TH13693A - กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์พิร์โรลิดินิลแอซิแทมีค - Google Patents

Abstract

การเปิดเผยกรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ 2-(1พิร์โรลิดินิล) แอซิแทมึค ซึ่งประโยฃน์เป็นสาร ปรับปรุงการทำหน้าที่ของสมองใหญ่ ซึ่งประกอบด้วยปฏิกิริยาของอนุพันธ์เฮโลจิโนแอซิแทมีคกับ 2-พิร์โรลิดิโนน ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ อนุพันธ์เฮโลจิโนแอซิแทมึคนั้นเตรียมขึ้นโดยปฏิกิริยา ของแอมีนและเฮโลจิโนแอซิดิลคลอไรด์ จะได้สารประกอบอินเทอร์มิเดียมรวมทั้งผลิตภัณฑ์สุดท้าย ซึ่งมีผลผลิตสูง และต้นทุนการผลิตต่ำ สิทธิบัตรยา

Claims (3)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ 2-(1-พิร์โรลิดินิลแอซิแทมีค ซึ่งแสดงด้วยสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยา 2-พิร์โรลิดิโนนกับโลหะแอลคาไลแอลกอฮอเลท และการทำปฏิกิริยาเกลือโลหะของ 2-พิร์โรลิดิโนนที่ได้กับอนุพันธ์เฮโลจิโนแอซิแทมีค ซึ่งแสดง ด้วยสูตร II (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1และ R2 มีความหายเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน และ X คือคลอรีนอะตอม หรือโปรมีน อะตอม 2. กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์เฮโลจิโนแอซิแทมีค ซึ่งแสดงด้วยสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1 และ R2 ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และ X คือคลอรีนอะตอม หรือโบรมีนอะตอม ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของ แอมีนซึ่งแสดงด้วยสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน กับเฮโลจิโนแอซิทิลคลอไรด์ ซึ่ง เฮโลจิโนนแอซิทิลนั้นคือคลอโรแอซิทิล หรือโบรโมแอซิทิลที่อุณหภูมิต่ำกว่า 50 ํซ ในระบบของ ปฏิกิริยาที่มี 2 วัฎภาค ซึ่งประกอบด้วยชั้นในน้ำที่เป็นเบสและชั้นตัวทำละลายอินทรีย์ 3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ 2-(1-พิร์โรลิลินิล)แอซิแทมีค ซึ่งแสดงด้วยสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของแอมีนซึ่งแสดงด้วยสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน กับเฮโลจิโนแอซิทิลคลอไรด์ ซึ่ง เฮโลจิโนนแอซิทิลนั้นคือคลอโรแอซิทิล หรือโบรโมแอซิทิลที่อุณหภูมิต่ำกว่า 50 องศาเซลเซียส ในระบบของปฏิกิริยาที่มี 2 วัฎภาค ซึ่งประกอบด้วยชั้นในน้ำที่เป็นเบสและชั้นตัวทำละลาย อินทรีย์จะได้อนุพันธ์เฮโลจิโนแอซิแทมีค ซึ่งแสดงด้วยสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1 และ R2มีความหมายเหมือนกันที่นิยามไว้ข้างบน และ X คือ คลอรีนอะตอม หรือ โบรมีนอะตอม และการทำปฏิกิริยาของอนุพันธ์เฮโลจิโนแอซิแทมึค ซึ่งมีสูตร (II) ที่ได้กับ เกลือโลหะของ 2-พิร์โรลิดิโนน ซึ่งได้เตรียมเกลือโลหะของ 2-พิร์โรลิดิโนน โดยการทำ ปฏิกิริยาของ 2-พิร์โรลิดิโนนกับโลหะแอลคาไลแอลทอฮอเลท 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X คือคลอรีนอะตอม 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งอนุพันธ์เฮโลจิโนแอซิแทมีค ดังกล่าวคือ 2-คลอโร -N-(2,6-ไดเมธิลเฟนิล) แอซิแทมีค 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งอนุพันธ์เฮโลจิโนแอซิแทมีค ดังกล่าวคือ 2-คลอโร- N-(2,6-ไดเมธิลเฟนิล) แอซิแทมีค และโลหะแอลคาไลแอลกฮอเลทดังกล่าวคึอโซเดียม เมธิเลท หรือโซเดียม เอธิเลท 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งเฮโลจิโนแอซิทิลคลอไรด์ดังกล่าวคือคลอโรแอซิทิล คลอไรด์ และอนุพันธ์เฮโลจิโนแอซิแมทีคดังกล่าวคืออนุพันธ์คลอโรแอซิแทมีค 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเฮโลจิโนแอซิทิลคลอไรด์ดังกล่าวคือคลอโรแอซิทิล คลอไรด์ และอนุพันธ์เฮโลจิโนแอซิแมทีคดังกล่าวคืออนุพันธ์คลอโรแอซิแทมีค 9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งเฮโลจิโนแอซิทิลคลอไรด์ดังกล่าวคือคลอโรแอซิทิล คลอไรด์ แอมีนดังกล่าว คือ2,6-ไซลิดีน 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งเฮโลจิโนแอซิทิลคลอไรด์ดังกล่าวคือคลอโรแอซิทิล คลอไรด์ แอมีนดังกล่าว คือ2,6-ไซลิดีน 1

1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งเฮโลจิโนแอซิทิลคลอไรด์ดังกล่าวคือคลอโรแอซิทิล คลอไรด์ แอมีนดังกล่าว คือ 2,6-ไซลิดีน และตัวละลายอินทรีย์ดังกล่าวคือโทลูอีนหรือไซลีน 1

2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเฮโลจิโนแอซิทิลคลอไรด์ดังกล่าวคือคลอโรแอซิทิล คลอไรด์ แอมีนดังกล่าว คือ 2,6-ไซลิดีน และโลหะแอลคาไลแอลคอฮอเลทดังกล่าวคือโซเดียม เมธิเลท หรือโซเดียมเอธิเลท 1

3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเฮโลจิโนแอซิทิลคลอไรด์ดังกล่าวคือคลอโรแอซิทิล คลอไรด์ แอมีนดังกล่าว คือ 2,6-ไซลิดีน และโลหะแอลคาไลแอลคอฮอเลทดังกล่าวคือโซเดียม เมธิเลท หรือโซเดียมเอธิเลท และตัวทำลายอินทรีย์ดังกล่าวคือโทลูอีนหรือไซลีน