TH13685EX - สารประกอบจำพวกฟอสโฟเนทที่มีซัลเฟอร์อยู่ด้วยสารผสมทางเภสัชกรรมและวิธีบำบัดรักษา แคลเซียมและฟอสเฟท เมทาบอลิซึมที่ผิดปกติ - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบฟอสโฟเนทที่มีซัลเฟอร์อยู่ด้วยที่เป็นสารชนิดใหม่ และสารประกอบไธโอ-ซับสทิทิวเทด ชนิดใหม่ ซึ่งได้แก่บิสฟอสโฟเนทฟอสโฟโนแอลคิลฟอสโฟเนท ฟอสโฟโนคาร์บอกซิเลท และฟอสโฟโนซัลโฟเนท, และจำพวกเกลือ และเอสเทอร์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม การ ประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องต่อไปกับสารผสมทางเภสัช ที่มี ปริมาณที่ให้ความปลอดภัย และให้ประสิทธิผลของสารประกอบของ การประดิษฐ์นี้ และเอกซิเพียนท์ ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ท้ายที่สุดการประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีต่าง ๆ สำหรับ การบำบัดรักษาป้องกันภาวะกระดูกพรุน และป้องกันภาวะอาการ ที่เกี่ยวกับการเกิดโรคที่บ่งลักษณะเฉพาะโดยแคลเซียม และฟอสเฟท เมทาบอลิซึมที่ผิดปกติในมนุษย์หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ประเภทอื่น ซึ่งรวมไปถึงการบำบัดรักษาหรือป้องกันภาวะ กระดูกพรุน และโรคข้ออักเสบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคข้ออักเสบ เกี่ยวกับรูมาทิซึม และโรคกระดูกอ่อนข้อต่อเสื่อม วิธีนี้ ประกอบด้วยการให้ยาแก่มนุษย์หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ประเภทอื่น ในส่วนของยาที่ต้องการการบำบัดรักษาเช่นนั้น ด้วยปริมาณที่ให้ความปลอดภัยและให้ประสิทธิผลของสารประกอบ หรือสารผสมของการประดิษฐ์นี้หรือด้วยสารประกอบหรือสารผสม ที่ได้เปิดเผยในเรื่องนี้ สารประกอบที่ซัลเฟอร์อยู่ด้วยที่ เป็นสารชนิดใหม่ของการประดิษฐ์นี้มีสูตรโครงสร้างทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง n และ n เป็นจำนวนเลข 0 ถึง 10 และ m+n เท่ากับ 0 ถึง 10 และซึ่ง (เอ) X คือ O หรือ S; (บี) Z คือพันธะโควาเลนท์, ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอ ลิไซคลิค คาร์โบไซคลิค ริง หรือ ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอลิไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริง ที่มี เฮเทอโรอะตอม หนึ่งอะตอม หรือมากกว่า ที่เลือกจาก O หรือ S หรือ N; (ซี) Q คือ พันธะโควาเลนท์, O หรือ S (ดี) R คือ COOH, SO3H, PO3H2, หรือ P(O)(OH)R4 ซึ่ง R4 คือ C1-C8 แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ (อี) R1 แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จาก -SR6, -R8SR6, ไม่มีอยู่, ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอลิไซคลิค คาร์โบไซคลิค ริง ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ แอริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่, ไธโอฟีน ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ออก ซาไธอะโซล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, พิราโนนที่ถูกแทน ที่หรือไม่ถูกแทนที่, ฟิวราน ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทน ที่, ไฮดรอกซิ, อะมิโด, -CO2R3; -O2CR3; -NR32; -OR3; -C(O)N(R3)2; -N(R3)C(O)R3, เบนซิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูก แทนที่, ไนโทร หรือชนิดที่รวมผสมกันของส่วนเหล่านี้ (เอฟ) R2 เลือกอย่างอิสระได้จาก -SR6, -R8SR6, -CO2R3, -O2CR3; -C(O)N(R3)2, -N(R3)C(O)R3,และไม่มีอยู่, ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ , แอ ริลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, ไฮดรอกซิ, เบนซิล ที่ถูก แทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ไนโทร หรือชนิดที่รวมผสมกันของ ส่วนเหล่านี้ (จี) R3 แต่ละชนิดเลือกได้อย่างอิสระจาก ไฮโดรเจน , C1-C8 แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ หรือ R8SR6 (เอช) R5 เลือกได้จาก -SR6, -R8SR6, ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, เฮโลเจน, C1-C8 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่ และ (ไอ) R6 เลือกอย่างอิสระได้จาก H, -C(O)R7 และ C(O)NR72 ซึ่ง R 7 คือ ไฮโดรเจน, หรือ C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ และ (เจ) R8 คือ C1-C8 แอลคิลีนที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ สารประกอบไธโอ-ซับสทิทิวเทด ที่เป็นสารชนิดใหม่ของการ ประดิษฐ์นี้มีสูตรโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง n และ n เป็นจำนวนเลข 0 ถึง 10 และ m+n เท่ากับ 0 ถึง 10 และซึ่ง (เอ) Z คือพันธะโควาเลนท์, ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอ ลิไซคลิค คาร์โบไซคลิค ริง หรือ ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอลิไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริง ที่มี เฮเทอโรอะตอม หนึ่งอะตอม หรือมากกว่า ที่เลือกจาก O หรือ S หรือ N; (บี) R คือ COOH, SO3H, PO3H2, หรือ P(O)(OH)R4 ซึ่ง R4 คือ C1-C8 แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ (ซี) R1 แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จาก -SR6, -R8SR6, ไม่มีอยู่, ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอลิไซคลิค คาร์โบไซคลิค ริง ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ แอริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่, ไธโอฟีน ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ออก ซาไธอะโซล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, พิราโนนที่ถูกแทน ที่หรือไม่ถูกแทนที่, ฟิวราน ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทน ที่, ไฮดรอกซิ, -CO2R3; -O2CR3; -NR32; -OR3; -N(R3)C(O)R3; -C(O)N(R3)2; เบนซิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูก แทนที่, ไนโทร หรือชนิดที่รวมผสมกันของส่วนเหล่านี้ (ดี) R2 เลือกอย่างอิสระได้จาก -SR6, -R8SR6, -CO2R3, -O2CR3; -NR32; -N(R3)C(O)R3, OR3; -C(O)N(R3)2, และไม่มี อยู่, ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแท

Claims (1)

1. สารประกอบฟอสโฟเนทที่มีซัลเฟอร์อยู่ด้วย หรือ เกลือหรือเอสเทอร์ของฟอสโฟนิคแอซิ ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสาร นี้ ที่มีสูตรโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง n และ n เป็นจำนวนเลข 0 ถึง 10 และ m+n เท่ากับ 0 ถึง 10 และซึ่ง (เอ) X คือ O หรือ S; (บี) Z คือพันธะโควาเลนท์, ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอ ลิไซคลิค คาร์โบไซคลิค ริง หรือ ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอลิไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริง ที่มี เฮเทอโรอะตอม หนึ่งอะตอม หรือมากกว่า ที่เลือกจาก O หรือ S (ซี) Q คือ พันธะโควาเลนท์, O หรือ S; (ดี) R คือ PO3H2 หรื