TH128002A - สารปฏิปักษ์ C5aR - Google Patents

Abstract

DC60 (25/07/54) สารประกอบได้จัดให้ไว้ที่เป็นตัวคุมของตัวรับ C5a (C5a receptor) สารประกอบคือ ไพเพอริดีน (piperidines) ซึ่งถูกแทนที่ และ เป็นประโยชน์ในองค์ประกอบทางเภสัชกรรม, วิธีการ สำหรับการบำบัดโรค และความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการกระตุ้นทางพยาธิสภาพของตัวรับ C5a

Claims (1)

1.สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) และเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม,ไฮเดรตและโรโทเมอร์ของสารนั้น;โดยที่ C1 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอริลและเฮเทอโรแอริล,โดยที่หมู่เฮเทอโรแอริลมีตั้งแต่ 1-3 เฮเทอโรอะตอมที่เป็นสมาชิกวงแหวนซึ่งถูกเลือกจาก N,OและS;และโดยที่หมู่แอริลและเฮเทอโรแอริล ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยตั้งแต่ 1ถึง3 R1หมู่แทนที่; C2 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบบด้วยแอริลและเฮเทอโรแอริล,โดยที่หมู่เฮเทอโรแอริลมีตั้งแต่1-3 เฮเทอโรอะตอมที่เป็นสมาชิกวงแหวนซึ่งถูกเลือกจากN,OและS;และโดยที่หมู่แอริลและเฮเทอโรแอริล ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยตั้งแต่ 1ถึง3 R2หมู่แทนที่; C3 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย C1-8 แอลคิล,C3-8ไซโคลแอลคิล,C3-8 ไซโคลแอลคิล-C1-4 แอลคิล,แอริล,แอริล-C1-4 แอลคิล,เฮเทอโรแอริล,เฮเทอโรแอริล-C1-4 แอลคิล,เฮเทอโรไซโคลแอลคิลหรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล-C1-4 แอลคิล,โดยที่หมู่หรือส่วนของเฮเทอโรไซโคลแอลคิลมีตั้งแต่1-3เฮเทอโร อะตอมซึ่งถูกเลือกจาก N,OและS,และโดยที่หมู่เฮเทอโรแอริลมีตั้งแต่ 1-3เฮเทอโรอะตอมที่เป็นสมาชิก วงแหวนซึ่งถูกเลือกจาก N,OและS,และแต่ละC3ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยตั้งแต่ 1-3R3 หมู่แทนที่; แต่ละ R1 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโลเจน,-CN,-Rc,-CO2Ra, -CONRaRb,-C(O)Ra,-OC(O)NRaRb,-NRbC(O)Ra,-NRbC(O)2Rc,-C(O)2R,-NRa-C(O)NRaRb,-NRaC(O)NRaRb, -NRaRb,-OR,และ-S(O)2NRaRb;โดยที่แต่ละRaและRbถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากไฮโดรเจน,C1-8แอลคิล ,และ C1-8 แฮโลแอลคิล,หรือเมื่อถูกยึดจับกับอะตอมไนโครเจนเดียวกันสามารถถูกนำมารวมกับ อะตอมไนโตรเจนเพื่อก่อให้เกิดวงแหวนที่มีสมาชิกห้าหรือหกอะตอมที่มีตั้งแต่0ถึง2เฮเทอโรอะตอม เพิ่มเติมที่เป็นสมาชิกวงแหวนซึ่งถูกเลือกจากN,OหรือS;แต่ละRcถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย C1-8 แอลคิล,C1-8 แฮโลแอลคิล,C3-6 ไซโคลแอลคิล,เฮเทอโรไซโคลแอลคิล,แอริลและ เฮเทอโรแอริล,และโดยที่ส่วนอะลิฟาติกและไซคลิกของ Ra,Rb และ Rcถูกแทนที่อีกอย่างเป็นทางเลือก ด้วยตั้งแต่หนึ่งถึงสามหมู่แฮโลเจน,ไฮดรอกซี,เมธิล,อะมิโน,แอลคิลอะมิโนและไดแอลคิลอะมิโน; และอย่างที่เป็นทางเลือกเมื่อสองR1หมู่แทนที่อยู่บนอะตอมที่อยู่ติดกัน,ถูกนำมารวมกันเพื่อก่อให้เกิด วงแหวนคาร์บอไซคลิกที่มีสมาชิกห้าหรือหกอะตอมแบบเชื่อมรวม; แต่ละ R2 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโลเจน,-CN,-Rf,-CO2Rd, -CONRdRc,-C(O)Rd,-OC(O)NRdRe,-NReC(O)2Rf,-NRdC(O)NRdRe,-NRdC(O)NRdRe, -NRd,Re,-ORd,และ-S(O)2NRdRe;โดยที่แต่ละRdและReถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากไฮโดรเจน, C1-8 แอลคิล,และ C1-8 แฮโลแอลคิล,หรือเมื่อถูกยึดจับกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันสามารถถูกนำมารวม กับอะตอมไนโตรเจนเพื่อก่อให้เกิดวงแหวนที่มีสมาชิกห้าหรือหกอะตอมที่มีตั้งแต่0ถึง2เฮเทอโร อะตอมเพิ่มเติมที่เป็นสมาชิกวงแหวนซึ่งถูกเลือกจาก N,OหรือS; แต่ละ Rf ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย C1-8 แอลคิล,C1-8 แฮโลแอลคิล,C3-6 ไซโคลแอลคิล,เฮเทอโรไซโคลแอลคิล,แอริล,และ เฮเทอโรแอริล,และโดยที่ส่วนอะลิฟาติกและโดยที่ส่วนอะลิฟาติกและไซคลิกของRd,ReและRfถูกแทนที่อีกอย่างเป็นทางเลือก ด้วยตั้งแต่หนึ่งถึงสามหมู่แฮโลเจน,ไฮดรอกซี,เมธิล,อะมิโน,แอลคิลอะมิโนและไดแอลคิลอะมิโน; แต่ละR3ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโลเจน,-CN,-Ri,-CO2Rg,-CONRg Rh,-C(O)Rg,-OC(O)NRgRh,-NRhC(O)Rg,-NRhC(O)Ri,-NRgC(O)NRgRh,-NRgRh,-ORg, -S(O)2NRgRh,-X4-Rj,-X4-NRgRh,-X4-CONRgRh,-X4-NRhC(O)Rg,-NHRjและ-NHCH2Rj,โดยที่X4คือ C1-4 แอลคีลีน;แต่ละ Rg และ Rh ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากไฮโดรเจน,C1-8แอลคิล,C3-6ไซโคลแอลคิล และ C1-8 แฮโลแอลคิล,หรือเมื่อถูกยึดจับกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันสามารถถูกนำมารวมกับอะตอม ไนโตรเจนเพื่อก่อให้เกิดวงแหวนที่มีสามชิกห้าหรือหกอะตอมที่มีตั้งแต่ 0 ถึง 2 เฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม ที่เป็นสมาชิกวงแหวนซึ่งถูกเลือกจาก N,O หรือ S และถูกวงแหวนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือสอง ออกโซ;แต่ละRiถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย C1-8 แอลคิล,C1-8 แฮโลแอลคิล,C3-6 ไซโคลแอลคิล,เฮเทอโรไซโคลแอลคิล,แอริลและเฮเทอโรแอริล;และแต่ละ Rj ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย C3-6 ไซโคลแอลคิล,ไพโรลินิล,ไพเพอริดินิล,มอร์โฟลินิล,เตตระไฮโดรฟิวรานิล,และ เตตระไฮโดรไพรานิล,และโดยที่ส่วนอะลิฟาติกและไซคลิกของ Rg,Rh,Ri และ Rj ถูกแทนที่อีกอย่างเป็น ทางเลือกด้วยตั้งแต่หนึ่งถึงสามหมู่แฮโลเจน,เมธิล,CF3,ไฮดรอกซี,แอลคิลอะมิโนและไดแอลคิลอะมิโน;และ ไดแอลคิลอะมิโน ; และ Xคือไฮโดรเจน หรือ CH3