TH104938A - การใช้สารยับยั้ง dpp iv - Google Patents

Abstract

DC60 (18/06/50) รายละเอียดการประดิษฐ์อธิบายถึงการใช้สารยับยั้ง DPP IV ที่เลือกสำหรับรักษาความ ผิดปกติของหน้าที่เชิงสรีรวิทยาและสำหรับลดความเสี่ยงของการเกิดความผิดปกติของหน้าที่นี้ใน กลุ่มคนไข้ที่มีความเสี่ยง นอกจากนั้น มีการอธิบายถึงการใช้สารยับยั้ง DPP IV ที่กล่าวถึงข้างบนร่วม กับสารออกฤทธิ์ชนิดอื่น โดยอาศัยสารยับยั้งนี้สามารถได้ผลลัพธ์ของการรักษาที่ปรับปรุง ประโยชน์ ของสารเหล่านี้อาจใช้ในการเตรียมยาที่สอดคล้องกัน รายละเอียดการประดิษฐ์อธิบายถึงการใช้สารยับยั้ง DPP IV ที่เลือกสำหรับรักษาความผิด ปกติของหน้าที่เชิงสรีรวิทยาและสำหรับลดความเสี่ยงของการเกิดความผิดปกติของหน้าที่นี้ใน กลุ่มคนไข้ที่มีความเสี่ยง นอกจากนั้น มีการอธิบายถึงการใช้สารยับยั้ง DPP IV ที่กล่าวถึงข้างบนร่วม กับสารออกฤทธิ์ชนิดอื่น โดยอาศัยสารยับยั้งนี้สามารถได้ผลลัพธ์ของการรักษาที่ปรับปรุง ประโยชน์ ของสารเหล่านี้อาจใช้ในการเตรียมยามที่สอดคล้องกัน

Claims (19)

1. การใช้สารยับยั้ง DPP IV ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรือของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) และเกลือของสารเหล่านี้หนึ่งชนิด ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า R1 แทน ([1,5]แนฟธิริดิน-2-อิล)เมธิล,(ควิแนโซลิน-2-อิล)เมธิล],(ควินนอกแซลิน-6-อิล)เมธิล, (4-เมธิล-ควิแนโซลิน-2-อิล)เมธิล,2-ไซยาโน-เบนซิล,(3-ไซยาโน-ควิโนลิน-2-อิล)เมธิล,(3-ไซยาโน- ไพริดิน-2-อิล)เมธิล,(4-เมธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)เมธิล หรือ (4,6-ไดเมธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)เมธิล และ R2 แทน 3-(R)-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล,(2-อะมิโน-2-เมธิล-โพรพิล)-เมธิลอะมิโน หรือ (2-(S)- อะมิโน-โพรพิล)-เมธิลอะมิโน สำหรับการเตรียมยาเพื่อรักษาโรคของคนไข้ซึ่งได้รับการวินิจฉัยว่ามีความผิดปกติของหน้าที่ ในเชิงสรีรวิทยาซึ่งเลือกจากระหว่างโรคเบาหวานแฟง ความไมทนกลูโคส กลูโคสหลังจากอด อาหารเชิงพยาธิวิทยา โรคเท้าจากเบาหวาน แผลเปื่อยที่ร่วมกับโรคเบาหวาน ภาวะลิปิดในเลือดมาก เกินจากโรคเบาหวาน ลิปิดในเลือดผิดปกติจากโรคเบาหวาน โรคเบาหวานประเภท 1 ที่ได้รับการ วินิจฉัยใหม่ โรคเบาหวานระหว่างตั้งครรภ์ ภาวะน้ำตาลในเลือดมาก กลุ่มอาการแอดรีเนอร์จิค หลังอาหาร และหัวใจล้มเหลว หรือสำหรับรักษาโรคของคนไข้ที่ปลูกถ่ายไอส์เล็ตส์ออฟ แลงเกอร์ฮานส์หรือบีตาเซลล์

2. การใช้สารยังยั้ง DPP IV ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรือของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) และเกลือของสารเหล่านี้หนึ่งชนิด ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า R1 แทน ([1,5]แนฟธิริดิน-2-อิล)เมธิล,(ควิแนโซลิน-2-อิล)เมธิล],(ควินนอกแซลิน-6-อิล)เมธิล, (4-เมธิล-ควิแนโซลิน-2-อิล)เมธิล,2-ไซยาโน-เบนซิล,(3-ไซยาโน-ควิโนลิน-2-อิล)เมธิล,(3-ไซยาโน- ไพริดิน-2-อิล)เมธิล,(4-เมธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)เมธิล หรือ (4,6-ไดเมธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)เมธิล และ R2 แทน 3-(R)-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล,(2-อะมิโน-2-เมธิล-โพรพิล)-เมธิลอะมิโน หรือ (2-(S)- อะมิโน-โพรพิล)-เมธิลอะมิโน สำหรับการเตรียมยาเพื่อรักษาโรคของคนไข้ซึ่งได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคเบาหวานแฝง หรือแสดงออกของโรคเบาหวานประเภท 2 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า โดยการใช้องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมความเสี่ยงของกลูโคสเมทาบอลิซึมผิดปกติถึงแม้ว่าได้รับการรักษา ค่า HbAlC สูงขึ้น ถึงแม้ว่าได้รับการรักษา ค่ากลูโคสหลังจากอดอาหารผิดปกติถึงกม้ว่าได้รับการรักษา ความต้องการ การรักษาด้วยอินซูลิน การแสดงออกของโรคเบาหวานประเภท 2 โรคเท้าจากเบาหวาน แผลเปื่อยที่ ร่วมกับโรคเบาหวาน ภาวะลิปิดในเลือดมากเกินจากโรคเบาหวาน ลิปิดในเลือดผิดปกติจากโรค เบาหวาน หรืออาการแทรกซ้อนของหลอดเลือดใหญ่ลดลง

3. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า เลือดอาการแทรกซ้อนของ หลอดเลือดใหญ่จากระหว่างกล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือด กลุ่มอาการของหลอดเลือดหัวใจแบบ เฉียบพลัน อาการปวดเค้นที่หน้าอกแบบสม่ำเสมอ อาการปวดเค้าที่หน้าอกแบบสม่ำเสมอ การตกเลือดหรือโรคหลอดเลือดสมองเหตุขาดเลือดเฉพาะที่ โรคหลอดเลือดแดงรอบนอกอุดตัน โรคกล้ามเนื้อหัวใจ หัวใจข้างซ้ายด้อยประสิทธิภาพ หัวใจข้างขวาด้อยประสิทธิภาพ หัวใจทั้งหมด ด้อยประสิทธิภาพ ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ และภาวะหลอดเลือดหัวใจตีบ

4. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่าใช้องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมสำหรับรักษาโรคของคนไข้ซึ่งได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคเบาหวานแฝง มีความไม่ทน กลูโคส หรือกลูโคสหลังจากอดอาหารเชิงพยาธิวิทยา

5. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า ใช้องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมสำหรับรักษาโรคของคนไข้ซึ่งได้รับการวินิจฉัยว่ามีลิปิดในเลือดมากเกินจากโรคเบาหวาน หรือลิปิดในเลือดผอดปกติจากโรคเบาหวาน

6. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า ใช้องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมสำหรับรักษาโรคเบาหวานระหว่างตั้งครรภ์

7. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า ใช้องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมสำหรับรักษาโรคภาวะน้ำตาลในเลือดมาก หรือกลุ่มอาการแอดรีเนอร์จิคหลังอาหาร

8. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า ใช้องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมสำหรับรักษาโรคหัวใจล้มเหลว

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า ใช้องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมความเสี่ยงของการเพิ่มต่อไปของค่า HbAlc ความบกพร่องของกลูโคสหลังจากอดอาหาร และความต้องการอินซูลินสำหรับการรักษาลดลง

10. การใช้สารยับยั้ง DPP IV ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรือของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) และเกลือของสารเหล่านี้หนึ่งชนิด ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า R1 แทน ([1,5]แนฟธิริดิน-2-อิล)เมธิล,(ควิแนโซลิน-2-อิล)เมธิล],(ควินนอกแซลิน-6-อิล)เมธิล, (4-เมธิล-ควิแนโซลิน-2-อิล)เมธิล,2-ไซยาโน-เบนซิล,(3-ไซยาโน-ควิโนลิน-2-อิล)เมธิล,(3-ไซยาโน- ไพริดิน-2-อิล)เมธิล,(4-เมธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)เมธิล หรือ (4,6-ไดเมธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)เมธิล และ R2 แทน 3-(R)-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล,(2-อะมิโน-2-เมธิล-โพรพิล)-เมธิลอะมิโน หรือ (2-(S)- อะมิโน-โพรพิล)-เมธิลอะมิโน สำหรับการเตรียมยารวมกันกับสารออกฤทธิ์ซึ่งเลือกจากระหว่างสารต้านโรคเบาหวานชนิด อื่น สารออกฤทธิ์ที่ลดระดับน้ำตาลในเลือด สารออกฤทธิ์ที่ลดระดับลิปิดในเลือด สารออกฤทธิ์ที่ เพิ่มระดับ HDL ในเลือด สารออกฤทธิ์ที่ลดความดันเลือด และสารออกฤทธิ์ที่ระบุสำหรับการรักษา โรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็งหรือโรคอ้วน

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า เตรียมยารวมของสารยับยั้ง DPP IV กับสารต้านโรคเบาหวานอีกชนิดหนึ่งหรือสารออกฤทธิ์ลดความดันเลือด

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า เตรียมยารวมของสารยับยั้ง DPP IV กับเมทฟอร์มิน,มิกลิทอล,อะทอร์วาสทาทิน,วาลซาร์แทน หรือเทลมิซาร์แทน

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า ใช้ยารวมสำหรับรักษาโรค ของคนไข้ซึ่งได้รับการวินิจฉัยว่ามีความผิดปกติของหน้าที่ในทางสรีรวิทยาซึ่งเลือกจากระหว่างโรค เบาหวานแฝง ความไม่ทนกลูโคส กลูโคสหลังจากอดอาหารเชิงพยาธิวิทยา โรคเท้าจากเบาหวาน แผลเปื่อยที่ร่วมกับโรคเบาหวาน ภาวะลิปิดในเลือดมากเกินจากโรคเบาหวาน ลิปิดในเลือดผิดปกติ จากโรคเบาหวาน โรคเบาหวานประเภท 1 ที่ได้รับการวินิจฉัยใหม่ โรคเบาหวานระหว่างตั้งครรภ์ หัวใจล้มเหลว ภาวะน้ำตาลในเลือดมาก และกลุ่มอาการแอดรีเนอร์จิคหลังอาหาร

14. ตัวกลางสำหรับแยกหรือเก็บรักษาไอส์เล็ตส์ออฟแลงเกอร์ฮานส์หรือบีตาเซลล์ ซึ่ง แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า ตัวกลางมีสารยับยั้ง DPP IV 1 นาโนโมล/ลิตร ถึง 1 ไมโครโมล/ลิตร สำหรับเพิ่มภาวะการมีชีวิตและความสามารถในการคัดหลั่งของเซลล์

15. ตัวกลางตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า โครงสร้างของสารยับยั้ง DPP IV อธิบายโดยสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรือของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) และเกลือของสารเหล่านี้หนึ่งชนิด ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า R1 แทน ([1,5]แนฟธิริดิน-2-อิล)เมธิล,(ควิแนโซลิน-2-อิล)เมธิล],(ควินนอกแซลิน-6-อิล)เมธิล, (4-เมธิล-ควิแนโซลิน-2-อิล)เมธิล,2-ไซยาโน-เบนซิล,(3-ไซยาโน-ควิโนลิน-2-อิล)เมธิล,(3-ไซยาโน- ไพริดิน-2-อิล)เมธิล,(4-เมธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)เมธิล หรือ (4,6-ไดเมธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)เมธิล และ R2 แทน 3-(R)-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล,(2-อะมิโน-2-เมธิล-โพรพิล)-เมธิลอะมิโน หรือ (2-(S)- อะมิโน-โพรพิล)-เมธิลอะมิโน

16. วิธีเพิ่มภาวะการมีชีวิตและความสามารถในการคัดหลั่งของไอส์เล็ตส์ออฟ แลงเกอร์ฮานส์หรือบีตาเซลล์ ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า ในระหว่างการแยกและการปลูกถ่ายเฟส ของไอส์เล็ตส์ออฟแลงเกอร์ฮานส์หรือบีตาเซลล์ เติมสารยับยั้ง DPP IV ลงในตัวกลางสำหรับแยกและ เก็บรักษาที่มีความเข้มข้นระหว่าง 1 นาโนโมล/ลิตร และ 1 ไม่โครโมล/ลิตร

17. กรรมวิธีการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาคนไข้ซึ่งได้รับ การวินิจฉัยว่ามีความผิดปกติของหน้าที่ในเชิงสรีรวิทยาซึ่งเลือกจากระหว่างโรคเบาหวานแฟง ความไมทนกลูโคส กลูโคสหลังจากอดอาหารเชิงพยาธิวิทยา โรคเท้าจากเบาหวาน แผลเปื่อยที่ร่วม กับโรคเบาหวาน ภาวะลิปิดในเลือดมากเกินจากโรคเบาหวาน ลิปิดในเลือดผิดปกติจากโรคเบาหวาน โรคเบาหวานประเภท 1 ที่ได้รับการวินิจฉัยใหม่ โรคเบาหวานระหว่างตั้งครรภ์ หัวใจล้มเหลว ภาวะน้ำตาในเลือดมาก และกลุ่มอาการแอดรีเนอร์จิคหลังอาหาร หรือการรักษาคนไข้ด้วยการปลูก ถ่ายไอส์เล็ตส์ออฟแลงเกอร์ฮานส์หรือบีตาเซลล์,ซึ่งกรรมวิธีดังกล่าวประกอบรวมด้วยการกำหนด สูรผสมสารยับยั้ง DPP IV ร่วมกับพาหนะชนิดเฉื่อยทั่วไป และ/หรือ สารทำเจือจางหนึ่งชนิด หรือ มากกว่า

18. กรรมวิธีการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาคนไข้โรคเบาหวาน แฝงหรือโรคเบาหวานประเภท 2 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า การรักษาลดความเสี่ยงของกลูโคส เมทาบอลิซึมผิดปกติถึงแม้ว่าได้รับการรักษา ค่า HbAlC สูงขึ้นถึงแม้ว่าได้รับการรักษาค่ากลูโคสหลัง จากอดอาหารผิดปกติถึงกม้ว่าได้รับการรักษา ความต้องการการรักษาด้วยอินซูลิน การแสดงออก ของโรคเบาหวานประเภท 2 โรคเท้าจากเบาหวาน แผลเปื่อยที่ร่วมกับโรคเบาหวาน ภาวะลิปิดใน เลือดมากเกินจากโรคเบาหวาน ลิปิดในเลือดผิดปกติจากโรคเบาหวาน หรืออาการแทรกซ้อนของ หลอดเลือดใหญ่,ซึ่งกรรมวิธีดังกล่าวประกอบรวมด้วยการกำหนดสูตรผสมสารยับยั้ง DPP IV ร่วม กับพาหะชนิดเฉื่อยทั่วไป และ/หรือสารทำเจือจางหนึ่งชนิดหรือมากกว่า

19. กรรมวิธีการเตรียมองคืประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการรักาาคนไข้ผู้ซึ่ง เดืดอร้อนจากหัวใจล้มเหลว,ซึ่งกรรมวิธีดังกล่าวประกอบรวมด้วยการกำหนดสูตรผสมสารยับยั้ง DPP IV ร่วมกับพาหะชนิดเฉื่อยทั่วไป และ/หรือ สารทำเจือจางหนึ่งชนิดหรือมากกว่า