Claims (27)
1.สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบไปด้วยสาร HMG-CoA รีดักเตส ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R คืออนุมูลอินทรีย์ X คือ -CH=CH-และ M คือแคทไอออนที่ใช้ได้ทางสรีรวิทยา และตัวกลางอัลคาไลน์ซึ่งสามารถให้ pH อย่างน้อย 8 แก่สารละลายหรือสารแพร่กระจายแอคเควียสของสารผสมโดยที่ตัวกลางที่ช่วยปรับเสถียรชนิดอัลคาไลน์ประกอบด้วยอ่างน้อยหนึ่งเกลือคาร์โบเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม1. A pharmaceutical mixture consisting of an HMG-CoA reductase with the chemical formula (formula) where R is an organic radical, X is -CH=CH-, and M is a physiologically usable cation, and an alkaline medium capable of providing a pH of at least 8 to the solution or aqueous dispersant of the mixture, where the alkaline stabilizing medium consists of at least one pharmaceutically acceptable carbonate salt.
2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอนุมูลอินโดลิล, ไพริมิดินิล , อินดีนิล , ไพริดินิล และควิโนลินิล และอนุพันธ์ของมัน และ X คือ (E) -CH=CH-2. A pharmaceutical mixture according to claim 1 where R is selected from a group containing indoliyl radicals, pyrimidinyl, indenyl, pyridinyl and quinolinyl and their derivatives, and X is (E)-CH=CH-.
3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่ง เกลือคาร์บอเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย โซเดียมคาร์บอเนต โซเดียมคาร์บอเนต แคลเซียมคาร์บอเนต และของผสมของสิ่งเหล่านี้3. Pharmaceutical mixtures under claim 2 whereby pharmaceutically acceptable carbonate salts are selected from a group comprising sodium carbonate, sodium carbonate, calcium carbonate and mixtures thereof.
4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งตัวกลางที่ช่วยปรับเถสียรอัลคาไลน์ของผสมของคาร์บอเนตที่ละลายน้ำได้และคาร์บอเนตที่ไม่ละลายน้ำหรือละลายได้บ้าง4. A pharmaceutical mixture under claim 1 in which an alkaline stabilizing medium is used to stabilize a mixture of water-soluble and insoluble or partially soluble carbonates.
5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 4 ที่ซึ่งอัตราส่วนของคาร์บอเนตที่ละบลายน้ำได้ต่อคาร์บอเนตที่ไม่ละลายน้ำหรือละลายได้บ้างคือ ตั้งแต่ 1:40 ถึง 2:15. Pharmaceutical mixtures under claim 4 where the ratio of soluble carbonates to insoluble or partially soluble carbonates is from 1:40 to 2:1.
6. สารผสมทางเภสชกรรมซึ่งประกอบด้วฟลูวาสเตตินโซเดียมของตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส และตัวกลางที่ช่วยปรับเสถียรชนิดอัลคาไลน์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมซึ่งให้ pH อย่างน้อย 8 แก่สารละลายหรือสารแพร่กระจ่ายแอคเควียสของสารผสม6. A pharmaceutical mixture consisting of fluvastatin sodium of the HMG-CoA reductase inhibitor and a pharmaceutically acceptable alkaline stabilizing medium that provides a pH of at least 8 to the aqueous solution or dispersant of the mixture.
7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 ที่ซึ่งตัวกลางที่ช่วยปรับเถสียรชนิดอัลคาไลนประกอบตัวเกลือคาร์บอเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด7. A pharmaceutical mixture pursuant to claim 6 in which the alkaline stabilizing medium contains at least one pharmaceutically acceptable carbonate salt.
8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 7 ที่ซึ่ง เกลือคาร์บอเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย โซเดียมคาร์บอเนต โซเดียมไบคาร์บอเนต แคลเซียมคาร์บอเนต และของผสมของสิ่งเหล่านี้8. Pharmaceutical mixtures pursuant to claim 7, in which pharmaceutically acceptable carbonate salts are selected from a group comprising sodium carbonate, sodium bicarbonate, calcium carbonate, and mixtures thereof.
9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งประกอบไปด้วยฟลูวาสเตตินโซเดียม (i) แคลเซียมคาร์บอเนต และ (ii) โซเดียมคาร์บอเนตหรือโซเดียมไบคาร์บอเนต9. A pharmaceutical mixture according to claim 8, consisting of (i) calcium carbonate and (ii) sodium carbonate or sodium bicarbonate.
10. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิตาม 1,3 หรือ 8 ซึ่งประกอบไปด้วยสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส 0.5 ถึง 60% โดยน้ำหนัก/แคลเซียมคาร์บอเนต 0.5 ถึง 40% โดยน้ำหนักโซเดียมไบคาร์บอเนต 0.5 ถึง 20% โดยน้ำหนัก และไมโครคริสตัวไลน์เซลลูโลส 10 ถึง 65% โดยน้ำหนัก10. Pharmaceutical mixtures as per claims 1, 3, or 8, consisting of a compound of HMG-CoA reductase inhibitor 0.5 to 60% by weight/calcium carbonate 0.5 to 40% by weight, sodium bicarbonate 0.5 to 20% by weight, and microcristose cellulose 10 to 65% by weight.
11. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิตาม 2 หรือ 6 ในรูปแบบหน่วยขนานดยาที่เป็นของแข็ง11. Pharmaceutical mixtures as per claims 2 or 6 in solid dosage form.
12. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ทางปากที่เหมาะสมในรูปแคปซูลเพื่อจ่ายฟลูวาสเตตินโซเดียมซึ่งประกอบไปด้วย ฟลูวาสเตตินโซเดียม 0.5 ถึง 60% โดยน้ำหนัก แคลเซียมคาร์บอนเต 25 ถึง 40% โดยน้ำหนัก โซเดียมไบคาร์บอเนต 0.5 ถึง 10% โดยน้ำหนัก และ ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส 20 ถึง 35% โดยน้ำหนัก12. Suitable pharmaceutical compounds for oral use in capsule form for dispensing fluvastatin sodium, consisting of 0.5 to 60% by weight of fluvastatin sodium, 25 to 40% by weight of calcium carbonate, 0.5 to 10% by weight of sodium bicarbonate, and 20 to 35% by weight of microcrystalline cellulose.
13. สารผสมทางเสภุบกรรมสำรหับใช้ทางปากที่เหมาะสมในรูปยาเม็ดสำหรับจ่ายฟลูวาสเตตินโซเดียมฟลูวาสเตตินโซเดียมซึ่งประกอบด้วย ฟลูวาสเตตินโซเดยม 0.5 ถึง 60% โดยน้ำหนัก แคลเซียมคาร์บอเนต 5 ถึง 20% โดยน้ำหนัก โซเดียมไบคาร์บอเนต 5 ถึง 20% โดยน้ำหนัก และ ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส 50 ถึง 65% โดยน้ำหนัก13. Suitable pharmaceutical compounds for oral administration in tablet form for dispensing fluvastatin sodium, consisting of fluvastatin sodium 0.5 to 60% by weight, calcium carbonate 5 to 20% by weight, sodium bicarbonate 5 to 20% by weight, and microcrystalline cellulose 50 to 65% by weight.
14. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 12 ที่ซึ่งแคปซูลถูกเคลือบด้วยการเคลื่อบทางไฟฟ้าและ/หรือ ฟิล์ม14. Compounds under claim 12 in which capsules are coated with an electrical coating and/or film.
15. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 13 ที่ซึ่งยาเม็ดถูกเคลือบด้วยการเคลือบทางไฟฟ้าและ/หรือ ฟิล์ม15. Compounds under claim 13 in which tablets are coated with an electroplating and/or film.
16. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 12 ที่ซึ่งฟลูวาสเตตินโซเดียมมีอยู่ในปริมาณโดสที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยปริมาณ 5,10 20 และ 40 มก.16. A mixture pursuant to claim 12 in which fluvastatin sodium is present in selected doses from a group containing 5, 10, 20 and 40 mg.
17. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 13 ที่ซึ่งฟลูอวาสเตตินโซเดียมมีอยู่ในปริมาณโตสที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยปริมาณ 5,10 20 และ 40 มก.17. A mixture pursuant to claim 13 in which fluavastatin sodium is present in a selected dose from a group containing 5, 10, 20 and 40 mg.
18. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 2 หรือ 8 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG -CoA รีดักเตสและเกลือคาร์บอเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมถูกรวมสัมผัสอย่างเข้าเนื้อ18. Mixtures pursuant to claim 2 or 8 where compounds of the HMG-CoA inhibitor, reductase, and pharmaceutically acceptable carbonate salts are incorporated in close contact.
19. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 2 หรือ 8 ซึ่งประกอบด้วยการนำสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตสและตัวกลางที่ช่วยปรับเถสียรชนิด อัลคาไลน์ไปรวมสัมผัสเข้าเนื้อโดยการไลโอฟิลไลซ์ร่วมสารประกอบของตัวยั้บยั้ง HMG-CoA รีดักเตสและตัวกลางที่ช่วยปรับเสถียรชนิดอัลคาไลน์19. A mixture according to claim 2 or 8, consisting of a compound of HMG-CoA reductase inhibitor and an alkaline stabilizing medium, which is incorporated into the substrate by co-lyophilization of the compound of HMG-CoA reductase inhibitor and alkaline stabilizing medium.
20. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของตัวยับยั้งรีดักเตส คือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของอีริโธร -3R,5S-(E)-7-[4- ฟลูออโรฟีนิล -6-(1-เมทธิลเอทธิล)-2-(ไดเมทธิลอะมิโน -ไพริมิดิน -5- อิล)-3,5-ไดไฮดรอกซี -6-เฮปที่โนอิคแอซิด หรือ เรซเมตของมัน20. A pharmaceutical mixture pursuant to claim II whereby the reductase inhibitor compound is the pharmaceutically acceptable salt of erythro-3R,5S-(E)-7-[4-fluorophenyl-6-(1-methylethyl)-2-(dimethylamino-pyrimidine-5-yl)-3,5-dihydroxy-6-heptinoic acid or its racemate.
21. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร-3R,5S-(E)-ไดเมทธอกซี -7-[3'-(4"-ฟลูออโรฟีนิล )-สไปโร[ไซโคลเพนเทน-1,1'(1H)อินเดน]-1'- อิล]-3-ไอโรอกซีเฮปท์-6-อีโนอิคแอซิด หรือ เรซเมต21. A pharmaceutical mixture under claim 2 in which the HMG-CoA reductase inhibitor compound is a pharmaceutically acceptable salt of erythro-3R,5S-(E)-dimethoxy-7-[3'-(4"-fluorophenyl)-spiro[cyclopentane-1,1'(1H)inden]-1'-il]-3-irooxyhept-6-enoic acid or resmet.
22.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร -3R,5S-(E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล )-2,6-บิส(1-เมทธิล-เอทธิล)-5-เมทธอกซีเมทธิล-ไพริดิน-3-อิล]-3,5-ไดไฮดรอกซี-6- เฮปทีโนอิคแอซิด หรือเรซเมตของมัน22. A pharmaceutical mixture under claim 2 whereby the compound of the HMG-CoA reductase inhibitor is the pharmaceutically acceptable salt of erythro-3R,5S-(E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2,6-bis(1-methyl-ethyl)-5-methoxymethyl-pyridin-3-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptinoic acid or its racemate.
23. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร -(-+)-(E)-[4-(4- ฟลูออโรฟีนิล )-2-(1- เมทธิลแอทธิล)(-6- ฟีนิล - ไพริดิน -3- อิล ]-3,5-ไดไฮดรอกซี -6-เฮปทีโนอิคแอซิด หรือ 3R,5S ไอโซเมอร์ของมัน23. A pharmaceutical mixture pursuant to claim II whereby the compound of the HMG-CoA reductase inhibitor is the pharmaceutically acceptable salt of erythro-(-+)-(E)-[4-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)(-6-phenyl-pyridin-3-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptinoic acid or its 3R,5S isomer.
24.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร -(-+)-(E)-[4-(4- ฟลูออโรฟีนิล )-2-(1- เมทธิลแอทธิล)ควิโนลิน -3- อิล ]-3,5- ไดไฮดรอกซี -6-เฮปทีโนอิคแอซิด หรือ R3,5S ไอโซเมอร์ของมัน24. A pharmaceutical mixture pursuant to claim II whereby the compound of the HMG-CoA reductase inhibitor is the pharmaceutically acceptable salt of erythro-(-+)-(E)-[4-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptinoic acid or its R3,5S isomer.
25. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร -(-+)-(E)-[4-(4- ฟลูออโรฟีนิล )-2-ไซโคลโพรพิล - ควิโนลิน -3- อิล ]-3,5- ไดไฮดรอกซี -6- เฮปทีโนอิคแอซิด หรือ R3,5S ไอโซเมอร์ของมัน25. A pharmaceutical mixture pursuant to claim II whereby the HMG-CoA reductase inhibitor compound is the pharmaceutically acceptable salt of erythro-(-+)-(E)-[4-(4-fluorophenyl)-2-cyclopropyl-quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptinoic acid or its R3,5S isomer.
26.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งสารประกอบของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส คือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของอีริโธร -(E)-3R,5S-7-[3-(4- ฟลูออโรฟีนิล )-1-(1- เมทธิลแอทธิล) 1H อินโดล -2- อิล] -3,5- ไดไฮดรอกซี -6- เฮปทีโนอิคแอซิด เกลือโซเดียม26. Pharmaceutical mixture pursuant to claim 2, whereby the compound of the HMG-CoA reductase inhibitor is the pharmaceutically acceptable salt of erythro-(E)-3R,5S-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)1H indole-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptinoic acid sodium salt.
27. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 หรือ 7 ซึ่งสารประกอบ HMG-CoA รีดักเตส 0.5 ถึง 60 % โดยน้ำหนัก เกลือคาร์บอเนตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 10 ถึง 55 % โดยน้ำหนัก และ สารเติม 10 ถึง 65 % โดยน้ำหนัก27. Pharmaceutical mixtures pursuant to claims 2 or 7, containing 0.5 to 60% by weight of HMG-CoA reductase, 10 to 55% by weight of pharmaceutically acceptable carbonate salts, and 10 to 65% by weight of fillers.