TH14009A - สารปฏิชีวนะ - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ คาร์แบเพเนม และจะได้สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) (สูตร) ซึ่ง R1 คือ 1-ไฮดรอกซิเอธิล, 1-ฟลูออโรเอธิล หรือไฮดรอกซิเมธิล, R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R3 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, และวงไธเอนิลยังถูกเลือกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจาก (สูตรเคมี) หรือด้วยหมู่เททระเมธิลีนที่ เกาะอยู่กับคาร์บอนที่ติดกันบนวงไบเอนิล, หรือเกลือของสาร เหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือเอสเทอร์ของสาร เหล่านี้ซึ่งถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย กรรมวิธีสำหรับ เตรียมสารเหล่านี้, อินเทอร์มีเดียนทในการเตรียมสารเหล่า นี้, การใช้สารเหล่านี้เป็นสารรักษาโรค และสารผสมทางเภสัช กรรมที่มีสารเหล่านี้ได้บรรยายไว้เช่นกัน

Claims (1)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) (สูตรเคมี)2.(สูตรเคมี) 3.(สูตรเคมี) 4.(สูตรเคมี) 5.(สูตรเคมี) 6.(สูตรเคมี) 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งวงไธเอนิลเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, ไซแอโน, C1-4 แอลคิล, ไนโตร, คาร์บอกซิ, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคอกซิ, คาร์แบโมอิล, อะมิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล หรือเททระเมธิลีน 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ ข้อ 7 ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจนและวงไธเอนิล ไม่ถูกแทนที่เพิ่มเติม หรือถูกแทนที่เพิ่มเติม ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ซึ่งเลือกจาก เมธิล หรือไฮดรอกซิ หรือด้วยเททระเมธิลีน 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1ซึ่งเป็น (สูตรเคมี) 10. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบ ด้วยสารประกอบข้อ1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 11. วิธีรักษาอาการติดเชื้อโดยให้สาร ประกอบซึ่งมีสูตร (I)ในปริมาณที่มีผล ต่อการต่อต้านเชื้อแบคทีเรียแก่คนไข้ที่ ต้องการรับการรักษา 12. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1ซึ่งประกอบด้วยการ เอาหมู่ป้องกันของสารประกอบซึ่งมีสูตร (V) ออก (สูตร)ซึ่ง R2 มีความหมายเหมือน ที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ1;R10 คือหมู่ R3 (มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1) หรือหมู่ป้องกันหมู่อะมิโน; R13 คือหมู่ R1(มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1),หมู่ไฮดรอกซิเมธิล ซึ่งถูกป้องกัน หรือ 1-(ไฮดรอกซิซึ่งถูก ป้องกัน) เอธิล, R11 คือไฮโดรเจนหรือ หมู่ป้องกันหมู่คาร์บอกซิ, R12 คือไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันอะมิโน, R18 คือหมู่คาร์บอกซิ หรือ หมู่คาร์บอกซิซึ่งถูกป้องกัน ซึ่งหมู่ แทนที่ใดๆ บนวงไซเอนิลมีความหมายเหมือน ที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และถูกเลือก ป้องกัน, และมีหมู่ป้องกันอย่างน้อย1หมู่, และหลังจากนั้นถ้าจำเป็น, (i) การเตรียมเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม (ii) การเตรียมเอสเทอร์เพื่อให้ได้เอสเทอร์ ซึ่งสามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ ในร่างกาย 13. สารประกอบซึ่งมีสูตร (V) ตามที่ได้ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 14. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ1หรือสารซึ่งประกอบด้วย a) การให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (VI) ทำปฏิกิริยา กับ (VII)(สูตรเคมี) ซึ่ง R2,R10,R11,R12,R13 และ R18 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 12, หมู่แทนที่ต่างๆ บนวงไธเอนิล มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 12 และ L คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย, หรือ b) การไซไคลซ์สารประกอบซึ่งมีสูตร (VIII) (สูตรเคมี) (i) เอาหมู่ป้องกันใดๆ ออก (ii) เตรียมเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, (iii) ทำให้เป็นเอสเทอร์เพื่อให้ได้เอสเทอร์ ซึ่งสามารถถูกไฮดดรไลซ์ได้ในร่างกาย 15. สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ซึ่งมีความ หมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 อยู่ในรูปของเกลือซึ่งไม่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม 16. สารประกอบซึ่งมีสูตร (VII) หรือ (VIII) ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 14 17. สารประกอบซึ่งมีสูตร (IX), (XII) หรือ (XIV) (สูตร)ซึ่ง R2,R10 ถึง R13 และ R18 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 และ R17 คือหมู่ป้องกัน (ข้อถือสิทธิ 17 ข้อ, 6 หน้า, 0 รูป)