TH13694A - อนุพันธ์แพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์ - Google Patents

อนุพันธ์แพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์

Info

Publication number
TH13694A
TH13694A TH9301001072A TH9301001072A TH13694A TH 13694 A TH13694 A TH 13694A TH 9301001072 A TH9301001072 A TH 9301001072A TH 9301001072 A TH9301001072 A TH 9301001072A TH 13694 A TH13694 A TH 13694A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
phe
gly
leu
bala
ala
Prior art date
Application number
TH9301001072A
Other languages
English (en)
Other versions
TH9590B (th
Inventor
บิสโซลิ นายกิโอแวนนิ
มอนเกลล์ นายนิโคลา
แองเกลลัคชิ นายฟรานเซสโค
เพเซนทิ นายเอ็นริโค
ซัวราโต นายแอนโตนิโน
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
ฟาร์มิทาเลีย คาร์โล เออร์บา เอสอาร์แอล
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, ฟาร์มิทาเลีย คาร์โล เออร์บา เอสอาร์แอล filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH13694A publication Critical patent/TH13694A/th
Publication of TH9590B publication Critical patent/TH9590B/th

Links

Abstract

อนุพันธ์ของแพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์โพลีเมอร์ คอนจูเกต ที่ประกอบด้วยส่วนที่สำคัญของ 90 ถึง 99.9 โมล% ของหน่วนที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) จาก 0.1 ถึง 5 โมล% ของหน่วยที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง ตัวหนึ่งของ R1 และ R2 คือ เรซิดิวโคโพลีเมอร์ของสูตร (สูตรเคมี) และอีกตัวหนึ่ง เป็นไฮโดรเจน อะตอม จาก 0 ถึง 9.9 โมล% ของหน่วยที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R คือ กลุ่มฟีนิล หรือเอทร์ทิอารี่-บิวทอกซี R3 คือ H หรือกลุ่มอะซิทิล A และ A1 อาจเหมือนกันหรือต่างกันแทนบอนด์เดี่ยวทางเคมี เรซิดิวกรดอะมิโน หรือ เปปไทด์ สเปเซอร์ ที่เลือกได้จาก B-Ala Gly, Phe-Gly, Phe-Phe-, Leu-Gly, Val-Ala, Phe-Ala,Leu-Phe, Leu=Ala, Phe-Leu-Gly, Phe-Phe-Leu, Leu-Leu-Gly,Phe-Tyr-Ala, Phe-Gly-Phe, Phe-Phe-Gly, Phe-Leu-Gly-Phe,Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-Gly-BAla, Phe-Gly-Bala,Phe-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Val-Ala-BAla, Phe-Ala-BAla, Leu-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Phe-Leu BAla, Leu-Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Gly-Phe-B, Phe-Phe-Phe-Gly BAla,Phe-Ley-Gly-Phe-BAla, หรือ Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-BAla. สารประกอบนี้ มีการออกฤทธิ์ต่อต้านเนื้องอก และมีการละลายน้ำที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้นและ มีความเป็นพิษลดลง เปรียบเทียบกับแพคลิทาเซลหรือสารคล้ายแพคลิทาเซลที่รู้จักกันแล้ววิธีการเตรียม และส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้

Claims (3)

1. โพลีเมอร์คอนจูเกต ที่ประกอบด้วยส่วนที่สำคัญของ 90 ถึง99.9 โมล% ของหน่วยที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) จาก 0.1 ถึง5 โมล% ของหน่วนที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง ตัวหนึ่งขอ ง R1 และ R2 คือ เรซิติวโคโพลีเมอร์ของสูตร (สูตรเคมี) และอีกตัวหนึ่ง เป็นไฮโดรเจนอะตอม จาก 0 ถึง 9.9 โมล% ของหน่วนที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R คือกลุ่มฟีนิล หรือเทอร์ทอารี่-บิวทอกซี R3 หรือ H หรือกลุ่มอะซิทิล A และ A1 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน แทนบอนด์เดี่ยวทางเคมี เรซิดิว อะมิโน หรือเปปไทด์ สเปเซอร์ที่เลือกจาก B Ala, Gly, Phe-Gly, Phe-Phe-, Leu-Gly, Val-Ala, Phe-Ala,Leu-Phe, Leu=Ala, Phe-Leu-Gly, Phe-Phe-Leu, Leu-Leu-Gly,Phe-Tyr-Ala, Phe-Gly-Phe, Phe-Phe-Gly, Phe-Leu-Gly-Phe,Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-Gly-BAla, Phe-Gly-Bala,Phe-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Val-Ala-BAla, Phe-Ala-BAla, Leu-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Phe-Leu BAla, Leu-Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Gly-Phe-B, Phe-Phe-Phe-Gly BAla,Phe-Ley-Gly-Phe-BAla, หรือ Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-BAla.
2. โพลีเมอร์ คอนจูเกตตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R แทนกลุ่มฟีนิล R3 คือกลุ่มอะซิทิล และ A คือ เรซิดิวPhe-Leu-Gly หรือ เรซิดิว Phe-Leu-Gly-B Ala
3. โพลีเมอร์ คอนจูเกตตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่งได้แก่โคโพลีเมอร์ของ 1-เมทาครัยโลอิลอะมิโน-2-ไฮดรอกซิโพรเพน(เมทาครัยโลอิลไกลซิล-ฟีนิลอะลานิลลิวซิลไกลซิล) 3''-อะมิโน-2-ไฮดรอกซิโพรเพน และ 2''-(เมทาครัยโลอิลไกลซิลฟีนิลอะลานิล-ลิวซิลไกลซิล- B อะลานิล) แพคลิทาเซล
TH9301001072A 1993-06-21 อนุพันธ์แพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์ TH9590B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH13694A true TH13694A (th) 1994-01-14
TH9590B TH9590B (th) 2000-05-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW266201B (th)
RU95112841A (ru) Полимерный конъюгат, способ его получения, производная 20-0-ациламинокамптотецина и способ ее получения, фармацевтическая композиция
CA1305053C (en) Synthetic polymeric drugs
CN100475837C (zh) 多叉分支的聚乙二醇-氨基酸寡肽及其活性衍生物和药物结合物
RU94016158A (ru) Полимерный конъюгат, способ его получения, фармацевтическая композиция
TW333456B (en) A pharmaceutical composition of sustained-release preparation the invention relates to a pharmaceutical composition of sustained-release preparation which comprises a physiologically active peptide.
KR880009043A (ko) 펩티다제 억제제
JPH09509443A (ja) ブロック共重合体
CA2233457A1 (en) Pharmaceutical angiostatic dipeptide compositions and methods of use thereof
HUP0204167A2 (hu) Klorofill- és bakterioklorofill-észterek, előállításuk és gyógyszerkészítményeik
JPWO1992004374A1 (ja) 新規ポリペプチドおよびこれを用いる抗hiv剤
JP2001510486A (ja) カンプトテシンの生物活性誘導体
TH9590B (th) อนุพันธ์แพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์
EP0649312B1 (en) Anthracycline conjugates, their preparation and their use as antitumor agents
JP2502868B2 (ja) 連続した3個の基を有し、中央のものがα―アミノ酸性である化合物、およびその治療薬への適用
HU202553B (en) Process for producing isopolypeptides composed of diamino monokarboxylic acids and pharmaceutical compositions comprising same, as well as plant protective comprising polyisolysine
CZ278551B6 (en) Polymeric medicament, process for preparing thereof and pharmaceutical compositions based thereon
NO940567L (no) Polymerbundne paclitaxelderivater
Klimova et al. 1H NMR spectra of water contained in solutions of poly (N-vinylpyrrolidone) and its modification products in CDCl3
TH27032A (th) คอนจูเกตของตัวยับยั้งโปรดีเอส