TH139645A - อนุพันธ์ 5,6-ไดไฮโดร-2H-[1,4]ออกซาซิน-3-อิล-เอมีน ที่มีประโยชน์ในการเป็น สารยับยั้งของเบต้า-ซีเครเตส (BACE) (5,6-Dihydro-2H-[1,4]oxazin-3-yl-aminederivatives useful as inhibitors beta-secretase (BACE)) - Google Patents
อนุพันธ์ 5,6-ไดไฮโดร-2H-[1,4]ออกซาซิน-3-อิล-เอมีน ที่มีประโยชน์ในการเป็น สารยับยั้งของเบต้า-ซีเครเตส (BACE) (5,6-Dihydro-2H-[1,4]oxazin-3-yl-aminederivatives useful as inhibitors beta-secretase (BACE))Info
- Publication number
- TH139645A TH139645A TH1201006054A TH1201006054A TH139645A TH 139645 A TH139645 A TH 139645A TH 1201006054 A TH1201006054 A TH 1201006054A TH 1201006054 A TH1201006054 A TH 1201006054A TH 139645 A TH139645 A TH 139645A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- beta
- dementia
- dihydro
- bace
- secretase
- Prior art date
Links
- 101700044176 BACE Proteins 0.000 title abstract 7
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title abstract 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title abstract 3
- 239000002439 beta secretase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 125000004216 fluoromethyl group Chemical group [H]C([H])(F)* 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical class [H]* 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 102100015650 BACE1 Human genes 0.000 abstract 8
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 abstract 8
- 101700051112 BACE1 Proteins 0.000 abstract 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 6
- 206010067889 Dementia with Lewy body Diseases 0.000 abstract 4
- 201000010374 Down syndrome Diseases 0.000 abstract 4
- 206010044688 Trisomy 21 Diseases 0.000 abstract 4
- 239000000470 constituent Substances 0.000 abstract 3
- COPFSXJBOSOUGF-UHFFFAOYSA-N 3,6-dihydro-2H-1,4-oxazin-5-amine Chemical compound N=C1COCCN1 COPFSXJBOSOUGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 102000013455 Amyloid beta-Peptides Human genes 0.000 abstract 2
- 108010090849 Amyloid beta-Peptides Proteins 0.000 abstract 2
- 206010057668 Cognitive disease Diseases 0.000 abstract 2
- 108030001047 EC 3.4.23.46 Proteins 0.000 abstract 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 abstract 2
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 abstract 2
- 201000002832 Lewy body dementia Diseases 0.000 abstract 2
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 2
- 206010061536 Parkinson's disease Diseases 0.000 abstract 1
- 201000001084 cerebrovascular disease Diseases 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (05/02/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ชนิดใหม่ของ 5,6-ไดไฮโดร-2H-[1,4]ออกซาซิน-3-อิล-เอมีน (5,6-Dihydro-2H-[1,4]oxazin-3-yl-amine) ที่เป็นสารยับยั้งของเบต้า-ซีเครเตส ที่ยังรู้จักว่าเป็น เอนไซม์ ที่ทำให้อะมัยลอยด์ด้านเบต้า ของ BACE, BACE1, Asp2, หรือเมแมปซิน 2 (memapsin2)แยก ออก การประดิษฐ์ยังมุ่งถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบดังกล่าวนี้, มุ่งถึง กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวนี้, และมุ่งถึงการใช้สารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนี้สำหรับการป้องกันและการบำบัดความผิดปกติของโรคในที่ซึ่งเกี่ยวข้อง กับเบต้า-ซีเครเตส เช่น โรคอัลไซเมอร์(Aizheimer's disease) (AD), โรคสมองเสื่อมอย่างอ่อน( mild cognitive impairment), ความชรา(senility), สภาวะสมองเสื่อม(dementia), สมองเสื่อมที่มี Lewy body (dementia with Lewy bodies), ดาวน์ซินโดรม(Down's syndrome), ภาวะสมองเสื่อมที่ เกี่ยวข้องกับโรคหลอดเลือดสมอง(stroke), ภาวะสมองเสื่อมที่เกี่ยวข้องกัโรคพาร์คินสัน(Parkinson's disease)หรือ สภาวะสมองเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับเบต้าอะมัยลอยด์(beta-amyloid) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ชนิดใหม่ของ 5,6-ไดไฮโดร-2H-(1,4]ออกซาซิน-3-อิล-เอมีน (5,6-Dihydro-2H-[1,4]oxazin-3-yl-amine) ที่เป็นสารยับยั้งของเบต้า-ซีเครเตส ที่ยังรู้จักว่าเป็น เอนไซม์ ที่ทำให้อะม้ยลอยด์ด้านเบต้า ของ BACE, BACE1, Asp2, หรือเมแมปซิน2 (memapsin2)แยก ออก การประดิษฐ์ยังมุ่งถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบดังกล่าวนี้, มุ่งถึง กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวนี้, และมุ่งถึงการใช้สารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนี้สำหรับการป้องกันและการบำบัดความผิดปกติของโรคในที่ซึ่งเกี่ยวข้อง กับเบต้า-ซีเครเตส เช่น โรคอัลไซเมอร์(Aizheimer's disease) (AD), โรคสมองเสื่อมอย่างอ่อน(mild cognitive impairment), ความชรา(senility), สภาวะสมองเสื่อม(dementia), สมองเสื่อมที่มี Lewy body (dementia with Lewy bodies), ดาวน์ซินโดรม(Down's syndrome), ภาวะสมองเสื่อมที่ เกี่ยวข้องกับโรคหลอดเลือดสมอง(stroke), ภาวะสมองเสื่อมที่เกี่ยวข้องกัโครพาร์คินสัน(Parkinson's desese)หรือ สภาวะสมองเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับเบต้าอะมัยลอยด์(beta-amyloid) สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง(I) (สูตรเคมี) หรือเทาโทเมอร์หรือรูปแบบทางสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมันใน ที่ซึ่ง R1,R2 และR3 เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ฟลูออโร, ไซนาโน C1-3 อัลคิล, โมโน-และโพลีฮาโล -C1-3 อัลคิล, และ C3-6 ไซโคลอัลคิล; R4 คือ ฟลูออโร หรือไตรฟลูออโรเมทธิล; หรือ R1 และ R2 หรือ R3 และ R4ที่ใช้ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งมันถูกยึดจับ อาจเกิดเป็น หนึ่งวงแหวน C3-6 ไซโคลอัลเคนไดอิล ; R5 เลือกไดแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH139645A true TH139645A (th) | 2015-02-20 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA201291435A1 (ru) | Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace) | |
| EA201291366A1 (ru) | Производные 5-амино-3,6-дигидро-1h-пиразин-2-она в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace) | |
| MY170715A (en) | 5,6-dihydro-imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace) | |
| EA201391251A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4-ИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (BACE) | |
| EA201391296A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4-ДИГИДРОПИРРОЛО[1,2-a]ПИРАЗИН-1-ИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (BACE) | |
| MY160138A (en) | 4,7-dihydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazin-6-ylamine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace) | |
| MY165209A (en) | 6-difluoromethyl-5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-amine derivatives | |
| MX357383B (es) | Derivados de 5-(3-aminofenil)-5-alquil-5,6-dihidro-2h-[1,4]oxazin- 3-amina. | |
| EA201291413A1 (ru) | Производные 3-амино-5,6-дигидро-1h-пиразин-2-она, применимые для лечения болезни альцгеймера и других форм деменции | |
| MX2015017151A (es) | Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazin-3(2h)-ona como inhibidores de beta-secretasa (bace). | |
| MX2019007101A (es) | Derivados de oxazina como inhibidores de beta secretasa y metodos de uso. | |
| MX2015017153A (es) | Derivados de 4-a mino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (bace). | |
| MX2017008083A (es) | Compuestos 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2h-pirrol-5-amina inhibidores de beta-secretasa. | |
| MX366063B (es) | Derivados de 4-amino-6-fenil-6,7-dihidro[1,2,3]triazolo[1,5-a]pira zina como inhibidores de beta-secretasa (bace). | |
| MX2018003565A (es) | Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina. | |
| TH139645A (th) | อนุพันธ์ 5,6-ไดไฮโดร-2H-[1,4]ออกซาซิน-3-อิล-เอมีน ที่มีประโยชน์ในการเป็น สารยับยั้งของเบต้า-ซีเครเตส (BACE) (5,6-Dihydro-2H-[1,4]oxazin-3-yl-aminederivatives useful as inhibitors beta-secretase (BACE)) | |
| CL2007001245A1 (es) | Compuestos derivados de n-oxidos de piridilmetilpiperazina y -piperidina; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica; y uso para el tratamiento de mal de parkinson, agresion, ansiedad, autismo, vertigo, depresion, alteraciones cognitivas | |
| MX2019005247A (es) | Compuestos 4,4a,5,7-tetrahidro-3h-furo[3,4-b]piridinilicos. | |
| TH167610A (th) | อนุพันธ์ 6-ไดฟลูออโรเมทิล-5, 6 ไดไฮโดร-2h-[1,4]ออกซาซิน-3-เอมีน |