TH1453A - กรรมวิธีการเตรียมไดไฮโดรพิริดีนซึ่งมีฤทธิ์ในการรักษาโรคและเป็นอินเตอร์มีเดียสำหรับกรรมวิธี - Google Patents

Abstract

สารประกอบใหม่ที่ใช้ประโยชน์เป็นสารรักษาโรค และใช้ประโยชน์เป็นอินเทอรืมีเดียทสำหรับการเตรียมไดไฮโดรพิริดีนที่ ออกฤทธิ์ในทางการรักษาโรค ซึ่งสารประกอบใหม่เหล่านี้สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ (เหมือนกันหรือแตก ต่างกันได้) อยู่ที่เฟนิลริง ซึ่งเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบ ด้วย NO2, C1 และแอลคิลขนาดเล็ก R คือ -CH3, -CHO หรือ -CH SR11 SR12 ซึ่ง R11 และ R12 เป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกัน ได้คือแอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือชนิดกิ่งที่เลือกใช้ หรือ ทั้งคู่รวมเข้าด้วยกันเป็นส่วนของ 5-7 เมมเบอร์ริง, มีข้อ แม้อยู่ว่าเมื่อ R หมู่หนึ่งเป็น -CH3 แล้วอีกหมู่หนึ่ง เป็น -CHO หรือ -CH SR11 SR12 ซึ่ง R11 และ R12 มีความหมาย เหมือนที่ให้ไว้ข้างขนกรรมวิธีต่าง ๆ สำหรับการเตรียมสาร ประกอบที่กล่าวถึง การเตรียมสูตรผสมทางเภสัชกรรมที่มีสาร ประกอบที่กล่าวถึงอยู่ด้วย วิธีสำหรับการใช้ ในทางการรักษาโรคของสารเหล่านี้ และกรรมวิธีใหม่ที่ใช้สาร ประกอบที่กล่าวถึงเป็นอินเทอร์มีเดียทสำหรับการเตรียมได ไฮโดรพิริดีนที่ออกฤทธิ์ในทางการรักษาโรค สิทธิบัตรยา

Claims (2)

1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)ซึ่ง R1 คือหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ (เหมือนกันหรือแตก ต่างกันได้) อยู่ที่เฟนิลริง ซึ่งเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบ ด้วย NO2, C1 และแอลคิลขนาดเล็ก R คือ -CH3, -CHO หรือ -CH SR11 SR12 ซึ่ง R11 และ R12 เป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกัน ได้คือแอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือชนิดกิ่งที่เลือกใช้ หรือ ทั้งคู่รวมเข้าด้วยกันเป็นส่วนของ 5-7 เมมเบอร์ริง, มีข้อ แม้อยู่ว่าเมื่อ R หมู่หนึ่งเป็น -CH3 แล้วอีกหมู่หนึ่ง เป็น -CHO หรือ -CH SR11 SR12 และสองหมู่ของ R เป็นชนิดที่ แตกต่างซึ่งกันและกัน ซึ่ง R11 และ R12 มีความหมายเหมือน ที่ให้ไว้ข้างบน ลักษณะเฉพาะคือว่า เอ1) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายที่ให้ไว้ข้างบน และ A คือ -CH3 หรือ -CH SR11 SR12 ซึ่ง Z เป็นออกซิเจนหรือซัลเฟอร์ และ R11 และ R12 มีความหมายเหมือนที่ให้ไว้ข้างบน มีข้อแม้อยู่ว่า สองหมู่ของ A เป้นชนิดที่แตกต่างซึ่งกันและกันและ A นั้นอย่างน้อยหนึ่งในสองตำแหน่งที่เป็น -CH SR11 SR12 ซึ่ง Z, R11 และ R12 มีความหมายเหมือนที่ให้ไว้ข้างบน ทำ กันในขั้นที่หนึ่ง และในกรณที่ Z เป็นออกวิเจน ทำกับ CH1 ในขั้นที่สอง เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I หรือ เอ2) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1และ A มีความหมายที่ให้ไว้ข้างบน ให้ทำกันในขั้นที่ หนึ่ง, ในกรณีที่ Z เป็นออกซิเจน, ทำกับ HC1 ในขั้นที่สอง เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I หรือ บี1) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1และ A มีความหมายที่ให้ไว้ข้างบน ให้ทำกันในขั้นที่ หนึ่ง, ในกรณีที่ Z เป็นออกซิเจน, ทำกับ HC1 ในขั้นที่สอง เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I หรือ บี2) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1และ A มีความหมายที่ให้ไว้ข้างบน ให้ทำกันในขั้นที่ หนึ่ง, ในกรณีที่ Z เป็นออกซิเจน, ทำกับ HC1 ในขั้นที่สอง เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I หรือ ซี1) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1และ A มีความหมายที่ให้ไว้ข้างบน ให้ทำกันในขั้นที่ หนึ่ง, ในกรณีที่ Z เป็นออกซิเจน, ทำกับ HC1 ในขั้นที่สอง เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I หรือ ซี2) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1และ A มีความหมายที่ให้ไว้ข้างบน ให้ทำกันในขั้นที่ หนึ่ง, ในกรณีที่ Z เป็นออกซิเจน, ทำกับ HC1 ในขั้นที่สอง เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I หรือ ดี) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร V ข้างบนทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบซึ่งมีสูตร VI เอ และ VI บี ซึ่ง R1 และ A มีความ หมายเหมือนที่ให้ไว้ข้างบน ให้ทำกันในที่มีแอมโนเนียอยู่ ด้วยในขั้นที่หนึ่ง และในกรณี Z เป็นออกซิเจน ทำกับ HC1 ใน ขั้นที่สอง ทำหใกิดเป็นสารประกอบ I หรือ อี) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายเหมือนที่ให้ไว้ข้างขน และ R13 คือ CH3 หรือ -CHO, มีข้อแม้อยู่ว่า R13 นั้นอย่างน้อยหนึ่งในสอง ตำแหน่งนี้ เป็น -CHO ทำปฏิกิริยากับแอลคิลขนาดเล็กชนิดตรง หรือชนิดก่งที่เลือกได้ หรือแอริลเมอรืแคพเทน หรือกับ (สูตรเคมี) - ไดเมอร์แคพโท แอลเคน เพื่อให้เกิดเป็นสาร ประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายเหมือนที่ให้ไว้ข้างขน และ R15 คือ CH3 หรือ -CH SR11 SR12 ซึ่ง Z, R11 และ R12 มีความหมายเหมือน ที่ให้ไว้ข้างบน มีข้อแม้อยู่ว่า R14 นั้นอย่างน้อยหนึ่งใน สองตำแหน่งนี้คือ -CH SR11 SR12 หรือ เอฟ) ให้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายเหมือนที่ให้ไว้ข้างขน และ R14 คือ -CH3 หรือ -CH SR11 SR12 ซึ่ง Z, R11 และ R12 มีความหมายเหมือน ที่ให้ไว้ข้างบน มีข้อแม้อยู่ว่า R14 นั้นอย่างน้อยหนึ่งใน สองตำแหน่งนี้คือ -CH SR11 SR12 ทำปฏิกิริยากับแอลคิลขนาด เล็กชนิดตรงหรือชนิดก่งที่เลือกได้ หรือแอริล เมอร์แคพเทน หรือกับ (สูตรเคมี) - ไดเมอร์แคพโท แอลเคน เพื่อให้เกิด เป็นสารประกอบสูตร I บี ซึ่ง R1 และ R14 มีความหมายเหมือน ที่ให้ไว้ข้างบน 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง (สูตรเคมี) คือ 2,3-ไดคลอโรเฟนิลในวัสดุตั้งต้น และในผลิตภัณฑ์ที่ได้รับ 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งดำเนินการดัดแปลงกรรม วิธี เอ1) หรือ เอ2) ให้สำเร็จได้ด้วยการใช้วัสดุตั้งต้น IIIเอ หรือ IIIบี ซึ่ง A คือ -CH OCH3 OCH3 และวัสดุตั้น ต้น IVเอ หรือ IVบี ซึ่ง A คือ CH3 และให้ผลิตภัณ์ในขั้น ที่ 1 กระทำกับ HC1 ในขั้นที่สอง โดยเหตุนี้จึงเป็นการผลิต ได้สารประกอบ I ซึ่งหมู่หนึ่งของ R เป็น CH3 และอกหมู่ หนึ่งเป็น -CHO 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งดำเนินการดัดแปลงกรรม วิธี เอ1) หรือ เอ2) ให้สำเร็จได้ด้วยการใช้วัสดุตั้งต้น IIIเอ หรือ IIIบี ซึ่ง A คือ 1,3-ไดไธเอน-2-อิล และ วัสดุตั้นต้น IVเอ หรือ IVบี ซึ่ง A คือ CH3 โดยเหตุนี้จึง เป้นการผลิตได้สารประกอบ I ซึ่งหมู่หนึ่งของ R เป็น CH3 และอีกหมู่หนึ่งเป็น 1,3-ไดไอเอน-2-อิล 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 3 หรือ 4 ซึ่ง (สูตรเคมี) คือ 2,3-ไดคอลโรเฟนิล ในวัสดุตั้งต้น และและในผลิตภัณฑ์ที่ ได้รับ 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง (เอ) ดำเนินการดัดแปลงกรรมวิธีหนึ่ง กรรมวิธีของ เอ1) ตลอด ถึง ดี) ให้สำเร็จได้ด้วยการใช้ วัสดุตั้งต้นซึ่งหมู่หนึ่ง ของ A เป็น -CH OR11 OR12 (ซึ่ง R11 และ R12 ได้นิยามไว้ แล้วในข้อถือสิทธิที่ 1) และอีกหมู่หนึ่ง เป็น -CE3 โดย เหตุนี้จึงเป็นการผลิตได้สารประกอบ I ซึ่งหมู่หนึ่งของ R เป็น -CEO และอีกหมู่หนึ่งเป็น -CH3, หรือดำเนินการทำขั้น ตอนที่ 1 เพียงขั้นตอนเดียวของกรรมวิธีหนึ่งในการดัดแปลงกร วิธี เอ1) ตลอดถึง ดี) ให้สำเร็จได้ด้วยการใช้วัสดุตั้งต้น ซึ่งหมู่หนึ่างของ -CH OR11 OR12 (ซึ่ง R11 และ R12 ได้นิยามไว้แล้วในข้อถือสิทธิที่ 1) และ อีกหมู่หนึ่งเป็น -CE3, โดยเหตุนี้เป็นการผลิตได้วัสดุตั้ง ต้นของการดัดแปลงกรรมวิธีเอฟ) ซึ่งหมู่หนึ่งของ R15 เป็น -CH OR11 OR12 และอีกหมู่หนึ่งเป็น -CH3; และ (บี) ใช้ผลิตภัณฑ์ของขั้นตอน (เอ) เป็นวัสดุตั้นต้นของการ ดัดแปลงกรรมวิธี อี) หรือ เอฟ) โดยเหตุนี้ เป็นการผลิตสาร ประอบ (I) ซึ่ง ซึ่งหนึ่งของ R เป็น -CH SR11 SR12 และอีก หมู่หนึ่งเป็น -CH3 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่ง R11 และ R12 ทั้งคู่ เป็นเมธิลในวัสดุตั้งต้น และให้ผลิตภัณฑ์ของขั้นตอน (เอ) ทำปฏิกิริยากับโพรฟิลเมอร์แคพแทนในขั้นตอน (บี) โดยเหตุนี้ เป็นการผลิตสารประกอบ I บี ซึ่งหมู่หนึ่งของ R14 เป็น -CR S-C3H7 S-C3H7 และอีกหมู่หนึ่งเป็น -CH3 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 6 หรือ 7 ซึ่ง (สูตรเคมี) คือ 2,3-ไคคลอโรเฟนิล ในวัสดุตั้งต้น และในผลิตภัณฑ์ที่ได้ รับ 9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งดำเนินการดัดแปลงกรรม วิธีหนึ่งกรรมวิธีของ เอ1) ตลอดถึง ดี) ให้สำเร็จได้ด้วย การใช้วัสดุตั้งต้น ซึ่งหมู่หนึ่งของ A เป็น -CH OR11 OR12 (ซึ่ง R11 และ R12 ได้นิยามไว้แล้วในข้อถือสิทธิที่ 1) และ อีกหมู่หนึ่งเป็น -CH3 โดยเหตุนี้จึงเป็นการผลิตได้สาร ประกอบ I ซึ่งหมู่หนึ่งของ R เป็น -CHO และอีกหมู่หนึ่ง เป็น -CH3 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งยังประกอบต่อไปด้วย การทำปฏิกิริยาผลิตภัณฑ์ของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งแทนโดย สูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่หนึ่งของ R13 เป็น -CH3 และอีก หมู่หนึ่งเป็น -CHO, กับสารประกอบที่มีสูตร H2NNH-I ซึ่ง X คือไฮโดรเจน หรือ -CONH2, ในขั้นที่หนึ่ง และทำ ปฏิกิริยากับแอลคาไลในชั้นที่สอง ดดยเหตุนี้เป้นการผลิตได้ สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) 1

1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งดำเนินการดัดแปลงกรรม วิธีหนึ่งกรรมวิธีของ เอ1) ตลอดถึง ดี) ให้สำเร็จได้ด้วย การใช้วัสดุตั้งต้นซึ่งหมู่หนึ่งของ A เป็น -CH SR11 SR12 และอีกหมู่หนึ่งเป็น -CH3 โดยเหตุนี้เป็นการผลิตสารประกอบ I ซึ่งหมู่หนึ่งของ R เป็น -CH SR11 SR12 และอีกหมู่หนึ่ง เป็น -CH3 1

2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 6 หรือ 11 ซึ่งยังประกอบต่อ ไปด้วยการทำปฏิกิริยาผลิตภัณฑ์ของข้อถือสิทธิที่ 6 หรือ 11 ซึ่งแทนได้โดยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่หนึ่งของ R14 เป็น -CH SR11 SR12 และอีกหมู่หนึ่ง เป็น -CH3 กับเรบีย์แคพาลิสท์ในตัวทำละลาย โดยเหตุนี้เป้ นการผลิตสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (ข้อถือสิทธิ 12 ข้อ, 9 หน้า, 0 รูป)