TH13685EX - Sulfur-containing phosphonate compounds. Pharmaceutical mixtures and therapeutics. Calcium and phosphate Metabolic disorders - Google Patents

Sulfur-containing phosphonate compounds. Pharmaceutical mixtures and therapeutics. Calcium and phosphate Metabolic disorders

Info

Publication number
TH13685EX
TH13685EX TH9301000905A TH9301000905A TH13685EX TH 13685E X TH13685E X TH 13685EX TH 9301000905 A TH9301000905 A TH 9301000905A TH 9301000905 A TH9301000905 A TH 9301000905A TH 13685E X TH13685E X TH 13685EX
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
replaced
displaced
hydrogen
alkyl
r8sr6
Prior art date
Application number
TH9301000905A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH13685A (en
Inventor
นายแฟรงค์ ฮัลล็อค เอเบอติโน นางแมเรียน เดวิด ฟรานซิส นางซูซาน แมรี่ คาส
Original Assignee
พร๊อคเตอร์ แอนด์ แกมเบิล ฟาร์มาซูติคอลส์ อิงค์
Filing date
Publication date
Application filed by พร๊อคเตอร์ แอนด์ แกมเบิล ฟาร์มาซูติคอลส์ อิงค์ filed Critical พร๊อคเตอร์ แอนด์ แกมเบิล ฟาร์มาซูติคอลส์ อิงค์
Publication of TH13685A publication Critical patent/TH13685A/en
Publication of TH13685EX publication Critical patent/TH13685EX/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบฟอสโฟเนทที่มีซัลเฟอร์อยู่ด้วยที่เป็นสารชนิดใหม่ และสารประกอบไธโอ-ซับสทิทิวเทด ชนิดใหม่ ซึ่งได้แก่บิสฟอสโฟเนทฟอสโฟโนแอลคิลฟอสโฟเนท ฟอสโฟโนคาร์บอกซิเลท และฟอสโฟโนซัลโฟเนท, และจำพวกเกลือ และเอสเทอร์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม การ ประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องต่อไปกับสารผสมทางเภสัช ที่มี ปริมาณที่ให้ความปลอดภัย และให้ประสิทธิผลของสารประกอบของ การประดิษฐ์นี้ และเอกซิเพียนท์ ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ท้ายที่สุดการประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีต่าง ๆ สำหรับ การบำบัดรักษาป้องกันภาวะกระดูกพรุน และป้องกันภาวะอาการ ที่เกี่ยวกับการเกิดโรคที่บ่งลักษณะเฉพาะโดยแคลเซียม และฟอสเฟท เมทาบอลิซึมที่ผิดปกติในมนุษย์หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ประเภทอื่น ซึ่งรวมไปถึงการบำบัดรักษาหรือป้องกันภาวะ กระดูกพรุน และโรคข้ออักเสบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคข้ออักเสบ เกี่ยวกับรูมาทิซึม และโรคกระดูกอ่อนข้อต่อเสื่อม วิธีนี้ ประกอบด้วยการให้ยาแก่มนุษย์หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ประเภทอื่น ในส่วนของยาที่ต้องการการบำบัดรักษาเช่นนั้น ด้วยปริมาณที่ให้ความปลอดภัยและให้ประสิทธิผลของสารประกอบ หรือสารผสมของการประดิษฐ์นี้หรือด้วยสารประกอบหรือสารผสม ที่ได้เปิดเผยในเรื่องนี้ สารประกอบที่ซัลเฟอร์อยู่ด้วยที่ เป็นสารชนิดใหม่ของการประดิษฐ์นี้มีสูตรโครงสร้างทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง n และ n เป็นจำนวนเลข 0 ถึง 10 และ m+n เท่ากับ 0 ถึง 10 และซึ่ง (เอ) X คือ O หรือ S; (บี) Z คือพันธะโควาเลนท์, ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอ ลิไซคลิค คาร์โบไซคลิค ริง หรือ ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอลิไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริง ที่มี เฮเทอโรอะตอม หนึ่งอะตอม หรือมากกว่า ที่เลือกจาก O หรือ S หรือ N; (ซี) Q คือ พันธะโควาเลนท์, O หรือ S (ดี) R คือ COOH, SO3H, PO3H2, หรือ P(O)(OH)R4 ซึ่ง R4 คือ C1-C8 แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ (อี) R1 แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จาก -SR6, -R8SR6, ไม่มีอยู่, ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอลิไซคลิค คาร์โบไซคลิค ริง ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ แอริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่, ไธโอฟีน ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ออก ซาไธอะโซล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, พิราโนนที่ถูกแทน ที่หรือไม่ถูกแทนที่, ฟิวราน ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทน ที่, ไฮดรอกซิ, อะมิโด, -CO2R3; -O2CR3; -NR32; -OR3; -C(O)N(R3)2; -N(R3)C(O)R3, เบนซิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูก แทนที่, ไนโทร หรือชนิดที่รวมผสมกันของส่วนเหล่านี้ (เอฟ) R2 เลือกอย่างอิสระได้จาก -SR6, -R8SR6, -CO2R3, -O2CR3; -C(O)N(R3)2, -N(R3)C(O)R3,และไม่มีอยู่, ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ , แอ ริลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, ไฮดรอกซิ, เบนซิล ที่ถูก แทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ไนโทร หรือชนิดที่รวมผสมกันของ ส่วนเหล่านี้ (จี) R3 แต่ละชนิดเลือกได้อย่างอิสระจาก ไฮโดรเจน , C1-C8 แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ หรือ R8SR6 (เอช) R5 เลือกได้จาก -SR6, -R8SR6, ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, เฮโลเจน, C1-C8 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่ และ (ไอ) R6 เลือกอย่างอิสระได้จาก H, -C(O)R7 และ C(O)NR72 ซึ่ง R 7 คือ ไฮโดรเจน, หรือ C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ และ (เจ) R8 คือ C1-C8 แอลคิลีนที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ สารประกอบไธโอ-ซับสทิทิวเทด ที่เป็นสารชนิดใหม่ของการ ประดิษฐ์นี้มีสูตรโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง n และ n เป็นจำนวนเลข 0 ถึง 10 และ m+n เท่ากับ 0 ถึง 10 และซึ่ง (เอ) Z คือพันธะโควาเลนท์, ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอ ลิไซคลิค คาร์โบไซคลิค ริง หรือ ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอลิไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริง ที่มี เฮเทอโรอะตอม หนึ่งอะตอม หรือมากกว่า ที่เลือกจาก O หรือ S หรือ N; (บี) R คือ COOH, SO3H, PO3H2, หรือ P(O)(OH)R4 ซึ่ง R4 คือ C1-C8 แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ (ซี) R1 แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จาก -SR6, -R8SR6, ไม่มีอยู่, ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอลิไซคลิค คาร์โบไซคลิค ริง ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ แอริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่, ไธโอฟีน ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ออก ซาไธอะโซล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, พิราโนนที่ถูกแทน ที่หรือไม่ถูกแทนที่, ฟิวราน ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทน ที่, ไฮดรอกซิ, -CO2R3; -O2CR3; -NR32; -OR3; -N(R3)C(O)R3; -C(O)N(R3)2; เบนซิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูก แทนที่, ไนโทร หรือชนิดที่รวมผสมกันของส่วนเหล่านี้ (ดี) R2 เลือกอย่างอิสระได้จาก -SR6, -R8SR6, -CO2R3, -O2CR3; -NR32; -N(R3)C(O)R3, OR3; -C(O)N(R3)2, และไม่มี อยู่, ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแท The invention is about a new sulfur-containing phosphonate compound. And a new thio-substrate compound, bisphosphonate, phosphonalkylphosphonate. Phosphonocarboxylate And phosphonosulfonates, and salt class And esters of these pharmaceuticals acceptable to the invention.The invention is also relevant for pharmaceutical mixtures with safe doses. And the effectiveness of the compound of This invention And the excellence Pharmacy accepted Ultimately, the invention involves different methods for the treatment of osteoporosis. And prevent symptoms Pathogenicity characterized by abnormal calcium and phosphate metabolism in humans or other mammals, including the treatment or prevention of osteoporosis and disease. Arthritis Especially arthritis About rheumatism And degenerative rickets. This method consists of administering drugs to humans or other mammals in regards to drugs that require such treatment. With a safe and effective dosage of the compound Or mixtures of this invention, or with compounds or mixtures Revealed in this story Sulfur-containing compounds at It is a new substance of this invention with a general structural formula (chemical formula) where n and n are the numbers 0 to 10 and m + n are 0 to 10 and (A) X is O or S; (B) Z is a covalent bond, a monocyclic or polycyclic carbocycle ring or a monocyclic part. Or polycyclic Heterocyclic ring with one or more heterocyclic atoms selected from O or S or N; (C) Q is the covalent bond, O or S (D) R is COOH, SO3H, PO3H2, or P (O) (OH) R4 where R4 is C1-C8 alkyl substituted or not. Instead of (e) R1, each type is independently selected from -SR6, -R8SR6, non-existent, hydrogen, C1-C8 alkyl, not replaced or has been. Replace the monocyclic part. Or a replaceable or non-replaceable polycyclic carboxylic ring. Ariel that is not replaced Or replaced, replaced or replaced thiophene, replaced or replaced oxathiazole, substituted pyranone Where or not replaced, replaced or not replaced furan, hydroxyl, amidos, -CO2R3; -O2CR3; -NR32; -OR3; -C (O) N (R3) 2; -N (R3) C (O) R3, replaced or non-displaced benzyl, nitrous or a combination of these (F) R2, freely selectable from -SR6, -R8SR6, -CO2R3, -O2CR3; -C (O) N (R3) 2, -N (R3) C (O) R3, and does not exist, hydrogen, C1-C8 alkyl not replaced or replaced, app Irreplaceable or displaced rils, hydroxyls, replaced or replaced benzyls, nitros or combinations of these (G) R3 types are independently selected from hydrogen. , C1-C8 Alkyls Replaced or Not Replaced or R8SR6 (H.) R5 Selectable from -SR6, -R8SR6, Hydrogen, Hydroxyl, Amino, Halogen, C1-C8 L. Non-displaced or substituted kills and (i) R6 are independently selected from H, -C (O) R7 and C (O) NR72, where R 7 is hydrogen, or C1-C8 non-alkyl. Was replaced Or replaced, and (J) R8 is C1-C8, an alkyline that is replaced or not replaced. Thio-substrate compound That is a new type of substance This invention has the following structural formula (chemical formula) where n and n are the numbers 0 to 10 and m + n are 0 to 10 and (a) Z is the covalent bond, the monocyclic part. Or polycyclic carbohydrate, acrylic ring, or a monocyclic part Or polycyclic Heterocyclic ring with one or more heterocyclic atoms selected from O or S or N; (B) R is COOH, SO3H, PO3H2, or P (O) (OH) R4, where R4 is C1-C8 displaced or non-displaced alkyl (C). Each type of R1 is independently selected from -SR6. , -R8SR6, does not exist, hydrogen, C1-C8 alkyl, not replaced or has been Replace the monocyclic part. Or a replaceable or non-replaceable polycyclic carboxylic ring. Ariel that is not replaced Or replaced, replaced or replaced thiophene, replaced or replaced oxathiazole, substituted pyranone Where or not replaced, replaced or not replaced furan, hydroxyl, -CO2R3; -O2CR3; -NR32; -OR3; -N (R3) C (O) R3; -C (O ) N (R3) 2; Substituted or non-displaced benzyl, nitrosyl or any combination of these (Good) R2 independently selected from -SR6, -R8SR6, -CO2R3, -O2CR3; -NR32; -N ( R3) C (O) R3, OR3; -C (O) N (R3) 2, and does not exist, hydrogen, C1-C8 non-displaced or tapered alkyl.

Claims (1)

1. สารประกอบฟอสโฟเนทที่มีซัลเฟอร์อยู่ด้วย หรือ เกลือหรือเอสเทอร์ของฟอสโฟนิคแอซิ ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสาร นี้ ที่มีสูตรโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง n และ n เป็นจำนวนเลข 0 ถึง 10 และ m+n เท่ากับ 0 ถึง 10 และซึ่ง (เอ) X คือ O หรือ S; (บี) Z คือพันธะโควาเลนท์, ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอ ลิไซคลิค คาร์โบไซคลิค ริง หรือ ส่วนที่เป็นโมโนไซคลิค หรือพอลิไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริง ที่มี เฮเทอโรอะตอม หนึ่งอะตอม หรือมากกว่า ที่เลือกจาก O หรือ S (ซี) Q คือ พันธะโควาเลนท์, O หรือ S; (ดี) R คือ PO3H2 หรื1. Phosphonate compounds containing sulfur or salts or esters of phosphonic acid. The pharmacological acceptance of this substance has the following structural formula (chemical formula) where n and n are the numbers 0 to 10 and m + n is 0 to 10, and where (A) X is O or S; (B) Z is a covalent bond, a monocyclic or polycyclic carbocycle ring or a monocyclic part. Or polycyclic A heterocyclic ring with one or more heterocyclic atoms selected from O or S (C) Q is a covalent bond, O or S; (Good) R is PO3H2?
TH9301000905A 1993-05-27 Sulfur-containing phosphonate compounds. Pharmaceutical mixtures and therapeutics. Calcium and phosphate Metabolic disorders TH13685EX (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH13685A TH13685A (en) 1994-01-14
TH13685EX true TH13685EX (en) 1994-01-14

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Mönkkönen et al. Comparison of the distribution of three bisphosphonates in mice
DE2405254C2 (en) Use of 3-amino-1-hydroxypropane-1, 1-diphosphonic acid or its water-soluble salts for influencing calcium metabolic disorders in the human or animal body
NL192562C (en) Pharmaceutical preparation containing an NH2- (CH2) 3-C (PO3H2) 2OH compound.
Flora Comparative antiinflammatory and bone protective effects of two diphosphonates in adjuvant arthritis
US4086334A (en) Composition and method for the treatment of disorders of calcium metabolism
KR100272286B1 (en) Phosphonocarboxylate compounds for treating abnormal calcium and phosphate metabolism
DE2360797C2 (en) Pharmaceutical preparations
Potokar et al. The inhibitory effect of new diphosphonic acids on aortic and kidney calcification in vivo
KR960001845B1 (en) Heterocycle-substituted diphosphonate compounds and its
Trechsel et al. Relation between bone mineralization, Ca absorption, and plasma Ca in phosphonate-treated rats.
RU94046146A (en) Thiosubstituted nitrogen-containing heterocyclic phosphonate compounds, pharmcomposition and treatment method
DE2602030C2 (en) Diphosphonoalkanecarboxylic acids and processes for their preparation
TH13685EX (en) Sulfur-containing phosphonate compounds. Pharmaceutical mixtures and therapeutics. Calcium and phosphate Metabolic disorders
RU94046106A (en) Quaternary nitrogen-containing phosphonate compounds for treatment of anomal calcium and phosphate metabolism and also for prophylaxis and treatment of dental deposits and stones, pharmaceutical compositions, method of treatment
TH13685A (en) Sulfur-containing phosphonate compounds. Pharmaceutical mixtures and therapeutic agents. Calcium and phosphate Metabolic disorders
RU94046117A (en) Sulfur-containing phosphonate compounds used for treatment of anomal calcium and phosphate metabolism, pharmaceutical compositions
MX9303252A (en) NOVEL COMPOSITIONS OF CYCLIC PHOSPHONATE, THIO-SUBSTITUTES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING ABNORMAL METABOLISM OF CALCIUM AND PHOSPHATE.
DE2424453C3 (en) Radioactive polyphosphonates and radiopharmaceuticals containing them
DeRuiter et al. Bisphosphonates: calcium antiresorptive agents
MX9303245A (en) NOVEL PHOSPHONATE COMPOUNDS CONTAINING QUATERNARY NITROGEN, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHOD FOR TREATING ABNORMAL METABOLISM OF CALCIUM AND PHOSPHONATE.
TH13684EX (en) Phosphonate replaced with thio, a pharmaceutical formulation, and a new method for treating abnormal calcium and phosphate metabolism.
TH13681EX (en) Phosphonate compounds with quaternary nitrogen Are new substances, pharmaceutical mixtures and Treatment methods for calcium and phosphate metabolism disorders.
RU94046138A (en) Thio-substituted cyclic phosphonate compounds for treatment of anomal calcium and phosphate metabolism, pharmaceutical composition, method of treatment
TH13684A (en) Phosphonate replaced with thio, a pharmaceutical formulation, and a new method for treating abnormal calcium and phosphate metabolism.
TH13680A (en)