TH11684B - Stable pharmaceutical mixtures containing HMG-CoA reductase inhibitors. - Google Patents

Stable pharmaceutical mixtures containing HMG-CoA reductase inhibitors.

Info

Publication number
TH11684B
TH11684B TH9201001840A TH9201001840A TH11684B TH 11684 B TH11684 B TH 11684B TH 9201001840 A TH9201001840 A TH 9201001840A TH 9201001840 A TH9201001840 A TH 9201001840A TH 11684 B TH11684 B TH 11684B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
hmg
weight
sodium
pharmaceutical
carbonate
Prior art date
Application number
TH9201001840A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH13801A (en
TH13801EX (en
Inventor
บี. คาบาดิ นายโมแฮน
วิคเตอร์ วิวิเลคเชีย นายริชาร์ด
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH13801A publication Critical patent/TH13801A/en
Publication of TH13801EX publication Critical patent/TH13801EX/en
Publication of TH11684B publication Critical patent/TH11684B/en

Links

Abstract

รูปแบบยาพร้อมใช้ซึ่งพร้อมไปด้วยสารยับยั้ง HMG-CoAรีดักเตส เช่น ฟลูวาสเตติน โซเดียมถูกเปิดเผยซึ่งถูกทำให้เสถียรต่อการสลายตัวที่เกี่ยวกับค่า pH โดยตัวกลางอัลคาไลน์ที่ช่วยให้เสถียรซึ่งสามารถให้ pH อย่างน้อย 8 แก่สารละลายหรือสารแพร่กระจายแอคเควียสของสารผสม สิทธิบัตรยา Ready-to-use dosage forms with inhibitors HMG-CoA reductase, such as fluvastatin sodium, was exposed, which was stabilized to pH-related degradation by stabilizing alkaline medium that could provide a pH of at least 8 to a solution. Or diffusion agents of drug patent mixtures

Claims (7)

1.สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบไปด้วยสาร HMG-CoA รีดักเตส ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R คืออนุมูลอินทรีย์ X คือ -CH=CH-และ M คือแคทไอออนที่ใช้ได้ทางสรีรวิทยา และตัวกลางอัลคาไลน์ซึ่งสามารถให้ pH อย่างน้อย 8 แก่สารละลายหรือสารแพร่กระจายแอคเควียสของสารผสมโดยที่ตัวกลางที่ช่วยปรับเสถียรชนิดอัลคาไลน์ประกอบด้วยอ่างน้อยหนึ่งเกลือคาร์โบเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอนุมูลอินโดลิล, ไพริมิดินิล , อินดีนิล , ไพริดินิล และควิโนลินิล และอนุพันธ์ของมัน และ X คือ (E) -CH=CH- 3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่ง เกลือคาร์บอเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย โซเดียมคาร์บอเนต โซเดียมคาร์บอเนต แคลเซียมคาร์บอเนต และของผสมของสิ่งเหล่านี้ 4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งตัวกลางที่ช่วยปรับเถสียรอัลคาไลน์ของผสมของคาร์บอเนตที่ละลายน้ำได้และคาร์บอเนตที่ไม่ละลายน้ำหรือละลายได้บ้าง 5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 4 ที่ซึ่งอัตราส่วนของคาร์บอเนตที่ละบลายน้ำได้ต่อคาร์บอเนตที่ไม่ละลายน้ำหรือละลายได้บ้างคือ ตั้งแต่ 1:40 ถึง 2:1 6. สารผสมทางเภสชกรรมซึ่งประกอบด้วฟลูวาสเตตินโซเดียมของตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส และตัวกลางที่ช่วยปรับเสถียรชนิดอัลคาไลน์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมซึ่งให้ pH อย่างน้อย 8 แก่สารละลายหรือสารแพร่กระจ่ายแอคเควียสของสารผสม 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 ที่ซึ่งตัวกลางที่ช่วยปรับเถสียรชนิดอัลคาไลนประกอบตัวเกลือคาร์บอเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด 8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 7 ที่ซึ่ง เกลือคาร์บอเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย โซเดียมคาร์บอเนต โซเดียมไบคาร์บอเนต แคลเซียมคาร์บอเนต และของผสมของสิ่งเหล่านี้ 9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งประกอบไปด้วยฟลูวาสเตตินโซเดียม (i) แคลเซียมคาร์บอเนต และ (ii) โซเดียมคาร์บอเนตหรือโซเดียมไบคาร์บอเนต 1 0. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิตาม 1,3 หรือ 8 ซึ่งประกอบไปด้วยสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส 0.5 ถึง 60% โดยน้ำหนัก/แคลเซียมคาร์บอเนต 0.5 ถึง 40% โดยน้ำหนักโซเดียมไบคาร์บอเนต 0.5 ถึง 20% โดยน้ำหนัก และไมโครคริสตัวไลน์เซลลูโลส 10 ถึง 65% โดยน้ำหนัก 11. A pharmaceutical compound containing HMG-CoA reductase with formula (chemical formula) where R is organic radical, X is -CH = CH- and M is physiologically valid cation. And an alkaline medium which can provide a pH of at least 8 to a solution or dispersion of the mixture's actives, where the alkaline stabilizing medium contains at least one bath of carbonate salts that Pharmacy acceptable. 2. Pharmaceutical mixtures according to claim 1, where R can be selected from groups containing indole, pyrimidinyl, indenyl, pyridinyl and quinolinil. And its derivatives, and X is (E) -CH = CH- 3. Pharmaceutical mixtures according to claim 2, where the pharmacologically acceptable carbonate salt is selected from the group containing sodium carbonate sodium carbonate Calcium carbonate And mixtures of them 4. Pharmaceutical mixtures according to claim 1, where intermediates that modulate alkaline ash, soluble carbonate mixtures and insoluble or partially soluble carbonates 5. Pharmaceutical mixtures according to claim 4, where the ratio of waterless or somewhat insoluble carbonates to insoluble or partially soluble carbonates is from 1:40 to 2: 1. Contains fluvastatin sodium of an HMG-CoA reductase inhibitor and a chemically acceptable alkaline stabilizing medium that provides a pH of at least 8 to a solution or dispersant. Mixture accesories 7. Pharmaceutical mixtures pursuant to claim 6, where alkaline stabilizing intermediates make up at least one of the pharmaceutical acceptable carbonate salts.8 Pharmaceutical mixtures according to claim 7, where the pharmacologically acceptable carbonate salts are selected from the group that includes sodium carbonate Sodium bicarbonate Calcium carbonate 9. Pharmaceutical mixtures pursuant to claim 8, consisting of (i) calcium carbonate fluvastatin and (ii) sodium carbonate or sodium bicarbonate 1 0. Pharmacy according to claim 1,3 or 8, containing compounds of HMG-CoA reductase inhibitors 0.5 to 60% w / calcium carbonate 0.5 to 40% wt, sodium bicarbonate 0.5 to 20% wt. And microchristine cellulose 10 to 65% by weight 1 1. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิตาม 2 หรือ 6 ในรูปแบบหน่วยขนานดยาที่เป็นของแข็ง 11. Pharmaceutical mixtures according to claim 2 or 6 in solid drug parallel units 1 2. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ทางปากที่เหมาะสมในรูปแคปซูลเพื่อจ่ายฟลูวาสเตตินโซเดียมซึ่งประกอบไปด้วย ฟลูวาสเตตินโซเดียม 0.5 ถึง 60% โดยน้ำหนัก แคลเซียมคาร์บอนเต 25 ถึง 40% โดยน้ำหนัก โซเดียมไบคาร์บอเนต 0.5 ถึง 10% โดยน้ำหนัก และ ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส 20 ถึง 35% โดยน้ำหนัก 12. An appropriate oral pharmaceutical compound in capsule form for dispensing fluvastatin sodium, consisting of: Fluastatin, 0.5 to 60% sodium by weight, 25 to 40% calcium carbonate by weight, 0.5 to 10% sodium bicarbonate by weight, and 20 to 35% cellulose microcrystalline by weight 1. 3. สารผสมทางเสภุบกรรมสำรหับใช้ทางปากที่เหมาะสมในรูปยาเม็ดสำหรับจ่ายฟลูวาสเตตินโซเดียมฟลูวาสเตตินโซเดียมซึ่งประกอบด้วย ฟลูวาสเตตินโซเดยม 0.5 ถึง 60% โดยน้ำหนัก แคลเซียมคาร์บอเนต 5 ถึง 20% โดยน้ำหนัก โซเดียมไบคาร์บอเนต 5 ถึง 20% โดยน้ำหนัก และ ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส 50 ถึง 65% โดยน้ำหนัก 13. Suitable oral mixtures for oral use in tablet form for dispensing fluvastatin, sodium fluvastatin sodium, containing Fluastatinosodium 0.5 to 60% by weight, 5 to 20% calcium carbonate by weight, 5 to 20% sodium bicarbonate by weight, and 50 to 65% cellulose microcrystalline by weight 1. 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 12 ที่ซึ่งแคปซูลถูกเคลือบด้วยการเคลื่อบทางไฟฟ้าและ/หรือ ฟิล์ม 14. Mixture according to claim 12, where the capsule is coated with an electrical and / or film 1 coating. 5. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 13 ที่ซึ่งยาเม็ดถูกเคลือบด้วยการเคลือบทางไฟฟ้าและ/หรือ ฟิล์ม 15. Mixture according to claim 13, where the tablet is coated with an electrical and / or film 1 coating. 6. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 12 ที่ซึ่งฟลูวาสเตตินโซเดียมมีอยู่ในปริมาณโดสที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยปริมาณ 5,10 20 และ 40 มก. 1 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 13 ที่ซึ่งฟลูอวาสเตตินโซเดียมมีอยู่ในปริมาณโตสที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยปริมาณ 5,10 20 และ 40 มก. 1 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 2 หรือ 8 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG -CoA รีดักเตสและเกลือคาร์บอเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมถูกรวมสัมผัสอย่างเข้าเนื้อ 1 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 2 หรือ 8 ซึ่งประกอบด้วยการนำสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตสและตัวกลางที่ช่วยปรับเถสียรชนิด อัลคาไลน์ไปรวมสัมผัสเข้าเนื้อโดยการไลโอฟิลไลซ์ร่วมสารประกอบของตัวยั้บยั้ง HMG-CoA รีดักเตสและตัวกลางที่ช่วยปรับเสถียรชนิดอัลคาไลน์ 2 0. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของตัวยับยั้งรีดักเตส คือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของอีริโธร -3R,5S-(E)-7-[4- ฟลูออโรฟีนิล -6-(1-เมทธิลเอทธิล)-2-(ไดเมทธิลอะมิโน -ไพริมิดิน -5- อิล)-3,5-ไดไฮดรอกซี -6-เฮปที่โนอิคแอซิด หรือ เรซเมตของมัน 2 1. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร-3R,5S-(E)-ไดเมทธอกซี -7-[3\'-(4"-ฟลูออโรฟีนิล )-สไปโร[ไซโคลเพนเทน-1,1\'(1H)อินเดน]-1\'- อิล]-3-ไอโรอกซีเฮปท์-6-อีโนอิคแอซิด หรือ เรซเมต 2 2.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร -3R,5S-(E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล )-2,6-บิส(1-เมทธิล-เอทธิล)-5-เมทธอกซีเมทธิล-ไพริดิน-3-อิล]-3,5-ไดไฮดรอกซี-6- เฮปทีโนอิคแอซิด หรือเรซเมตของมัน 2 3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร -(-+)-(E)-[4-(4- ฟลูออโรฟีนิล )-2-(1- เมทธิลแอทธิล)(-6- ฟีนิล - ไพริดิน -3- อิล ]-3,5-ไดไฮดรอกซี -6-เฮปทีโนอิคแอซิด หรือ 3R,5S ไอโซเมอร์ของมัน 2 4.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร -(-+)-(E)-[4-(4- ฟลูออโรฟีนิล )-2-(1- เมทธิลแอทธิล)ควิโนลิน -3- อิล ]-3,5- ไดไฮดรอกซี -6-เฮปทีโนอิคแอซิด หรือ R3,5S ไอโซเมอร์ของมัน 2 5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร -(-+)-(E)-[4-(4- ฟลูออโรฟีนิล )-2-ไซโคลโพรพิล - ควิโนลิน -3- อิล ]-3,5- ไดไฮดรอกซี -6- เฮปทีโนอิคแอซิด หรือ R3,5S ไอโซเมอร์ของมัน 2 6.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร -(E)-3R,5S-7-[3-(4- ฟลูออโรฟีนิล )-1-(1- เมทธิลแอทธิล) 1H อินโดล -2- อิล] -3,5- ไดไฮดรอกซี -6- เฮปทีโนอิคแอซิด เกลือโซเดียม 26. Mixture according to claim 12, where fluvastatin sodium is available in the dose selected from the group containing 5,10, 20 and 40 mg 1. Rights 13 where fluavastatin sodium is available in the selected quantities of the volume of 5,10 20 and 40 mg 1 8. Mixture according to claim 2 or 8. In which compounds of the chemically acceptable HMG -CoA inhibitor reductase and carbonate salts were combined in contact with the substance 1. 9. Mixture according to claim 2 or 8 consisting of the introduction of the compound HMG-CoA inhibitor. Ductase and media that help to adjust the type Alkaline is incorporated into the meat by co-lyophilized, HMG-CoA inhibitor compounds, reductase and alkaline stabilizing media 2 0. Claim 2, where the reductase inhibitor compound is the erythroid's pharmacologically acceptable salt. -3R, 5S- (E) -7- (4- fluorophenyl-6- (1- methyl ethyl) -2- (dimethyl amino-pyrimidin- 5- il) -3,5- dihydroxy -6-hep at noic acid or its rzmetase 2 1. Pharmaceutical mixture according to claim 2, where the compound of the HMG-CoA reductase inhibitor is an acceptable salt. Specs of erythro-3R, 5S- (E)-Dimethoxy -7- (3 \ '- (4 "- fluorophenyl ) -Spyro [cyclopentane -1,1 \ '(1H) inden] -1 \' - il] -3-iroxychept-6-enoic acid Or razmate 2. Pharmacy mixtures pursuant to claim 2, where the compound of the HMG-CoA inhibitor reductase is the erythrosophilic salt. -3R, 5S- (E) -7- (4- (4- fluorophenyl ) -2,6-bis (1-methyl-ethyl) -5-methoxy methyl-pyridin-3-il) -3,5-dihydroxy- 6- heptinoic acid 2 3. Pharmaceutical mixtures pursuant to claim 2, where the compound of the HMG-CoA inhibitor reductase is the erythroid's chemically acceptable salt. - (- +) - (E) - (4- (4- fluorophenyl) -2- (1- methylthyl) (- 6-phenyl-pyridin-3-i L) -3,5- dihydroxy -6-heptenoic acid or 3R, 5S isomer 2 4. Pharmaceutical mixtures according to claim 2, where the compound of HMG-CoA reductase inhibitor is Specially acceptable salt of the erythro - (- +) - (E) - (4- (4- fluorophenyl) -2- (1- methylthyl) quinolin -3-il) -3, 5-dihydroxy-6-heptenoic acid or its R3,5S isomer 2 5. Pharmaceutical mixtures according to claim 2, where the compound of HMG inhibitors -CoA reductase is a physiologically acceptable salt of the erythroid. - (- +) - (E) - (4- (4- fluorophenyl) -2-cyclopropyl-quinolin-3-il) -3,5-dihydia Droxy-6-heptenoic acid or its R3,5S isomer 2 6. Pharmaceutical mixture according to claim 2, where the compound of HMG-CoA inhibitor reducted. Testase is a nutrient acceptable salt of the erythroid. - (E) -3R, 5S-7- (3- (4-fluorophenyl) -1- (1- methylthyl) 1H indole-2-il) -3, 5- Dihydroxy-6-Heptenoic Acid, Sodium Salt 2 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 หรือ 7 ซึ่งสารประกอบ HMG-CoA รีดักเตส 0.5 ถึง 60 % โดยน้ำหนัก เกลือคาร์บอเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 10 ถึง 55 % โดยน้ำหนัก และ สารเติม 10 ถึง 65 % โดยน้ำหนัก7. Pharmaceutical mixtures pursuant to claim 2 or 7 in which HMG-CoA compounds reductase 0.5 to 60% by weight, pharmacologically acceptable carbonate salts 10 to 55% by weight, and additives 10 to 65% by weight. weight
TH9201001840A 1992-12-11 Stable pharmaceutical mixtures containing HMG-CoA reductase inhibitors. TH11684B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH13801A TH13801A (en) 1994-04-15
TH13801EX TH13801EX (en) 1994-04-15
TH11684B true TH11684B (en) 2002-01-15

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2334672T3 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT INCLUDES A COMBINATION OF METFORMIN AND A STATIN.
RU95108332A (en) Indole derivatives and their tautomeric forms, mixtures of their isomers and pharmaceutical composition exhibiting antitumor activity or activity inhibiting protein tyrosine kinase and method of inhibition of protein tyrosine kinase-depending disease or struggle against aberrant cell growth in mammalian or human
JP5784274B2 (en) Combination of HDAC inhibitor and antimetabolite
SK282991B6 (en) Pharmaceutical composition stabilised with a basic agent
JPH08291082A (en) Composition for prophylaxis of secondary cardioattack
CA2478094A1 (en) Methods of inducing terminal differentiation
US8470805B2 (en) Processes for preparing piperazinium salts of KMUP and use thereof
RU99103623A (en) ANTI-THROMBOTIC AND ANTI-ATEROGENIC PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING TIENPYRIDINE DERIVATIVE AND HMG-COA-REDUCTASE INHIBITOR
US20150272944A1 (en) Novel triglyceride reducing agent
US9399064B2 (en) Pitavastatin-containing preparation and method for producing same
JPH02235821A (en) Serum cholesterol lowering agent
JP5765738B2 (en) Rosuvastatin and atorvastatin derivatives
KR900701778A (en) Pyrimidinyl-substituted hydroxy acids, lactones and esters, and pharmaceutical compositions containing them
TH11684B (en) Stable pharmaceutical mixtures containing HMG-CoA reductase inhibitors.
TH13801A (en) Stable pharmaceutical mixtures containing HMG-CoA reductase inhibitors.
JP4630065B2 (en) Topical preparation
RU2003113328A (en) PREVENTIVE AND THERAPEUTIC MEANS FOR TREATMENT OF DIABETES-COMPLICATED COMPLICATIONS
US5885993A (en) Remedy for pancreatitis
FI932996A0 (en) HETEROCYCLISKA FOERENINGAR
ES2198728T3 (en) PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF MEDICINES CONTAINING INHIBITORS OF HMG-COA-REDUCTASA.
US4145421A (en) Treating spastic conditions
US20090281159A1 (en) Use of hdac inhibitors for the treatment of lymphomas
IT1252708B (en) STABLE SALTS OF (+) - (1R, 2S) -2 ((N- (2-HYDROXYLAMINE-2-OSSOETHL) -N-METHYLAMINE) CARBONYL) CYCLOHEXAN-1-CARBOXYL, ACE INHIBITIVE ACTIVITY, PROCEDURE FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM.
CN102387799A (en) Use of atorvastatin lactols as medicaments
RU2109510C1 (en) Method of inhibition, tablet and capsule