TH13694A - อนุพันธ์แพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์ - Google Patents
อนุพันธ์แพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์Info
- Publication number
- TH13694A TH13694A TH9301001072A TH9301001072A TH13694A TH 13694 A TH13694 A TH 13694A TH 9301001072 A TH9301001072 A TH 9301001072A TH 9301001072 A TH9301001072 A TH 9301001072A TH 13694 A TH13694 A TH 13694A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- phe
- gly
- leu
- bala
- ala
- Prior art date
Links
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 title claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 11
- AXIOGMQCDYVTNY-ACRUOGEOSA-N Phe-Phe-Leu Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)NC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 AXIOGMQCDYVTNY-ACRUOGEOSA-N 0.000 claims abstract 4
- 244000191761 Sida cordifolia Species 0.000 claims abstract 4
- SMFGCTXUBWEPKM-KBPBESRZSA-N Phe-Leu-Gly Chemical compound OC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 SMFGCTXUBWEPKM-KBPBESRZSA-N 0.000 claims abstract 3
- -1 Phe-Phe- Chemical compound 0.000 claims abstract 3
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims abstract 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 3
- 229920005989 resin Polymers 0.000 claims abstract 3
- 239000011347 resin Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000000998 L-alanino group Chemical group [H]N([*])[C@](C([H])([H])[H])([H])C(=O)O[H] 0.000 claims abstract 2
- LESXFEZIFXFIQR-LURJTMIESA-N Leu-Gly Chemical compound CC(C)C[C@H](N)C(=O)NCC(O)=O LESXFEZIFXFIQR-LURJTMIESA-N 0.000 claims abstract 2
- YOKVEHGYYQEQOP-QWRGUYRKSA-N Leu-Leu-Gly Chemical compound CC(C)C[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(O)=O YOKVEHGYYQEQOP-QWRGUYRKSA-N 0.000 claims abstract 2
- MIDZLCFIAINOQN-WPRPVWTQSA-N Phe-Ala Chemical compound OC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 MIDZLCFIAINOQN-WPRPVWTQSA-N 0.000 claims abstract 2
- GLUBLISJVJFHQS-VIFPVBQESA-N Phe-Gly Chemical compound OC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 GLUBLISJVJFHQS-VIFPVBQESA-N 0.000 claims abstract 2
- NHCKESBLOMHIIE-IRXDYDNUSA-N Phe-Gly-Phe Chemical compound C([C@H](N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(O)=O)C1=CC=CC=C1 NHCKESBLOMHIIE-IRXDYDNUSA-N 0.000 claims abstract 2
- IWZRODDWOSIXPZ-IRXDYDNUSA-N Phe-Phe-Gly Chemical compound C([C@H](N)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)NCC(O)=O)C1=CC=CC=C1 IWZRODDWOSIXPZ-IRXDYDNUSA-N 0.000 claims abstract 2
- QTDBZORPVYTRJU-KKXDTOCCSA-N Phe-Tyr-Ala Chemical compound [H]N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N[C@@H](C)C(O)=O QTDBZORPVYTRJU-KKXDTOCCSA-N 0.000 claims abstract 2
- HSRXSKHRSXRCFC-WDSKDSINSA-N Val-Ala Chemical compound CC(C)[C@H](N)C(=O)N[C@@H](C)C(O)=O HSRXSKHRSXRCFC-WDSKDSINSA-N 0.000 claims abstract 2
- 108010050848 glycylleucine Proteins 0.000 claims abstract 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 2
- 108010084525 phenylalanyl-phenylalanyl-glycine Proteins 0.000 claims abstract 2
- 108010024607 phenylalanylalanine Proteins 0.000 claims abstract 2
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims abstract 2
- 125000006850 spacer group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- HSCAOSKALXJZJG-UHFFFAOYSA-N 4-amino-5-hydroxy-2-methylhex-1-en-3-one Chemical compound CC(O)C(N)C(=O)C(C)=C HSCAOSKALXJZJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N L-leucine Chemical compound CC(C)C[C@H](N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 1
- RFCVXVPWSPOMFJ-STQMWFEESA-N Phe-Leu Chemical compound CC(C)C[C@@H](C(O)=O)NC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 RFCVXVPWSPOMFJ-STQMWFEESA-N 0.000 claims 1
- 229920003180 amino resin Polymers 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 125000003630 glycyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 108010073101 phenylalanylleucine Proteins 0.000 claims 1
- KFKWRHQBZQICHA-STQMWFEESA-N Leu-Phe Chemical compound CC(C)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 KFKWRHQBZQICHA-STQMWFEESA-N 0.000 abstract 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 abstract 1
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract 1
- 108010044056 leucyl-phenylalanine Proteins 0.000 abstract 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 abstract 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 abstract 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Abstract
อนุพันธ์ของแพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์โพลีเมอร์ คอนจูเกต ที่ประกอบด้วยส่วนที่สำคัญของ 90 ถึง 99.9 โมล% ของหน่วนที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) จาก 0.1 ถึง 5 โมล% ของหน่วยที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง ตัวหนึ่งของ R1 และ R2 คือ เรซิดิวโคโพลีเมอร์ของสูตร (สูตรเคมี) และอีกตัวหนึ่ง เป็นไฮโดรเจน อะตอม จาก 0 ถึง 9.9 โมล% ของหน่วยที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R คือ กลุ่มฟีนิล หรือเอทร์ทิอารี่-บิวทอกซี R3 คือ H หรือกลุ่มอะซิทิล A และ A1 อาจเหมือนกันหรือต่างกันแทนบอนด์เดี่ยวทางเคมี เรซิดิวกรดอะมิโน หรือ เปปไทด์ สเปเซอร์ ที่เลือกได้จาก B-Ala Gly, Phe-Gly, Phe-Phe-, Leu-Gly, Val-Ala, Phe-Ala,Leu-Phe, Leu=Ala, Phe-Leu-Gly, Phe-Phe-Leu, Leu-Leu-Gly,Phe-Tyr-Ala, Phe-Gly-Phe, Phe-Phe-Gly, Phe-Leu-Gly-Phe,Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-Gly-BAla, Phe-Gly-Bala,Phe-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Val-Ala-BAla, Phe-Ala-BAla, Leu-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Phe-Leu BAla, Leu-Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Gly-Phe-B, Phe-Phe-Phe-Gly BAla,Phe-Ley-Gly-Phe-BAla, หรือ Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-BAla. สารประกอบนี้ มีการออกฤทธิ์ต่อต้านเนื้องอก และมีการละลายน้ำที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้นและ มีความเป็นพิษลดลง เปรียบเทียบกับแพคลิทาเซลหรือสารคล้ายแพคลิทาเซลที่รู้จักกันแล้ววิธีการเตรียม และส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ สิทธิบัตรยา
Claims (3)
1. โพลีเมอร์คอนจูเกต ที่ประกอบด้วยส่วนที่สำคัญของ 90 ถึง99.9 โมล% ของหน่วยที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) จาก 0.1 ถึง5 โมล% ของหน่วนที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง ตัวหนึ่งขอ ง R1 และ R2 คือ เรซิติวโคโพลีเมอร์ของสูตร (สูตรเคมี) และอีกตัวหนึ่ง เป็นไฮโดรเจนอะตอม จาก 0 ถึง 9.9 โมล% ของหน่วนที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R คือกลุ่มฟีนิล หรือเทอร์ทอารี่-บิวทอกซี R3 หรือ H หรือกลุ่มอะซิทิล A และ A1 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน แทนบอนด์เดี่ยวทางเคมี เรซิดิว อะมิโน หรือเปปไทด์ สเปเซอร์ที่เลือกจาก B Ala, Gly, Phe-Gly, Phe-Phe-, Leu-Gly, Val-Ala, Phe-Ala,Leu-Phe, Leu=Ala, Phe-Leu-Gly, Phe-Phe-Leu, Leu-Leu-Gly,Phe-Tyr-Ala, Phe-Gly-Phe, Phe-Phe-Gly, Phe-Leu-Gly-Phe,Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-Gly-BAla, Phe-Gly-Bala,Phe-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Val-Ala-BAla, Phe-Ala-BAla, Leu-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Phe-Leu BAla, Leu-Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Gly-Phe-B, Phe-Phe-Phe-Gly BAla,Phe-Ley-Gly-Phe-BAla, หรือ Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-BAla.
2. โพลีเมอร์ คอนจูเกตตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R แทนกลุ่มฟีนิล R3 คือกลุ่มอะซิทิล และ A คือ เรซิดิวPhe-Leu-Gly หรือ เรซิดิว Phe-Leu-Gly-B Ala
3. โพลีเมอร์ คอนจูเกตตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่งได้แก่โคโพลีเมอร์ของ 1-เมทาครัยโลอิลอะมิโน-2-ไฮดรอกซิโพรเพน(เมทาครัยโลอิลไกลซิล-ฟีนิลอะลานิลลิวซิลไกลซิล) 3\'\'-อะมิโน-2-ไฮดรอกซิโพรเพน และ 2\'\'-(เมทาครัยโลอิลไกลซิลฟีนิลอะลานิล-ลิวซิลไกลซิล- B อะลานิล) แพคลิทาเซล
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH13694A true TH13694A (th) | 1994-01-14 |
| TH9590B TH9590B (th) | 2000-05-31 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ATE205725T1 (de) | Polymergebundene paclitaxel-derivate | |
| US7683024B2 (en) | Polyaminoacids functionalized by alpha tocopherol and uses thereof, particular for therapeutic applications | |
| CA1305053C (en) | Synthetic polymeric drugs | |
| US7919572B2 (en) | Polyamino acids functionalised with at least one hydrophobic group and applications thereof particularly therapeutic applications | |
| CN100475837C (zh) | 多叉分支的聚乙二醇-氨基酸寡肽及其活性衍生物和药物结合物 | |
| RU95112841A (ru) | Полимерный конъюгат, способ его получения, производная 20-0-ациламинокамптотецина и способ ее получения, фармацевтическая композиция | |
| WO1998052614A3 (en) | Composition and method for enhancing transport across biological membranes | |
| US5371186A (en) | Synthetic peptides for detoxification of bacterial endotoxins and for the prevention and treatment of septic shock | |
| US20070178126A1 (en) | Polyamino acids functionalized by at least one (oligo)amino acid group and therapeutic uses | |
| CA2183766A1 (en) | Block copolymers | |
| US4256632A (en) | Novel derivatives of daunomycin | |
| CZ292612B6 (cs) | Peptid s protirakovinnou aktivitou, jeho použití a farmaceutický prostředek s obsahem takového peptidu | |
| CA2470976A1 (en) | Ph-sensitive polymeric conjugates of an anthracycline drug | |
| TH13694A (th) | อนุพันธ์แพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์ | |
| TH9590B (th) | อนุพันธ์แพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์ | |
| US5358933A (en) | Synthetic peptides for detoxification of bacterial endotoxins and for the prevention and treatment of septic shock | |
| Georgiev | Immunomodulating peptides of natural and synthetic origin | |
| NO942930L (no) | Forbindelser og produkter basert på Amadori-reaksjoner samt fremgangsmåte til fremstilling av bruk av samme | |
| De Marre et al. | Synthesis of macromolecular Mitomycin C derivatives | |
| CA2070169C (en) | Compounds with a sequence of three radicals, the central one being -aminoacidic and therapeutical applications thereof | |
| Klimova et al. | 1H NMR spectra of water contained in solutions of poly (N-vinylpyrrolidone) and its modification products in CDCl3 | |
| CZ278551B6 (en) | Polymeric medicament, process for preparing thereof and pharmaceutical compositions based thereon | |
| FI943733A0 (fi) | Amadori-reaktioyhdisteet ja -tuotteet, menetelmä niiden valmistamiseksi sekä niiden käyttö | |
| RU95105590A (ru) | Гепатотропные конъюгаты антивирусных лекарственных средств, их носители, содержащие их фармацевтические композиции, способ получения конъюгатов | |
| EP1401374B1 (en) | A novel pharmaceutical compound containing atenolol and methods of making and using same |