TH105731A - ไธอะ(ไดอะ) โซล ที่เป็นแอนทาโกนิสท์ของรีเซพเตอร์โดพามีน 2 ที่แยกตัวออกเร็ว - Google Patents
ไธอะ(ไดอะ) โซล ที่เป็นแอนทาโกนิสท์ของรีเซพเตอร์โดพามีน 2 ที่แยกตัวออกเร็วInfo
- Publication number
- TH105731A TH105731A TH801001987A TH0801001987A TH105731A TH 105731 A TH105731 A TH 105731A TH 801001987 A TH801001987 A TH 801001987A TH 0801001987 A TH0801001987 A TH 0801001987A TH 105731 A TH105731 A TH 105731A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- antagonist
- sol
- fast
- compounds
- piperidin
- Prior art date
Links
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 title abstract 3
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title abstract 3
- 102000015554 Dopamine receptor family Human genes 0.000 title 1
- 108050004812 Dopamine receptor family Proteins 0.000 title 1
- 241000534944 Thia Species 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N Fluoromethane Chemical compound FC NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 abstract 4
- VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N dopamine Chemical compound NCCC1=CC=C(O)C(O)=C1 VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 4
- 206010061920 Psychotic disease Diseases 0.000 abstract 2
- JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N Thiamine Natural products CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 2
- 201000008779 central nervous system disease Diseases 0.000 abstract 2
- 239000000470 constituent Substances 0.000 abstract 2
- 229960003638 dopamine Drugs 0.000 abstract 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 abstract 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 2
- KYMBYSLLVAOCFI-UHFFFAOYSA-N thiamine Chemical compound CC1=C(CCO)SCN1CC1=CN=C(C)N=C1N KYMBYSLLVAOCFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 229960003495 thiamine Drugs 0.000 abstract 2
- 235000019157 thiamine Nutrition 0.000 abstract 2
- 239000011721 thiamine Substances 0.000 abstract 2
- 231100000494 adverse effect Toxicity 0.000 abstract 1
- 231100000486 side effect Toxicity 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (15/12/52) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารอนุพันธ์ [1-(เบนซิล)-พิเพอริดิน-4-อิล]-([1,3,4]ไธอะไดอะ โซล-2-อิล)-เอมีน และ [1-(เบนซิล)-พิเพอริดิน-4-อิล]-(ไธอะโซล-2-อิล)-เอมีน ซึ่งเป็นแอนทาโกนิสท์ ของรีเซพเตอร์โดพามีน 2 ที่แยกตัวออกเร็ว, กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านี้, องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านี้ ที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ สารประกอบพบว่ามีประโยชน์เป็นยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกัน ความผิดปรกติของระบบประสาทส่วนกลาง, ตัวอย่างเช่น โรคจิตเภท, โดยมีผลในการรักษาโรคจิต โดยไม่มีผลข้างเคียงต่อระบบการเคลื่อนไหวร่างกาย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารอนุพันธ์ [1-(เบนซิล)-พิเพอริดิน-4-อิล]-([1,3,4]ไธอะไดอะ โซล-2-อิล)-เอมีน และ [1-(เบนซิล)-พิเพอริดิน-4-อิล]-(ไธอะโซล-2-อิล)-เอมีน ซึ่งเป็นแอนทาโกนิสท์ ของรีเซพเตอร์โดพามีน 2 ที่แยกตัวออกเร็ว, กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านี้, องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านี้ ที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ สารประกอบพบว่ามีประโยชน์เป็นยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกัน ความผิดปรกติของระบบประสาทส่วนกลาง, ตัวอย่างเช่น โรคจิตเภท, โดยมีผลในการรักษาโรคจิต โดยไม่มีผลข้างเคียงต่อระบบการเคลื่อนไหวร่างกาย สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมหรือโซลเวตของสารเหล่านั้น, หรือรูปสเตริโอไอโซเมอร์ของ สารเหล่านั้น, ซึ่ง R คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R1 คือ เฟนิล; เฟนิลที่มีการแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่ซึ่งแต่ละชนิดเลือกมาอย่างอิสระ จากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไซยาโน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลอ็อกซิ, เพอร์ฟลูออโรC1-4 แอลคิล, และเพอร์ฟลูออโรC1-4แอลคิลอ็อกซิ; ไธแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH105731A true TH105731A (th) | 2011-01-26 |
| TH105731B TH105731B (th) | 2011-01-26 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| WO2007093624A2 (en) | Pharmaceutical compositions for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder comprising flibanserin | |
| ATE512961T1 (de) | Amorphes nebivolol hydrochlorid und seine herstellung | |
| EA200970585A1 (ru) | Бензамидные производные как агонисты ер-рецепторов | |
| ATE445609T1 (de) | Substituierte thiophenderivate als glucagonrezeptorantagonisten, herstellung und therapeutische anwendungen | |
| AR067662A1 (es) | Derivados de benzo[d]isoxazol-3-il-piperidina, medicamentos que los contienen y usos terapeuticos para enfermedades asociadas al sistema nervioso. | |
| NO20091590L (no) | Heterocykliske amidforbindelser anvendbare som kinaseinhibitorer | |
| EP2423207A3 (en) | 2-(cyclic amino)-pyrimidone derivatives as TPK1 inhibitors | |
| EA200801184A1 (ru) | Производные пипередин-4-ил-пиридазин-3-иламина как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора дофамина 2 | |
| CY1116190T1 (el) | Φαρμακευτικη συνθεση η οποια περιεχει οπτικα ενεργη ενωση που διαθετει δραστικοτητα αγωνιστη υποδοχεα θρομβοποιητινης και ενδιαμεσο γι' αυτην | |
| ATE455756T1 (de) | Glucagonrezeptorantagonisten, deren herstellung und therapeutische verwendung | |
| Shue et al. | Cyclic urea derivatives as potent NK1 selective antagonists | |
| NO20063602L (no) | Benzyl(iden)-laktam-derivater | |
| NO20080033L (no) | Kinolinderivater som NK3-antagonister | |
| MX2009011416A (es) | Tia(di)azoles como antagonistas del receptor de dopamina 2 de disociacion rapida. | |
| NO20080669L (no) | Acetylenpiperaziner som metabotrofiske glutamatreseptorantagonister | |
| JP2008501662A5 (th) | ||
| NO20080671L (no) | Bisykliske piperaziner som metabotrofiske glutamatreseptorantagonister | |
| RU2007125691A (ru) | Бенздиоксановые производные пиперазина с комбинацией сродства к допаминовым-d2 рецепторам и участкам обратного захвата серотонина | |
| RU2443697C1 (ru) | Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения | |
| TH105731A (th) | ไธอะ(ไดอะ) โซล ที่เป็นแอนทาโกนิสท์ของรีเซพเตอร์โดพามีน 2 ที่แยกตัวออกเร็ว | |
| TH105731B (th) | ไธอะ(ไดอะ) โซล ที่เป็นแอนทาโกนิสท์ของรีเซพเตอร์โดพามีน 2 ที่แยกตัวออกเร็ว | |
| BRPI0410237A (pt) | metil indóis e metil pirrolopiridinas como agonistas adrenérgicos alfa-1 | |
| WO2009148291A3 (en) | 3- or 4-substituted piperidine compounds | |
| AR071487A1 (es) | Derivados de (5r)-1,5-diaril-4,5-dihidro-1h-pirazol-3-carboxamidina que tienen actividad antagonista cb1 | |
| Xiao et al. | Discovery of a series of potent, orally active α, α-disubstituted piperidine NK1 antagonists |