound, process to produce the same, pharmaceutical composition, use of the compound, processes to inhibit the production of nitric oxide and / or cytokine in mammals, and to prevent or treat heart disease, autoimmune disease or septic shock in mammals, and, for medications
BR9709501A (en) Compound, pharmaceutical composition, and processes for treating or preventing schizophrenia and for synthesizing a compound
FI954609A0 (en) 1-amidinophenylpyrrolidones, piperidinones and acetetinones as inhibitors of platelet aggregation
ES2120728T3 (en) PLATELET AGGREGATION INHIBITORS.
RU94046146A (en) Thiosubstituted nitrogen-containing heterocyclic phosphonate compounds, pharmcomposition and treatment method
ATE202354T1 (en) TETRACYCLIC CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATING SENILE DEMENTIA
DK0659193T3 (en) platelet aggregation inhibitors
DE69612962D1 (en) EPOXYSUCCINAMIDE DERIVATIVES OR THEIR SALTS AND MEDICATIONS CONTAINING THEM
TH14697A (en) New phospholosulfonate compounds, pharmaceutical mixtures, and methods for treating abnormalities in calcium and phosphate formation and dissolution processes
PT804418E (en) PLATELET INHIBITORS
RU94046106A (en) Quaternary nitrogen-containing phosphonate compounds for treatment of anomal calcium and phosphate metabolism and also for prophylaxis and treatment of dental deposits and stones, pharmaceutical compositions, method of treatment
Hyde et al. Acetylcholine and convulsive activity
KR950701928A (en) THIO-SUBSTITUTED CYCLIC PHOSPHONATE COMPOUNDS, FOR TREATING ABNORMAL CALCIUM AND PHOSPHATE METABOLISM
ATE169302T1 (en) PHOSPHONO SUPHONATE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CALCIUM AND PHOSPATE METABOLISM
TR199902456T2 (en) 6,7-ikameli-4-aminopyrido$2,3,-D]Pirimidin bile�ikleri.
TH13680A (en)
TH9022B (en) Phosphonate replaced with thio, a pharmaceutical formulation, and a new method for treating abnormal calcium and phosphate metabolism.
TH18027A (en) Epoxisacphonic acid derivatives
TH13681A (en)
TH13682A (en) New Quaternary Nitrogen-containing Phosphonate Compound, Pharmaceutical Formulation And how to treat calcium and phosphate metabolism disorders
RU94046139A (en) Quaternary nitrogen-containing phosphonate compounds for treatment of anomal calcium and phosphate metabolism, pharmaceutical composition
TH13685A (en) Sulfur-containing phosphonate compounds. Pharmaceutical mixtures and therapeutic agents. Calcium and phosphate Metabolic disorders
DE69622868D1 (en) BLOOD PLATE AGGREGATION INHIBITORS CONTAINING C-TERMINAL AMINO ACID RESIDUES WITH AMINERGIC SIDE CHAINS
BR0311518A (en) Monotherapy for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis with cyclooxygenase-2 (cox 2) inhibitor (s)
Charington et al. Penicillin-induced convulsions and inhibition of glutamate decarboxylase [proceedings]