TH10942B - สารขัดขวางลูโคไทรอีนชนิดซับสทิทิวเทด เฟนิล ฟีนอล - Google Patents

สารขัดขวางลูโคไทรอีนชนิดซับสทิทิวเทด เฟนิล ฟีนอล

Info

Publication number
TH10942B
TH10942B TH9201001702A TH9201001702A TH10942B TH 10942 B TH10942 B TH 10942B TH 9201001702 A TH9201001702 A TH 9201001702A TH 9201001702 A TH9201001702 A TH 9201001702A TH 10942 B TH10942 B TH 10942B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
phenyl
independent
hydrogen
compound
Prior art date
Application number
TH9201001702A
Other languages
English (en)
Other versions
TH14542A (th
Inventor
ริชาร์ด เบเกอร์ นายสตีเฟน
ดีเลน ดิลลาร์ด นายโรเบิร์ต
เอ็ดเวิร์ด ฟลอรีนซิ นายพอล
สกอตต์ ซอว์เยอร์ นายเจสัน
โจเซฟ โซเฟีย นายไมเคิล
แอนดรี ชมิตตลิง นายเอลิซาเบ็ธ
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นายวิรัช ศรีเอนกราธา, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH14542A publication Critical patent/TH14542A/th
Publication of TH10942B publication Critical patent/TH10942B/th

Links

Abstract

สารขัดขวางที่มีโครงสร้างของซับสทิทิวเทด เฟนิล ฟินอลหรือ ซับสทิทิวเทด ฟีนอลิค ไบเฟนิล และอนุพันธ์ของสารเหล่านั้นหลายชนิด เป็นสารขัดขวางลูโคไทรอีน ที่เฉพาะเจาะจง มีการเปิดเผยโครงสร้าง การใช้และการสังเคราะห์สารเหล่านี้ไว้และเปิดเผยสูตรผสมทางเภสัชศาสตร์สำหรับใช้ในการรักษาโรคหรือภาวะซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะโดยการปลดปล่อยที่มากเกินพอของลูโคไทรอีน B4 หนึ่งในผลิตผลจากการเผาผลาญกรดอะแรคิโดนิคในร่างกาย อีกด้วย โครงสร้างในการขัดขวาง LTB4 เบื้องต้นเขียนแทนได้เป็น (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R3,R4,X,Y,Z และ A ได้อธิบายไว้แล้วอย่างละเอียดในการขอสิทธิบัตรนี้ การประดิษฐ์นี้จะกรรมวิธีเตรียมสารประกอบอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร XI อีกด้วย (สูตรเคมี) ซึ่ง R21,R22 และ R23 และ T ได้อธิบายไว้แล้วในการขอสิทธิบัตรนี้ สิทธิบัตรยา

Claims (5)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ C1-C5 แอลคิล, C2-C5 แอลเคนิล, C2-C5 แอลไคนิล,C1-C4 แอลคอกซิ, (C1-C4 แอลคิล) ไธโอ, เฮโล, หรือ R2-ซับสทิทิวเทดเฟนิล R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, เฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-C4 แอลคิล, C1-C4 แอลคอกซิ, (C1-C4 แอลคิล)-S(O)q-; ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือได-(C1-C3 แอลคิล) อะมิโน, X คือ -O-,-S-,-C(=O) หรือ CH2-; Y คือ -O-, CH2-; หรือเมื่อนำมารวมเข้าด้วยกัน, -X-Y- คือ -CH=CH- หรือ -C=C-; Z คือ C1-C10 แอลคิลิดีนิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง A คือพันธะ -O-,-S-,-CH=CH- หรือ CRaRb- ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, C1-C5 แอลคิล, หรือ R7-ซับสทิทิวเทดเฟนิล, หรือเมื่อนำมารวมเข้าด้วยกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่ง Ra และ Rb ติดอยู่จะเกิดเป็น C4-C5 ไซโคลแอลคิลริง; R4 คือ R6, (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 แต่ละตัวเป็นอิสระต่างกันคือ -COOH, 5-เททระโซลิล,-CON(R9)2 หรือ -CONHSO2R10,- R7 แต่ละตัวคือไฮโดรเจน C1-C4 แอลคิล, C2-C5 แอลเคนิล,C2-C5 แอลไคนิล, เบนซิล, เมธอกซิ, W-R6, T G-R6, (C1-C4 แอลคิล)-T-(C1-C4 แอลคิลิดีนิล)-O-, หรือไฮดรอกซิ, R8 ไฮโดรเจนหรือเฮโล, R9 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, เฟนิล, หรือ C1-C4 แอลคิล หรือเมื่อนำมารวมเข้าด้วยกันกับอะตอมของไนโตรเจนจะเกิดเป็นหมู่มอร์โฟลิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอระชิโน, หรือพิร์โรลิดิโน, R10 คือ C1-C4 แอลคิล หรือเฟนิล R11 คือ R2, -W-R6 หรือ -T-G-R6, W แต่ละตัวคือพันธะหรืออนุมูล (radical) ไดวาเลนท์ ไฮโดรคาร์บิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 8 อะตอม G แต่ละตัวคืออนุมูลไดวาเลนท์ ไฮโดรคาร์บิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 8 อะตอม T แต่ละตัวคือพันธะ-CH2-,-O-,-NH-,-NHCO-,-C(=O)- หรือ -S(O)q-; K คือ -C(=O)- หรือ -CH(OH)-; q แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 0,1 หรือ 2 p คือ 0 หรือ 1 และ t คือ 0 หรือ 1 โดยกำหนดว่าเมื่อ X คือ -O- หรือ -S-,Y ไม่สารถเป็น -O-, กำหนดว่าเมื่อ A คือ -O- หรือ -S-,R4 ไม่สารถเป็น R6, และกำหนดว่า W ไม่อาจเป็นพันธะเมื่อ P คือ 0 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, 3. สารประกอบซึ่งคือ 2-[2-โพรพิล-3-[3-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ)โพรพอกซิ]เฟนอกซิ]เบนโซอิคแอซิด หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น 4. สารประกอบซึ่งคือ 3-(2-(3-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ)โพรพอกซิ)-6-(4-คาร์บอกเฟนอกซิ)เฟนิล)โพรพิออนิคแอซิด หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น 5. สารประกอบซึ่งคือ 1-(4-คาร์บอกเมธอกซิ)เฟนิล)-1-(1H-เททระซอล-5-อิล)-6-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ)เฮกเซน หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น 6. สารประกอบซึ่งคือ 3-[4-[7-คาร์บอกซิ-9-ออกโซ-3-(3-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ]โพรพอกซิ]-9H-แซนธีน]โพรพิออนิคแอซิด หรือเกลือจากการเติมเบส ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น 7. สารประกอบซึ่งคือ 5-[3-[2-(1-คาร์บอกซิ)เอธิล]-4-(3-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ]โพรพอกซิ]เฟนิล]เพนทินออกแอซิด หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น 8. สารประกอบซึ่งคือ 3-(5-(6-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิ-2-เอธิลเฟนอกซิ)โพรพอกซิ)-2-คาร์บอกซิเมธิล-1,2,3,4-เททระไฮโดรแนพธาเลน-1(2H)-โอน)โพรพิออนิคแอซิด หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น 9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือจากการเติมเบส ที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้นในการผลิตยาเพื่อรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ประสบกับหรือมีความไวต่อสภาวะใดๆ ที่ถูกกำหนดลักษณะด้วยการปลดปล่อยลูโคไตรอีน (leukotrienes) ที่มากเกินพอ 1 0. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ในการผลิตยาเพื่อรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ประสบกับหรือมีความไวต่อสภาวะใดๆ ที่ถูกกำหนดลักษณะด้วยการปลดปล่อยลูโคไตรอีน ที่มากเกินพอ 1 1. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้นในการผลิตยาเพื่อรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ประสบกับหรือมีความไวต่อปฏิกิริยาที่มีความไวเกินอย่างทันทีชนิดที่แทนด้วยโรคหืด (asthma) 1 2. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ในการผลิตยาเพื่อรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ประสบกับหรือมีความไวต่อปฏิกิริยาที่มีความไวเกินอย่างทันทีชนิดที่แทนด้วยโรคหืด (asthma) 1 3. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น และพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 1 4. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 และพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 1 5. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วย2-[2-โพรพิล-3-[3-[2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ]เฟนอกซิ]โพรพอกซิ]เบนโซอิคแอซิด หรือเกลือจากการเติมเบสของสารที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์กับพาหะซึ่งที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 1 6. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วย 3-(2-(3-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ)โพรพอกซิ)-6-(4-คาร์บอกเฟนอกซิ)เฟนิล)โพรพิออนิค แอซิดหรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์กับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 1 7. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วย1-(4-คาร์บอกเมธอกซิ)เฟนิล)-1-(1H-เททระซอล-5-อิล)-6-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ)เฮกเซน หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้นกับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์ 1 8. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ C1-C5 แอลคิล, C2-C5 แอลเคนิล, C2-C5 แอลไคนิล,C1-C4 แอลคอกซิ, (C1-C4 แอลคิล) ไธโอ, เฮโล, หรือ R2-ซับสทิทิวเทดเฟนิล R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, เฮโล,ไฮดรอกซิ,C1-C4 แอลคิล,C1-C4 แอลคอกซิ,(C1-C4แอลคิล)-S(O)q-; ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือได-(C1-C3 แอลคิล)อะมิโน, X คือ -O-,-S-,-C(=O) หรือ CH2-; Y คือ -O-, CH2-; หรือเมื่อนำมารวมเข้าด้วยกัน, -X-Y- คือ -CH=CH- หรือ -C=C-; Z คือ C1-C10 แอลคิลิดีนิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง A คือพันธะ -O-,-S-,-CH=CH- หรือ CRaRb- ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, C1-C5 แอลคิล, หรือ R7-ซับสทิทิวเทดเฟนิล, หรือเมื่อนำมารวมเข้าด้วยกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่ง Ra และ Rb ติดอยู่จะเกิดเป็น C4-C5 ไซโคลแอลคิลริง; R4\' คือ R6\', (สูตรเคมี) ซึ่ง R6\' แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ -COOH, 5-เททระโซลิล,-CON(R9)2 -CONHSO2R10,-COOR, หรือ ?CN; R7 แต่ละตัวคือไฮโดรเจน C1-C4 แอลคิล, C2-C5 แอลเคนิล,C2-C5 แอลไคนิล,เบนซิล,เมธอกซิ, W-R6, T-G-R6, (C1-C4 แอลคิล)-T-(C1-C4 แอลคิลิดีนิล)-O-, หรือไฮดรอกซิ, R8 คือไฮโดรเจนหรือเฮโล, R9 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, เฟนิล, หรือ C1-C4 แอลคิล หรือเมื่อนำมารวมเข้าด้วยกันกับอะตอมไนโตรเจนจะเกิดเป็นหมู่มอร์ฟอลิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอระชิโน, หรือพิร์รอลิดิโน, R10 คือ C1-C4 แอลคิล หรือเฟนิล R11 คือ R2, -W-R6 หรือ ?T-G-R6, W แต่ละตัวคือพันธะหรืออนุมูลไดวาเลนท์ ไฮโดรคาร์บิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอนหนึ่งถึงแปดอะตอม G แต่ละตัวคืออนุมูลไดวาเลนท์ ไฮโดรคาร์บิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีอะตอมคาร์บอนหนึ่งถึงแปดอะตอม T แต่ละตัวคือพันธะ -CH2-,-O-,-NH-,-NHCO-,-C(=O)- หรือ -S(O)q-; K คือ -C(=O)- หรือ -CH(OH)-; q แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 0,1, หรือ 2; p คือ 0 หรือ 1; และ t คือ 0 หรือ 1 โดยกำหนดว่าเมื่อ X คือ -O- หรือ -S-,Y ไม่สารถเป็น -O-; กำหนดว่าเมื่อ A คือ -O- หรือ -S-,R4\' ไม่เป็น R6\'; กำหนดว่าเมื่อ W ไม่อาจเป็นพันธะเมื่อ p คือ 0; และกำหนดว่า R6\' อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ต้องเป็น -COOR หรือ -CN 1 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 18 ที่มีสูตร (สูตรเคมี) 2 0. สารประกอบซึ่งคือ C1-C6 แอลคิลเอสทอร์ของ 2-[2-โพรพิล-3-[3-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ)โพร พอกซิ]เฟนอกซิ]เบนโซอิค แอซิด 2 1. สารประกอบซึ่งคือ 2-[2-โพรพิล-3-[3-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ)โพรพอกซิ]เฟนอกซิ]เบนโซอิกแอซิดเมธิลเอสเทอร์ 2 2. สารประกอบซึ่งคือ C1-C6 แอลคิลเอสทอร์ของ 3-(2-(3-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ)โพรพอกซิ)-6-(4-คาร์บอกซีเฟนอกซิ)เฟนิล)โพรพิออนิกแอซิด 2 3. สารประกอบซึ่งคือ C1-C6 แอลคิลเอสทอร์ของ 1-(4-คาร์บอกซีเมทอกซิ)เฟนิล)-1-(1H-เททระซอล-5-อิล)-6-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ)เฮกเซน 2 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Z คือ C2-C4 แอลคิลิดีน และ A คือ -O-,-CH2-, CH (R7-ซับสทิทิวเทดเฟนิล)-หรือ-C(CH3)2- 2 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R4 คือ (สูตรเคมี) และ T คือ -O- หรือ -S- 2 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Z คือ -CH2CH2- หรือ -CH2CH2CH2CH2-; A คือ -O-,-CH2-,-CH (R7-ซับสทิทิวเทดเฟนิล) หรือ -C(CH3)2-; W คือ พันธะ; T คือ -O- หรือ -S-;R4 คือ (สูตรเคมี) และ R6 คือ -W-COOH 2 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 18 ซึ่ง Z คือ C2-C4 แอลคิลิดีน และ A คือ -O-,-CH2-, CH (R7-ซับสทิทิวเทดเฟนิล)-หรือ -C(CH3)2- 2 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 18 ซึ่ง R4 คือ (สูตรเคมี) และ T คือ -O- หรือ -S-; 2 9. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 18 ซึ่ง Z คือ -CH2CH2- หรือ -CH2CH2CH2CH2-; A คือ -O-,-CH2-,-CH(R7-ซับสทิทิวเทดเฟนิล) หรือ -C(CH3)2-;W คือ พันธะ; T คือ -O- หรือ -S-; R4\' คือ (สูตรเคมี) และ R6\' คือ -W-COOH 3 0. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 คือ C1-C5 แอลคิล, C2-C5 แอลเคนิล, C2-C5 แอลไคนิล,C1-C4 แอลคอกซิ, (C1-C4 แอลคิล) ไธโอ, เฮโล, หรือ R2-ซับสทิทิวเทดเฟนิล; R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, เฮโล,ไฮดรอกซิ, C1-C4 แอลคิล, C1-C4 แอลคอกซิ, (C1-C4 แอลคิล)-S(O)q-; ไทรฟลูออโรเมธิล,หรือได-(C1-C3 แอลคิล)อะมิโน; X คือ -O-,-S-,-C(=O) หรือ CH2-; Y คือ -O-,หรือ CH2-; หรือ เมื่อนำมารวมกัน, -X-Y- คือ -CH=CH- หรือ-C=C-; Z คือ C1-C10 แอลคิลิดีนิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง A คือพันธะ -O-,-S-,-CH=CH- หรือ CRaRb- ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, C1-C5 แอลคิล, หรือ R7-ซับสทิทิวเทดเฟนิล, หรือเมื่อนำมารวมเข้าด้วยกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่ง Ra และ Rb ติดอยู่จะเกิดเป็น C4-C5 ไซโคลแอลคิลริง; R4 คือ R6, (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 แต่ละตัวเป็นอิสระต่างกันคือ -COOH, 5-เททระโซลิล,-CON(R9)2 หรือ -CONHSO2R10,- R7 แต่ละตัวคือไฮโดรเจน C1-C4 แอลคิล, C2-C5 แอลคีนิล,C2-C5 แอลไคนิล, เบนซิล, เมธอกซิ,-W-R6, T G-R6, (C1-C4 แอลคิล)-T-(C1-C4 แอลคิลิดีนิล)-O-, หรือไฮดรอกซี, R8 ไฮโดรเจนหรือเฮโล, R9 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, เฟนิล, หรือ C1-C4 แอลคิล หรือเมื่อร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนเกิดเป็นหมู่มอร์ฟอลิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอระชิโน, หรือพิร์รอลิดิโน, R10 คือ C1-C4 แอลคิล หรือเฟนิล R11 คือ R2, -W-R6 หรือ -T-G-R6, W แต่ละตัวคือพันธะหรืออนุมูลไดวาเลนท์ ไฮโดรคาร์บิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอนจากหนึ่งถึงแปดอะตอม G แต่ละตัวคืออนุมูลไดวาเลนท์ ไฮโดรคาร์บิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอนจากหนึ่งถึงแปดอะตอม T แต่ละตัวคือพันธะ-CH2-,-O-,-NH-,-NHCO-,-C(=O)- หรือ -S(O)q- K คือ -C(=O)- หรือ -CH(OH)-; q แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 0,1 หรือ 2 p คือ 0 หรือ 1 t คือ 0 หรือ 1 กำหนดว่าเมื่อ X คือ -O- หรือ -S-,Y ไม่เป็น -O-, กำหนดว่าเมื่อ A คือ -O- หรือ -S-,R4 ไม่เป็น R6-, และกำหนดว่า W ไม่เป็นพันธะเมื่อ p คือ 0 ในการผลิตยาเพื่อการรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเพื่อลดหรือป้องกันความผิดปกติของการอักเสบหรือภูมิแพ้ของโรคขี้เรื้อนกวาง (psoriasis), ข้ออักเสบ (arthritis), โรคปอดเรื้อรัง acute espiratory distress syndrome, ช็อค, โรคหืด (asthma) และโรคลำไส้อักเสบ (inflammatory bowel disease); 3
1. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 30 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมคือมนุษย์ 3
2. การใช้สารประกอบที่มีสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 คือ C1-C5 แอลคิล,C2-C5 แอลคีนิล,C2-C5 แอลไคนิล,C1-C4 แอลคอกซิ,(C1-C4 แอลคิล)ไทโอ,เฮโล,หรือ R2-ซับสทิทิวเทดเฟนิล R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน,เฮโล,ไฮดรอกซิ,C1-C4 แอลคิล,C1-C4 แอลคอกซิ,(C1-C4 แอลคิล)-S(O)q-;ไตรฟลูออโรเมธิล, หรือได-(C1-C3 แอลคิล)อะมิโน; X คือ -O-,-S-,-C(=O) หรือ -CH2-; Y คือ -O- หรือ -CH2-; หรือเมื่อนำมารวมกัน, -X-Y- คือ -CH=CH- หรือ -C=C-; Z คือ C1-C10 แอลคิลิดีนิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง; A คือพันธะ -O-,-S-,-CH=CH- หรือ CRaRb- ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, C1-C5 แอลคิล, หรือ R7-ซับสทิทิวเทดเฟนิล, หรือเมื่อรวมกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่ง Ra และ Rb ติดอยู่จะเกิดเป็น C4-C8 ไซโคลแอลคิลริง; R4\' คือ R6\', (สูตรเคมี) ซึ่ง R6\' แต่ละตัวเป็นอิสระต่างกันคือ -COOH, 5-เททระซอลิล,-CON(R9)2 -CONHSO2R10,- หรือ COOR หรือ -CN; R7 แต่ละตัวคือไฮโดรเจน C1-C4 แอลคิล, C2-C5 แอลเคนิล, C2-C5 แอลไคนิล, เบนซิล, เมธอกซิ, -W-R6, -T-G-R6, (C1-C4 แอลคิล)-T-(C1-C4 แอลคิลิดีนิล)-O-, หรือไฮดรอกซิ; R8 ไฮโดรเจนหรือเฮโล; R9 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, เฟนิล, หรือ C1-C4 แอลคิล หรือเมื่อร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่เกิดเป็นหมู่มอร์ฟอลิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอระชิโน, หรือพิร์รอลิดิโน; R10 คือ C1-C4 แอลคิล หรือเฟนิล; R11 คือ R2,-W-R6\', หรือ -T-G-R6\'; W แต่ละตัวคือพันธะหรืออนุมูลไดวาเลนท์ ไฮโดรคาร์บิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอนหนึ่งถึงแปดอะตอม G แต่ละตัวคืออนุมูลไดวาเลนท์ ไฮโดรคาร์บิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอนหนึ่งถึง แปดอะตอม T แต่ละตัวคือพันธะ -CH2-,-O-,-NH-,-NHCO-,-C(=O)- หรือ -S(O)q- K คือ -C(=O)- หรือ -CH(OH)-; q แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 0,1 หรือ 2; p คือ 0 หรือ 1;และ t คือ 0 หรือ 1; กำหนดว่าเมื่อ X คือ -O- หรือ -S-,Y ไม่เป็น -O-; กำหนดว่าเมื่อ A คือ -O- หรือ -S-,R4\' ไม่เป็น R6\'; กำหนดว่า W ไม่เป็นพันธะเมื่อ p คือ 0; และกำหนดว่า R6 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ต้องเป็น -COOR หรือ -CN ในการผลิตยาเพื่อการรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเพื่อลดหรือป้องกันความผิดปกติด้านการอักเสบหรือภูมิแพ้ของโรคขี้เรื้อนกวาง,ข้ออักเสบ,โรคปอดเรื้อรัง acute respiratory distress syndrome, ช็อค,โรคหืด และโรคลำไส้อักเสบ ; 3
3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 32 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมคือมนุษย์ 3
4. การใช้สารประกอบ 2-[2-พรอพิล-3-[3-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซีเฟนอกซี)โพรพอกซี]เฟนอกซี]เบนโซอิกแอซิด หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น ในการผลิตยาเพื่อการรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเพื่อลดหรือป้องกันความผิดปกติด้านการอักเสบหรือภูมิแพ้ของโรคขี้เรื้อนกวาง,ข้ออักเสบ,โรคปอดเรื้อรัง acute respiratory distress syndrome,ช็อค, โรคหืด และโรคลำไส้อักเสบ 3
5. การใช้สารประกอบ 2-[2-พรอพิล-3-[3-(2-เอธิล-4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-ไฮดรอกซีเฟนอกซี)โพรพอกซี]เฟนอกซี]เบนโซอิกแอซิด หรือเกลือจากการเติมเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น ในการผลิตยาเพื่อการรักษามนุษย์เพื่อหรือป้องกันความผิดปกติด้านการอักเสบหรือภูมิแพ้ของโรคขี้เรื้อนกวาง,ข้ออักเสบหรือโรคหืด
TH9201001702A 1992-11-23 สารขัดขวางลูโคไทรอีนชนิดซับสทิทิวเทด เฟนิล ฟีนอล TH10942B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH14542A TH14542A (th) 1994-08-26
TH10942B true TH10942B (th) 2001-09-06

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4735958A (en) Trans-6-[2-[2-(substituted-phenyl)-3- (or 4-) heteroaryl-5-substituted-1H-pyrrol-1-yl]-ethyl]tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-one inhibitors of cholesterol biosynthesis
CA1340207C (en) Piperidine and piperazine derivatives, process for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the same
EP0567026B1 (en) 4,1-Benzoxazepin derivatives as squalene synthase inhibitors and their use in the treatment of hypercholesteremia and as fungicides
KR950704228A (ko) 선택적 포스포디에스테르가수분해효소 iv형(pde_iv) 저해제로서의 카테콜 디에테르(catecol diethers as selective pde_iv inhibitors)
JP5765739B2 (ja) ロスバスタチンラクトールの薬物としての使用
US6414179B1 (en) Alpha-and beta-substituted trifluoromethyl ketones as phospholipase inhibitors
US5134155A (en) Tetrahydroindazole, tetrahydrocyclopentapyrazole, and hexahydrocycloheptapyrazole compounds and their use as HMG-coA reductase inhibitors
DE69206820D1 (de) 1,3-Dihydro-2H-Imidano 4,5-b-quinolin-2-ein Derivate als Phosphodiestenase Hemmer
DE69431974D1 (de) Benzamid-Derivate und ihre Verwendung als Vasopressin-Antagonisten
US4808621A (en) Trans-6-[2-(N-heteroaryl-3,5-disubstituted)pyrazol-4-yl)-ethyl]- or ethenyl]tetrahydro-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol biosynthesis
JPS61267541A (ja) 抗脂血剤
JP2972377B2 (ja) カテコール誘導体、その薬学的に許容しうる塩およびエステルならびにそれらを含有する医薬組成物
WO2003024953A1 (en) Propanolamine derivative having 1,4-benzodioxane ring
FI3827829T3 (fi) Ei-alkoholiperäisen rasvamaksan ehkäisyssä tai hoidossa käytettävä lääkekoostumus, joka sisältää vaikuttavana aineena gpr119-ligandin
AU1358588A (en) 4-(4-(4-((2-(2,4-difluorophenyl)-2-(1H-azolylmethyl)-1,3- dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)-1-piperazinyl)phenyl) triazolones
EP0285219B1 (en) Method of improving sleep
PT1157998E (pt) Compostos heterociclicos seus intermediarios e inibidores da elastase
JPWO2001036402A1 (ja) 新規な２−（ｎ−シアノイミノ）チアゾリジン−４−オン誘導体
HK1006020B (en) Method of improving sleep
KR930702980A (ko) 인단 유도체
JP2007126454A (ja) アニリド誘導体
TH10942B (th) สารขัดขวางลูโคไทรอีนชนิดซับสทิทิวเทด เฟนิล ฟีนอล
TH14542A (th) สารขัดขวางลูโคไทรอีนชนิดซับสทิทิวเทด เฟนิล ฟีนอล
CA2384018A1 (en) Muscarinic antagonists
MXPA02001740A (es) Uso de bis-sulfonamidas para producir medicinas para la profilaxis o tratamiento de hiperlipidemia.